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Gadoxetic酸

识别

总结

Gadoxetic酸是一个提醒造影剂用于磁共振成像(MRI)来帮助描述病变的肝脏。

品牌名称
Eovist, Primovist
通用名称
Gadoxetic酸
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08884
背景

Gadoxetic酸(gadoxetate)是一种顺gadolinium-containing对比剂盐形式,gadoxetate二钠,用于静脉注射。Ethoxybenzyl diethylenetriaminepentaacetic酸钆离子螯合物的一部分,形成了一个稳定的复杂的药物。它是由拜耳医药保健有限公司的药品销售和FDA批准7月3日2008年。

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:681.75
单一同位素的:682.11214
化学公式
C23H30.GdN3O11
同义词
  • Gadoxetate
  • Gadoxetic酸
  • Gd-EOB-DTPA

药理学

指示

Gadoxetate作为对比剂用于磁共振成像(MRI)来检测和描述在肝脏病变。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Gadoxetate二钠是一种两性化合物,Gadoxetate喜水性和它的一部分,lipophillic ethoxybenyzl集团。因此,gadoxetate二钠有两相的作用方式,它首先分配到细胞外空间丸注射后然后肝细胞有选择性地占用了毒品。

的作用机制

当gadoxetate二钠是放置在一个外部磁场,产生一个大的磁矩。因此,磁场感应周围的组织。水质子在附近受到破坏,改变质子密度和自旋特征检测和可视化设备。

吸收

不可用

的体积分布

总量分布的稳态是0.21 L /公斤。通过血脑屏障Gadoxetate二钠不能扩散。两个转运蛋白gadoxetate二钠可以通过OATP1B1和OATP1B3进入肝细胞。Gadoxetate二钠也可以退出heptaocyte和回到正弦空间通过主动运输多药耐药性蛋白质3和4。

蛋白结合

< 10%的蛋白质。因为它比其他蛋白结合的提醒造影剂,gadoxetate二钠T1 relaxivity增加。这导致的一个增强的信号。

新陈代谢

Gadoxetate二钠代谢。

路线的消除

Gadoxetate二钠是消除同样通过尿液和粪便。多药耐药性蛋白质2积极传输/分泌gadoxetate二钠进入胆汁。

半衰期

终端消除半衰期,健康受试者,成人= 0.91 - 0.95小时

间隙

在老年患者间隙可能会降低。血清总间隙(CLtot) = 250毫升/分钟;肾清除率(CLr) = 120毫升/分钟

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

LD50,口服,老鼠= 18100毫克/公斤;LD50,口服,老鼠= 14500毫克/公斤;LD50,第四,老鼠= 3600 - 7300毫克/公斤;LD50,第四,老鼠= 5400 - 10900毫克/公斤;LD50,第四,狗= > 2200毫克/公斤

