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Cabozantinib

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总结

Cabozantinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗晚期肾细胞癌、肝细胞癌和甲状腺髓样癌。

品牌名称
Cabometyx, Cometriq
通用名称
Cabozantinib
beplay体育安全吗药物库登录号
DB08875
背景

Cabozantinib于2012年首次获批，是一种非特异性酪氨酸激酶抑制剂。它最初以Cometriq品牌在美国获得批准，用于转移性甲状腺髓样癌的治疗。62016年，一种胶囊制剂(Cabometyx)被批准用于治疗晚期肾细胞癌，2019年，该胶囊制剂在美国和加拿大获得额外批准，用于治疗既往治疗患者的肝细胞癌。7，8

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:501.514
单一同位素的:501.169999048
化学公式
C28H24FN3.O5
同义词
  • Cabozantinib
外部id
  • 907351年百时美施贵宝
  • BMS907351
  • XL 184
  • xl - 184
  • XL184

药理学

指示

Cabozantinib用于进行性转移性甲状腺髓样癌的治疗。6它也适用于先前用索拉非尼治疗的晚期肾细胞癌和肝细胞癌患者的治疗。7，8

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Cabozantinib通过抑制受体酪氨酸激酶来抑制转移、血管生成和肿瘤形成。

作用机制

Cabozantinib抑制特定的受体酪氨酸激酶，如VEGFR-1， -2和-3,KIT, TRKB, FLT-3, AXL, RET, MET和TIE-2。

目标 行动 生物
一个肝细胞生长因子受体
拮抗剂
 人类
一个血管内皮生长因子受体2
拮抗剂
 人类
一个原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret
拮抗剂
 人类
吸收

