Lurasidone是拮抗剂benzothiazol导数和高亲和力结合Dopamine-2 (D2) (Ki = 0.994海里),5-HT2A (Ki = 0.47海里)受体,和5-HT7受体(Ki = 0.495海里)。它还结合能力适度alpha-2C肾上腺素能受体(Ki = 10.8 nM)和在5-HT1A受体部分激动剂(Ki = 6.38海里)。其行为类和毒蕈碱的受体可以忽略不计。

的作用机制

Lurasidone是一种非典型抗精神病药物,D2和5-HT2A(混合血清素和多巴胺活动)来改善认知。人们认为5 -羟色胺受体拮抗作用可以改善阴性症状的精神病和减少锥体束外常与典型抗精神病药物的副作用。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
一个5 -羟色胺受体2	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体7	拮抗剂	人类
U5 -羟色胺受体1	拮抗剂	人类
UAlpha-2C肾上腺素能受体	拮抗剂	人类
UAlpha-2A肾上腺素能受体	不可用	人类

吸收

Lurasidone易被人体吸收,并迅速达到最大浓度在1 - 4小时内(Cmax)。当用的食物,都有一个双重的增加曝光时间和最大浓度增加了0.5 - -1.5小时。不管发生脂肪或卡路里含量。
生物利用度= 9 - 19%。

的体积分布

6173升

蛋白结合

~ 99%血清蛋白质。

新陈代谢

Lurasidone由CYP3A4代谢,其主要活性代谢产物被称为id - 14283(25%的父母接触)。两个小代谢物被称为ID14326和ID11614分别占3%和1%的父母接触。它的两个稳定的代谢产物被称为id - 20219和id - 20220。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Lurasidone
- ID11614
- ID14326

路线的消除

尿液和粪便(~ 9%)(~ 80%)

半衰期

40毫克剂量120毫克- 160毫克剂量= = 18个小时29-37小时

间隙

3902毫升/分钟

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Lurasidone加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Lurasidone时可以增加与Abametapir相结合。
阿卡波糖	阿卡波糖可以减少的治疗效果与Lurasidone结合使用。
醋丁洛尔	Lurasidone可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Lurasidone时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性Lurasidone结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	不利影响的风险或严重性可以增加当Lurasidone结合苊香豆醇。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Lurasidone相结合。
Acetohexamide	Acetohexamide的治疗效果与Lurasidone结合使用时可以减少。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Lurasidone时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免饮酒。酒精的作用可能会变得更糟而Lurasidone。
避免葡萄柚产品。葡萄柚和葡萄柚汁可能影响Lurasidone的数量在你的血液。
带食物。制造商建议与至少350卡路里。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lurasidone盐酸盐	O0P4I5851I	367514-88-3	NEKCRUIRPWNMLK-SCIYSFAVSA-N

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Latuda	平板电脑	80毫克	口服	Sunovion	2012-09-05	不适用
Latuda	平板电脑,涂膜	74毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini弗朗西斯科·S.P.A.	2020-12-16	不适用
Latuda	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	Sunovion制药有限公司	2013-07-12	不适用
Latuda	平板电脑,涂膜	40毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-03-02	2017-05-24
Latuda	平板电脑,涂膜	37毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini弗朗西斯科·S.P.A.	2020-12-16	不适用
Latuda	平板电脑,涂膜	18.5毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini弗朗西斯科·S.P.A.	2020-12-16	不适用
Latuda	平板电脑,涂膜	74毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini弗朗西斯科·S.P.A.	2020-12-16	不适用
Latuda	平板电脑,涂膜	18.5毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini弗朗西斯科·S.P.A.	2020-12-16	不适用
Latuda	平板电脑,涂膜	74毫克	口服	Aziende Chimiche Riunite Angelini弗朗西斯科·S.P.A.	2020-12-16	不适用
Latuda	平板电脑,涂膜	60毫克/ 1	口服	REMEDYREPACK INC .)	2019-01-23	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Auro-lurasidone	平板电脑	40毫克	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用
Auro-lurasidone	平板电脑	80毫克	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用
Auro-lurasidone	平板电脑	20毫克	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用
Auro-lurasidone	平板电脑	60毫克	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用
Auro-lurasidone	平板电脑	120毫克	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用
Jamp Lurasidone	平板电脑	20毫克	口服	Jamp制药公司	2022-05-02	不适用
Jamp Lurasidone	平板电脑	60毫克	口服	Jamp制药公司	2022-05-02	不适用
Jamp Lurasidone	平板电脑	40毫克	口服	Jamp制药公司	2022-05-02	不适用
Jamp Lurasidone	平板电脑	120毫克	口服	Jamp制药公司	2022-09-02	不适用
Jamp Lurasidone	平板电脑	80毫克	口服	Jamp制药公司	2022-05-02	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
LURALEP	Lurasidone(40毫克)+ Lurasidone(80毫克)	平板电脑,涂	口服	MSN实验室美洲一个年代	2020-12-09	2025-12-29
LURALEP	Lurasidone(40毫克)+ Lurasidone(80毫克)	平板电脑,涂	口服	MSN实验室美洲一个年代	2020-12-09	2025-12-29

