Tesamorelin

识别

总结

Tesamorelin是一种生长激素释放因子(平)模拟用来减少艾滋病患者的腹部脂肪过多脂肪代谢障碍。

品牌名称
Egrifta
通用名称
Tesamorelin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08869
背景

Tesamorelin是稳定下丘脑肽的合成肽模拟,生长激素释放激素(GHRH)表示减少多余的腹部脂肪与脂肪代谢障碍感染艾滋病毒的病人。脂肪代谢障碍是一种代谢疾病的特点是胰岛素抵抗,脂肪重新分配,高脂血症与抗逆转录病毒治疗的艾滋病毒感染有关。

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
激素
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
>结果序列“Egrifta序列”开始“TyrAlaAspAla YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL”
下载FASTA格式
同义词
  • GHRH(美国)
  • N - [(3 e) 1-oxo-3-hexenyl] Somatoliberin(人类胰岛)
  • Tesamorelin
外部id
  • th - 9507
  • TH9507

药理学

指示

Tesamorelin醋酸是一种合成模拟人类下丘脑生长激素释放因子的诱导和维护(hGRF)表示减少多余的腹部脂肪与脂肪代谢障碍感染艾滋病毒的病人。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Tesamorelin刺激生长激素分泌,随后增加igf - 1和IGFBP-3水平。

的作用机制

通过作用于垂体细胞在大脑中,tesamorelin刺激生产和释放的内源性激素(hGRF)。Tesamorelin疗法致使患者葡萄糖耐受不良的,还可以增加2型糖尿病的风险,所以怀孕的药物是禁忌。

目标 行动 生物
一个生长激素释放激素受体
粘结剂
人类
吸收

绝对生物利用度是决定不到4%在健康成年受试者2 mg皮下剂量。

的体积分布

在健康受试者9.4±3.1 L /公斤。10.5±6.1 L /公斤感染艾滋病毒的病人。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

没有正式的代谢研究已经完成了人类。

路线的消除

不可用

半衰期

26日在健康受试者38分钟,感染艾滋病毒的患者,分别。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

腹泻、充血性心力衰竭、周围神经病变,失去流动性四个临床研究期间严重不良事件报告

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋酸可的松 血清浓度的活性代谢产物醋酸可的松可以减少使用醋酸可的松结合功效Tesamorelin导致损失。
强的松 血清浓度的活性代谢物组可以减少使用强的松结合功效Tesamorelin导致损失。
强的松 强的松的血清浓度的活性代谢物可以减少使用强的松结合功效Tesamorelin导致损失。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tesamorelin醋酸 LGW5H38VE3 901758-09-6 不适用
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Egrifta 设备;粉,为解决方案 1毫克/瓶 皮下 Theratechnologies 2015-06-23 2022-09-30 加拿大的国旗
Egrifta 工具包 1毫克/毫升 皮下 Theratechnologies Inc .) 2014-07-14 2020-07-31 美国国旗
Egrifta 工具包 1毫克/毫升 皮下 Emd Serono 2010-12-16 2014-11-30 美国国旗
Egrifta 设备;粉,为解决方案 2毫克/瓶 皮下 Theratechnologies 不适用 不适用 加拿大的国旗
Egrifta 工具包 2 0.5毫克/毫升 皮下 Theratechnologies Inc .) 2019-07-01 2019-07-01 美国国旗
Egrifta 工具包 2毫克/毫升 皮下 Theratechnologies 2014-04-16 2014-08-25 美国国旗
Egrifta Sv 工具包 2 0.5毫克/毫升 皮下 Theratechnologies Inc .) 2019-11-04 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Egrifta Tesamorelin醋酸(2毫克/毫升)+(1毫升/ 1毫升) 工具包 皮下 EMD Serono公司。 2012-09-05 2016-10-31 美国国旗

类别

ATC代码
H01AC06——Tesamorelin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
MQG94M5EEO
化学文摘号
218949-48-5

