安他唑啉

识别

总结

安他唑啉是一种抗组织胺剂用于治疗鼻塞症状,过敏性结膜炎。

通用名称

安他唑啉

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB08799

背景

安他唑啉是第一代抗组胺剂和抗胆碱能活性。它是用来缓解鼻塞。这也是制定与萘甲唑林眼药水来缓解过敏性结膜炎。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:265.3529
单一同位素的:265.157897623
化学公式: C₁₇H₁₉N₃

同义词

(2)- N-Benzylanilinomethyl 2-imidazoline
2 -咪唑啉(N-Phenyl-N-benzylaminomethyl)
4,5-Dihydro-N-phenyl-N-phenylmethyl-1H-imidazole-2-methanamine
Antazolina
安他唑啉
Antazolinum

药理学

指示

用于缓解鼻塞和眼药水,通常结合萘甲唑林,缓解过敏性结膜炎的症状。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

眼睛过敏

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

安他唑啉是组胺H1受体拮抗剂。它选择性地绑定到但不激活组胺H1受体,从而阻断内源性组胺的行为。

的作用机制

安他唑啉与组胺H1受体结合。这个街区内源性组胺的作用,随后导致临时救济的阴性症状带来的组胺。

目标	行动	生物
一个组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

通路	类别
安他唑啉H1-Antihistamine行动	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Acrivastine	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Acrivastine结合安他唑啉。
腺苷	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当腺苷结合安他唑啉。
西萝芙木碱	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合安他唑啉。
Alfuzosin	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当Alfuzosin结合安他唑啉。
阿利马嗪	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿利马嗪结合安他唑啉。
金刚烷胺	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当金刚烷胺结合安他唑啉。
Amifampridine	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当安他唑啉与Amifampridine相结合。
胺碘酮	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当安他唑啉结合胺碘酮。
Amisulpride	延长的风险或严重性高职院校学前教育专业醇和四种安他唑啉结合时可以增加。
阿米替林	延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿米替林结合安他唑啉。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
安他唑啉盐酸盐	FP8Q8F72JH	2508-72-7	SWKDMSRRIBZZAY-UHFFFAOYSA-N
安他唑啉磷酸	VPR5FPH326	154-68-7	DUIGUKRYYAGJAF-UHFFFAOYSA-N
安他唑啉硫酸	6 t74i07212	24359-81-7	UWOSJBSLQYMGDL-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Vasocon-a

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Albalon一	安他唑啉磷酸(。5%)+盐酸萘甲唑林(。05%)	液体	眼科	爱力根	1978-12-31	2017-07-26
ALOSYN眼药水	安他唑啉盐酸盐(0.50毫克/毫升)+Tetrahydrozoline盐酸盐(0.40毫克/毫升)	解决方案	眼科	彼得·贾营销PTE LTD	2008-01-24	不适用
库珀境	安他唑啉磷酸(5毫克/毫升)+盐酸萘甲唑林(。5mg / mL)	解决方案/滴	眼科	Coopervision公司。	1996-08-14	1998-03-12
一个眼科Dps Ophtrivin	安他唑啉硫酸(。5%)+盐酸赛洛唑啉(。05%)	解决方案/滴	眼科	视康	1992-12-31	2000-11-08
刷新眼睛过敏救援	安他唑啉磷酸(0.51%)+盐酸萘甲唑林(0.051%)	解决方案	眼科	Abbvie	2009-02-09	不适用
Steritears基于“增大化现实”技术	安他唑啉磷酸(0.5%)+盐酸萘甲唑林(0.05%)	解决方案/滴	眼科	Laboratoires Sterigen公司	不适用	不适用
SULFARHIN低角MERHEMI 12 G	安他唑啉(30毫克)+桉油精(100毫克)+Levomenthol(100毫克)+盐酸萘甲唑林(3毫克)		鼻	圣诞老人FARMAİLAC圣。A.Ş.	2020-08-14	不适用
SULFARHIN低角MERHEMI 20 G	安他唑啉(30毫克)+桉油精(100毫克)+Levomenthol(100毫克)+盐酸萘甲唑林(3毫克)		鼻	圣诞老人FARMAİLAC圣。A.Ş.	2020-08-14	不适用
Vasocon一个眼药水	安他唑啉磷酸(5毫克/毫升)+盐酸萘甲唑林(。5mg / mL)	解决方案/滴	眼科	诺华眼科诺华制药(加拿大)有限公司	1996-12-31	2005-03-01
Vasocon一Oph溶液	安他唑啉磷酸(5毫克/毫升)+盐酸萘甲唑林(。5mg / mL)	解决方案/滴	眼科	Iolab制药	1988-12-31	1996-09-09

