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Perampanel

识别

总结

Perampanel谷氨酸是一种非竞争性AMPA受体拮抗剂用于治疗部分性癫痫发作有或没有其次广义癫痫,以及辅助治疗的原发性广义tonic-clonic发作癫痫患者。

品牌名称
Fycompa
通用名称
Perampanel
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08883
背景

Perampanel是一个非竞争性AMPA谷氨酸受体拮抗剂。名义销售Fycompa™,表示作为一个兼职12岁以上的病人治疗部分性癫痫发作与广义发作可能会或可能不会发生。FDA标签包含一个重要的黑盒警告严重或危及生命的行为和精神反应病人服用Fycompa™。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:349.393
单一同位素的:349.121512115
化学公式
C23H15N3O
同义词
  • (3)- 2-Cyanophenyl 5 - (2-pyridyl) 1-phenyl-1 2-dihydropyridin-2-one
  • Perampanel
  • Perampanel
  • Perampanelum
外部id
  • e - 2007
  • E2007
  • er - 155055 - 90

药理学

指示

Perampanel表示治疗部分性癫痫发作有或没有其次广义发作癫痫患者4岁及以上。也表明作为一个辅助治疗主要广义tonic-clonic发作癫痫患者12岁以上。2

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Perampanel是参与了中枢神经系统的抑制神经兴奋导致pyschomotor性能下降等影响。

的作用机制

perampanel在癫痫的确切作用机制尚未确定,但众所周知,perampanel减少神经元激发的非竞争性ihibition AMPA受体。

目标 行动 生物
一个谷氨酸受体1
拮抗剂
 人类
吸收

后口服adminitration perampanel完全吸收迅速,。

的体积分布

的体积分布perampanel没有量化。

蛋白结合

Perampanel是95 - 96%的血浆蛋白结合的大多数血浆蛋白结合α1-acid糖蛋白和白蛋白。

新陈代谢

Perampanel高度由CYP3A4代谢和/或CYP3A5初级氧化和顺序glucuronidation。

路线的消除

Perampanel消除可能的粪便(48%),其次是exten尿液中(22%)。

半衰期

Perampanel elmination长半衰期约105小时。beplayapp

间隙

在健康的病人,perampanel间隙约12毫升/分钟。beplayapp

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

FDA标签包含一个重要的警告严重或危及生命的行为和精神不良反应包括侵略、敌意、易怒、愤怒和杀气腾腾的病人服用perampanel思想。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine Perampanel可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)的活动1,2-Benzodiazepine。
Abametapir 的血清浓度Perampanel时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Perampanel结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Perampanel时可以增加。
Abiraterone 的血清浓度Perampanel阿比特龙结合时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Perampanel时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Perampanel时可以增加。
18beplay下载 的新陈代谢Perampanel可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺 Perampanel可能增加中枢神经系统抑制剂乙酰唑胺(中枢神经系统抑制剂)活动。
Acetophenazine Perampanel可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Acetophenazine活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。食物放缓的速度吸收程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Perampanel水合物 8 lix22217m 1571982-04-1 PDWMJDKMSASBNE-UHFFFAOYSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fycompa 平板电脑,涂膜 8毫克 口服 卫材有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Fycompa 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 卫材有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Fycompa 平板电脑 12.0毫克 口服 卫材有限 2013-05-17 不适用 加拿大的国旗
Fycompa 平板电脑,涂膜 6毫克 口服 卫材有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Fycompa 平板电脑,涂膜 4毫克 口服 卫材有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Fycompa 平板电脑 12毫克/ 1 口服 卫材公司。 2012-10-22 不适用 美国国旗
Fycompa 平板电脑,涂膜 12毫克 口服 卫材有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Fycompa 平板电脑 6毫克/ 1 口服 卫材公司。 2012-10-22 不适用 美国国旗
Fycompa 平板电脑,涂膜 4毫克 口服 卫材有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
Fycompa 平板电脑,涂膜 10毫克 口服 卫材有限 2016-09-07 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Fycompa Perampanel(2毫克/ 1)+ Perampanel(4毫克/ 1) 工具包 口服 卫材公司。 2012-10-22 2012-10-15 美国国旗
Fycompa Perampanel(2毫克/ 1)+ Perampanel(4毫克/ 1) 工具包 口服 卫材公司。 2012-10-22 2012-10-15 美国国旗

类别

ATC代码
N03AX22——Perampanel
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于类的有机化合物称为关于环和oligopyridines。这些都是有机化合物包含两个吡啶环互相联系。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吡啶和衍生品
子课
关于环和oligopyridines
直接父
关于环和oligopyridines
选择父母
Phenylpyridines/苄腈/Pyridinones/Dihydropyridines/Heteroaromatic化合物/内酰胺/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物
显示两个
基
3-phenylpyridine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的/苄腈/关于环/甲腈/Dihydropyridine/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物
显示11个
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
腈,吡啶酮,关于环(CHEBI: 71013)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
H821664NPK
化学文摘号
380917-97-5
InChI关键
PRMWGUBFXWROHD-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H15N3O c24-15-17-8-4-5-11-20(17) 21-14-18(22-12-6-7-13-25-22)第16 - 26页(23 (21)27)19-9-2-1-3-10-19 / h1-14 16 h
国际命名
2 - {6‘-oxo-1 -phenyl-1 ', 6 '二氢-[2,3 '关于]5 ' - yl}苄腈
微笑
O = C1N (C = C (C = C1C1 = CC = CC = C1C # N) C1 =数控= CC = C1) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

弗朗西斯科·丰塔纳,”方法制备中间体PERAMPANEL。”U.S. Patent US20130109862, issued May 02, 2013.

