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Fingolimod

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总结

Fingolimod是一个鞘氨醇1-phosphate受体调制器用于治疗患者的复发缓和多发性硬化症(MS)和研究管理COVID-19的肺部并发症。

品牌名称
Gilenya
通用名称
Fingolimod
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08868
背景

多发性硬化症或女士,经常是一个毁灭性的炎性疾病进展,导致严重的神经系统,物理和认知效果。3Fingolimod是鞘氨醇1-phosphate受体调制器复发缓和多发性硬化治疗。它最初是由诺华和2010年FDA批准的。12Fingolimod也是研究治疗COVID-19,感染SARS-CoV-2病毒引起的疾病。13,14

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:307.4708
单一同位素的:307.251129305
化学公式
C19H33没有2
同义词
  • Fingolimod
  • Fingolimodum
外部id
  • fty - 720 a
  • FTY720

药理学

指示

Fingolimod表示治疗患者10岁及以上复发的多发性硬化形式,其中可能包括临床孤立综合征,疾病复发缓和,以及活跃的二级渐进性疾病。12,16

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

在多发性硬化症,fingolimod结合鞘氨醇受体,减少相关的神经炎症。12在COVID-19,可能减少肺部炎症和改善这种疾病的患者的临床结果。13

Fingolimod引起瞬态降低心率和AV传导治疗期间启动。它有可能延长QT间隔。13

的作用机制

磷酸鞘氨醇1应承担的量(S1P)是一个重要的磷脂结合各种G蛋白高耦合的受体亚型在可以确定为S1P1-5R。S1P受体,它在免疫结合执行常规功能,心血管、肺、神经系统。10,11S1P可以表示无所不在地,起着重要的作用在调节炎症。S1P1R、S1P2R S1P3R受体在心血管,免疫和中枢神经系统。S1P4R发现淋巴细胞和造血细胞,而S1P5R表达式只发现在脾脏自然杀伤细胞()或中枢神经系统。6

fingolimod磷酸盐,药物的活性形式是一个鞘氨醇1-phosphate受体调制器中发挥其作用机理通过绑定到各种女士鞘氨醇1-phosphate受体(1、3、4和5)。它会抑制出口淋巴结的淋巴细胞,导致低水平的循环中淋巴细胞的末梢循环。这减少了炎症与女士相关联的作用机制fingolimod不是完全理解,但可能与淋巴细胞降低流通到中枢神经系统。3,12

免疫调节治疗,如fingolimod通常不是用于SARS-CoV-2肺炎。尽管如此,组织发现的肺水肿和透明膜形成,及时使用免疫调节剂,如fingolimod可以被认为是预防急性呼吸窘迫综合征(ARDS)与COVID-19有关。13

目标 行动 生物
一个鞘氨醇1-phosphate受体5
调制器
 人类
一个鞘氨醇1-phosphate受体1
调制器
 人类
一个鞘氨醇1-phosphate受体3
调制器
 人类
U组蛋白脱乙酰酶1
抑制剂
 人类
U鞘氨醇1-phosphate受体4
调制器
 人类
吸收

Fingolimod正在缓慢但有效地在胃肠道吸收。AUC变化很大,这取决于病人,和药代动力学研究证明一系列fingolimod的AUC值。5fingolimod的达峰时间范围在12到16小时,其生物利用度是90 - 93%。稳态浓度fingolimod实现后1 - 2个月内启动时管理在一个单一的每日剂量。5,12

的体积分布

fingolimod的体积分布是1200±260 l .约86%分布在红细胞(RBC)。beplayapp5,12

蛋白结合

fingolimod及其活性代谢物的蛋白结合超过99.7%。5,12

新陈代谢

鞘氨醇激酶代谢fingolimod活性代谢物,fingolimod磷酸。Fingolimod新陈代谢发生通过三个主要代谢途径:首先,磷酸化fingolimod-phosphate (S)对映体的药物活性,其次,由细胞色素P450氧化4 f2 (CYP4F2),第三,脂肪酸代谢各种活性代谢物。不活跃的形成非极性神经酰胺fingolimod的类似物也发生在其新陈代谢。5,12

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

beplayapp大约81%的口服剂量在尿液中排出fingolimod的活性代谢产物的形式。完整的fingolimod及其活性代谢物占不到2.5%的剂量,可以发现在粪便中排出。12