类别

ATC代码

R06AX05——安他唑啉

R01AC04——安他唑啉

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylbenzamines。这些是芳香族化合物组成的苄组织N-linked benzamine。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生品
子课: Phenylmethylamines
直接父: Phenylbenzamines
选择父母: Dialkylarylamines/苄胺/苯胺和取代苯胺类/Aralkylamines/Imidolactams/咪唑啉/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Carboximidamides/Carboxamidines/Azacyclic化合物

显示两个
基: 2-imidazoline/脒/胺/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苄胺/Carboximidamide/羧酸脒

显示12
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 叔胺基化合物,芳香胺、咪唑啉(CHEBI: 84115)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: DHA8014SS1
化学文摘号: 91-75-8
InChI关键: REYFJDPCWQRWAA-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H19N3 c1-3-7-15 (8-4-1) 13-20 (14-17-18-11-12-19-17) 16-9-5-2-6-10-16 / h1-10H 11-14H2, (H, 18日19)
国际命名: 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl N-benzyl-N -[(4日)甲基]苯胺
微笑: C (N (CC1 = CC = CC = C1) C1 = CC = CC = C1) C1 = NCCN1

引用

合成参考

Miescher, k和克莱尔,w;我们。专利2449241;1948年9月14日:医药产品分配给汽巴公司

一般引用

Figus M, Fogagnolo P, Lazzeri年代,Capizzi F, Romagnoli M, Canovetti,幸福属于M,费雷拉,罗赛蒂L, Nardi M:过敏性结膜炎的治疗:一个月,结果single-masked随机研究。欧元J角膜切削。2010;9月- 10月20 (5):811 - 8。(文章]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015689
KEGG药物: D07458
PubChem化合物: 2200年
PubChem物质: 99445269
ChemSpider: 2115年
BindingDB: 76862年
RxNav: 865年
ChEBI: 84115年
ChEMBL: CHEMBL1305
锌: ZINC000000057204
网页: PA165958418
维基百科: 安他唑啉

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	阵发性心房纤颤(PAF)参谋长	1
4	招聘	治疗	心房纤颤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案/滴	结膜
解决方案/滴	眼科
解决方案	眼科
解决方案/滴	眼内
液体	眼科

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	227 - 229	Miescher, k和克莱尔,w;我们。专利2449241;1948年9月14日:医药产品分配给汽巴公司
水溶度	663 mg / L (30°C)	YALKOWSKY, SH & DANNENFELSER RM (1992)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.114毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.22	ALOGPS
logP	2.88	Chemaxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.24	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	27.63²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	82.89米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	30.11³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9699
血脑屏障	+	0.9578
Caco-2渗透	- - - - - -	0.5076
22基板	底物	0.7167
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8782
22抑制剂二世	抑制剂	0.59
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.8403
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.798
CYP450 2 d6衬底	底物	0.6581
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6963
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.919
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9644
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.952
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.8681
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.788
致癌性	Non-carcinogens	0.896
生物降解	没有准备好可生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.4576 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.5401
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5709

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
gc - ms谱——EI-B	气相	splash10 - 001 - i - 9000000000 - 1 - eb3fa441bd25a0e41a3
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用