识别
- 总结
-
Ticagrelor是一种P2Y12血小板抑制剂,用于有心肌梗死史或急性冠脉综合征(ACS)的患者,以预防未来的心肌梗死、卒中和心血管死亡。
- 品牌名称
-
Brilinta, Brilique
- 通用名称
- Ticagrelor
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB08816
- 背景
-
替格瑞洛(或AZD6140)于2003年首次在文献中被描述。4,5替格瑞洛是一种ADP衍生药,用于P2Y型12受体拮抗。5不像氯吡格雷替格瑞洛不是前药。5阿斯利康(Astra Zeneca)在美国将其命名为Brilinta6以及欧盟的布里利克或波西亚,7.
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:522.568
单一同位素的:522.186080514 - 化学公式
- C23H28F2N6O4年代
- 同义词
-
- (1 s, 2 s, 3 r, 5 s) 3 - 7 - ((1 r, 2 s) - 2 - (3 4-Difluorophenyl) cyclopropylamino) 5 - (propylthio) 3 h -(1、2、3)triazolo(4、5 d) pyrimidin-3-yl) 5 - (2-hydroxyethoxy) cyclopentane-1可
- Ticagrelor
- 外部id
-
- AR-C126532XX
- AZD 6140
- azd - 6140
- AZD6140
药理学
- 指示
-
替格瑞洛可降低急性冠脉综合征或有心肌梗死史患者心血管死亡、心肌梗死和卒中的风险。6替格瑞洛还被用于降低冠心病高风险患者首次心肌梗死或卒中的风险。6
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
替格瑞洛是P2Y型12抑制血栓形成以降低心肌梗死和缺血性卒中风险的受体拮抗剂。1,3.它有一个中等持续时间的作用,因为它是每天两次,和一个广泛的治疗指数高单剂量是耐受性良好。6,7应告知患者出血、呼吸困难和缓慢型心律失常的风险。6
- 作用机制
-
替格瑞洛是P2Y型12受体拮抗剂。1
的P2Y12受体与Gα偶联i2和其他G我抑制腺苷酸环化酶的蛋白质。3.G我介导的信号传导也激活PI3K, Akt, Rap1b和钾通道。3.这些活动的下游作用介导止血并导致血小板聚集。3.
P2Y的拮抗作用12受体可减少闭塞性血栓的发展,从而降低心肌梗死和缺血性卒中的风险。3.
目标 行动 生物 一个P2Y嘌呤受体12 抑制剂人类 - 吸收
-
替格瑞洛口服生物利用率为36%。6单次200mg口服替格瑞洛达到C马克斯含923ng/mL, T马克斯AUC为6675ng*h/mL。1替格瑞洛的活性代谢物达到C马克斯264ng/mL, T马克斯AUC为2538ng*h/mL。1
- 配送量
-
替格瑞洛的稳态分布体积为88 L。6
- 蛋白结合
- 新陈代谢
-
所有替格瑞洛代谢物的完整结构尚不清楚。1替格瑞洛可以在环戊烷环的第5位脱烷基,形成活性AR-C124910XX。1AR-C124910XX的环戊烷环可以进一步葡萄糖醛酸化,或与硫相连的烷基链可以羟基化。1替格瑞洛也可以葡萄糖醛酸化或羟基化。1替格瑞洛也可以被n -脱烷基化,形成AR-C133913XX,进一步葡萄糖醛酸化或羟基化。1
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
放射标记剂量替格瑞洛在粪便中回收率为57.8%,在尿液中回收率为26.5%。1,6不到1%的剂量作为未代谢的母体药物被回收。6活性代谢物AC-C124910XX占粪便回收率的21.7%。1代谢物AR-C133913XX占尿液中回收率的9.2%,占粪便中回收率的2.7%。1其他次要代谢物主要在尿液中回收。1
- 半衰期
-
替格瑞洛的血浆半衰期约为8小时,而活性代谢物的血浆半衰期约为12小时。1
- 间隙
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替格瑞洛的肾清除率为0.00584L/h。1
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
服用过量的患者可能会出现出血、恶心、呕吐、腹泻和心室暂停。6过量可通过对症和支持性治疗进行管理,包括ECG监测。6,7由于替格瑞洛是高蛋白结合的,透析不能将它从血液中去除。6
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 替格瑞洛与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 替格瑞洛联合阿巴西普可促进代谢。 Abciximab 当阿昔单抗联合替格瑞洛时,出血的风险或严重程度可增加。 Abemaciclib 阿贝昔利与替格瑞洛合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 替格瑞洛联合阿曲替尼可增加出血和血小板减少的风险或严重程度。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与替格瑞洛联用可降低代谢。 Aceclofenac 当安昔氯芬酸联合替格瑞洛时,出血和出血的风险或严重程度可增加。 Acemetacin 替格瑞洛联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。 苊香豆醇 阿辛诺库玛洛与替格瑞洛合用可提高血清浓度。 Acetohexamide 乙酰己酰胺与替格瑞洛联用可降低代谢。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制替格瑞洛CYP3A4代谢,可能使其血清浓度升高。
- 避免含有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。具有抗血小板活性的草药可能会增加出血的风险。例如大蒜,生姜,越桔,丹参,吡拉西坦和银杏叶。
- 避免圣约翰草。本草可诱导替格瑞洛的CYP3A4代谢,并可降低其血清浓度。
- 带或不带食物服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
-
- 国际/其他品牌
- Brilinta/Possia(阿斯利康)
- 品牌处方产品
- 非专利处方药
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-ticagrelor 平板电脑 90毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Apo-ticagrelor 平板电脑 60毫克 口服 Apotex公司 不适用 不适用 加拿大 Na 平板电脑 60毫克/ 1 口服 阳光湖药业有限公司 2020-04-09 2020-04-10 我们 Na 平板电脑 90毫克/ 1 口服 阳光湖药业有限公司 2020-04-09 2020-04-10 我们 Taro-ticagrelor 平板电脑 60毫克 口服 太郎制药公司 2022-05-31 不适用 加拿大 Taro-ticagrelor 平板电脑 90毫克 口服 太郎制药公司 2022-04-29 不适用 加拿大 Teva-ticagrelor 平板电脑 90毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大 Teva-ticagrelor 平板电脑 60毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大 Ticagrelor 平板电脑 90毫克/ 1 口服 Amneal制药纽约有限责任公司 2019-01-23 不适用 我们
