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Dimetindene

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总结

Dimetindene是第一代选择性H1拮抗剂，用于局部止痒和口服治疗过敏。

通用名称
Dimetindene
beplay体育安全吗药物库登录号
DB08801
背景

Dimetindene (Fenistil)是一种抗组胺/抗胆碱能口服和局部作为止痒药。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:292.418
单一同位素的:292.193948778
化学公式
C20.H24N2
同义词
  • Dimethindene
  • Dimetindene
  • Dimetindeno

药理学

指示

适用于过敏反应的对症治疗:荨麻疹、上呼吸道过敏如发热、常年鼻炎、食物及药物过敏;除胆汁淤积引起的瘙痒外，各种原因引起的瘙痒;昆虫叮咬。二甲硫醚也适用于如水痘等爆发性皮肤病的瘙痒。二甲硫醚也可作为佐剂用于湿疹和其他过敏性瘙痒性皮肤病。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

二甲基乙烯以外消旋混合物的形式存在。(S)-(+)-二甲硫胺是一种强效的m2选择性毒蕈碱受体拮抗剂(对M1、M3和M4毒蕈碱受体具有较低的亲和力)。(R)-(-)-对映体是组胺H1受体结合的对映体(负责生物活性)。

作用机制

二甲硫胺是一种选择性组胺H1拮抗剂，与组胺H1受体结合。这阻断了内源性组胺的作用，随后导致组胺带来的阴性症状的暂时缓解。

目标 行动 生物
一个组胺H1受体
拮抗剂
 人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
拮抗剂
 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

与其他抗组胺药一样，过量可产生以下症状:伴有嗜睡的中枢神经系统抑制(特别是成人)、中枢神经系统刺激和抗鼠碱作用(特别是儿童)，包括以下症状:兴奋、共济失调、幻觉、强直或挛发性痉挛、脓毒症、口干、脸红、尿潴留、发烧和心动过速。低血压也是可能的。在终末期，昏迷可因心肺衰竭和死亡而加重。目前还没有关于过量使用二甲替丁致死的报道。

通路
通路 类别
二甲苯胺h1 -抗组胺作用 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Aclidinium 当二甲替尼与阿克定宁合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
腺苷 当腺苷与二甲替尼合用时，心动过速的危险或严重程度可增加。
Alfentanil 当二甲替尼与阿芬太尼联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alloin 阿罗肽与二甲替尼合用可降低疗效。
金刚烷胺 当金刚烷胺与二甲替尼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Ambenonium 二甲替丁与氨苯溴铵合用可降低疗效。
阿米替林 当二甲替尼联合阿米替林时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Amitriptylinoxide 当二甲替尼联合阿米替林时，不良反应的风险或严重程度可增加。
异戊巴比妥 当氨巴比妥与二甲替尼合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
阿莫沙平 当二甲替尼联合阿莫沙平时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dimetindene顺丁烯二酸盐 6 ll60j9e0o 3614-69-5 SWECWXGUJQLXJF-BTJKTKAUSA-N
国际/其他品牌
Fenistil(诺华)/Foristal(诺华)/Vibrocil(诺华)
非处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
เฟนีสติลเจล 凝胶 0.1% w / w 局部 บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์นคอนซูมเมอร์เฮลธ์แคร์(ประเทศไทย)จำกัด 2016-04-25 不适用 泰国的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vibrocil Nasenspray Dimetindene顺丁烯二酸盐(0.25毫克)+苯肾上腺素(2.5毫克) 喷雾 鼻 Gsk Gebro消费者保健Gmb H 1990-07-25 不适用 奥地利国旗
Vibrocil Nasentropfen Dimetindene顺丁烯二酸盐(0.25毫克)+苯肾上腺素(2.5毫克) 溶液/滴;悬液/滴液 鼻 Gsk Gebro消费者保健Gmb H 1985-08-09 不适用 奥地利国旗

