识别
- 总结
-
加巴喷丁enacarbil是一种加巴喷丁前药，用于治疗不宁腿综合征(RLS)和带状疱疹后神经痛(PHN)。
- 品牌名称
-
Horizant
- 通用名称
- 加巴喷丁enacarbil
- beplay体育安全吗药品银行登记号
- DB08872
- 背景
-
加巴喷丁是一种名为Horizant的药物。它是加巴喷丁的前药，适用于成人治疗不宁腿综合征(RLS)和带状疱疹后神经痛(PHN)。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:329.393
单一同位素的:329.183837593 - 化学公式
- C16H27没有6
- 同义词
-
- 加巴喷丁enacarbil
- Gabapentina enacarbilo
- Gabapentine enacarbil
- Gabapentinum enacarbilum
- 外部id
-
- asp - 8825
- ASP8825
- gsk - 1838262
- GSK1838262
- XP 13512
- xp - 13512
- XP13512
药理学
- 指示
-
用于治疗成人不宁腿综合征(RLS)和带状疱疹后神经痛(PHN)。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒警告
-
避免危及生命的药物不良事件通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
由于加巴喷丁是加巴喷丁的前药，其生理作用与加巴喷丁相同。对于PHN，加巴喷丁可预防异常性疼痛和痛觉过敏。
- 作用机理
-
虽然加巴喷丁在RLS和PHN中的确切作用机制尚不清楚，但推测其与下行去甲肾上腺素能系统有关，导致脊髓α 2-肾上腺素能受体的激活。
目标 行动 生物 U电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1 不可用 人类 U电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -2 不可用 人类 - 吸收
-
加巴喷丁是通过质子连接的单羧酸转运体MCT-1在肠道中主动转运吸收的。
- 分配体积
-
分配容积为76L。
- 蛋白结合
-
加巴喷丁血浆蛋白结合率小于3%。
- 新陈代谢
-
加巴喷丁那沙比尔不与任何主要的细胞色素P450酶相互作用。
- 淘汰路线
-
加巴喷丁依那沙比尔主要通过尿液排出(94%)，少量通过粪便排出(5%)。
- 半衰期
-
加巴喷丁的消除半衰期为5.1 ~ 6.0小时。
- 间隙
-
加巴喷丁的肾脏清除率为5 - 7l /小时。
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究成果具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。 - 毒性
-
最常见的不良反应是头痛、头晕和嗜睡。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当加巴喷丁那沙比尔与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abacavir 阿巴卡韦可能降低加巴喷丁的排泄率，导致血清中加巴喷丁水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低加巴喷丁依那沙比尔的排泄率，导致血清中加巴喷丁水平升高。 Acemetacin 阿西美他星可降低加巴喷丁依那沙比尔的排泄率，导致血清中加巴喷丁水平升高。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低加巴喷丁的排泄率，导致血清中加巴喷丁水平升高。 乙酰唑胺 当乙酰唑胺与加巴喷丁那沙比尔合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。 Acetophenazine 当苯丙嗪与加巴喷丁那沙比尔联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低加巴喷丁的排泄率，导致血清中加巴喷丁水平升高。 Aclidinium 加巴喷丁依那沙比尔可提高阿克拉西啶的中枢神经系统抑制剂活性。 Acrivastine 加巴喷丁纳那沙比可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀水平升高。 - 食物相互作用
-
- 吃或不吃。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。访问来自全球10多个地区的药品信息。 - 活跃的半个
-
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键 加巴喷丁 前体药物 6 cw7f3g59x 60142-96-3 UGJMXCAKCUNAIE-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
-
- 品牌名称处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Horizant 平板，延期发行 600毫克/ 1 口服 azity Pharmaceuticals, Inc.(前身为Arbor Pharmaceuticals) 2013-05-01 不适用 我们 
Horizant 平板，延期发行 300毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2011-12-15 2014-12-05 我们 Horizant 平板，延期发行 300毫克/ 1 口服 azity Pharmaceuticals, Inc.(前身为Arbor Pharmaceuticals) 2013-05-01 不适用 我们 Horizant 平板，延期发行 600毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2011-04-07 2014-07-22 我们 
