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Ulipristal

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Ulipristal选择性孕激素受体调制器用于紧急避孕后无保护性交或一个计划的避孕方法失败了。

品牌名称
艾拉,Esmya仍然有效
通用名称
Ulipristal
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08867
背景

Ulipristal选择性孕激素受体调制器用于紧急避孕的目的(埃拉),治疗子宫肌瘤(Fibristal)。19-norprogesterone的导数和敌对和孕激素受体部分激动剂活性。它还与糖皮质激素受体结合,然而相比米非司酮(孕激素受体拮抗剂),ulipristal更多的容忍,降低糖皮质激素活动和更好的亲和力。

Ulipristal目前推荐作为紧急避孕的一线治疗,提高疗效和类似的副作用相比传统使用levonorgestrel或Yuzpe方案。ulipristal行动的确切机制目前仍是备受争议的,尽管有证据表明它的功能通过抑制排卵。最近的一项系统回顾宣称,大多数现有的证据表明抑制排卵,而不是一个post-fertilization对子宫内膜的影响,由于道德问题已严重争论有关堕胎(罗等人,2016)。然而,当前的和正在进行的研究代理的作用机理作为紧急避孕可能继续提供合理的证据表明ulipristal可能,事实上,引出活动防止胚胎植入子宫内膜10,11,12。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:433.592
单一同位素的:433.261693991
化学公式
C28H35没有3
同义词
  • Ulipristal
外部id
  • 国开行2914
  • 国开行- 2914
  • CDB2914

药理学

指示

产品埃拉(加拿大和美国),ulipristal表示用于紧急避孕无保护的性交或可能避孕失败后120小时内服用(5天)无保护措施的性交后或一个已知或怀疑避孕失败。产品Fibristal(加拿大),ulipristal表示治疗子宫肌瘤的症状和体征的成年女性。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Ulipristal是有选择性的,可逆的黄体酮受体调制器及其组织目标包括子宫、子宫颈,卵巢和下丘脑。Ulipristal可能作为受体激动剂或拮抗剂存在与否的孕激素根据组织的目标。如果mid-follicular阶段,发展的卵泡生长延迟和雌二醇浓度降低。如果促黄体激素高峰时,卵泡狂喜是推迟了几天。如果early-luteal阶段,减少子宫内膜厚度可以观察到。

的作用机制

ulipristal的确切作用机制已经严重争论标签9,10,11,12。一方面,大多数官员处方信息标签,专著,之前研究ulipristal表示作为紧急避孕表明,其主要的作用机制围绕抑制或延迟排卵抑制LH激增,导致推迟卵泡破裂9,13,16。

相反,一些最新的调查有关ulipristal作为紧急避孕的作用机理提出,它主要是抒发其采取行动防止胚胎植入,而不是阻止排卵10,11,12。虽然之前有调查表明,ulipristal基本上有能力阻止排卵相当于安慰剂(即。零效应或能力)管理LH峰前一到两天排卵期间,代理还演示了一个稳定和持续使用时高约> = 80%的避孕效果10。随后,当前的研究试图探讨ulipristal如何通过排卵引起紧急避孕的情况下预防排卵显然已经被观察到10,11,12。子宫内膜活检样本随后从这种情况下这样的调查研究表明,服用ulipristal导致子宫内膜组织变得荒凉,不适合胚胎植入接受的各种各样的基因特征,pro-gestational子宫内膜表达下调10,11,12。

然而,大多数(如果不是全部的话)提出机制一般认为ulipristal最终演示了其药理作用,结合人类孕激素受体和防止自然、内源性孕酮受体等占据9,13,16,10,11,12。无论如何,然而,考虑当前和正在进行的研究ulipristal防止胚胎植入的能力,认为药物可以引起post-fertilization效果可能会引起警报和/或伦理争论ulipristal由于潜在的堕胎药的使用活动9,10,11,12,这被认为是在票面价值或均等的米非司酮15。应该注意一些处方信息所吸引,然而,如美国FDA标签为紧急避孕ulipristal表示,自2018年以来包括新的补充评论,直接警告ulipristal不是表示终止现有的怀孕和暗示ulipristal使用可能带来的更改可能会影响植入子宫内膜,功效beplayapp标签。

治疗肌瘤,ulipristal施加直接的行动显示肌瘤大小减少他们通过抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。

目标 行动 生物
一个孕激素受体
调制器
 人类
一个糖皮质激素受体
拮抗剂
 人类
U雄性激素受体 不可用 人类
吸收

达峰时间、健康受试者单剂量口服= 60 - 90分钟;Cmax、健康受试者单剂量口服= 176±89 ng / mL;AUC(0 -∞)、健康受试者单剂量口服·h = 556±260 ng / mL;

的体积分布

不可用

蛋白结合

绑定到等离子体蛋白质如白蛋白> 94%,alpha1-acid糖蛋白、脂蛋白(VLDL、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白——由于其lipophillic性质)

