识别

总结

Parecoxib是一种选择性cox - 2抑制剂和非甾体抗炎药用于围手术期疼痛的短期管理。

品牌名称
Dynastat
通用名称
Parecoxib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08439
背景

valdecoxib Parecoxib水溶性和注射药物前体。这是销售Dynastat在欧盟。Parecoxib是COX2在同一类别选择性抑制剂塞来昔布(西乐葆)和万络(Vioxx)。注射,它可以用来围手术期当病人无法接受口服药物。批准通过的欧洲短期内围手术期疼痛控制多以同样的方式ketorolac (Toradol)在美国。一封信的探矿权parecoxib被FDA在2005年发行。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:370.422
单一同位素的:370.098727764
化学公式
C19H18N2O4年代
同义词
  • N - ((p - (5-methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)苯磺酰基)丙酰胺
  • Parecoxib
  • Parecoxib
  • Parecoxibum
外部id
  • SC 69124
  • sc - 69124

药理学

指示

短期用于围手术期疼痛控制。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制
目标 行动 生物
一个前列腺素合成酶2 G / H
抑制剂
人类
ULactotransferrin 不可用 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

98%

新陈代谢

肝。主要通过CYP3A4代谢和2 c9 valdecoxib和丙酸。

路线的消除

不可用

半衰期

22分钟(parecoxib);8小时(valdecoxib)

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Parecoxib可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Parecoxib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Parecoxib结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血和出血的风险或严重性Parecoxib结合Abciximab时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Parecoxib时可以减少。
醋丁洛尔 Parecoxib可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac 不利影响的风险或严重性Aceclofenac结合Parecoxib时可以增加。
Acemetacin 不利影响的风险或严重性Parecoxib结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重性可以增加当Parecoxib结合苊香豆醇。
18beplay下载 不利影响的风险或严重性对乙酰氨基酚结合Parecoxib时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Parecoxib钠 EB87433V6F 198470-85-8 HQPVVKXJNZEAFW-UHFFFAOYSA-M
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Dynastat 注射,粉的解决方案 40毫克 肌内;静脉注射 辉瑞欧洲马Eeig 2016-10-11 不适用 欧盟旗帜
Dynastat 注射,粉的解决方案 40毫克 肌内;静脉注射 辉瑞欧洲马Eeig 2016-10-11 不适用 欧盟旗帜
Dynastat 注射,粉的解决方案 40毫克 肌内;静脉注射 辉瑞欧洲马Eeig 2016-10-11 不适用 欧盟旗帜
Dynastat 注射,粉的解决方案 40毫克 肌内;静脉注射 辉瑞欧洲马Eeig 2016-10-11 不适用 欧盟旗帜
Parecoxib钠 注射,粉的解决方案 40毫克/ 1 肌内;静脉注射 法玛西亚普强公司LLC 2013-04-01 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
M01AH04——Parecoxib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为benzenesulfonamides。这些有机化合物含有磺酰胺集团是一个苯环的年代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
Benzenesulfonamides
直接父
Benzenesulfonamides
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/磺酰/Organosulfonic酸和衍生品/异恶唑/Heteroaromatic化合物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/Organonitrogen化合物
显示两个
芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/异恶唑/有机氮的化合物/有机氧化
显示10
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
磺酰胺、异恶唑(CHEBI: 73038)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 tuw81y3ce
化学文摘号
198470-84-7
InChI关键
TZRHLKRLEZJVIJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H18N2O4S / c1-3-17(22)(23、24) 16-11-9-14(10-12-16)第21到26 18-13 (2)25-20-19 (18)25-20-19 / h4-12H 3 h2, 1-2H3, (H, 21, 22)
国际命名
N - [4 - (5-methyl-3-phenyl-1 2-oxazol-4-yl) benzenesulfonyl]丙酰胺
微笑
CCC (= O) NS (= O) (= O) C1 = CC = C (C = C1) C1 = C (C) = C1C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用
不可用
KEGG药物
D02709
PubChem化合物
119828年
PubChem物质
99444910
ChemSpider
106990年
RxNav
279950年
ChEBI
73038年
ChEMBL
CHEMBL1206690
ZINC000005761797
网页
PA166049193
PDBe配体
PXB
维基百科
Parecoxib
PDB项
2 zmb

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 二级痛觉过敏 1
4 完成 预防 术后疼痛 1
4 完成 预防 术后疼痛管理,痛阈,肩痛,腹腔镜检查 1
4 完成 支持性护理 术后疼痛 1
4 完成 治疗 急性肾绞痛/输尿管的石头 1
4 完成 治疗 麻醉 1
4 完成 治疗 炎症/疼痛 1
4 完成 治疗 疼痛 1
4 完成 治疗 手术后的颤抖 1
4 完成 治疗 术后疼痛 3

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 40毫克
40毫克/ 1瓶
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 40毫克
注射
40毫克
注射,粉的解决方案 肌内;静脉注射 40毫克/ 1
注射,粉的解决方案 肌肉内的
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0162毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.42 ALOGPS
logP 3.51 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 4.24 Chemaxon
pKa最强(基本) 0.42 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 89.272 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 98.9米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38一3 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.8694
Caco-2渗透 - - - - - - 0.644
22基板 Non-substrate 0.8144
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.7995
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8537
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8889
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.702
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6159
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8459
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.801
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8356
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.6608
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5165
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8722
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7504
致癌性 致癌物质 0.5086
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9899
大鼠急性毒性 2.2665 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9874
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.9083
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. Talley JJ, Bertenshaw SR,棕色DL,卡特JS, Graneto MJ,凯洛格女士,Koboldt厘米,元J,张YY, Seibert凯西:N - [[(5-methyl-3-phenylisoxazol-4-yl)苯基]磺酰]丙酰胺、钠盐、parecoxib钠:一个强大的和选择性的cox - 2抑制剂注射用。J地中海化学。2000年5月4日,43 (9):1661 - 3。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能
转铁蛋白铁运输蛋白质结合可以绑定两个Fe(3 +)离子与阴离子的结合,通常碳酸氢盐。Lactotransferrin是一个主要的铁扎和multifu……
基因名字
LTF
Uniprot ID
P02788
Uniprot名字
Lactotransferrin
分子量
78181.225哒
引用
  1. 伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 易卜拉欣AE,费尔德曼J,卡里姆,Kharasch艾德:同时评估药物的相互作用与低收入和耐光阿片类药物:应用parecoxib对芬太尼的药代学和药效学的影响和alfentanil。麻醉学。2003年4月,98 (4):853 - 61。(文章]
  2. 产品特点:EMA总结Dynastat (parecoxib)口服片剂链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 产品特点:EMA总结Dynastat (parecoxib)口服片剂链接]

药物在2010年9月15日21:31 /更新6月12日16:52 2020