半衰期

fingolimod及其活性代谢物的半衰期6 - 9天不等。5,12

间隙

Fingolimod血液间隙是6.3±2.3 L / h,12根据处方信息。另一个资源提到它的范围从6 - 8 L / h。5

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

fingolimod的LD50老鼠范围从300 - 600毫克/公斤。7

fingolimod的处方信息没有提到过量的症状或管理12然而,故意服用过量的病例报告14毫克fingolimod和2 g青霉素v导致低血压心动过缓,通过管理来解决阿托品。8fingolimod以来与毒性有关,这将是合理的期望心脏影响如心动过缓和心脏传导阻滞在过量的情况下。9,12

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept Abatacept可能会增加Fingolimod的免疫抑制活动。
醋丁洛尔 醋丁洛尔Fingolimod的可能增加心搏徐缓的活动。
18beplay下载 Fingolimod可能会增加对乙酰氨基酚的肝毒素的活动。
Adalimumab Adalimumab可能会增加Fingolimod的免疫抑制活动。
Ademetionine 时可以减少Fingolimod的新陈代谢与Ademetionine相结合。
腺病毒7型疫苗 腺病毒7型疫苗的疗效时可以减少生活与Fingolimod结合使用。
西萝芙木碱 Fingolimod arrhythmogenic西萝芙木碱的活动可能会增加。
Aldesleukin Aldesleukin可能会增加Fingolimod的免疫抑制活动。
Alefacept Alefacept可能会增加Fingolimod的免疫抑制活动。
阿仑单抗 阿仑单抗可能会增加Fingolimod的免疫抑制活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Fingolimod盐酸盐 G926EC510T 162359-56-0 SWZTYAVBMYWFGS-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Gilenia
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Asn-fingolimod 胶囊 0.5毫克 口服 提升实验室有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod协议 胶囊 0.5毫克 口服 协议医疗S.L.U. 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod Mylan 胶囊 0.5毫克 口服 Mylan爱尔兰有限 2021-10-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod Mylan 胶囊 0.5毫克 口服 Mylan爱尔兰有限 2021-10-12 不适用 欧盟旗帜
Fingolimod Mylan 胶囊 0.5毫克 口服 Mylan爱尔兰有限 2021-10-12 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ach-fingolimod 胶囊 0.5毫克 口服 协议医疗公司 2019-12-11 不适用 加拿大的国旗
Apo-fingolimod 胶囊 0.5毫克 口服 Apotex公司 2019-11-01 不适用 加拿大的国旗
Fingolimod 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 Zydus Lifesciences有限 2022-10-11 不适用 美国国旗
Fingolimod 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 百康制药有限公司 2020-02-10 不适用 美国国旗
Fingolimod 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 Glenmark医药有限公司,美国 2022-09-28 不适用 美国国旗
Fingolimod 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 我们Solco医疗,LLC 2020-02-17 不适用 美国国旗
Fingolimod 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 Apotex集团。 2022-10-18 不适用 美国国旗
Fingolimod 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 上升的制药公司。 2021-11-10 不适用 美国国旗
Fingolimod 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 进步医药科技有限公司 2022-11-15 不适用 美国国旗
Fingolimod 胶囊 0.5毫克/ 1 口服 Reddy博士的实验室 2022-10-11 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L04AA27——Fingolimod
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为aralkylamines。这些是烷基胺的烷基取代在一个碳原子的芳香烃基组。
王国
有机化合物
超类
有机含氮化合物
类
Organonitrogen化合物
子课
胺
直接父
Aralkylamines
选择父母
苯和取代衍生品/1,2-aminoalcohols/主要醇/Organopnictogen化合物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
基
1,2-aminoalcohol/酒精/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氧化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
主要氨基化合物,aminodiol (CHEBI: 63115)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 qn8byn5qf
化学文摘号
162359-55-9
InChI关键
KKGQTZUTZRNORY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H33NO2 c1-2-3-4-5-6-7-8-17-9-11-18(12-10-17) 13-14-19(20、15至21)16 - 22 / h9-12 21-22H, 2 - 8, 13 - 16、20 h2、h3 1
国际命名
2-amino-2 - [2 - (4-octylphenyl)乙基]propane-1, 3-diol
微笑
CCCCCCCCC1 = CC = C (CCC (N)(有限)公司)C = C1

引用

合成参考

拉梅什Matioram Gidwani, Channaveerayya Hiremath,“流程生产FINGOLIMOD盐。”U.S. Patent US20120184617, issued July 19, 2012.

