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Triflusal

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总结

Triflusal是一种与具有抗血栓作用的乙酰水杨酸有关的药物，用于治疗血栓栓塞性疾病。

通用名称
Triflusal
beplay体育安全吗药物库登录号
DB08814
背景

三氟萨是一种2-乙酰氧基-4-三氟甲基苯甲酸，它是一种与阿司匹林有关的化学分子，但不是衍生物。这种药物的好处是不作用于花生四烯酸途径，驱动一氧化氮的产生和内皮细胞环核苷酸浓度的增加。最新的解释是周围血管的扩张。11通过提供较低的出血风险，它作为缺血性中风的二级预防非常重要。12它是由J. Uriach和公司开发的，尽管它在不同的国家被商业化，但它没有得到FDA, EMA或加拿大卫生部的批准。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:248.157
单一同位素的:248.029643194
化学公式
C10H7F3.O4
同义词
  • Triflusal
  • Triflusalum
外部id
  • 你的1501
  • 你的- 1501

药理学

指示

三氟萨可以预防血栓栓塞性疾病。15它已在西班牙和欧洲其他国家、南美和韩国注册，用于预防中风和心肌梗死。14

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

三氟萨是一种抗血栓的抗凝剂。它通过乙酰化环加氧酶-1不可逆地抑制血小板中血栓素- b2的产生。Triflusal影响许多其他靶标，如NF kappa B，这是环氧化酶-a和细胞因子的基因表达调节因子。大量比较三氟萨和乙酰水杨酸之间的疗效和安全性(即系统性出血)的研究表明，三氟萨要么没有显著差异，要么疗效和安全性更好。三氟萨因其抑制缺氧-复氧引起的脂质过氧化而被证明具有保护脑组织的作用。1

作用机制

三氟萨在化学上与乙酰水杨酸(ASA)有关，不可逆地抑制血小板中的环氧化酶-1 (COX-1)。COX-1活性基团的乙酰化可阻止血小板中血栓素- b2的形成。然而，它是独特的，因为它在内皮细胞中避免了花生四烯酸代谢途径。此外，它还有助于产生一种血管扩张剂——一氧化氮。5

目标 行动 生物
一个前列腺素G/H合成酶1
拮抗剂
 人类
一个核因子NF-kappa-B p105亚基
拮抗剂
 人类
一个诱导型一氧化氮合酶
受体激动剂
 人类
一个cAMP和cAMP抑制的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶10A
拮抗剂
 人类
吸收

在小肠吸收，生物利用度范围为83%至100%。口服溶液与胶囊制剂的吸收差异无统计学意义。2三氟萨的Cmax为11.6 mcg/ml, tmax为0.88 h。三氟萨的主要代谢物表现出不同的药代动力学特性，Cmax为92.7 mcg/ml, tmax为4.96 h。13

配送量

三氟萨的报告分布体积为34L。13

蛋白结合

三氟萨几乎完全与血浆蛋白结合，达到给药剂量的99%。1

新陈代谢

在肝脏中，三氟酸经历去乙酰化，形成其主要代谢物2- oh -4-三氟甲基苯甲酸(HTB)。这种主要的代谢物似乎在体外具有显著的抗血小板特性。14

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

三氟萨的消除途径主要是肾脏。尿液分析显示存在不变的三氟萨，HTB和HTB的甘氨酸缀合物。1

半衰期

在健康人体内半衰期为0.5 +/- 0.1h，而HTB的半衰期为34.3 +/- 5.3h。1

间隙

三氟联和HTB的肾清除率分别为0.8 +/- 0.2L/h和0.18 +/1 0.04L/h。1

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

有可能产生严重的全身出血。[L1168]