类别
- ATC代码
- 替格瑞洛
- 药物类别
-
- 抗凝血剂
- 抗血小板药物
- 血液和造血器官
- 碳水化合物
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2B6诱导物(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C9诱导剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP3A5底物
- 细胞色素P-450酶诱导剂
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 血小板聚集降低
- 配糖体
- 血液制剂
- 杂环化合物,熔合环
- 核酸,核苷酸和核苷
- 核苷
- 22抑制剂
- 22基板
- P2Y12血小板抑制剂
- 苯丙氨酸羟化酶激活剂
- 血小板聚集抑制剂,不包括肝素
- 嘌呤核苷
- Purinergic代理
- Purinergic拮抗剂
- 嘌呤能P2受体拮抗剂
- 嘌呤能P2Y受体拮抗剂
- 嘌呤
- 核糖核苷
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于三唑嘧啶类有机化合物。它们是含有三唑环和嘧啶环的多环芳香族化合物。三唑是由两个碳原子和三个氮原子组成的五元环。嘧啶是一个6元环,由4个碳原子和2个氮中心在1环和3环的位置组成。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Triazolopyrimidines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Triazolopyrimidines
- 选择父母
- Alkylarylthioethers/氨基嘧啶及其衍生物/二次alkylarylamines/氟苯/芳基氟化物/环醇及其衍生物/环戊醇/Imidolactams/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物 显示7更多
- 基
- 1、2、3-triazole/酒精/Alkylarylthioether/胺/Aminopyrimidine/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/芳基硫醚/Azacycle 再展示30个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物、芳基硫化物、二次氨基化合物、三唑嘧啶、羟基醚(CHEBI: 68558)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- GLH0314RVC
- 化学文摘号
- 274693-27-5
- InChI关键
- OEKWJQXRCDYSHL-FNOIDJSQSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H28F2N6O4S / c1-2-7-36-23-27-21(26-15-9-12(15) 26-15-9-12(24) 14(25) 8 - 11)在18到22岁(28-23)31 (30-29-18)16-10-17 (35-6-5-32)20 (34)19 (16)33 / h3-4、8、12、15 - 17日,19日至20日,32-34H, 2, 5 - 7, 9-10H2, 1 h3 (H, 26日,27日28)/病人,15 + 16 +,17 - 19 - 20 + / mo / s1
- 国际命名
-
(1 s, 2 s, 3 r, 5 s) 3 - (7 - {[(1 r, 2 s) - 2 - (3 4-difluorophenyl)环丙基]氨基}5 - (propylsulfanyl) 3 h - [1, 2, 3] triazolo [4, 5 d] pyrimidin-3-yl) 5 - (2-hydroxyethoxy) cyclopentane-1可
- 微笑
-
CCCSC1 = NC2 = C (N = NN2 [C@@H] 2 C [C@H] (OCCO) [C@@H] (O) [C@H] 2 O) C C (N [C@@H] 2 [C@H] 2 C2 = CC (F) = C (F) C = C2) = N1
参考文献
- 合成参考
-
苯基环丙胺衍生物制备的新工艺及其在替格瑞洛制备中的应用。美国专利US20130165696, 2013年6月27日发布。
US20130165696 - 一般引用
-
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- Dorsam RT, Kunapuli SP: P2Y12受体在血小板激活中的中心作用。中华临床医学杂志。2004年2月;113(3):340-5。doi: 10.1172 / JCI20986。[文章]
- Jacobson KA, Costanzi S, Ohno M, Joshi BV, Besada P, Xu B, Tchilibon S:嘌呤和嘧啶核苷酸(P2)受体的分子识别。中国医学杂志,2004;4(8):805-19。doi: 10.2174 / 1568026043450961。[文章]
- Springthorpe B, Bailey A, Barton P, Birkinshaw TN, Bonnert RV, Brown RC, Chapman D, Dixon J, Guile SD, Humphries RG, Hunt SF, Ince F, Ingall AH, Kirk IP, Leeson PD, Leff P, Lewis RJ, Martin BP, McGinnity DF, Mortimore MP, Paine SW, Pairaudeau G, Patel A, Rigby AJ, Riley RJ, Teobald BJ, Tomlinson W, Webborn PJ, Willis PA:从ATP到AZD6140:一种口服活性的可逆性P2Y12受体拮抗剂的发现用于预防血栓形成。生物组织医学化学杂志2007年11月1日;17(21):6013-8。Epub 2007年8月19日。[文章]
- FDA批准药品:BRILINTA(替格瑞洛)片,口服[链接]
- EMA产品特性概述:Brilique替格瑞洛口服片[链接]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015702
- KEGG药物
- D09017
- PubChem化合物
- 9871419
- PubChem物质
- 175427101
- ChemSpider
- 8047109
- BindingDB
- 50397205
- 1116632