 US20120184617
一般引用
  1. X, Kezuka T,臼井仪人Y, Matsunaga Y,松田R, Yamakawa N, Goto H:抑制实验性自身免疫性视神经炎代理fingolimod的小说。J Neuroophthalmol。2013年6月,33 (2):143 - 8。doi: 10.1097 / WNO.0b013e31828ea2fc。(文章]
  2. 阿里R,尼古拉斯·RS Muraro PA:复发多发性硬化症药物开发。药。2013年5月,73 (7):625 - 50。doi: 10.1007 / s40265 - 013 - 0030 - 6。(文章]
  3. 萨德Ghasemi N,哈,E:多发性硬化症:发病机制、症状、诊断和细胞疗法。细胞j . 2017 Apr-Jun; 19 (1): 1 - 10。Epub 2016年12月21日。(文章]
  4. Fakhoury M, Negrulj R, Mooranian Al-Salami H:炎症性肠病:临床和治疗方面。J Inflamm研究》2014年6月23日,7:113-20。doi: 10.2147 / JIR.S65979。eCollection 2014。(文章]
  5. 大卫橙汁,终于JM, Schmouder RL: fingolimod的临床药物动力学。Pharmacokinet。2012年1月1日,51 (1):15-28。doi: 10.2165 / 11596550-000000000-00000。(文章]
  6. Tran金桥哈JP,汤普金斯CA, Frohna PA:高和低脂食物对药物动力学Ozanimod,小说Sphingosine-1-Phosphate受体调制器。药物开发中国新药杂志。2018年8月,7 (6):634 - 640。doi: 10.1002 / cpdd.409。Epub 2017 11月10。(文章]
  7. 杜蒙特FJ Fingolimod。三菱制药/诺华。IDrugs。2005年3月,8(3):236 - 53年。(文章]
  8. 斯蒂芬森M,黄,拉杰,脆的N,克尔F,格林SL:故意fingolimod过量出现延迟低血压和心动过缓响应阿托品。J地中海Toxicol。2014年6月,10 (2):215 - 8。doi: 10.1007 / s13181 - 013 - 0354 - 3。(文章]
  9. D 'Crus Enjeti AK,梅尔维尔K, Verrills NM,罗林们P:一项系统评价fingolimod的安全性和毒性的潜在使用治疗急性髓系白血病。抗癌药物,2016年7月27日(6):560 - 8。doi: 10.1097 / CAD.0000000000000358。(文章]
  10. Tran金桥哈JP,桃子RJ Boehm MF,罗森H,史密斯H,布鲁克斯杰,Timony GA,奥尔森广告,Gujrathi年代,Frohna PA:结果与Ozanimod First-in-Human研究,一部小说,选择性Sphingosine-1-Phosphate受体调节剂。中国新药杂志。2017年8月,57 (8):988 - 996。doi: 10.1002 / jcph.887。Epub 2017年4月11日。(文章]
  11. 乔杜里,科恩JA,康威DS:鞘氨醇1-Phosphate受体调节剂治疗多发性硬化症。神经病治疗。2017年10月,14 (4):859 - 873。doi: 10.1007 / s13311 - 017 - 0565 - 4。(文章]
  12. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊链接]
  13. Clinicaltrials.gov: Fingolimod COVID-19 [链接]
  14. 临床试验药物重新定位COVID-19治疗(链接]
  15. 欧洲药品局公共评估报告:Gilenya (fingolimod) [链接]
  16. FDA批准的药物产品:TASCENSO ODT (fingolimod)口腔崩解片链接]
人类代谢组数据库
HMDB0252262
KEGG药物
D10001
PubChem化合物
107970年
PubChem物质
175427125
ChemSpider
97087年
BindingDB
50158336
RxNav
1012892
ChEBI
63115年
ChEMBL
CHEMBL314854
锌
ZINC000001542002
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Fingolimod
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 自主神经系统的紊乱/多发性硬化症 1
4 完成 基础科学 多发性硬化症、复发的多发性硬化形式 1
4 完成 基础科学 复发汇款多发性硬化症(名RRMS) 3
4 完成 其他 多发性硬化症 1
4 完成 支持性护理 多发性硬化症/复发缓和 1
4 完成 治疗 多发性硬化症 2
4 完成 治疗 多发性硬化症、复发的多发性硬化形式 1
4 完成 治疗 复发汇款多发性硬化症(名RRMS) 6
4 招聘 治疗 多发性硬化症 1
4 招聘 治疗 多发性硬化症、复发的多发性硬化形式 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 0.5毫克
胶囊 口服 0.5毫克/ 1
胶囊 口服
胶囊 口服 0.25毫克/ 1
胶囊 口服 0.25毫克
胶囊 口服 0.5毫克
胶囊,涂 口服 0.5毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9187405 是的 2015-11-17 2027-12-25 美国国旗
US6004565 没有 1999-12-21 2017-09-23 美国国旗
US5604229 是的 1997-02-18 2019-08-18 美国国旗
US8324283 是的 2012-12-04 2026-09-29 美国国旗
US9592208 是的 2017-03-14 2032-09-30 美国国旗
US10543179 没有 2020-01-28 2027-12-25 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 102 - 107 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4244536.aspx
沸点(°C) 479.5 https://www.lookchem.com/Fingolimod-hydrochloride/
水溶度 可溶性 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_US_CB4244536.aspx
logP 5.5 https://www.ema.europa.eu/en/documents/variation - report/gilenya h - c - 2202 - 2 - 0034 - epar -评估- - variation_en.pdf报告
pKa 8.0 https://www.ema.europa.eu/en/documents/variation - report/gilenya h - c - 2202 - 2 - 0034 - epar -评估- - variation_en.pdf报告
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0069毫克/毫升 ALOGPS
logP 4 ALOGPS
logP 4.06 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.41 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.38 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 3 Chemaxon
极地表面面积 66.482 Chemaxon
可旋转键数 12 Chemaxon
折射性 93.28米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.813 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9884
血脑屏障 + 0.5779
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5055
22基板 底物 0.6975
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.9505
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9391