口服给药后2-5小时达到血药浓度峰值。

配送量

分布容积为349L。

蛋白结合

Cabozantinib具有广泛的血浆蛋白结合(≥99.7%)。

新陈代谢

Cabozantinib主要由CYP3A4代谢，少量由CYP2C9代谢。两种酶都产生n -氧化物代谢物。

淘汰路线

Cabozantinib主要通过粪便(54%)和尿液(27%)排出。

半衰期

Cabozantinib的半衰期长达55小时。

间隙

在稳态下，间隙为4.4 L/hr。

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

Cabozantinib带有严重胃肠瘘和穿孔的警告，以及潜在的致命咯血和胃肠出血。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abaloparatide 阿巴帕肽与卡博赞替尼合用可降低疗效。
Abametapir Cabozantinib与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abatacept Cabozantinib与Abatacept联用可促进代谢。
Abrocitinib 与Cabozantinib联用可降低Abrocitinib的代谢。
苊香豆醇 Cabozantinib与Acenocoumarol合用可降低代谢。
18beplay下载 对乙酰氨基酚与Cabozantinib合用可提高血清浓度。
Acetohexamide Cabozantinib与乙酰己酰胺联用可降低代谢。
乙酰sulfisoxazole Cabozantinib与乙酰磺胺恶唑联用可降低代谢。
乙酰水杨酸 与乙酰水杨酸联用可降低Cabozantinib的代谢。
Adalimumab Cabozantinib联合阿达木单抗可促进代谢。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，这可能会增加cabozantinib的水平。
  • 避免圣约翰草。该药可诱导CYP3A4代谢，从而降低血清中cabozantinib的水平。
  • 空腹。在进食前至少1小时或进食后至少2小时，将卡博沙替尼与食物分开。
  • 用满满一杯水服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
现在访问
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Cabozantinib苹果酸 DR7ST46X58 1140909-48-3 HFCFMRYTXDINDK-WNQIDUERSA-N
品牌处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cabometyx 片剂，覆膜 40毫克 口服 易普森制药 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cabometyx 平板电脑 20毫克 口服 易普森生物制药加拿大公司 2018-10-10 不适用 加拿大的国旗
Cabometyx 平板电脑 60毫克/ 1 口服 Exelixis)有限公司 2016-04-25 不适用 美国国旗
Cabometyx 片剂，覆膜 20毫克 口服 易普森制药 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cabometyx 平板电脑 60毫克 口服 易普森生物制药加拿大公司 2018-10-10 不适用 加拿大的国旗
Cabometyx 平板电脑 20毫克/ 1 口服 Exelixis)有限公司 2016-04-25 不适用 美国国旗
Cabometyx 片剂，覆膜 60毫克 口服 易普森制药 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Cabometyx 平板电脑 40毫克 口服 易普森生物制药加拿大公司 2018-10-10 不适用 加拿大的国旗
Cabometyx 平板电脑 40毫克/ 1 口服 Exelixis)有限公司 2016-04-25 不适用 美国国旗
Cometriq 胶囊 20毫克/ 1 口服 Exelixis)有限公司 2012-11-29 2012-12-04 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cometriq Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1) 工具包 口服 卡泰伦特制药解决方案有限公司 2012-11-29 2018-01-19 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1) 工具包 口服 Exelixis)有限公司 2012-11-29 不适用 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1) 工具包 口服 卡泰伦特制药解决方案有限公司 2012-11-29 2018-01-19 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1) 工具包 口服 卡泰伦特制药解决方案有限公司 2012-11-29 2018-01-19 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1) 工具包 口服 Exelixis)有限公司 2012-11-29 不适用 美国国旗
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Cometriq Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1) 工具包 口服 Exelixis)有限公司 2012-11-29 不适用 美国国旗
Cometriq Cabozantinib苹果酸(80毫克/ 1)+Cabozantinib苹果酸(20毫克/ 1) 工具包 口服 Exelixis)有限公司 2012-11-29 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01EX07 - Cabozantinib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于二芳醚类有机化合物。这些是含有二烷基醚官能团的有机化合物，公式为ROR'，其中R和R'是芳基。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
类
Organooxygen化合物
子课
醚类
直接父
Diarylethers
选择父母
喹啉类及其衍生物/苯胺/含苯氧基的化合物/苯甲醚/N-arylamides/烷基芳醚/氟苯/吡啶及其衍生物/芳基氟化物/环丙羧酸及其衍生物
展示8个
基
烷基芳基醚/苯胺/苯甲醚/芳香族杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/羰基/甲酰胺组
显示21更多
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
有机氟化合物、二羧酸二胺、芳香醚、喹啉类(CHEBI: 72317）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
1 c39jw444g
化学文摘号
849217-68-1
InChI关键
ONIQOQHATWINJY-UHFFFAOYSA-N
InChI
第16 - 25 InChI = 1 s / C28H24FN3O5 / c1-35-24-15-21-22 ((24) 36-2) 30-14-11-23 (21) 30-14-11-23 (8-10-20) 32-27 (34) 28 (12-13-28) 26 (33) 31-18-5-3-17 (29) 31-18-5-3-17 / h3-11 14-16H, 12-13H2, 1-2H3, (H, 31岁,33)(H, 32岁,34)
国际命名
N ' 1 - {4 - [(6 7-dimethoxyquinolin-4-yl)氧]苯基}n1 - (4-fluorophenyl) cyclopropane-1 1-dicarboxamide
微笑
COC1 = CC2 = C (C = C1OC) C (OC1 = CC = C (NC (= O) C3 (CC3) C (= O) NC3 = CC = C (F) C = C3) C = C1) = CC = N2