引用

一般引用
  1. 斯普纳LM,奥林杰:Tesamorelin:生长释放因子模拟艾滋病脂肪代谢障碍。安Pharmacother。2012年2月,46 (2):240 - 7。doi: 10.1345 / aph.1Q629。Epub 2012年1月31日。(文章]
  2. McLarnon答:神经内分泌学:Tesamorelin可以改善认知功能。Nat牧师性。2012年10月8日(10):568。doi: 10.1038 / nrendo.2012.151。Epub 2012年8月28日。(文章]
  3. Bedimo R:生长激素和tesamorelin艾滋病脂肪代谢障碍的管理。艾滋病(Auckl)。2011;3:69 - 79。doi: 10.2147 / HIV.S14561。Epub 2011 7月10。(文章]
  4. Dhillon S:关注tesamorelin艾滋病脂肪代谢障碍。BioDrugs。2011年12月1;25 (6):405 - 8。doi: 10.2165 / 11208290-000000000-00000。(文章]
  5. 加戈答:获取和继承了脂肪代谢障碍。郑传经地中海J。2004年3月18日,350 (12):1220 - 34。(文章]
  6. 帕特尔,甘地H, Upaganlawar答:如今Tesamorelin:希望脂肪代谢障碍。J制药Bioallied Sci。2011年4月;3 (2):319 - 20。doi: 10.4103 / 0975 - 7406.80763。(文章]
  7. 坎贝尔RM,李Y,河J•海默•EP Felix, Mowles TF:平类似物和片段:受体结合之间的相关性、活动和结构。肽。1991 May-Jun; 12 (3): 569 - 74。(文章]
UniProt
P01286
KEGG药物
D09015
PubChem化合物
56928011
PubChem物质
347827804
ChemSpider
34999256
RxNav
1044584
ChEBI
63626年
ChEMBL
CHEMBL1237026
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Tesamorelin
FDA的标签
下载 (1.53 MB)
化学物质
下载 (568 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 招聘 治疗 Bodycomposition/艾滋病毒脂肪代谢障碍综合症/人类生长激素缺乏症 1
4 终止 预防 糖尿病性视网膜病变(DR)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1
3 完成 治疗 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/脂肪代谢障碍 2
2 积极不招聘 治疗 脂肪肝/脂肪肝,非酒精脂肪肝,非酒精性脂肪肝/肝脂肪/肥胖/肥胖、腹部 1
2 积极不招聘 治疗 轻度认知障碍(MCI) 1
2 积极不招聘 治疗 周围神经损伤(句) 1
2 完成 治疗 老化/轻度认知障碍(MCI) 1
2 完成 治疗 人类生长激素缺乏症/肥胖、腹部 1
2 完成 治疗 2型糖尿病 1
2 终止 治疗 慢性阻塞性肺疾病(COPD) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
工具包 皮下
工具包 皮下 1毫克/毫升
工具包 皮下 2毫克/毫升
设备;粉,为解决方案 皮下 1毫克/瓶
设备;粉,为解决方案 皮下 2毫克/瓶
工具包 皮下 2 0.5毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US7144577 没有 2006-12-05 2020-07-14 美国国旗
US7316997 没有 2008-01-08 2023-08-14 美国国旗
US5861379 没有 1999-01-19 2020-05-26 美国国旗
US8314066 没有 2012-11-20 2023-08-14 美国国旗
US8435945 没有 2013-05-07 2023-08-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
等电点 10.54 http://www.phosphosite.org/proteinAction.do?id=19016&showAllSites=true

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
肽激素绑定
特定的功能
平受体G蛋白耦合,激活腺苷酸环化酶。刺激somatotroph细胞生长,生长激素基因转录和生长激素的分泌。
基因名字
GHRHR
Uniprot ID
Q02643
Uniprot名字
生长激素释放激素受体
分子量
47401.53哒
引用
  1. 斯普纳LM,奥林杰:Tesamorelin:生长释放因子模拟艾滋病脂肪代谢障碍。安Pharmacother。2012年2月,46 (2):240 - 7。doi: 10.1345 / aph.1Q629。Epub 2012年1月31日。(文章]

药物在2013年5月1日00:36 /更新在08年6月,2023十点二十分