Horizant 平板，延期发行 300毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2016-09-02 2017-09-02 我们 Horizant 平板，延期发行 300毫克/ 1 口服 XenoPort Inc .) 2013-05-01 2013-04-04 我们
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为γ氨基酸及其衍生物的有机化合物。这些氨基酸有一个(-NH2)基团连着碳原子。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- -氨基酸及其衍生物
- 选择父母
- 二羧酸及其衍生物/氨基甲酸酯/有机碳酸及其衍生物/羧酸酯/羧酸/缩醛树脂/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 再展示1个
- 基
- 缩醛/脂肪族的单环化合物/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸/羧酸酯/二羧酸或衍生物/γ氨基酸或衍生物/碳氢化合物的衍生物 再展示6个
- 分子框架
- 脂肪族单环化合物
- 外部描述符
- 氨基甲酸酯，单羧酸，羧酸酯缩醛(CHEBI: 68840）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 75年ocl1spbq
- 化学文摘号
- 478296-72-9
- InChI关键
- TZDUHAJSIBHXDL-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C16H27NO6 c1-11(2) 14(20) 22-12(3) 23-15(21) 17-10-16(第四(18)19)7-5-4-6-8-16 / h11-12H 4-10H2, 1-3H3, (H, 17日21)(H, 18日19)
- 国际命名
-
2 - (1 - {(({1 - [(2-methylpropanoyl)氧]乙氧基的}羰基)氨基)甲基}环己基)乙酸
- 微笑
-
CC (C) C = O) OC (C) OC (= O) NCC1 CCCCC1 (CC (O) = O)
参考文献
- 合成参考
-
- Cundy KC, Branch R, chernovo - rogan T, Dias T, Estrada T, Hold K, Koller K, Liu X, Mann A, Panuwat M, Raillard SP, Upadhyay S, Wu QQ, Xiang JN, Yan H, Zerangue N，周春霞，Barrett RW, Gallop MA: XP13512 [(+/-)-1-([(α -异丁基氧乙氧基)羰基]氨基甲基)-1-环己烷乙酸]，新型加巴喷丁前体药物的设计，合成，酶转化加巴喷丁及其肠道溶质载体的运输。中华药理学杂志，2004;31(1):391 - 391。Epub 2004 5月14日。
- 一般引用
-
- Cundy KC, Branch R, chernovo - rogan T, Dias T, Estrada T, Hold K, Koller K, Liu X, Mann A, Panuwat M, Raillard SP, Upadhyay S, Wu QQ, Xiang JN, Yan H, Zerangue N，周春霞，Barrett RW, Gallop MA: XP13512 [(+/-)-1-([(α -异丁基氧乙氧基)羰基]氨基甲基)-1-环己烷乙酸]，新型加巴喷丁前体药物的设计，合成，酶转化加巴喷丁及其肠道溶质载体的运输。中华药理学杂志，2004;31(1):391 - 391。Epub 2004 5月14日。［文章］
- Bialer M:新型抗癫痫药物是现有抗癫痫药物的第二代。专家意见调查药物。2006 Jun;15(6):637-47。［文章］
- 陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，陈建军，等。与加巴喷丁相比，大鼠和猴子的口服生物利用度、剂量比例和结肠吸收改善。中国药理学杂志，2004;31(1):324- 333。Epub 2004 5月14日。［文章］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D09539
- PubChem化合物
- 9883933
- PubChem物质
- 347827805
- ChemSpider
- 8059607
- 1101333
- ChEBI
- 68840
- ChEMBL
- CHEMBL1628502
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Gabapentin_enacarbil