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.823
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8251
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.6702
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.7685
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5519
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8526
CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.6567
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8152
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7348
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8945
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.8647
致癌性 Non-carcinogens 0.8562
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9062
大鼠急性毒性 1.9996 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.933
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7302
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。鞘氨醇1-phosphate受体5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
调制器
通用函数
Sphingosine-1-phosphate受体活动
特定的功能
受体的lysosphingolipid鞘氨醇1-phosphate (S1P)。S1P生物活性lysophospholipid,抒发不同的生理影响大多数类型的细胞和组织。是耦合的两个…
基因名字
S1PR5
Uniprot ID
Q9H228
Uniprot名字
鞘氨醇1-phosphate受体5
分子量
41774.515哒
引用
  1. 祖茂堂Heringdorf DM, Ihlefeld K, Pfeilschifter J:药理学sphingosine-1-phosphate信号系统。Handb Exp杂志。2013;(215):239 - 53。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 7091 - 1368 - 4 - _13。(文章]
  2. Bhabak KP, Arenz C:小说针对鞘脂类代谢的药物。Handb Exp杂志。2013;(215):187 - 96。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 7091 - 1368 - 4 - _10。(文章]
  3. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊链接]
细节 2。鞘氨醇1-phosphate受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
调制器
通用函数
Sphingosine-1-phosphate受体活动
特定的功能
G蛋白耦合受体的生物活性lysosphingolipid鞘氨醇1-phosphate (S1P)这似乎是耦合的G (i)的子类heteromeric G蛋白。信号导致activatio……
基因名字
S1PR1
Uniprot ID
P21453
Uniprot名字
鞘氨醇1-phosphate受体1
分子量
42810.195哒
引用
  1. 大卫橙汁,终于JM, Schmouder RL: fingolimod的临床药物动力学。Pharmacokinet。2012年1月1日,51 (1):15-28。doi: 10.2165 / 11596550-000000000-00000。(文章]
  2. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊链接]
细节 3所示。鞘氨醇1-phosphate受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
调制器
通用函数
受体的lysosphingolipid鞘氨醇1-phosphate (S1P)。S1P生物活性lysophospholipid,抒发不同的生理影响大多数类型的细胞和组织。当表达鼠HTC4肝癌细胞,能够调解S1P-induced细胞增殖和抑制细胞凋亡。
特定的功能
G protein-coupled受体活动
基因名字
S1PR3
Uniprot ID
Q99500
Uniprot名字
鞘氨醇1-phosphate受体3
分子量
42249.805哒
引用
  1. 大卫橙汁,终于JM, Schmouder RL: fingolimod的临床药物动力学。Pharmacokinet。2012年1月1日,51 (1):15-28。doi: 10.2165 / 11596550-000000000-00000。(文章]
  2. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊链接]
细节 4所示。组蛋白脱乙酰酶1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
sequence-specific dna结合转录监管区域
特定的功能
负责脱乙酰作用赖氨酸残基的氨基端核心组织蛋白的一部分(H2A、H2B H3和H4)。组蛋白脱乙酰作用给表观遗传标记压迫和扮演一个不…
基因名字
HDAC1
Uniprot ID
Q13547
Uniprot名字
组蛋白脱乙酰酶1
分子量
55102.615哒
引用
  1. 海特数控、聪明勒Allegood JC, O ' brien M, Avni D,李维斯TM,克纳普PE、陆J, C罗,英里MF, Milstien年代,李奇曼啊,明镜:活跃、磷酸化fingolimod抑制组蛋白去乙酰酶抑制剂和促进灭绝恐惧记忆。Nat > 2014年7月,17 (7):971 - 80。doi: 10.1038 / nn.3728。2014年5月25日Epub。(文章]
  2. 海特数控,Avni D,山田,Nagahashi M, Aoyagi T,青木H, Dumur CI, Zelenko Z,加拉格尔EJ, Leroith D, Milstien年代,Takabe K,明镜年代:磷酸化前体药物FTY720是一个复活的组蛋白脱乙酰酶抑制剂ERalpha表达和增强激素治疗乳腺癌。肿瘤形成。2015年6月8日;4:e156。doi: 10.1038 / oncsis.2015.16。(文章]
  3. 珍珠,Fratini L,卡多佐PS,法瑞斯德CB, da Cunha Jaeger M,依然处在R: Fingolimod (FTY720)减少生存能力和生存,增加组蛋白H3乙酰化在成神经管细胞瘤细胞。37 Pediatr内科杂志3月杂志。2020;(2):170 - 175。doi: 10.1080 / 08880018.2019.1699213。Epub 2019年12月11日。(文章]
细节 5。鞘氨醇1-phosphate受体4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
调制器
通用函数
受体的lysosphingolipid鞘氨醇1-phosphate (S1P)。S1P生物活性lysophospholipid,抒发不同的生理影响大多数类型的细胞和组织。可能参与细胞特定的淋巴细胞的迁移过程。
特定的功能
G protein-coupled受体活动
基因名字
S1PR4
Uniprot ID
O95977
Uniprot名字
鞘氨醇1-phosphate受体4
分子量
41622.525哒
引用
  1. 大卫橙汁,终于JM, Schmouder RL: fingolimod的临床药物动力学。Pharmacokinet。2012年1月1日,51 (1):15-28。doi: 10.2165 / 11596550-000000000-00000。(文章]
  2. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊链接]

