boopindolol是pindolol的前体药。Pindolol是一种非选择性β -肾上腺素能拮抗剂(β -阻滞剂)，在治疗剂量范围内具有固有的拟交感神经活性(ISA)，但不具有奎尼丁样膜稳定活性。品多洛尔损害房室结传导和降低窦率，也可能增加血浆甘油三酯和降低hdl -胆固醇水平。品多洛尔是非极性和疏水的，具有低至中等的脂溶性。Pindolol几乎没有内在的拟交感神经活性，与其他β -肾上腺素能阻滞剂不同，Pindolol几乎没有直接的心肌抑制剂活性，也没有类似麻醉药的膜稳定作用。

作用机制

boopindolol(简称pindolol)非选择性阻断β -1肾上腺素能受体主要在心脏，抑制肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，导致心率和血压下降。Pindolol通过在肾小球旁器结合β -2受体，抑制肾素的产生，从而抑制血管紧张素II和醛固酮的产生，从而分别抑制血管紧张素II和醛固酮引起的血管收缩和水潴留。

目标	行动	生物
一个β -1肾上腺素能受体	部分激动剂	人类
U-2肾上腺素能受体	部分激动剂	人类
U5-羟色胺受体1A	不可用	人类
U5-羟色胺受体1B	不可用	人类
Uβ -3肾上腺素能受体	不可用	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Bopindolol作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	博平多洛与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	Bopindolol与阿比特龙联用可降低代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与博平吲哚尔联合使用可提高疗效。
醋丁洛尔	boopindolol与乙酰丁醇联用可降低代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低波波吲哚尔的降压活性。
Acemetacin	乙酰美辛可能降低波平哚尔的降压活性。
18beplay下载	与对乙酰氨基酚联用可降低Bopindolol的代谢。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与博平吲哚尔联合使用可提高疗效。
Acetophenazine	Bopindolol与乙苯那嗪合用可提高血药浓度。
乙酰胆碱	当boopindolol与乙酰胆碱联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌: Sandonorm

类别

ATC代码

C07AA17 - boopindolol

C07CA17 - Bopindolol和其他利尿剂

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为苯甲酸酯类的有机化合物。这些是苯甲酸的酯衍生物。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 苯甲酸及其衍生物
直接父: 苯甲酸酯
选择父母: 吲哚/苯甲酰衍生物/烷基芳醚/取代吡咯/Heteroaromatic化合物/羧酸酯/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/二烃基胺/Azacyclic化合物

再展示3个
基: 烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸的衍生物/羧酸酯/醚

显示16个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 吲哚(CHEBI: 76749）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: KT304VZO57
化学文摘号: 62658-63-3
InChI关键: UUOJIACWOAYWEZ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C23H28N2O3 c1-16-13-19-20 (25-16) 11-8-12-21 (19) 11-8-12-21 (14-24-23 (2, 3) 4) 28-22 (26) 17-9-6-5-7-10-17 / h5-13, 18日24-25H, 14-15H2 1-4H3
国际命名: (1) - tert-butylamino 3 - [(2-methyl-1H-indol-4-yl)氧]propan-2-yl苯甲酸
微笑: CC1 = CC2 = C (N1) C = CC = C2OCC(数控(C) (C) C) OC (= O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015696
KEGG药物: D07537
PubChem化合物: 44112
PubChem物质: 99445277
ChemSpider: 40146
RxNav: 19605
ChEBI: 143782
ChEMBL: CHEMBL357995
网页: PA165958425
维基百科: Bopindolol

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	152-153[丙二酸盐]	化学物质
水溶度	3.3 mg/ml(丙二酸盐)	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0016毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.45	ALOGPS
logP	4.67	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.8	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.29	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	63.35²	Chemaxon
可旋转键数	9	Chemaxon
折射性	111.07米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	43.08^3.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.7031
Caco-2渗透	+	0.5503
22基板	底物	0.6988
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.558
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.598
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7224
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8035
CYP450 2D6衬底	底物	0.5082
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5144
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.7481
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6637
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.6918
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.5217
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5458
CYP450抑制性乱交	高CYP抑制性乱交	0.9049
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8135
致癌性	Non-carcinogens	0.9013
生物降解	未准备好生物可降解	1．0
大鼠急性毒性	2.7343 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9897
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.63