类别

ATC代码

N05AE05——Lurasidone

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为n-arylpiperazines。这些都是有机化合物含哌嗪环,环氮原子有一个芳基。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Diazinanes
子课: 哌嗪类
直接父: N-arylpiperazines
选择父母: 芳香monoterpenoids/Isoindolones/苯并噻唑/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/氨噻唑/苯环型的/Pyrrolidine-2-ones/Imidolactams/n -羧酸胺系列

显示11个
基: 1,2-benzothiazole/1,2-thiazolamine/2-pyrrolidone/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳香monoterpenoid/Azacycle/氮杂茂/苯环型的

显示29日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: N-arylpiperazine dicarboximide,弥合化合物,2-benzisothiazole (CHEBI: 70735)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 22 ic88528t
化学文摘号: 367514-87-2
InChI关键: PQXKDMSYBGKCJA-CVTJIBDQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C28H36N4O2S c33-27-24-18-9-10-19(15日)25 (24)28 (34)32 (27)17-21-6-2-1-5-20 (21)17-21-6-2-1-5-20 (14-12-30)17-21-6-2-1-5-20 (22)35-29-26 / h3-4, 7 - 8, 21页,24-25H, 1 - 2, 5 - 6, 9-17H2 / t18 -, 19 + 20 - 21 - 24 + 25 - / mo / s1
国际命名: (1 r, 2 s, 6 r, 7 s) 4 - {((1 r, 2 r) 2 - {[4 - (1, 2-benzothiazol-3-yl) piperazin-1-yl]甲基}环己基)甲基}4-azatricyclo [5.2.1.0 ^ {2,6}] decane-3, 5-dione
微笑: [H] [C@@] 12 [C@H] 3 CC (C@H) (C3) [C@] 1 ([H]) C (= O) N (C [C@@H] 1预备[C@H] 1 cn1ccn (CC1) C1 = NSC3 = CC = CC = C13) C2 = O

引用

一般引用

拉库马Amrutheshwar乔治·M R, RP, Kattimani年代,Dkhar山:新的抗精神病药物对精神分裂症和即将到来的分子。欧元中国新药杂志。2013年8月,69 (8):1497 - 509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013 4月2。(文章]
Tarazi FI,斯塔尔SM: Iloperidone asenapine和lurasidone:底漆的现状。当今Pharmacother专家。2012年9月,13(13):1911 - 22所示。doi: 10.1517 / 14656566.2012.712114。Epub 2012年7月31日。(文章]
FDA批准的药物产品:Latuda(盐酸lurasidone)口服片剂链接]

外部链接

KEGG药物: D04820
PubChem化合物: 213046年
PubChem物质: 175427100
ChemSpider: 184739年
BindingDB: 85222年
RxNav: 1040028
ChEBI: 70735年
ChEMBL: CHEMBL1237021
锌: ZINC000003927822
网页: PA166129557
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Lurasidone