类别

ATC代码
R06AB03 -二甲铁烯 D04AA13 -二甲铁烯
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为茚和等茚的一类有机化合物。这些化合物含有一个茚部分(由环戊二烯熔合到苯环组成)，或一个异茚部分(由环戊二烯熔合到环己二烯环组成)。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
折线和等折线
子课
不可用
直接父
折线和等折线
选择父母
吡啶及其衍生物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/茚/有机氮化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
661年fh77z3p
化学文摘号
5636-83-9
InChI关键
MVMQESMQSYOVGV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H24N2 c1-15(19-10-6-7-12-21-19)决赛(11-13-22 (2)3)11-13-22 (16)20 / h4-10, 12日15 h, 11日13-14H2 1-3H3
国际命名
二甲基(2 - {3 - (1 - (pyridin-2-yl)乙基]1 h-inden-2-yl}乙基)胺
微笑
CC (C1 = C (CCN (C) C) CC2 = CC = CC = C12) C1 = CC = CC = N1

参考文献

合成参考

许,多严峻;美国。专利2970149;1961年1月31日;调任汽巴医药制品有限公司
一般引用
  1. Lambrecht G, Gross J, Mutschler E:胃肠道和泌尿生殖平滑肌中的神经元体细胞-树突和交界前M1-M4受体。生命科学学报，1999;29(6):344 - 344。［文章］
人体代谢组数据库
HMDB0015691
KEGG药物
D07853
PubChem化合物
21855
PubChem物质
99445271
ChemSpider
20541
BindingDB
81452
RxNav
3449
ChEBI
135222
ChEMBL
CHEMBL22108
网页
PA165958420
维基百科
Dimetindene
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 完成 治疗 鼻塞/Rhinorrhoea/打喷嚏/上呼吸道感染 1
1、2 撤销 不可用 心律失常/血压/心率 1
不可用 完成 治疗 特应性皮炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊，缓释 4毫克
乳状液 局部 0.1%
凝胶 局部 0.1%
凝胶 局部 30克
解决方案 口服 1毫克
溶液/滴 口服 1毫克/毫升
溶液/滴;悬液/滴液
平板电脑 口服 1毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 1毫克
凝胶 局部 1毫克/克
片剂，糖衣 口服 1毫克
解决方案 口服 1毫克/毫升
注入,解决方案 注射用药物的 1毫克/毫升
喷雾 鼻
溶液/滴;悬液/滴液 鼻
凝胶 局部 0.1% w / w
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 158 许,多严峻;美国。专利2970149;1961年1月31日;调任汽巴医药制品有限公司
水溶度 239 mg/L(37°C) Yalkowsky, sh & dannenfelser, rm (1992)
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0384毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.03 ALOGPS
logP 3.74 Chemaxon
日志 -3.9 ALOGPS
pKa(最强酸性) 18.19 Chemaxon
pKa(最强基础) 9.7 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 16.132 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 93.57米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 34.993. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9924
血脑屏障 + 0.9643
Caco-2渗透 + 0.7598
22基板 底物 0.7931
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8852
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.6697
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.7693
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8291
CYP450 2D6衬底 底物 0.6025
CYP450 3A4衬底 底物 0.7558
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.895
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8308
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.5637
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5454
致癌性 Non-carcinogens 0.9431
生物降解 未准备好生物可降解 0.9888
