Tafluprost

识别

总结

Tafluprost是一个眼科前列腺素模拟用于降低眼压患者眼部高血压或开角青光眼。

品牌名称

Zioptan

通用名称

Tafluprost

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB08819

背景

使用局部前列腺素类似物酯前体药物(如眼药水)控制的青光眼和眼高血压的管理。化学,tafluprost前列腺素F2-alpha的氟化模拟。Tafluprost被批准用于美国2月10日2012年。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:452.5313
单一同位素的:452.237430608
化学公式: C₂₅H₃₄F₂O₅

同义词

Tafluprost

外部id

法新社- 168
mk - 2452

药理学

指示

Tafluprost表示降低开角青光眼患者眼压升高或眼部高血压。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Tafluprost是一种新型的前列腺素模拟具有高亲和力的fluoroprostaglandin (FP)受体PGF2α。Tafluprost FP受体的亲和力,大约是12倍的羧酸latanoprost,但几乎没有可能结合其他受体。

的作用机制

Tafluprost酸是一种前列腺素类选择性FP受体激动剂,被认为降低眼内压(IOP)通过增加房水外流。在动物和人类的研究表明,主要的作用机制是增加uveoscleral流出。

目标	行动	生物
一个前列腺素F2-alpha受体	受体激动剂	人类

吸收

滴注法后,tafluprost吸收通过角膜和水解生物活性酸代谢物,tafluprost酸。Tafluprost是一种酯使药物lipophillic足以迅速吸收。当管理,血浆浓度峰值(Cmax)和血浆浓度峰值的时间(达峰时间)tafluprost酸在健康受试者分别是26个pg / mL和10分钟。AUC, tafluprost酸= 394 pg分钟/毫升- 432 pg最小/毫升。

的体积分布

的最高浓度tafluprost酸被发现在角膜和结膜。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Tafluprost是一种酯前体药物由角膜酯酶迅速水解形成它的生物活性酸代谢物。Tafluprost酸进一步通过脂肪酸代谢β-oxidation和二期接合到1,2,3,4-tetranor酸。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Tafluprost
- Tafluprost游离酸

路线的消除

意味着等离子tafluprost酸浓度低于极限分析的量化分析(10 pg / mL)在30分钟后局部眼tafluprost 0.0015%眼科管理解决方案。在雄性老鼠,它是观察到tafluprost排泄粪便。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最常见的眼部不良反应是结膜充血(范围4% - 20%)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Aceclofenac	Tafluprost的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin	Tafluprost的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
乙酰水杨酸	的治疗效果时可以减少Tafluprost与乙酰水杨酸结合使用。
Alclofenac	Tafluprost的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。
氨基比林	Tafluprost可以减少使用时的治疗效果与氨基比林。
安替比林	Tafluprost可以减少使用时的治疗效果与安替比林。
安曲非宁	Tafluprost可以减少使用时的治疗效果与安曲非宁。
Balsalazide	Tafluprost的治疗效果与Balsalazide结合使用时可以减少。
Benorilate	Tafluprost的治疗效果与Benorilate结合使用时可以减少。
Benoxaprofen	Tafluprost的治疗效果与Benoxaprofen结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Taflotan (Regeneron制药)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Saflutan	解决方案	0.3 4.5微克/毫升	眼科	普渡大学制药	不适用	不适用
Zioptan	解决方案/滴	0.0045毫克/ 0.3毫升	眼科	阿肯	2014-11-26	不适用
Zioptan	解决方案/滴	0.015毫克/ 1毫升	眼科	西娅制药有限公司	2022-10-28	不适用
Zioptan	解决方案	0.0045毫克/ 0.3毫升	眼科	默克公司大幅& Dohme有限	2012-02-10	2016-06-30