酶

细节 1。鞘氨醇激酶1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Sphingosine-1-phosphate受体活动
特定的功能
鞘氨醇催化鞘氨醇的磷酸化形式1-phosphate (SPP),脂质中介内部和细胞外的功能。也作用于D-erythro-sphingosine和较小…
基因名字
SPHK1
Uniprot ID
Q9NYA1
Uniprot名字
鞘氨醇激酶1
分子量
42517.245哒
引用
  1. Pchejetski D,银亮钢T, Brizuela L,萨奥尔L, Doumerc N, Golzio M, Salunkhe V, Teissie J, Malavaud B, Waxman J, cuvilly O: FTY720 (fingolimod)抑制糖分会让细胞放射治疗前列腺癌的鞘氨醇激酶1。癌症研究》2010年11月1日;70 (21):8651 - 61。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 10 - 1388。Epub 2010年10月19日。(文章]
  2. Paugh西南,佩恩SG,巴伯,Milstien年代,明镜年代:免疫抑制剂FTY720由鞘氨醇激酶2型磷酸化。2月。2003年11月6日,554 (2):189 - 93。doi: 10.1016 / s0014 - 5793 (03) 01168 - 2。(文章]
  3. Spijkers LJ, Alewijnse AE,彼得斯SL: FTY720 (fingolimod)增加血管张力和自发性高血压大鼠的血压通过鞘氨醇激酶的抑制。Br J杂志。2012年6月,166 (4):1411 - 8。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2012.01865.x。(文章]
  4. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊链接]
细节 2。细胞色素P450 2 e1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几个precarcinogens、药物和溶剂活性代谢物。能灭活的药物和外源性物质和也bioactivates很多异型生物质基板肝毒素的……
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2 e1
分子量
56848.42哒
引用
  1. 金Y, Zollinger M, Borell H, Zimmerlin,彭定康CJ: CYP4F酶负责消除fingolimod (FTY720),一种新的治疗复发多发性硬化症。药物金属底座Dispos。2011年2月,39 (2):191 - 8。doi: 10.1124 / dmd.110.035378。Epub 2010 11月2。(文章]
  2. 欧洲药品局公共评估报告:Gilenya (fingolimod) [链接]
细节 3所示。Leukotriene-B (4) omega-hydroxylase 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
策展人评论
治疗剂量的fingolimod预计不会对这种酶有明显的诱导的影响。
通用函数
不可用
特定的功能
不可用
基因名字
CYP4F2
Uniprot ID
P78329
Uniprot名字
维生素k1 omega-hydroxylase CYP4F2
分子量
59852.825哒
引用
  1. Tanasescu R, Constantinescu CS:药代动力学评价fingolimod治疗多发性硬化症。专家当今药物金属底座Toxicol。2014年4月,10 (4):621 - 30。doi: 10.1517 / 17425255.2014.894019。Epub 2014 3月1。(文章]
  2. FDA批准产品:Gilenya (fingolimod)口服胶囊链接]