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当阿昔单抗联合三氟萨时，出血的风险或严重程度可增加。
Abrocitinib 当Triflusal联合Abrocitinib时，出血和血小板减少的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac 当安氯芬酸联合三氟萨时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 三氟萨联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇 当三氟萨与阿辛诺豆蔻酚联合使用时，出血的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可提高三氟萨的抗血小板活性。
Albutrepenonacog阿尔法 白藜芦醇与三氟清联用可降低疗效。
Alclofenac 阿氯芬酸联合三氟萨可增加出血和出血的风险或严重程度。
Aldesleukin 当三氟萨联合Aldesleukin时，出血的风险或严重程度可增加。
阿仑单抗 当Triflusal联合Alemtuzumab时，出血的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜，生姜，越桔，丹参，吡拉西坦和银杏叶。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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国际/其他品牌
Aflen/Disgren/Grendis

类别

ATC代码
B01AC18 -三氟萨
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为酰基水杨酸的有机化合物。它们是水杨酸的邻酰化衍生物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
Acylsalicylic酸
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/苯酚酯/安息香酸/含苯氧基的化合物/苯甲酰衍生物/二羧酸及其衍生物/羧酸酯/羧酸/Organofluorides/有机氧化物
再展示3个
基
Acylsalicylic酸/氟烷基/卤代烷/芳香族同单环化合物/苯甲酸/苯甲酰/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/羧酸酯
再展示10个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
1 z0yfi05oo
化学文摘号
322-79-2
InChI关键
RMWVZGDJPAKBDE-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C10H7F3O4 c1-5(14) 17-8-4-6(10(11、12)13)2-3-7 (8)9 (15)16 / h2-4H 1 h3 (H、15、16)
国际命名
(2) - acetyloxy 4 - (trifluoromethyl)苯甲酸
微笑
CC (= O) OC1 = C (C = CC (= C1) C (F) (F) F) C = O (O)