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Tafluprost	解决方案/滴	0.0045毫克/ 0.3毫升	眼科	微型实验室有限公司	2022-11-18	不适用
Tafluprost	解决方案	0.0045毫克/ 0.3毫升	眼科	Ritedose公司	2022-12-05	不适用
Tafluprost	解决方案/滴	0.0045毫克/ 0.3毫升	眼科	山德士公司	2022-12-05	不适用
Tafluprost眼科	解决方案/滴	0.0045毫克/ 0.3毫升	眼科	Prasco实验室	2022-11-18	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
TAPCOM-S眼科的解决方案	Tafluprost(0.015毫克/毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5.00毫克/毫升)	解决方案	眼科	SANTEN制药亚洲PTE . LTD .)。	2016-02-08	不适用
Taptiqom 15 + 5毫克/毫升Augentropfen Mikrogramm /毫升、Losung Einzeldosisbehaltnis化生	Tafluprost(15微克/毫升)+Timolol(5毫克/毫升)	解决方案/滴	眼科	Santen Oy	2015-02-24	不适用
TAPTIQOM 15 ug /毫升+ 5毫克/毫升	Tafluprost(15μg /毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升)	解决方案/下降;暂停/滴	眼科		2017-01-01	不适用
TAPTIQOM 15 ug /毫升+ 5毫克/毫升	Tafluprost(15μg /毫升)+Timolol顺丁烯二酸盐(5毫克/毫升)	解决方案/下降;暂停/滴	眼科		2017-01-01	不适用
แทพคอม	Tafluprost(1.5毫克/ 100毫升)+Timolol(500毫克/ 100毫升)	解决方案/滴	眼科	บริษัทซันเท็น(ประเทศไทย)จำกัด	2018-11-06	不适用
——แทพคอมเอส	Tafluprost(1.5毫克/ 100毫升)+Timolol(500毫克/ 100毫升)	解决方案/滴	眼科	บริษัทซันเท็น(ประเทศไทย)จำกัด	2018-11-06	不适用

类别

ATC代码

S01EE05——Tafluprost

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为前列腺素和相关化合物。这些是20碳骨架组成的不饱和羧酸,还包含一个五员环,并基于脂肪酸花生四烯酸。
王国: 有机化合物
超类: 脂肪和类脂分子
类: 脂肪酰基
子课: 二十烷类
直接父: 前列腺素及相关化合物
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/脂肪酸酯类/烷基芳基醚/环戊醇/环醇类和衍生品/羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/Organofluorides/有机氧化物

显示三个
基: 酒精/烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/循环酒精

显示15
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物,羧酸酯,前列腺素Falpha (CHEBI: 66899)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 1 o6wq6t7g3
化学文摘号: 209860-87-7
InChI关键: WSNODXPBBALQOF-VEJSHDCNSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H34F2O5 c1-18 (2) 32-24 (30) 13-9-4-3-8-12-20-21 (23 (29) 16 - 22 (20) 28) 14-15-25 (26、27) 14-15-25 / h3, 5 - 8,年级,14日至15日,18日,20 - 23日28-29H, 4、9、12 - 13, 16-17H2, 1-2H3 / b8-3 -, 15 + / t20 - 21、22 + 23 / m1 / s1
国际命名: propan-2-yl (5 z) 7 - [(1 r, 2 r, 3 r, 5 s) 2 - [(1 e) 3, 3-difluoro-4-phenoxybut-1-en-1-yl] 3, 5-dihydroxycyclopentyl] hept-5-enoate
微笑: CC (C) OC (= O) CCC \ C = C / C [C@H] 1 [C@@H] (O) C [C@@H] (O) [C@@H] 1 \ C = C \ C (F) (F) COC1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

Papadia M, Bagnis,斯哥图R, Traverso CE: Tafluprost青光眼。当今Pharmacother专家。2011年10月,12 (15):2393 - 401。doi: 10.1517 / 14656566.2011.606810。(文章]
Pantcheva MB, Seibold路、Awadallah NS Kahook我:Tafluprost:前列腺素模拟治疗青光眼。难以其他。2011年9月,28(9):707 - 15所示。doi: 10.1007 / s12325 - 011 - 0055 - 8。Epub 2011年8月18日。(文章]
高木涉Y,中岛以T, Shimazaki Kageyama M, Matsugi T, Matsumura Y, Gabelt BT,考夫曼PL Hara H:药理特点,法新社——168 (tafluprost),一个新的前列腺素类FP受体激动剂,作为眼部低血压的药物。Exp眼研究》2004年4月,78 (4):767 - 76。(文章]
Fukano Y, Kawazu凯西:性格和新陈代谢的小说前列腺素类antiglaucoma药物,tafluprost,老鼠眼政府。药物金属底座Dispos。2009年8月,37 (8):1622 - 34。doi: 10.1124 / dmd.108.024885。2009年5月28日Epub。(文章]
FDA批准的药物产品:ZIOPTAN (tafluprost)眼科链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015704
KEGG药物: D06274
PubChem化合物: 9868491
PubChem物质: 175427102
ChemSpider: 8044182
RxNav: 1244607
ChEBI: 66899年
ChEMBL: CHEMBL1963683
锌: ZINC000013912394
网页: PA165958432
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Tafluprost