 US20130109862
一般引用
  1. Hanada音T, Hashizume Y, Tokuhara N,竹中平藏啊,Kohmura N,小笠原群岛,畠山直哉,Ohgoh M,上野M, Nishizawa Y: Perampanel:一本小说,口服有效,非竞争性AMPA-receptor拮抗剂,减少癫痫发作在啮齿动物模型。Epilepsia。2011年7月,52 (7):1331 - 40。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2011.03109.x。Epub 2011 6月2。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:FYCOMPA (perampanel)口服使用[链接]
KEGG药物
D08964
PubChem化合物
9924495
PubChem物质
347827808
ChemSpider
8100130
BindingDB
50184410
RxNav
1356552
ChEBI
71013年
ChEMBL
CHEMBL1214124
锌
ZINC000030691797
PDBe配体
6 zp
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Perampanel
PDB项
5 l1f
FDA的标签
下载 (611 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 健康受试者(HS) 1
4 完成 治疗 脑电描记法 1
4 完成 治疗 癫痫病 2
4 完成 治疗 广义Tonic-Clonic癫痫/部分性癫痫发作/其次广义癫痫 1
4 完成 治疗 主要的大脑肿瘤 1
4 没有招聘 其他 难治性癫痫持续状态 1
4 招聘 预防 癫痫、棘手的/恶性神经胶质瘤/癫痫疾病 1
4 招聘 治疗 Catamenial癫痫 1
4 招聘 治疗 癫痫病 2
4 招聘 治疗 癫痫病/癫痫发作 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
工具包 口服
悬架 口服 0.5毫克/ 1毫升
悬架 口服 0.5毫克/毫升
悬架 口服 0.5毫克/毫升
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 10.0毫克
平板电脑 口服 12毫克/ 1
平板电脑 口服 12.0毫克
平板电脑 口服 2毫克/ 1
平板电脑 口服 2.0毫克
平板电脑 口服 4毫克/ 1
平板电脑 口服 4.0毫克
平板电脑 口服 6毫克/ 1
平板电脑 口服 6.0毫克
平板电脑 口服 8毫克/ 1
平板电脑 口服 8.0毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 12毫克
平板电脑,涂膜 口服 2毫克
平板电脑,涂膜 口服 4毫克
平板电脑,涂膜 口服 6毫克
平板电脑,涂膜 口服 8毫克
平板电脑,涂 口服 2毫克
平板电脑,涂 口服 4毫克
平板电脑,涂 口服 8毫克
平板电脑,涂膜 口服 10.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 12.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 2.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 4.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 6.0毫克
平板电脑,涂膜 口服 8.0毫克
平板电脑,涂 口服 12毫克
平板电脑,涂 口服 6毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6949571 没有 2005-09-27 2021-06-08 美国国旗
US8772497 没有 2014-07-08 2026-05-16 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 几乎不溶于水。 来自FDA的标签。
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0056毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.54 ALOGPS
logP 4.11 Chemaxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(基本) 4.01 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 3 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 56.992 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 104.74米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 38.033 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。谷氨酸受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Pdz域绑定
特定的功能
Ionotropic谷氨酸受体。许多突触L-glutamate作为兴奋性神经递质在中枢神经系统。绑定的兴奋性神经递质L-glutamate诱发有限公司…
基因名字
GRIA1
Uniprot ID
P42261
Uniprot名字
谷氨酸受体1
分子量
101505.245哒
引用
  1. Hanada音T, Hashizume Y, Tokuhara N,竹中平藏啊,Kohmura N,小笠原群岛,畠山直哉,Ohgoh M,上野M, Nishizawa Y: Perampanel:一本小说,口服有效,非竞争性AMPA-receptor拮抗剂,减少癫痫发作在啮齿动物模型。Epilepsia。2011年7月,52 (7):1331 - 40。doi: 10.1111 / j.1528-1167.2011.03109.x。Epub 2011 6月2。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Patsalos PN:临床药理学的新的抗癫痫药物perampanel:一种新颖的非竞争性AMPA受体拮抗剂。Epilepsia。2015年1月;56(1):12日到27日。doi: 10.1111 / epi.12865。Epub 2014年12月13日。(文章]
  2. FDA Fycompa (Perampanel)标签(链接]
细节 2。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. FDA Fycompa (Perampanel)标签(链接]
细节 3所示。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 格林伍德J,巴尔德斯J: Perampanel (Fycompa):癫痫的临床疗效和安全性。P t . 2016年11月,41 (11):683 - 698。(文章]
  2. Perampanel FDA标签(文件]
细节 4所示。细胞色素P450 2 b6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. FDA Fycompa (Perampanel)标签(链接]

药物在2013年5月22日01:44 /更新在1月31日,2023 12:54