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

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细节 1.β -1肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 部分激动剂

通用函数: 受体信号蛋白活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。该受体结合肾上腺素和去甲肾上腺素与大约e…
基因名字: ADRB1
Uniprot ID: P08588
Uniprot名字: β -1肾上腺素能受体
分子量: 51322.1哒

参考文献

陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Joseph SS, Lynham JA, Molenaar P, Grace AA, Colledge WH, Kaumann AJ: (-)-pindolol的内在拟交感神经活性通过β - 1肾上腺素受体的(-)-心得安耐药位点介导人心房和重组受体。中国药物学杂志，2003,12;368(6):496-503。Epub 2003年11月8日［文章］
Doggrell SA:(+/-)-(+)-和(-)-美托洛尔，(+/-)-(+)-和(-)-平多洛尔，(+/-)-美平多洛尔和(+/-)-博平多洛尔对大鼠左心房和门静脉的影响Gen Pharmacol. 1991;22(6):1169-77。［文章］
Berendsen HH, Broekkamp CL, Van Delft AM: 8- oh - dpat诱导大鼠行为的拮抗作用。欧洲药物学杂志，1990 10月2日;187(1):97-103。［文章］
王志强，李志强，李志强，王志强:慢性异丙肾上腺素治疗后大鼠神经神经节[125I]-平多洛与β -肾上腺素能受体结合的缺失。中国神经科学。1996年8月27日(1-2):12-6。［文章］
Brodde OE, Michel MC, Wang XL, Zerkowski HR:慢性β -肾上腺素受体拮抗剂治疗以亚型选择的方式调节人心脏和血管β -肾上腺素受体密度。中华外科杂志。1988年12月;6(4):S497-500。［文章］

细节 2.-2肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 部分激动剂

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -2-肾上腺素能受体结合肾上腺素与大约…
基因名字: ADRB2
Uniprot ID: P07550
Uniprot名字: -2肾上腺素能受体
分子量: 46458.32哒

参考文献

Rubenstein LA, Zauhar RJ, Lanzara RG: β - 2肾上腺素能和G蛋白偶联受体激活生物物理模型的分子动力学。Mol图模型。2006 12月;25(4):396-409。Epub 2006 3月30日。［文章］
Dejgaard A, Liggett SB, Christensen NJ, Cryer PE, Hilsted J:肾上腺素能受体是肾上腺素能去神经过敏症的易错指标。中华临床医学杂志。1991;12(8):659-66。［文章］
Wheeldon NM, Newnham DM, Fraser GC, McDevitt DG, Lipworth BJ:平多洛对肌酸激酶的影响不是由于β 2-肾上腺素能受体部分激动剂活性。临床药物学杂志。1991 Jun;31(6): 724 -4。［文章］
Doggrell SA:(+/-)-(+)-和(-)-美托洛尔，(+/-)-(+)-和(-)-平多洛尔，(+/-)-美平多洛尔和(+/-)-博平多洛尔对大鼠左心房和门静脉的影响Gen Pharmacol. 1991;22(6):1169-77。［文章］
Doggrell SA:(+/-)-、(+)-和(-)-pindolol对大鼠离体主动脉的松弛剂和β 2-肾上腺素受体阻断活性。中华药理学杂志。1990 Jun;42(6):444-6。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 3.5-羟色胺受体1A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1A
分子量: 46106.335哒