参考文献

一般引用
  1. Anninos H, Andrikopoulos G, pasastromas S, Sakellariou D, Theodorakis G, Vardas P: triflal:一种现代抗血小板治疗的老药。审查其作用、使用、安全性和有效性。中华心血管病杂志。2009 5 - 6;50(3):199-207。［文章］
  2. Izquierdo I, Borja J, Rovira S, Pelagio P, Torres F, Cebrecos J，加西亚-拉菲奈尔J:三氟萨口服溶液与三氟萨胶囊在健康受试者中的生物利用度比较研究。一项单一、随机、双向交叉、开放标签的I期研究。Arzneimittelforschung。2010;60(1):36-41。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296246。［文章］
  3. 杜兰，王志强，王志强，等。三氟萨对血栓生长和血管环氧合酶-2的保护作用。中华血栓血液学杂志，2008年8月;6(8):1385-92。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2008.03036.x。Epub 2008 5月22日。［文章］
  4. Quetglas EG, Campanero MA, Sadaba B, Escolar M, Azanza JR:三氟萨胶囊两种口服制剂在健康志愿者中的生物等效性。Arzneimittelforschung。2008;58(6):283 - 7。doi: 10.1055 / s - 0031 - 1296508。［文章］
  5. Gonzalez-Correa JA, De La Cruz JP: Triflusal:一种具有神经保护作用的抗血小板药物?心血管药物Rev. 2006 Spring;24(1):11-24。［文章］
  6. Fraj J, Valero A, Vives R, Perez I, Borja J, Izquierdo I, Picado C:抗血小板药物triflal在阿司匹林加重的呼吸系统疾病中的安全性。过敏反应。2008年1月;63(1):112-5。［文章］
  7. Sanchez-Machin I, Garcia Robaina JC, Torre Morin F:经贴片试验证实由三氟流感引起的广泛性湿疹。接触性皮炎。2004四月;50(4):257。［文章］
  8. Matias-Guiu J, Ferro JM, Alvarez-Sabin J, Torres F, Jimenez MD, Lago A, Melo T:三氟萨与阿司匹林预防脑梗死患者血管事件的比较:TACIP研究:一项随机、双盲、多中心试验。中风。2003 april;34(4):840-8。Epub 2003 3月20日。［文章］
  9. Culebras A, Rotta-Escalante R, Vila J, Dominguez R, Abiusi G, Famulari A, Rey R, Bauso-Tosselli L, Gori H, Ferrari J, Reich E:三氟萨与阿司匹林预防脑梗死:一项随机卒中研究。神经病学。2004 april 13;62(7):1073-80。［文章］
  10. 郭志刚，李志刚，李志刚，李志刚，等。三氟清对高危人群心血管疾病的预防作用。Cochrane Database Syst Rev. 2005 7月20日;(3):CD004296。［文章］
  11. 申山，金凯杰，赵ij，洪荣荣，张勇，郑宁，罗亚敏，张海军:三氟萨与阿司匹林治疗原发性血管失调的疗效比较:双盲、随机、交叉试验。延世医学杂志2015年9月56日(5):1227-34。doi: 10.3349 / ymj.2015.56.5.1227。［文章］
  12. 韩文文，金玉杰，安士生，徐伟科，俞松，吴士杰，南HS，崔hy，尹ss, Kim SH, Lee JY, Lee JH, Hwang YH, Lee KO, Jung YH, Lee J, Sohn SI, Kim YN, Lee KA, Bushnell CD, Lee KY:基于细胞色素P450 2C19基因分型的triflal和氯吡格雷对脑卒中二级预防的影响。中国卒中杂志，2017年9月19日(3):356-364。doi: 10.5853 / jos.2017.01249。Epub 2017 9月29日。［文章］
  13. Ramis J, Mis R, Forn J, Torrent J, Gorina E, Jane F:三氟清及其主要代谢物HTB在健康受试者单次口服后的药代动力学中华药理学杂志。1991 10 - 12;16(4):269-73。［文章］
  14. Bogousslavsky J.(2001)。预防中风的药物治疗。泰勒和弗朗西斯。
  15. mim项目(链接］
PubChem化合物
9458
PubChem物质
347827803
ChemSpider
9086
RxNav
38655
ChEBI
94721
ChEMBL
CHEMBL1332032
锌
ZINC000000002220
维基百科
Triflusal
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 卫生服务研究 壁血栓 1
4 完成 治疗 脑梗死 1
4 完成 治疗 血管痉挛的症状 1
2 完成 基础科学 健康人士(HS) 2
2 完成 治疗 胰岛素抵抗, 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
胶囊 口服 300毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 114 - 117ºC “化学物质”
水溶度 < 1毫克/毫升 “化学物质”
logP 2.231 “化学物质”
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.696毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.4 ALOGPS
logP 2.12 Chemaxon
日志 -2.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 3.39 Chemaxon
pKa(最强基础) -7.1 Chemaxon
生理上的电荷 －1 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 63.62 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 50.42米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 19.323. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