参考文献

一般引用
  1. Durante C, Russo D, Verrienti A, Filetti S: XL184 (cabozantinib)治疗甲状腺髓样癌。专家意见调查药物。2011年3月20日(3):407-413。doi: 10.1517 / 13543784.2011.559163。［文章]
  2. Choueiri TK, Escudier B, Powles T, Mainwaring PN, Rini BI, Donskov F, Hammers H, Hutson TE, Lee JL, Peltola K, Roth BJ, Bjarnason GA, Geczi L, Keam B, Maroto P, Heng DY, Schmidinger M, Kantoff PW, Borgman-Hagey A, Hessel C, Scheffold C, Schwab GM, Tannir NM, Motzer RJ: Cabozantinib与依维莫司治疗晚期肾细胞癌。中华外科杂志2015年11月5日;373(19):1814-23。doi: 10.1056 / NEJMoa1510016。Epub 2015 9月25日。［文章]
  3. krabjewska J, Olczyk T, Jarzab B: Cabozantinib治疗进展性转移性甲状腺髓样癌。《临床药典》2016;9(1):69-79。doi: 10.1586 / 17512433.2016.1102052。Epub 2015年11月4日［文章]
  4. Grullich C: Cabozantinib:一种MET, RET和VEGFR2酪氨酸激酶抑制剂。Cancer res 2014;201:207-14。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 54490 - 3 _12。［文章]
  5. Escudier B, Lougheed JC, Albiges L: Cabozantinib治疗肾细胞癌。《药物学》2016年12月17(18):2499-2504。doi: 10.1080 / 14656566.2016.1258059。Epub 2016 11月22日。［文章]
  6. FDA批准药品:Cometriq (cabozantinib)口服胶囊[链接]
  7. FDA批准药品:Cabometyx (cabozantinib)口服片剂[链接]
  8. 加拿大卫生部产品专论:Cabometyx (cabozantinib)口服片[链接]
KEGG药物
D10062
PubChem化合物
25102847
PubChem物质
347827806
ChemSpider
25948202
BindingDB
50021574
RxNav
1363268
ChEBI
72317
ChEMBL
CHEMBL2105717
锌
ZINC000070466416
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Cabozantinib
FDA的标签
下载 (194 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 主动不招聘 治疗 甲状腺髓样癌(MTC) 1
4 完成 治疗 肝细胞癌 1
3. 主动不招聘 治疗 分化型甲状腺癌 1
3. 主动不招聘 治疗 非小细胞肺癌(腺癌) 1
3. 主动不招聘 治疗 肾细胞癌 3.
3. 完成 治疗 去势抵抗性前列腺癌/疼痛/前列腺癌/前列腺肿瘤 1
3. 完成 治疗 肝细胞癌 1
3. 完成 治疗 肾细胞癌 1
3. 完成 治疗 甲状腺癌 1
3. 尚未招聘 治疗 甲状腺髓样癌(MTC) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑 口服 60毫克
平板电脑 口服 60毫克/ 1
片剂，覆膜 口服 20毫克
片剂，覆膜 口服 40毫克
片剂，覆膜 口服 60毫克
胶囊 口服
胶囊 口服 20毫克
胶囊 口服 20毫克/ 1
工具包 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8877776 没有 2014-11-04 2030-10-08 美国国旗
US7579473 没有 2009-08-25 2024-09-24 美国国旗
US8497284 没有 2013-07-30 2024-09-24 美国国旗
US9724342 没有 2017-08-08 2033-07-09 美国国旗
US9717720 没有 2017-08-01 2032-02-10 美国国旗
US10039757 没有 2018-08-07 2031-07-18 美国国旗
US10034873 没有 2018-07-31 2031-07-18 美国国旗
US11098015 没有 2021-08-24 2030-01-15 美国国旗
US11091439 没有 2021-08-17 2030-01-15 美国国旗
US11091440 没有 2021-08-17 2030-01-15 美国国旗
US11141413 没有 2021-10-12 2037-04-17 美国国旗
US11298349 没有 2012-02-10 2032-02-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 COMETRIQ几乎不溶于水。 来自FDA标签。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00199毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.01 ALOGPS
logP 4.66 Chemaxon
日志 -5.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 13.46 Chemaxon
pKa(最强基础) 5.9 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 98.782 Chemaxon
可旋转键数 8 Chemaxon
折射性 136.12米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 51.493. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0139180000 - 20096332 - e7e989d72392