参考文献

Smeraldi E, Benedetti F, Barbini B, Campori E, Colombo C:睡眠剥夺联合pindolol对双相抑郁的持续抗抑郁作用。安慰剂对照试验。神经精神药理学1999 4月20日(4):380-5。［文章］
王晓明，张晓明，张晓明，等:大鼠血清素和去甲肾上腺素神经元放电活动的调节作用。《生物精神病学》1999年5月1日;45(9):1163-9。［文章］
Gobert A, Millan MJ: (-)-pindolol单独调节自由运动大鼠额叶皮层中多巴胺、去甲肾上腺素和血清素(5-HT)的透析液水平，并与5-HT再摄取抑制剂相关:β -肾上腺素能、5-HT1A和5-HT1B受体的比较作用。神经精神药理学。1999年8月;21(2):268-84。［文章］
Andree B, Thorberg SO, Halldin C, Farde L:正电子发射断层扫描证实Pindolol与人脑5-HT1A受体结合。精神药理学(Berl)。1999年6月,144(3):303 - 5。［文章］
Fornal CA, Martin FJ, Metzler CW, Jacobs BL:平多洛能抑制清醒猫体内8-羟基-2-(二正丙基氨基)四氢化萘产生的血清素能神经元活动，且不阻断对血清素能神经元的抑制。中华药物学杂志1999年10月;291(1):229-38。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

细节 4.5-羟色胺受体1B

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 血清素受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字: HTR1B
Uniprot ID: P28222
Uniprot名字: 5-羟色胺受体1B
分子量: 43567.535哒

参考文献

Dawson LA, Nguyen HQ: 5-HT(1A)和5-HT(1B/1D)受体对急性氟西汀诱导的细胞外5-HT变化的调节作用:(+/-)pindolol的作用机制。神经药理学2000 4月3日;39(6):1044-52。［文章］
陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明，陈晓明:[125I]碘吲哚醇和+/-氰吲哚醇在大鼠脑膜5-HT1B结合位点上结合的G蛋白依赖性改变。神经化学，1989年9月14日(9):835-43。［文章］
Leonhardt S, Herrick-Davis K, Titeler M:人脑中一种新型血清素受体亚型(5-HT1E)的检测:与gtp结合蛋白的相互作用。神经化学杂志，1989年8月;53(2):465-71。［文章］
Herrick-Davis K, Titeler M, Leonhardt S, Struble R, Price D:人类前额叶皮层和尾状核中的5-HT1D血清素受体:与GTP结合蛋白的相互作用。神经化学杂志，1988年12月;51(6):1906-12。［文章］
teron JA, Lopez-Munoz FJ, Hong E, Villalon CM: 2-(2-氨基乙基)-喹啉(D-1997):犬基底动脉5-羟色胺样受体的一种新型激动剂。国际药效学杂志1994 1 - 2月;327(1):56-68。［文章］

细节 5.β -3肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: 肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的激活。β -3参与调节脂肪分解和产热。
基因名字: ADRB3
Uniprot ID: P13945
Uniprot名字: β -3肾上腺素能受体
分子量: 43518.615哒

参考文献

陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Iwaki M, Niwa T, Bandoh S, Itoh M, Hirose H, Kawase A, Komura H:底物消耗法用于评价卡维地洛立体选择性代谢的CYP异构体。《mettab Pharmacokinet》2016 Dec;31(6):425-432。doi: 10.1016 / j.dmpk.2016.08.007。Epub 2016年9月2日。［文章］
Brodde OE, Kroemer HK: -肾上腺素受体阻滞剂的药物-药物相互作用。Arzneimittelforschung。2003;53(12):814 - 22所示。［文章］
Sternieri E, Coccia CP, Pinetti D, Guerzoni S, Ferrari A:头痛药物的药代动力学和相互作用，第二部分:预防治疗。专家意见药物甲基毒理学。2006 12月;2(6):981-1007。Doi: 10.1517/17425255.2.6.981。［文章］

创建于2010年10月20日21:16 /更新于2021年2月21日18:52

Bopindolol

识别

Bopindolol (DB08807)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献