- ChEBI
- 68558
- ChEMBL
- CHEMBL398435
- 锌
- ZINC000028957444
- 网页
- PA165374673
- PDBe配体
- TIQ
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Ticagrelor
- PDB项
- 5铝青铜/5酒精度
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 预防 急性冠状动脉综合征 1 4 主动不招聘 治疗 急性冠状动脉综合征 1 4 主动不招聘 治疗 经皮冠状动脉介入治疗(PCI) 1 4 完成 基础科学 急性冠状动脉综合征/心房纤颤 1 4 完成 基础科学 冠状动脉疾病(CAD) 1 4 完成 基础科学 冠状动脉疾病(CAD)/内皮功能障碍/心肌缺血 1 4 完成 基础科学 炎症/狭窄、主动脉/血栓形成 1 4 完成 基础科学 心肌梗死 1 4 完成 其他 急性冠状动脉综合征 1 4 完成 其他 冠状动脉疾病(CAD) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 60毫克 平板电脑 口服 90毫克 片剂,覆膜 口服 平板电脑,涂 口服 60毫克 片剂,口腔崩解 口服 90毫克 平板电脑 口服 60毫克/ 1 平板电脑 口服 90毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 60毫克 片剂,覆膜 口服 90毫克 平板电脑,涂 口服 90毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 CA2296665 没有 2008-06-10 2018-07-15 加拿大 CA2351709 没有 2010-04-06 2019-12-02 加拿大 CA2408596 没有 2010-12-21 2021-05-31 加拿大 US7265124 没有 2007-09-04 2021-07-09 我们 US6525060 没有 2003-02-25 2019-12-02 我们 US7250419 没有 2007-07-31 2019-12-02 我们 US6251910 没有 2001-06-26 2018-07-15 我们 US8425934 是的 2013-04-23 2030-10-17 我们 USRE46276 是的 2017-01-17 2025-04-30 我们 US10300065 是的 2019-05-28 2036-07-27 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 10μg / mL FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.063毫克/毫升 ALOGPS logP 2.31 ALOGPS logP 2.28 Chemaxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa(最强酸性) 12.94 Chemaxon pKa(最强基础) 1.11 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 9 Chemaxon 氢供体数量 4 Chemaxon 极表面积 138.442 Chemaxon 可旋转键数 10 Chemaxon 折射性 142.13米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 51.313. Chemaxon 环数 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.994 血脑屏障 - 0.6719 Caco-2渗透 - 0.5989 22基板 底物 0.7626 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5907 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9617 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8606 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7734 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8048 CYP450 3A4衬底 底物 0.5057 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5372 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.5767 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8016 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6016 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.8744 CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6243 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.5075 致癌性 Non-carcinogens 0.7777 生物降解 未准备好生物可降解 1.0 大鼠急性毒性 2.6308 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7742 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.5914
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物激活剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A5
- 分子量
- 57108.065哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2B6
- 分子量
- 56277.81哒
参考文献
- Zhou D, Andersson TB, Grimm SW:替格瑞洛潜在药物-药物相互作用的体外评估:细胞色素P450反应表型、抑制、诱导和差异动力学。《药物代谢杂志》2011年4月39(4):703-10。doi: 10.1124 / dmd.110.037143。Epub 2010 12月22日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- Angheloiu GO, Gugiu GB, Ruse C, Pandey R, Dasari RR, Whatling C:替格瑞洛从人体血液中去除。科学通报2017年4月24日;2(2):135-145。doi: 10.1016 / j.jacbts.2017.01.007。2017年4月[文章]
转运蛋白
创建于2011年8月1日21:32 /更新于2023年1月5日06:33