大鼠急性毒性 2.7060 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7746
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.639
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Moree WJ, Li BF, Zamani-Kord S, Yu J, Coon T, Huang C, Marinkovic D, Tucci FC, Malany S, Bradbury MJ, Hernandez LM, Wen J, Wang H, Hoare SR, Petroski RE, Jalali K, Yang C, Sacaan A, Madan A, Crowe PD, Beaton G:一种具有优化药代动力学特性的新型选择性h1 -抗组胺药物的鉴定，用于治疗失眠的临床评估。生物组织医学化学杂志2010年10月1日;20(19):5874-8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.07.117。Epub 2010年8月3日。［文章］
  2. Pfaff O, Hildebrandt C, Waelbroeck M, Hou X, Moser U, Mutschler E, Lambrecht G:二甲硫烯的(S)-(+)-对映体:一种新的m2选择性毒蕈碱受体拮抗剂。中华药物学杂志，1995 11月24日;286(3):229-40。［文章］
  3. Horak F, Unkauf M, Beckers C, Mittermaier EM:鼻内应用马来酸二甲替尼溶液与安慰剂治疗季节性变应性鼻炎的疗效和耐受性。中国农业科学。2000 12月;50(12):1099-105。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1300341。［文章］
  4. Rehn D, Geissler H, Schonbrunn U, Lukas H, Hennings G:静脉注射h1受体拮抗剂马来酸二甲硫丁酯的作用时间关系。代理人行动。1990四月三十日(1-2):178-81。doi: 10.1007 / BF01969031。［文章］
  5. 李志刚，李志刚，李志刚。马来酸二甲替丁对倍他米松内源性氢化可的松合成抑制作用的影响。35 Arzneimittelforschung。1985;(6):970 - 2。［文章］
  6. Duda D, Lorenz W, Celik I:腹主动脉瘤手术期间肠系膜牵引综合征的组胺释放:H1和H2抗组胺药物的预防。炎症研究，2002年10月;51(10):495-9。doi: 10.1007 / pl00012418。［文章］
  7. Schaffler K, Wauschkuhn CH, Brunnauer H, Rehn D:用激光测量法评价马来酸二甲替丁在健康志愿者中的局部麻醉活性。中国农业科学。1992年11月;42(11):1332-5。［文章］
  8. 鲁宾斯坦R，尼森科恩I，科恩S:乙酰胆碱介导组胺在人膀胱逼尿肌收缩反应。《欧洲药物学杂志》1987年10月6日;142(1):45-50。0014 - 2999 . doi: 10.1016 /(87) 90652 - 2。［文章］
  9. Kirchhoff CH, Kremer B, haff -von Below S, Kyrein HJ, Mosges R:马来酸二甲硫丁对季节性变应性鼻炎患者生活质量的影响。鼻科学，2003,9;41(3):159-66。［文章］
  10. Humphreys F, Shuster S:外用马来酸二甲硫醚对伤口反应的影响。中华临床药物学杂志。1987年2月;23(2):234-6。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1987.tb03035.x。［文章］
  11. Doenicke A, Moss J, Lorenz W, Hoernecke R, Gottardis M:阿曲库铵后低血压和皮疹真的是由组胺释放引起的吗?中华麻醉学杂志，1994,5(5):967-72。doi: 10.1213 / 00000539-199405000-00023。［文章］
  12. Rehn D, Geissler H, Schuster O, Lukas H, Hennings G:口服马来酸二甲硫丁酯(Fenistil, Tropfen)后的效应动力学特征。中国药物学杂志。1990;4(6):673-83。doi: 10.1111 / j.1472-8206.1990.tb00047.x。［文章］
  13. Casy AF, Drake AF, Ganellin CR, Mercer AD, Upton C:组胺手性H-1拮抗剂的立体化学研究:四对对足对的拆分、手性分析和生物学评价。手性。1992;4(6):356 - 66。doi: 10.1002 / chir.530040606。［文章］
细节 2.毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
特定的功能
毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应，包括腺苷酸环化酶的抑制，磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
分子量
51714.605哒
参考文献
  1. Pfaff O, Hildebrandt C, Waelbroeck M, Hou X, Moser U, Mutschler E, Lambrecht G:二甲硫烯的(S)-(+)-对映体:一种新的m2选择性毒蕈碱受体拮抗剂。中华药物学杂志，1995 11月24日;286(3):229-40。［文章］

创建于2010年10月15日15:48 /更新于2023年3月3日17:45