转运蛋白

细节 1。兴奋性氨基酸转运蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
策展人评论
有有限的数据在文献中关于这个运输行动。
通用函数
钠:dicarboxylate同向转运活动
特定的功能
传输L-glutamate和L -和D-aspartate。对于终止的谷氨酸突触后行动迅速删除释放谷氨酸突触间隙。作为一个同向转移……
基因名字
SLC1A2
Uniprot ID
P43004
Uniprot名字
兴奋性氨基酸转运蛋白2
分子量
62103.665哒
引用
  1. 李DH, Seubert年代,Huhn K,布莱希特L, Rotger C, Waschbisch, Schlachetzki J, Klausmeyer, Melms,威斯年代,温克勒J,链接器RA: Fingolimod效果:在神经炎症调节astroglial谷氨酸转运蛋白吗?《公共科学图书馆•综合》。2017年3月8日,12 (3):e0171552。doi: 10.1371 / journal.pone.0171552。eCollection 2017。(文章]
细节 2。兴奋性氨基酸转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
策展人评论
有有限的数据在文献中关于这个运输行动。
通用函数
钠:dicarboxylate同向转运活动
特定的功能
传输L-glutamate和L -和D-aspartate。对于终止的谷氨酸突触后行动迅速删除释放谷氨酸突触间隙。作为一个同向转移……
基因名字
SLC1A3
Uniprot ID
P43003
Uniprot名字
兴奋性氨基酸转运体1
分子量
59571.855哒
引用
  1. 李DH, Seubert年代,Huhn K,布莱希特L, Rotger C, Waschbisch, Schlachetzki J, Klausmeyer, Melms,威斯年代,温克勒J,链接器RA: Fingolimod效果:在神经炎症调节astroglial谷氨酸转运蛋白吗?《公共科学图书馆•综合》。2017年3月8日,12 (3):e0171552。doi: 10.1371 / journal.pone.0171552。eCollection 2017。(文章]
细节 3所示。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. di Nuzzo L,奥兰多R,纳斯卡C, Nicoletti F:分子药效学新的治疗多发性硬化症的口服药物使用。药物洗脱支架重击。2014年5月19日,8:555 - 68。doi: 10.2147 / DDDT.S52428。eCollection 2014。(文章]
  2. 邢Y,王,马DH,汉族Y: FTY720提高结肠癌细胞的化学敏感性阿霉素和依托泊苷通过22的调制和多药耐药性蛋白质1。J说。2014;15 (5):246 - 59。doi: 10.1111 / 1751 - 2980.12131。(文章]
细节 4所示。耐多药resistance-associated蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
策展人评论
数据关于这个运输行动中相互矛盾的文学。
通用函数
运输活动
特定的功能
协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白1
分子量
171589.5哒
引用
  1. 韩起澜SM,傅年代,毛泽东X, Yopp,耿氏医学博士伦道夫GJ,布朗伯格JS: FTY720刺激耐多药转运体,半胱氨酰leukotriene-dependent淋巴结T细胞的趋化作用。中国投资。2003年3月,111 (5):627 - 37。doi: 10.1172 / JCI16200。(文章]
  2. 邢Y,王,马DH,汉族Y: FTY720提高结肠癌细胞的化学敏感性阿霉素和依托泊苷通过22的调制和多药耐药性蛋白质1。J说。2014;15 (5):246 - 59。doi: 10.1111 / 1751 - 2980.12131。(文章]

药物在2013年4月28日20:17 /更新在1月3日,2023 04:10