前列腺素过氧化物内酯合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。特别是在胃和血小板中参与前列腺素的构成生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. Anninos H, Andrikopoulos G, pasastromas S, Sakellariou D, Theodorakis G, Vardas P: triflal:一种现代抗血小板治疗的老药。审查其作用、使用、安全性和有效性。中华心血管病杂志。2009 5 - 6;50(3):199-207。［文章］
  2. 张志刚，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚，等。人工心脏瓣膜置换术中三氟化钠的临床应用。中华医学杂志，1985;7(3):357-60。［文章］
细节 2.核因子NF-kappa-B p105亚基
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
转录抑制因子活性，rna聚合酶ii转录调节区序列特异性结合
特定的功能
NF-kappa-B是一种几乎存在于所有细胞类型中的多效转录因子，是一系列信号转导事件的终点，这些事件是由大量相关刺激启动的。
基因名字
NFKB1
Uniprot ID
P19838
Uniprot名字
核因子NF-kappa-B p105亚基
分子量
105355.175哒
参考文献
  1. 张伟，Potrovita I, Tarabin V, Herrmann O, Beer V, Weih F, Schneider A, Schwaninger M:脑缺血时NF-kappaB的神经元激活与细胞死亡有关。中国脑血流杂志2005年1月25日(1):30-40。［文章］
  2. Anninos H, Andrikopoulos G, pasastromas S, Sakellariou D, Theodorakis G, Vardas P: triflal:一种现代抗血小板治疗的老药。审查其作用、使用、安全性和有效性。中华心血管病杂志。2009 5 - 6;50(3):199-207。［文章］
  3. Gomez-Isla T, Blesa R, Boada M, Clarimon J, Del Ser T, Domenech G, Ferro JM, Gomez-Anson B, Manubens JM, Martinez-Lage JM, Munoz D, Pena-Casanova J, Torres F: triflual治疗轻度认知障碍的随机、双盲、安慰剂对照试验:TRIMCI研究。阿尔茨海默病协会失调。2008年1月- 3月;22(1):21-9。doi: 10.1097 / WAD.0b013e3181611024。［文章］
  4. 白头山SN，巴亚纳NA，程G, Allen GV, Hachinski VC, Cechetto DF:三氟萨和阿司匹林对大鼠脑缺血模型的影响。2007年2月;38(2):381-7。Epub 2006 12月28日。［文章］
细节 3.诱导型一氧化氮合酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)，它是一种信使分子，在全身具有不同的功能。在巨噬细胞中，NO介导杀伤肿瘤和杀菌作用。也有亚硝基酶活性…
基因名字
NOS2
Uniprot ID
P35228
Uniprot名字
诱导型一氧化氮合酶
分子量
131116.3哒
参考文献
  1. Anninos H, Andrikopoulos G, pasastromas S, Sakellariou D, Theodorakis G, Vardas P: triflal:一种现代抗血小板治疗的老药。审查其作用、使用、安全性和有效性。中华心血管病杂志。2009 5 - 6;50(3):199-207。［文章］
  2. Sanchez de Miguel L, Casado S, Farre J, Garcia-Duran M, Rico LA, Monton M, Romero J, Bellver T, Sierra MP, Guerra JI, Mata P, Esteban A, Lopez-Farre A:比较三氟萨和乙酰水杨酸对人中性粒细胞合成一氧化氮的体外影响。欧洲药物学杂志1998 Feb 5;343(1):57-65。［文章］
  3. De Miguel LS, Jimenez A, Monton M, Farre J, Del Mar Arriero M, Rodriguez-Feo JA, Garcia-Canete J, Rico L, Gomez J, Nunez A, Casado S, Farre AL:水杨酸盐的4-三氟甲基衍生物三氟萨，刺激人中性粒细胞产生一氧化氮:在血小板功能中的作用。《金融与投资》2000年9月30日(9):811-7。［文章］
  4. Gonzalez-Correa JA, De La Cruz JP: Triflusal:一种具有神经保护作用的抗血小板药物?心血管药物Rev. 2006 Spring;24(1):11-24。［文章］
细节 4.cAMP和cAMP抑制的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶10A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
通过调节细胞内环核苷酸的浓度在信号转导中发挥作用。可水解cAMP和cGMP，但对cAMP具有较高的亲和性。
基因名字
PDE10A
Uniprot ID
Q9Y233
Uniprot名字
cAMP和cAMP抑制的cGMP 3'，5'-环磷酸二酯酶10A
分子量
88411.71哒
参考文献
  1. McNeely W, Goa KL:三氟萨。药物。1998 Jun;55(6):823-33;讨论834 - 5。［文章］
  2. De Miguel LS, Jimenez A, Monton M, Farre J, Del Mar Arriero M, Rodriguez-Feo JA, Garcia-Canete J, Rico L, Gomez J, Nunez A, Casado S, Farre AL:水杨酸盐的4-三氟甲基衍生物三氟萨，刺激人中性粒细胞产生一氧化氮:在血小板功能中的作用。《金融与投资》2000年9月30日(9):811-7。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Anninos H, Andrikopoulos G, pasastromas S, Sakellariou D, Theodorakis G, Vardas P: triflal:一种现代抗血小板治疗的老药。审查其作用、使用、安全性和有效性。中华心血管病杂志。2009 5 - 6;50(3):199-207。［文章］

药物创建于2011年6月29日05:05 /更新于2022年2月03日21:01