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 术后疼痛 1 4 完成 治疗 不宁腿综合征(RLS) 3. 4 招聘 治疗 阿尔茨海默病(AD)/2019冠状病毒病(COVID‑19) 1 4 招聘 治疗 不宁腿综合征(RLS) 2 4 终止 治疗 不宁腿综合征(RLS) 1 4 未知的状态 治疗 剧烈的疼痛/面部疼痛/术后疼痛 1 4 未知的状态 治疗 不宁腿综合征(RLS) 1 3. 完成 治疗 不宁腿综合征(RLS) 6 3. 终止 支持性护理 头颈癌/毒品使用 1 2 完成 预防 偏头痛 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板，延期发行 口服 300毫克/ 1 平板，延期发行 口服 600毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8048917 没有 2011-11-01 2022-11-06 我们 US8114909 没有 2012-02-14 2026-04-11 我们 US8686034 没有 2014-04-01 2025-01-24 我们 US8795725 没有 2014-08-05 2029-06-10 我们 US8026279 没有 2011-09-27 2026-11-10 我们 US6818787 没有 2004-11-16 2022-11-06 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(℃) 熔点在64℃左右。beplayapp 来自FDA标签。 水溶度 在水中溶解度0.5 mg/mL 来自FDA标签。 pKa pKa 5.0 来自默克指数。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.325毫克/毫升 ALOGPS logP 2.45 ALOGPS logP 2.76 Chemaxon 日志 3 ALOGPS pKa(最强酸性) 4.35 Chemaxon pKa(最强碱性) -7.1 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 4 Chemaxon 氢供体计数 2 Chemaxon 极表面积 101.932 Chemaxon 可旋转键数 9 Chemaxon 折射性 81.69米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 34.383. Chemaxon 环数 1 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五法则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特征
- 不可用
光谱
- 质谱(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集来开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和基于证据的数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压依赖性钙通道的α -2/ δ亚基调节钙电流密度和钙通道的激活/失活动力学。在激发……方面起着重要作用。
- 基因名字
- CACNA2D1
- Uniprot ID
- P54289
- Uniprot名字
- 电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1
- 分子量
- 124566.93哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 电压门控钙通道活性
- 特定的功能
- 电压依赖性钙通道的α -2/ δ亚基调节钙电流密度和钙通道的激活/失活动力学。作为P/Q-t的调控子单元…
- 基因名字
- CACNA2D2
- Uniprot ID
- Q9NY47
- Uniprot名字
- 电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -2
- 分子量
- 129816.095哒
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 同向转运活动
- 特定的功能
- 作为电致钠(Na(+))和氯(Cl-)依赖的钠偶联溶质转运体，包括运输单羧酸盐(短链脂肪酸，包括l-乳酸，d -乳酸…
- 基因名字
- SLC5A8
- Uniprot ID
- Q8N695
- Uniprot名字
- 钠偶联单羧酸转运体
- 分子量
- 66577.005哒
参考文献
- Cundy KC, Branch R, chernovo - rogan T, Dias T, Estrada T, Hold K, Koller K, Liu X, Mann A, Panuwat M, Raillard SP, Upadhyay S, Wu QQ, Xiang JN, Yan H, Zerangue N，周春霞，Barrett RW, Gallop MA: XP13512 [(+/-)-1-([(α -异丁基氧乙氧基)羰基]氨基甲基)-1-环己烷乙酸]，新型加巴喷丁前体药物的设计，合成，酶转化加巴喷丁及其肠道溶质载体的运输。中华药理学杂志，2004;31(1):391 - 391。Epub 2004 5月14日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 钠依赖性多种维生素跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 在钠的存在下运输泛酸盐、生物素和脂酸盐。
- 基因名字
- SLC5A6
- Uniprot ID
- Q9Y289
- Uniprot名字
- 钠依赖性多种维生素转运体
- 分子量
- 68641.27哒
参考文献
- Cundy KC, Branch R, chernovo - rogan T, Dias T, Estrada T, Hold K, Koller K, Liu X, Mann A, Panuwat M, Raillard SP, Upadhyay S, Wu QQ, Xiang JN, Yan H, Zerangue N，周春霞，Barrett RW, Gallop MA: XP13512 [(+/-)-1-([(α -异丁基氧乙氧基)羰基]氨基甲基)-1-环己烷乙酸]，新型加巴喷丁前体药物的设计，合成，酶转化加巴喷丁及其肠道溶质载体的运输。中华药理学杂志，2004;31(1):391 - 391。Epub 2004 5月14日。［文章］
药物创建于2013年5月2日21:20 /更新于2021年2月21日18:52