新陈代谢

Ulipristal由CYP3A4代谢,在较小程度上通过CYP1A2 mono-demethylated(活性)和di-methylated代谢物(不活跃)。

路线的消除

不可用

半衰期

意味着消除半衰期,单剂量口服、健康主题= 32.4±6.3小时

间隙

意味着口头间隙、单剂量口服、健康主题(CL / F) = 76.8±64.0 l / h

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abametapir Ulipristal的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abciximab Abciximab的治疗效果与Ulipristal结合使用时可以减少。
苊香豆醇 苊香豆醇的治疗效果与Ulipristal结合使用时可以减少。
18beplay下载 的新陈代谢Ulipristal可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 的新陈代谢Ulipristal结合乙酰唑胺时可以增加。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Ulipristal结合使用时可以减少。
Alpelisib 的新陈代谢Ulipristal结合Alpelisib时可以增加。
溶栓 溶栓的疗效与Ulipristal结合使用时可以减少。
氨鲁米特 的新陈代谢Ulipristal结合氨鲁米特时可以增加。
胺碘酮 的新陈代谢Ulipristal时可以减少与胺碘酮相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。高脂肪食品会增加药物吸收,而不是一个临床显著的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ulipristal醋酸 YF7V70N02B 126784-99-4 OOLLAFOLCSJHRE-ZHAKMVSLSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2020-05-11 不适用 美国国旗
艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 Afaxys制药有限责任公司 2010-08-13 不适用 美国国旗
艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 CENEXI HSC 2020-05-11 不适用 美国国旗
艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 RedPharm药品公司 2020-05-11 不适用 美国国旗
艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 的药物治疗方案 2010-08-13 不适用 美国国旗
艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 Rpk制药有限公司 2010-08-13 不适用 美国国旗
艾拉 平板电脑 30毫克 口服 Laboratoire HRA制药 2015-09-01 不适用 加拿大的国旗
艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 Rpk制药有限公司 2020-05-11 不适用 美国国旗
艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 HRA美国制药公司 2020-05-11 不适用 美国国旗
艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 Actavis制药公司 2010-08-13 2013-12-27 美国国旗

类别

ATC代码
G03AD02——Ulipristal G03XB02——Ulipristal
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为20-oxosteroids。这些是类固醇衍生品携带20-position C = O组的类固醇骨架。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类
类固醇和类固醇衍生品
子课
Oxosteroids
直接父
20-oxosteroids
选择父母
3-oxosteroids/17-hydroxysteroids/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺类/Cyclohexenones/叔醇/阿尔法羟基酮/环醇类和衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物
显示一个
基
17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxosteroid/酒精/阿尔法羟基酮/胺/苯胺或取代苯胺类/芳香homopolycyclic化合物/苯环型的/羰基
显示17
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 j5j15q2x8
化学文摘号
159811-51-5
InChI关键
HKDLNTKNLJPAIY-WKWWZUSTSA-N
InChI
InChI = 1 s / C28H35NO3 c1-17(30) 28(32) 14-13-25-23-11-7-19-15-21(31) 14-13-25-23-11-7-19-15-21(19) 26(23) 24(16-27(25日28)2)18-5-8-20(9-6-18)(3)29日4 / h5-6, 8日至9日,15日,第23 - 25,32 h, 7, 10 - 14, 16个h2, 1-4H3 / t23、24 + 25 - 27、28 / mo / s1
国际命名
r (10、11、14、15 s, r 17日)14-acetyl-17 -[4 -(二甲胺基)苯基]14-hydroxy-15-methyltetracyclo [8.7.0.0 ^ {2, 7} 0 ^ {11、15}] heptadeca-1, 6-dien-5-one
微笑
CN (C) C1 = CC = C (C = C1) [C@H] 1 C (C@@) 2 (C) [C@@H] (CC (C@) 2 (O) C (C) = O) [C@@H] 2 CCC3 = CC (= O) CCC3 = C12

