识别
- 总结
-
Lomitapide微粒体甘油三酸酯转运蛋白抑制剂用于降低胆固醇与纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH),减少心血管疾病如心肌梗死和中风的风险。
- 品牌名称
-
Juxtapid, Lojuxta
- 通用名称
- Lomitapide
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB08827
- 背景
-
Lomitapide是微粒体甘油三酸酯转运蛋白(MTP)抑制剂用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)患者。这是销售的名字Juxtapid (R)。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:693.7204
单一同位素的:693.278996673 - 化学公式
- C39H37F6N3O2
- 同义词
-
- Lomitapida
- Lomitapide
- Lomitapidum
- 外部id
-
- AEGR 733
- aegr - 733
- aegr - 773
- 201038年百时美施贵宝
- bms - 201038 - 01
- bms - 201038 - 04
药理学
- 指示
-
用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)患者降低低密度脂蛋白胆固醇(低密度脂蛋白),总胆固醇(TC)、载脂蛋白B (apo B),非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
Lomitapide直接抑制微粒体甘油三酸酯转运蛋白(MTP)。
- 的作用机制
-
内质网腔内,lomitapide抑制微粒体甘油三酸酯转运蛋白(MTP),从而防止载脂蛋白B的形成,因此,VLDL的形成和乳糜微粒。总之,这导致减少低密度脂蛋白胆固醇。
目标 行动 生物 一个微粒体大亚基甘油三酸酯转运蛋白 拮抗剂人类 - 吸收
-
在健康患者,最大lomitapide浓度的时间大约是6小时的单剂量60毫克。beplayappLomitapide有近似的绝对生物利用度为7%。
- 的体积分布
-
稳态分布量大约是985 - 1292 L。beplayapp
- 蛋白结合
-
血浆蛋白结合约为99.8%beplayapp
- 新陈代谢
-
Lomitapide主要由CYP3A4代谢活性代谢物,M1, M3。CYP酶代谢lomitapide在小程度上包括CYP 1 a2, 2 b6, 2 c8, 2 c19。
- 路线的消除
-
beplayapp约52.9 - -59.5%是消除尿液和粪便33.4 - -35.1%将被淘汰。
- 半衰期
-
Lomitapide半衰期约为39.7小时。beplayapp
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
在怀孕不当,中度到重度肝功能不全(儿童类别B或C),可能发生严重的胃肠道不良反应。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Lomitapide时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Lomitapide结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Lomitapide相结合。 Acalabrutinib 的新陈代谢Lomitapide结合Acalabrutinib时可以减少。 苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Lomitapide相结合。 18beplay下载 的新陈代谢Lomitapide时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。 乙酰唑胺 的血清浓度Lomitapide时可以增加结合乙酰唑胺。 Adagrasib 的血清浓度Lomitapide时可以增加与Adagrasib相结合。 Adalimumab 的新陈代谢Lomitapide结合Adalimumab时可以增加。 Afatinib 的血清浓度Afatinib时可以增加与Lomitapide相结合。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。
- 带食物。食物减少胃肠道副作用的风险。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Lomitapide甲磺酸 X4S83CP54E 202914-84-9 QKVKOFVWUHNEBX-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Lojuxta
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Juxtapid 胶囊 40毫克/ 1 口服 Amryt Pharmaceutcials DAC 2013-01-03 2020-09-25 我们 
Juxtapid 胶囊 10毫克/ 1 口服 Amryt制药DAC 2013-01-03 不适用 我们 Juxtapid 胶囊 5毫克 口服 Amryt制药DAC 2014-05-06 不适用 加拿大 
Juxtapid 胶囊 30毫克/ 1 口服 Amryt制药DAC 2013-01-03 不适用 我们 Juxtapid 胶囊 5毫克/ 1 口服 Amryt制药DAC 2013-01-03 不适用 我们 Juxtapid 胶囊 20毫克 口服 Amryt制药DAC 2014-05-06 不适用 加拿大 Juxtapid 胶囊 60毫克/ 1 口服 Amryt Pharmaceutcials DAC 2013-01-03 2020-09-25 我们 Juxtapid 胶囊 20毫克/ 1 口服 Amryt制药DAC 2013-01-03 不适用 我们 Juxtapid 胶囊 10毫克 口服 Amryt制药DAC 2014-05-06 不适用 加拿大 Lojuxta 胶囊 30毫克 口服 Amryt制药DAC 2021-02-11 不适用 欧盟 
类别
- ATC代码
- C10AX12——Lomitapide
- 药物类别
-
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 肝毒素的代理
- 稠环杂环化合物,
- 降血脂药制剂
- 降血脂药代理表明高脂血症
- 脂类改性剂
- 脂质修改代理、平原
- 微粒体甘油三酸酯转运蛋白抑制剂
- 微粒体甘油三酸酯转运蛋白抑制剂
- 狭窄的药物治疗指数
- 对高脂血症Non-statin降血脂药代理商表示
- 22抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为芴。这些化合物含有芴基,包含两个苯环上连接通过一个环戊烷、环戊烯、或cyclopenta-1 3-diene。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 芴
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 芴
- 选择父母
- 联苯和衍生品/Trifluoromethylbenzenes/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/Aralkylamines/哌啶/脂肪酸酰胺/氨基酸和衍生品/二羧酸酰胺/三烷基胺 显示7多
- 基
- 氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯甲酸或衍生品/苯甲酰 显示23日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 芴,哌啶,苯甲酰胺(trifluoromethyl)苯(CHEBI: 72297)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 82年kub0583f