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	抑郁症、双相	1
4	完成	治疗	精神病	1
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症	1
4	完成	治疗	精神分裂症	3
4	没有招聘	治疗	精神分裂症	2
4	招聘	其他	精神分裂症	1
4	未知的状态	治疗	精神分裂症	1
4	撤销	治疗	1双相情感障碍/双相情感障碍(BD)/双相情感障碍,II型/双相谱系障碍/躁狂	1
3	积极不招聘	治疗	抑郁症、双相/自杀的念头	1
3	完成	治疗	自闭症障碍	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	40毫克
平板电脑	口服	120毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑	口服	80毫克
平板电脑,涂膜	口服	120毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	18.5毫克
平板电脑,涂膜	口服	20毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	37毫克
平板电脑,涂膜	口服	40毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	74毫克
平板电脑,涂膜	口服	80毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服	120毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
平板电脑	口服	40毫克/ 1
平板电脑	口服	60毫克/ 1
平板电脑	口服	80毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	120毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	20毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	40毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	60毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	80毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	40毫克
平板电脑,涂膜	口服	40毫克
平板电脑,涂	口服	80毫克
平板电脑,涂膜	口服	80毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9174975	是的	2015-11-03	2026-12-25
US9259423	是的	2016-02-16	2031-11-23
US8729085	是的	2014-05-20	2026-11-26
US5532372	是的	1996-07-02	2019-01-02
US8883794	是的	2014-11-11	2026-11-26
USRE45573	是的	2015-06-23	2025-12-23
US9555027	没有	2017-01-31	2026-05-26
US9815827	没有	2017-11-14	2024-02-20
US9827242	没有	2017-11-28	2031-05-23
US9907794	没有	2018-03-06	2026-05-26

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00789毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.25	ALOGPS
logP	4.56	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.5	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	56.75²	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	139.33米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	56.26³	Chemaxon
数量的戒指	7	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9907
Caco-2渗透	+	0.5257
22基板	底物	0.6029
我22抑制剂	抑制剂	0.6713
22抑制剂二世	抑制剂	0.73
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5487
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7897
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8918
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5922
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.677
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.6714
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8292
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7439
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.7835
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.8126
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.6477
致癌性	Non-carcinogens	0.8986
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9959
大鼠急性毒性	2.4051 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.6636
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.5858

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。多巴胺D2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾离子通道调节活动
特定的功能: 多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

引用

拉库马Amrutheshwar乔治·M R, RP, Kattimani年代,Dkhar山:新的抗精神病药物对精神分裂症和即将到来的分子。欧元中国新药杂志。2013年8月,69 (8):1497 - 509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013 4月2。(文章]

细节 2。5 -羟色胺受体2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体的活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体2
分子量: 52602.58哒

引用

拉库马Amrutheshwar乔治·M R, RP, Kattimani年代,Dkhar山:新的抗精神病药物对精神分裂症和即将到来的分子。欧元中国新药杂志。2013年8月,69 (8):1497 - 509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013 4月2。(文章]

细节 3所示。5 -羟色胺受体7

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: 这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字: HTR7
Uniprot ID: P34969
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体7
分子量: 53554.43哒

引用

拉库马Amrutheshwar乔治·M R, RP, Kattimani年代,Dkhar山:新的抗精神病药物对精神分裂症和即将到来的分子。欧元中国新药杂志。2013年8月,69 (8):1497 - 509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013 4月2。(文章]

细节 4所示。5 -羟色胺受体1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 5 -羟色胺受体活动
特定的功能: g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字: HTR1A
Uniprot ID: P08908
Uniprot名字: 5 -羟色胺受体1
分子量: 46106.335哒

引用

拉库马Amrutheshwar乔治·M R, RP, Kattimani年代,Dkhar山:新的抗精神病药物对精神分裂症和即将到来的分子。欧元中国新药杂志。2013年8月,69 (8):1497 - 509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013 4月2。(文章]

细节 5。Alpha-2C肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质homodimerization活动
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
基因名字: ADRA2C
Uniprot ID: P18825
Uniprot名字: Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量: 49521.585哒

引用

拉库马Amrutheshwar乔治·M R, RP, Kattimani年代,Dkhar山:新的抗精神病药物对精神分裂症和即将到来的分子。欧元中国新药杂志。2013年8月,69 (8):1497 - 509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013 4月2。(文章]

细节 6。Alpha-2A肾上腺素能受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

引用

Tarazi FI,斯塔尔SM: Iloperidone asenapine和lurasidone:底漆的现状。当今Pharmacother专家。2012年9月,13(13):1911 - 22所示。doi: 10.1517 / 14656566.2012.712114。Epub 2012年7月31日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

拉库马Amrutheshwar乔治·M R, RP, Kattimani年代,Dkhar山:新的抗精神病药物对精神分裂症和即将到来的分子。欧元中国新药杂志。2013年8月,69 (8):1497 - 509。doi: 10.1007 / s00228 - 013 - 1498 - 4。Epub 2013 4月2。(文章]
Lurasidone HCl FDA标签(链接]

药物在2011年7月24日17:04 /更新在08年3月,2023 04:55

Lurasidone

识别

结构Lurasidone (DB08815)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

引用

引用

酶

引用