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.肝细胞生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶，通过与肝细胞生长因子/HGF配体结合，将信号从细胞外基质传导到细胞质。调节许多生理过程，包括…
基因名字
见过
Uniprot ID
P08581
Uniprot名字
肝细胞生长因子受体
分子量
155540.035哒
参考文献
  1. Kurzrock R, Sherman SI, Ball DW, Forastiere AA, Cohen RB, Mehra R, Pfister DG, Cohen EE, Janisch L, Nauling F, Hong DS, Ng CS, Ye L, Gagel RF, Frye J, Muller T, Ratain MJ, Salgia R:口服酪氨酸激酶抑制剂XL184 (Cabozantinib)在甲状腺髓样癌患者中的活性。中华临床杂志，2011年7月1日;29(19):2660-6。doi: 10.1200 / JCO.2010.32.4145。Epub 2011年5月23日。［文章]
  2. Yakes FM, Chen J, Tan J, Yamaguchi K, Shi Y, Yu P, Qian F, Chu F, Bentzien F, Cancilla B, Orf J, You A, Laird AD, Engst S, Lee L, Lesch J, Chou YC, Joly AH: Cabozantinib (XL184)，一种新型MET和VEGFR2抑制剂，同时抑制转移、血管生成和肿瘤生长。中华肿瘤杂志，2011年12月;10(12):2298-308。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 11 - 0264。Epub 2011 9月16日。［文章]
细节 2.血管内皮生长因子受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
血管内皮生长因子激活受体活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为VEGFA, VEGFC和VEGFD的细胞表面受体。在调节血管生成、血管发育、血管通透性和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
参考文献
  1. Kurzrock R, Sherman SI, Ball DW, Forastiere AA, Cohen RB, Mehra R, Pfister DG, Cohen EE, Janisch L, Nauling F, Hong DS, Ng CS, Ye L, Gagel RF, Frye J, Muller T, Ratain MJ, Salgia R:口服酪氨酸激酶抑制剂XL184 (Cabozantinib)在甲状腺髓样癌患者中的活性。中华临床杂志，2011年7月1日;29(19):2660-6。doi: 10.1200 / JCO.2010.32.4145。Epub 2011年5月23日。［文章]
  2. Yakes FM, Chen J, Tan J, Yamaguchi K, Shi Y, Yu P, Qian F, Chu F, Bentzien F, Cancilla B, Orf J, You A, Laird AD, Engst S, Lee L, Lesch J, Chou YC, Joly AH: Cabozantinib (XL184)，一种新型MET和VEGFR2抑制剂，同时抑制转移、血管生成和肿瘤生长。中华肿瘤杂志，2011年12月;10(12):2298-308。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 11 - 0264。Epub 2011 9月16日。［文章]
细节 3.原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸蛋白激酶参与许多细胞机制，包括细胞增殖，神经元导航，细胞迁移，细胞分化与神经胶质细胞结合。
基因名字
受潮湿腐烂
Uniprot ID
P07949
Uniprot名字
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体Ret
分子量
124317.465哒
参考文献
  1. Kurzrock R, Sherman SI, Ball DW, Forastiere AA, Cohen RB, Mehra R, Pfister DG, Cohen EE, Janisch L, Nauling F, Hong DS, Ng CS, Ye L, Gagel RF, Frye J, Muller T, Ratain MJ, Salgia R:口服酪氨酸激酶抑制剂XL184 (Cabozantinib)在甲状腺髓样癌患者中的活性。中华临床杂志，2011年7月1日;29(19):2660-6。doi: 10.1200 / JCO.2010.32.4145。Epub 2011年5月23日。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 阮l, Holland J, Miles D, Engel C, Benrimoh N, O'Reilly T, Lacy S: cabozantinib药代动力学(PK)药物相互作用研究:CYP3A诱导剂利福平和抑制剂酮康唑对cabozantinib血药代动力学(PK)的影响及cabozantinib对CYP2C8检测底物rogig列酮血药代动力学(PK)的影响。临床药理学杂志，2015年9月;55(9):1012-23。doi: 10.1002 / jcph.510。Epub 2015年6月2日。［文章]
  2. Gerendash BS, Creel PA:肾细胞癌患者cabozantinib治疗相关不良事件的实际管理。Onco目标2017年10月19日;10:5053-5064。doi: 10.2147 / OTT.S145295。eCollection 2017。［文章]
细节 2.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Cabozantinib FDA标签[文件]
细节 3.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Escudier B, Lougheed JC, Albiges L: Cabozantinib治疗肾细胞癌。《药物学》2016年12月17(18):2499-2504。doi: 10.1080 / 14656566.2016.1258059。Epub 2016 11月22日。［文章]

药物创建于2013年5月13日00:12 /更新于2023年1月11日20:52