Teriflunomide

识别

总结

Teriflunomide是一个嘧啶合成抑制剂抗炎和免疫调节性能用于治疗患者的复发缓和多发性硬化症。

品牌名称

Aubagio

通用名称

Teriflunomide

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB08880

背景

Teriflunomide leflunomide的活性代谢物,它作为免疫调节代理通过抑制嘧啶合成。销售Aubagio名义®和治疗多发性硬化症的表示,尤其是复发形式。FDA标签状态的重要警告病人使用teriflunomide hepatoxicitybeplayapp和致畸性的风险。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Teriflunomide (DB08880)

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重量

平均:270.2073
单一同位素的:270.061612157

化学公式

C₁₂H₉F₃N₂O₂

同义词

• (Z) 2-cyano-alphaα,alpha-trifluoro-3-hydroxy-p-crotonotoluidide
• Teriflunomida
• Teriflunomide
• Teriflunomide
• Teriflunomidum

外部id

• 77 - 1726
• 一个771726
• a - 771726
• A77 1726
• A771726
• HMR 1726
• hmr - 1726
• HMR1726

药理学

指示

用于治疗复发的多发性硬化症(MS)。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 多发性硬化症

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Teriflunomide是一种免疫调节代理,减少中枢神经系统激活淋巴细胞的数量,导致抗炎和抗增殖效果。

的作用机制

女士teriflunomide行为的确切机制尚不清楚。已知的是,teriflunomide阻止嘧啶合成通过抑制线粒体酶dihydroorotate脱氢酶,这可能参与免疫调节效应的女士。

目标	行动	生物
UDihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体	抑制剂	人类

吸收

teriflunomide口服后,最大血浆浓度,平均在1 - 4小时。

的体积分布

单剂静脉注射后,体积的分布是11 L。

蛋白结合

Teriflunomide广泛血浆蛋白结合的(> 99%)。

新陈代谢

Teriflunomide主要经历hydrolyis小代谢物。其他次要代谢途径包括氧化、N-acetylation和硫酸接合。Teriflunomide不是由CYP450代谢或黄素单胺氧化酶。

路线的消除

Teriflunomide消除不变,主要是通过胆汁。特别是37.5%是消除粪便和尿液的22.6%。

半衰期

中位数半衰期是18到19天。

间隙

单剂静脉后,teriflunomide全身间隙为30.5毫升/小时。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Teriflunomide禁忌在孕妇和育龄妇女由于致畸性的风险。Teriflunomide也是禁忌在严重肝损伤肝毒性的报道,肝衰竭和死亡。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Teriflunomide时可以增加。
Abemaciclib	Teriflunomide可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。
Acamprosate	的排泄Acamprosate结合Teriflunomide时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的治疗效果与Teriflunomide结合使用时可以减少。
18beplay下载	的血清浓度对乙酰氨基酚可以结合Teriflunomide时下降。
活性炭	活性炭可引起的吸收减少Teriflunomide导致降低血清浓度和潜在功效下降。
无环鸟苷	阿昔洛韦的血清浓度可以结合Teriflunomide时下降。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Teriflunomide时可以增加。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Teriflunomide生活。
Afatinib	Teriflunomide可能减少Afatinib的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aubagio	平板电脑,涂膜	14毫克	口服	赛诺菲安万特温斯洛普工业	2016-09-08	不适用
Aubagio	平板电脑,涂膜	14毫克	口服	赛诺菲安万特温斯洛普工业	2016-09-08	不适用
Aubagio	平板电脑	14毫克	口服	赛诺菲安万特Genzyme,赛诺菲-安万特加拿大公司的一个部门	2013-11-15	不适用
Aubagio	平板电脑,涂膜	14毫克	口服	赛诺菲安万特温斯洛普工业	2016-09-08	不适用
Aubagio	平板电脑,涂膜	14毫克	口服	赛诺菲安万特温斯洛普工业	2016-09-08	不适用
Aubagio	平板电脑,涂膜	14毫克/ 1	口服	Genzyme公司	2013-05-01	不适用
Aubagio	平板电脑,涂膜	7毫克	口服	赛诺菲安万特温斯洛普工业	2022-05-04	不适用
Aubagio	平板电脑,涂膜	14毫克	口服	赛诺菲安万特温斯洛普工业	2016-09-08	不适用
Aubagio	平板电脑,涂膜	7毫克/ 1	口服	Genzyme公司	2013-05-01	不适用
M-teriflunomide	平板电脑	14毫克	口服	咒语制药有限公司	2022-05-16	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ach-teriflunomide	平板电脑	14毫克	口服	协议医疗公司	2022-05-19	不适用
Apo-teriflunomide	平板电脑	14毫克	口服	Apotex公司	2022-05-16	不适用
Auro-teriflunomide	平板电脑	14毫克	口服	Auro制药有限公司	不适用	不适用
Jamp Teriflunomide	平板电脑	14毫克	口服	Jamp制药公司	2022-05-16	不适用
Mar-teriflunomide	平板电脑	14毫克	口服	《马可福音》的制药公司	2022-05-18	不适用
Nat-teriflunomide	平板电脑	14毫克	口服	Natco制药有限公司	2022-05-16	不适用
PMS-teriflunomide	平板电脑	14毫克	口服	Pharmascience公司	2022-05-16	不适用
Sandoz Teriflunomide	平板电脑	14毫克	口服	山德士加拿大的注册	2022-05-16	不适用
Teriflunomide	平板电脑,涂膜	14毫克/ 1	口服	Glenmark医药有限公司,美国	2023-01-19	不适用
Teriflunomide	平板电脑,涂膜	14毫克/ 1	口服	Pvt Ltd Aizant药物研究解决方案	2023-02-14	不适用