FDA的标签

下载 (274 KB)

化学物质

下载 (22.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	青光眼	1
4	完成	治疗	青光眼/眼高血压	1
4	完成	治疗	青光眼/眼高血压/眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG)	1
4	完成	治疗	青光眼/眼表面疾病	1
4	完成	治疗	眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG)	1
4	完成	治疗	眼高血压/眼高血压、原发性开角型青光眼(POAG)	2
4	完成	治疗	眼高血压/开角青光眼(OAG)	2
4	完成	治疗	开角青光眼(OAG)	1
4	招聘	支持性护理	眼高血压/开角青光眼(OAG)	1
4	未知的状态	治疗	青光眼	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	眼科	0.3 4.5微克/毫升
解决方案/滴	眼科	15 MICROGRAMMI /毫升
解决方案/滴	眼科	15微克/毫升
解决方案/滴	眼科
解决方案	眼科	0.015毫克/毫升
解决方案/下降;暂停/滴	眼科	15 UG /毫升
解决方案	眼科	0.015毫克
解决方案	眼科
解决方案/滴	眼科
解决方案/下降;暂停/滴	眼科
解决方案	眼科	0.0045毫克/ 0.3毫升
解决方案/滴	眼科	0.0045毫克/ 0.3毫升
解决方案/滴	眼科	0.015毫克/ 1毫升
液体	眼科	15微克/ 1毫升

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5886035	没有	1999-03-23	2017-12-18
US9999593	没有	2018-06-19	2029-05-28
US10864159	没有	2020-12-15	2029-05-28

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	87.5°C	不可用
沸点(°C)	100°C	不可用
水溶度	不溶性	FDA的标签
logP	4.05	不可用
pKa	5.5 - -6.7	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00528毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.46	ALOGPS
logP	4.29	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.51	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.9	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	75.99²	Chemaxon
可旋转键数	13	Chemaxon
折射性	120.59米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	47.77³	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9644
血脑屏障	+	0.8687
Caco-2渗透	+	0.5372
22基板	底物	0.5871
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9015
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7888
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8711
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8086
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.854
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6508
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.75
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7344
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9056
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.6873
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8038
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7418
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7286
致癌性	Non-carcinogens	0.9028
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9737
大鼠急性毒性	3.7129 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9787
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7362

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。前列腺素F2-alpha受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 前列腺素f受体活动
特定的功能: 前列腺素受体F2-alpha (PGF2-alpha)。这种受体的活动是由G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。启动luteolysis……
基因名字: PTGFR
Uniprot ID: P43088
Uniprot名字: 前列腺素F2-alpha受体
分子量: 40054.1哒

引用

Pantcheva MB, Seibold路、Awadallah NS Kahook我:Tafluprost:前列腺素模拟治疗青光眼。难以其他。2011年9月,28(9):707 - 15所示。doi: 10.1007 / s12325 - 011 - 0055 - 8。Epub 2011年8月18日。(文章]

酶

细节 1。前列腺素合成酶2 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素合成酶2 G / H
分子量: 68995.625哒

引用

卢武铉YJ、公园YG Kang年代,金正日SY,月霁:法新社- 172对COX-2-induced的影响在人类脐静脉内皮细胞的血管生成活动。graef拱Exp角膜切削。2012年12月,250 (12):1765 - 75。doi: 10.1007 / s00417 - 012 - 2125 - 2。Epub 2012年8月22日。(文章]

药物在2012年2月24日,十七29 /更新6月16日2023十六

Tafluprost

识别

结构Tafluprost (DB08819)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用