- 化学文摘号
- 182431-12-5
- InChI关键
- MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C39H37F6N3O2 c40-38(41、42) 25-46-36(50) 37(33-13-5-3-10-30(33) 31-11-4-6-14-34(31) 37) 21-7-8-22-48-23-19-28(20-24-48) 47胜35负(49)21-7-8-22-48-23-19-28 (32)26-15-17-27 (18-16-26)39 (43、44)45 / h1-6, 9到18、28 H, 7 - 8, 19-25H2, (H, 46岁,50)(H, 47岁,49)
- 国际命名
-
N - (2, 2, 2-trifluoroethyl) 9 - (4 - {4 - [4 - (trifluoromethyl)[1,1’联苯]2-amido] piperidin-1-yl}丁基)9 h-fluorene-9-carboxamide
- 微笑
-
FC (F) (F)数控(= O) C1 (CCCCN2CCC (CC2)数控(= O) C2 = C (C = CC = C2) C2 = CC = C (C = C2) C (F) (F) F) C2 = CC = CC = C2C2 = CC = CC = C12
引用
- 一般引用
-
- Cuchel M,米格尔EA, du Toit塞隆H,布鲁姆DJ, Marais说广告,Hegele RA, Averna先生,Sirtori CR、沙PK, Gaudet D, Stefanutti C,豇豆属GB, du Plessis),改过的KJ, Sasiela WJ, Bloedon LT,雷德DJ:有效性和安全性的微粒体甘油三酸酯转运蛋白抑制剂纯合子家族性高胆甾醇血:患者随访时间,非盲、第三阶段的研究。柳叶刀》。2013年1月5;381 (9860):40-6。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (12) 61731 - 0。Epub 2012 11月2。(文章]
- Cuchel M, Bloedon LT,斯扎帕里阿宝,Kolansky DM,沃尔夫ML, Sarkis博士,米勒JS, Ikewaki K, Siegelman ES,葛雷格再保险,雷德DJ:抑制微粒体甘油三酸酯转运蛋白家族性高胆固醇血症。郑传经地中海J。2007年1月11日,356 (2):148 - 56。(文章]
- FDA批准的药物产品:Juxtapid (lomitapide)胶囊链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D09637
- PubChem化合物
- 9853053
- PubChem物质
- 175427108
- ChemSpider
- 8028764
- BindingDB
- 50098320
- 1364479
- ChEBI
- 72297年
- ChEMBL
- CHEMBL354541
- 锌
- ZINC000027990463
- 网页
- PA166114922
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Lomitapide
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 积极不招聘 治疗 纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH) 1 3 完成 治疗 纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH) 2 3 完成 治疗 原发性高胆固醇血症 1 3 撤销 治疗 纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH) 1 2 完成 治疗 高胆固醇 3 2 完成 治疗 纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH) 1 2 完成 治疗 高脂血症 1 1 完成 其他 阿托伐他汀对Lomitapide的药物动力学的影响 1 1 完成 其他 健康受试者(HS) 2 1 完成 其他 Intra-subject可变性的药物动力学 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 10毫克/ 1 胶囊 口服 10毫克 胶囊 口服 20毫克 胶囊 口服 20毫克/ 1 胶囊 口服 30毫克/ 1 胶囊 口服 40毫克/ 1 胶囊 口服 5毫克/ 1 胶囊 口服 5毫克 胶囊 口服 60毫克/ 1 胶囊,涂 口服 10毫克 胶囊,涂 口服 20毫克 胶囊,涂 口服 5毫克 胶囊 口服 30毫克 胶囊 口服 40毫克 胶囊 口服 60毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5739135 没有 1998-04-14 2015-04-14 我们 US5712279 没有 1998-01-27 2016-02-21 我们 US6492365 没有 2002-12-10 2019-12-10 我们 US8618135 没有 2013-12-31 2025-03-07 我们 US7932268 没有 2011-04-26 2027-08-19 我们 US9265758 没有 2016-02-23 2025-03-07 我们 US9433617 没有 2016-09-06 2025-03-07 我们 US9364470 没有 2016-06-14 2025-03-07 我们 US9861622 没有 2018-01-09 2025-03-07 我们 US10016404 没有 2018-07-10 2025-03-07 我们 US10555938 没有 2020-02-11 2025-03-07 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 8.88 e-05毫克/毫升 ALOGPS logP 7.19 ALOGPS logP 7.9 Chemaxon 日志 -6.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.27 Chemaxon pKa最强(基本) 9.05 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 3 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 61.442 Chemaxon 可旋转键数 12 Chemaxon 折射性 181.73米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 68.133 Chemaxon 数量的戒指 6 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 蛋白质heterodimerization活动
- 特定的功能
- 催化甘油三酯的运输、胆甾醇酯和磷脂磷脂之间表面(PubMed PubMed PubMed: 23475612: 8939939: 26224785, PubMed: 25108285, PubMed: 22236406)。Requ……
- 基因名字
- MTTP
- Uniprot ID
- P55157
- Uniprot名字
- 微粒体大亚基甘油三酸酯转运蛋白
- 分子量
- 99350.255哒
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
转运蛋白
药物在2013年1月03,20:34 /更新在07年4月,2023 13:25