类别

ATC代码

L04AA31——Teriflunomide

• L04AA——选择性免疫抑制剂
• L04A——免疫抑制剂
• L04——免疫抑制剂
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 酸,无环
• 胺
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 苯胺类化合物
• 抗炎剂
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 治疗风湿病的代理
• BCRP / ABCG2抑制剂
• BCRP / ABCG2基质
• 苯衍生物
• 丁酸盐
• 细胞色素p - 450 CYP1A2诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抗病诱导剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(中度)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• Dihydroorotate脱氢酶抑制剂
• 脂肪酸
• 脂肪酸、挥发性
• 肝毒素的代理
• 羟基酸
• 免疫因素
• 免疫调节药物
• 免疫抑制药物
• 脂质
• OAT3 / SLC22A8抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• 周围神经系统代理
• 嘧啶合成抑制剂
• 选择性免疫抑制剂
• 感觉系统代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为trifluoromethylbenzenes。这些有机氟化合物含有苯环取代与一个或多个trifluoromethyl组。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

Trifluoromethylbenzenes

直接父

Trifluoromethylbenzenes

选择父母

苯胺/N-arylamides/Vinylogous酸/二羧酸酰胺/腈/烯醇/Organopnictogen化合物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品 /羰基化合物/烷基氰化物

显示两个

基

氟烷基/卤代烷/苯胺/芳香homomonocyclic化合物/甲腈/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/烯醇/碳氢化合物的衍生物 /N-arylamide/腈/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/二羧酸酰胺/Trifluoromethylbenzene/Vinylogous酸

显示13

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

腈、enamide芳酰胺、烯醇(trifluoromethyl)苯(CHEBI: 68540)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

1 c058ikg3b

化学文摘号

163451-81-8

InChI关键

UTNUDOFZCWSZMS-YFHOEESVSA-N

InChI

InChI = 1 s / C12H9F3N2O2 / c1-7 (18) 10 (-) 11 (19) 17-9-4-2-8 (3-5-9) 12 (13、14) 15 / h2-5 18 H, 1 h3 (19) H, 17日/ b10-7 -

国际命名

(2 z) 2-cyano-3-hydroxy-n - [4 - (trifluoromethyl)苯基]but-2-enamide

微笑

C \ C (O) = C (c# / N) C (= O) NC1 = CC = C (C = C1) C F (F) (F)

引用

合成参考

Keshav托,萨米尔Patel Snehal时代,苏尼尔•Sanghani Vishal射线”过程准备TERIFLUNOMIDE。”U.S. Patent US20110092727, issued April 21, 2011.

US20110092727

一般引用

1. 奥康纳PW,李D,弗里德曼女士,酒吧或,大米GP, Confavreux C,徽章DW,斯图尔特是的,schey R:第二阶段研究的安全性和有效性teriflunomide多发性硬化复发。神经学。2006年3月28日,66 (6):894 - 900。(文章]
2. Tallantyre E, Evangelou N, Constantinescu CS: teriflunomide置于聚光灯下。Int j .女士2008年6月,15 (2):62 - 8。(文章]
3. FDA批准的药物产品:AUBAGIO (teriflunomide)平板电脑链接]

外部链接

KEGG药物

D10172

PubChem化合物

54684141

PubChem物质

347827807

ChemSpider

16737143

BindingDB

50018011

RxNav

1310520

ChEBI

68540年

ChEMBL

CHEMBL973

锌

ZINC000013512456

PDBe配体

A26

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Teriflunomide

PDB项

1 d3h/1 tv5

FDA的标签

下载 (527 KB)

化学物质

下载 (124 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	多发性硬化症	3
4	完成	治疗	多发性硬化症、药物动力学	1
4	完成	治疗	复发多发性硬化症(RMS)	1
4	招聘	治疗	复发汇款多发性硬化症(名RRMS)	1
3	积极不招聘	治疗	多发性硬化症	1
3	积极不招聘	治疗	复发多发性硬化症(RMS)	4
3	完成	治疗	多发性硬化症	9
3	完成	治疗	多个Scelrosis复发	1
3	完成	治疗	复发多发性硬化症(RMS)	3
3	招聘	治疗	多发性硬化症	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	14毫克
平板电脑,涂膜	口服	7毫克
平板电脑,涂膜	口服	14毫克
平板电脑,涂膜	口服	14.0毫克
平板电脑	口服	14毫克/ 1
平板电脑	口服	7毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	14毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	14毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	7毫克/ 1
平板电脑,涂	口服	14毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6794410	是的	2004-09-21	2027-03-12
US9186346	是的	2015-11-17	2034-08-04
US8802735	是的	2014-08-12	2031-03-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	溶于DMSO(几乎不溶于水)。	来自FDA的标签。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0124毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.3	ALOGPS
logP	2.14	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	5.48	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.2	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	73.122	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	64.39米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	23.153	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2013年5月20日02:55 /更新4月11日21:34 2023