引用

一般引用
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  6. Creinin医学博士Schlaff W,阿切尔DF, Wan L, Frezieres R,托马斯·M,罗森博格M,希金斯J:紧急避孕药的孕激素受体调制器:随机对照试验。比较。Gynecol。2006年11月,108 (5):1089 - 97。(文章]
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  12. Lira-Albarran年代,杜兰M, Larrea-Schiavon MF,冈萨雷斯L,巴雷拉D,织女星C, Gamboa-Dominguez,兰格尔C, Larrea F:醋酸Ulipristal管理周期中的变化基因表达分析的子宫内膜活检在接受期间人的月经周期。摩尔细胞性。2017年5月15日,447:1-11。doi: 10.1016 / j.mce.2017.02.024。Epub 2017 2月20。(文章]
  13. 电子药物纲要:仍然有效(醋酸ulipristal) 30毫克专著[链接]
  14. FDA批准的药物产品:埃拉(醋酸ulipristal)平板电脑链接]
  15. 欧洲药品局仍然有效(醋酸ulipristal) [CHMP评估报告文件]
  16. 艾拉(醋酸ulipristal) 30毫克片紧急避孕药加拿大产品专著(文件]
KEGG药物
D09567
PubChem化合物
13559281
PubChem物质
310264902
ChemSpider
19349271
RxNav
1005921
ChEBI
71025年
ChEMBL
CHEMBL2103846
锌
ZINC000034089131
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ulipristal_acetate
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 避孕 2
4 完成 治疗 紧急避孕法 1
4 完成 治疗 怀孕中期流产的感应 1
4 完成 治疗 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1
4 招聘 治疗 避孕药的使用 1
4 终止 治疗 沉重的月经出血/子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1
4 终止 治疗 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1
4 未知的状态 预防 避孕 1
4 未知的状态 治疗 不正常的出血/沉重的月经出血 1
4 未知的状态 治疗 子宫内膜异位 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑 口服 30.00毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 5毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8426392 没有 2013-04-23 2030-06-12 美国国旗
US8962603 没有 2015-02-24 2030-06-12 美国国旗
US9283233 没有 2016-03-15 2030-04-13 美国国旗
US8735380 没有 2014-05-27 2029-02-20 美国国旗
US8512745 没有 2013-08-20 2030-06-02 美国国旗
US10159681 没有 2018-12-25 2030-04-13 美国国旗
US9844510 没有 2017-12-19 2028-12-08 美国国旗
US10772897 没有 2020-09-15 2030-04-13 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00943毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.45 ALOGPS
logP 4.18 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 12.7 Chemaxon
pKa最强(基本) 4.89 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 57.612 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 129.29米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 49.663 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9964
血脑屏障 + 0.6396
Caco-2渗透 + 0.577
22基板 底物 0.6286
我22抑制剂 抑制剂 0.9708
22抑制剂二世 抑制剂 0.9321
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.799
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8337
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8848
CYP450 3 a4衬底 底物 0.8312
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5677
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7078
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7827
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6021
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7866
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6633
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8603
致癌性 Non-carcinogens 0.7916
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9933
大鼠急性毒性 2.6728 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9538
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.686
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。孕激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
调制器
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织。孕激素受体……
基因名字
PGR
Uniprot ID
P06401
Uniprot名字
孕激素受体
分子量
98979.96哒
引用
  1. Gemzell-Danielsson K,瑞芭T,程L:紧急避孕。Gynecol性。2013年3月,29增刊1:1-14。doi: 10.3109 / 09513590.2013.774591。(文章]
细节 2。糖皮质激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
受体对糖皮质激素(GC)。有双重作用方式:作为转录因子结合糖皮质激素反应元素(GRE),核和线粒体DNA, modula……
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
引用
  1. Gemzell-Danielsson K,瑞芭T,程L:紧急避孕。Gynecol性。2013年3月,29增刊1:1-14。doi: 10.3109 / 09513590.2013.774591。(文章]
细节 3所示。雄性激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
类固醇激素受体配体依赖性转录因子是调节真核基因的表达,影响细胞增殖和分化的组织目标。转录……
基因名字
基于“增大化现实”技术
Uniprot ID
P10275
Uniprot名字
雄性激素受体
分子量
98987.9哒
引用
  1. Gemzell-Danielsson K,瑞芭T,程L:紧急避孕。Gynecol性。2013年3月,29增刊1:1-14。doi: 10.3109 / 09513590.2013.774591。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Gemzell-Danielsson K,瑞芭T,程L:紧急避孕。Gynecol性。2013年3月,29增刊1:1-14。doi: 10.3109 / 09513590.2013.774591。(文章]
  2. Ulipristal FDA标签(文件]
细节 2。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 马丁内斯,托马斯•马:Ulipristal醋酸作为紧急避孕剂。当今Pharmacother专家。2012年9月,13 (13):1937 - 42。doi: 10.1517 / 14656566.2012.705832。Epub 2012年7月7日。(文章]
  2. 阿波尔,Zobrist RH Gotteland JP:临床药理学和药物动力学的醋酸ulipristal治疗子宫平滑肌瘤。天线转换开关Sci。2015年4月,22 (4):476 - 83。doi: 10.1177 / 1933719114549850。Epub 2014年9月16日。(文章]
  3. 阿波尔,Osterloh我Gotteland JP:影响红霉素在稳态浓度醋酸ulipristal的药物动力学。中国制药。2013年12月,38 (6):512 - 7。doi: 10.1111 / jcpt.12098。Epub 2013年9月16日。(文章]

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细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
细节 2。Alpha-1-acid糖蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
功能蛋白在血液中的运输。结合各种配体的内部beta-barrel域。还结合合成药物和影响他们的分布和可用性……
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量
23511.38哒

药物在2013年4月27日05:33 /更新在3月21日,2023 17:58