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
乙酰半胱氨酸 Gadoxetic酸的排泄时可以减少结合乙酰半胱氨酸。
Aminohippuric酸 Gadoxetic酸的排泄减少,加上Aminohippuric酸。
Amprenavir Gadoxetic酸的排泄时可以减少与Amprenavir相结合。
Apalutamide 的排泄Gadoxetic酸结合Apalutamide时可以增加。
Asunaprevir Gadoxetic酸的排泄时可以减少与Asunaprevir相结合。
Ataluren Gadoxetic酸的排泄时可以减少与Ataluren相结合。
Atazanavir Gadoxetic酸的排泄时可以减少与Atazanavir相结合。
阿托伐他汀 时可以减少Gadoxetic酸的排泄与阿托伐他汀相结合。
Axitinib Gadoxetic酸的排泄时可以减少与Axitinib相结合。
二丙酸倍氯米松 Gadoxetic酸的排泄减少,加上二丙酸倍氯米松。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Gadoxetate二钠 HOY74VZE0M 135326-22-6 SLYTULCOCGSBBJ-UHFFFAOYSA-I
活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
钆阳离子(3 +) 离子 AZV954TZ9N 22541-19-1 RJOJUSXNYCILHH-UHFFFAOYSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Eovist 注入,解决方案 181.43毫克/ 1毫升 静脉注射 拜耳医药保健有限公司的制药公司。 2008-07-03 不适用 美国国旗
Primovist 解决方案 181.43毫克/毫升 静脉注射 拜耳 2010-02-04 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
V08CA10——Gadoxetic酸
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
3 qja87n40s
化学文摘号
135326-11-3
InChI关键
PCZHWPSNPWAQNF-LMOVPXPDSA-K
InChI
InChI = 1 s / C23H33N3O11.Gd c1-2-37-18-5-3-16(4-6-18)上行线(26 (14-22 (33)34)15 - 23 (35)36)10 - 24 (11-19 (27)28)7-8-25 (12-20 (29)30)13-21 (31)32;/ h3-6 17 H, 2, 7-15H2, 1 h3 (H, 27日28)(H, 29日,30)(H、31、32) (H, 33岁,34)(H, 35岁,36);/ q; + 3 / p-3 / t17 -; / m0. / s1
国际命名
钆(3 +)离子2 - [(2 - {((2 s) 2 - 3 (bis(羧甲基)氨基)- (4-ethoxyphenyl)丙基](carboxylatomethyl)氨基)乙基)(carboxylatomethyl)氨基]醋酸
微笑
[Gd + 3]。[H] [C@@] (CN (CCN (CC ([O -]) = O) CC ([O -]) = O) CC ([O -]) = O) (CC1 = CC = C (OCC) C = C1) N (CC (O) = O) CC (O) = O

引用

一般引用
  1. 范啤酒,牧师厘米,侯赛因香港:Primovist, Eovist:会发生什么?J乙醇。2012年8月,57 (2):421 - 9。doi: 10.1016 / j.jhep.2012.01.031。Epub 2012年4月12日。(文章]
KEGG药物
D04288
PubChem化合物
131704314
PubChem物质
175427133
ChemSpider
189907年
RxNav
802624年
ChEMBL
CHEMBL1201768
网页
PA165985534
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Gadoxetic_acid
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 肝硬化 1
4 完成 诊断 对比剂 1
4 完成 诊断 肝细胞癌 1
4 完成 诊断 瞬态严重动脉相运动 1
4 招聘 诊断 结肠直肠癌/肝脏转移性肿瘤/Oligometastatic疾病 1
4 招聘 其他 认知功能/对比剂/运动机能 1
4 撤销 治疗 肝脏转移性肿瘤/原发性肝癌 1
3 完成 诊断 已知或疑似肝脏局灶性病变 1
3 终止 诊断 磁共振成像(MRI) 1
2 完成 诊断 前列腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 181.43毫克/ 1毫升
注射
注入,解决方案
解决方案 静脉注射 181.43毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 0.25更易
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 静脉注射 181.43毫克
注入,解决方案 静脉注射丸 0.25更易/毫升
解决方案 静脉注射 0.25更易
解决方案 静脉注射 181.43毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6039931 没有 2000-03-21 2021-11-13 美国国旗
US5798092 没有 1998-08-25 2015-08-25 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
pKa 6.8 8 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.497毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.24 ALOGPS
logP -4.3 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 1.98 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.99 Chemaxon
生理上的电荷 3 Chemaxon
氢受体数 14 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 213.942 Chemaxon
可旋转键数 20. Chemaxon
折射性 159.21米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 50.673 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.6058
血脑屏障 + 0.6251
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5137
22基板 底物 0.6927
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6538
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9495
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.6488
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8375
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8177
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6054
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.6386
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7982
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.6855
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.781
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9528
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.7762
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6871
致癌性 Non-carcinogens 0.8385
生物降解 没有准备好可生物降解 0.6465
大鼠急性毒性 2.2477 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.5
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7809
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

转运蛋白

细节 1。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. 约瑟夫,贾庆林J, Keiser M,奥斯瓦尔德,模式C,内格尔,Weitschies W, Hosten N, Siegmund W,库恩JP:可视化肝脏吸收转运体功能健康受试者使用gadoxetic acid-enhanced先生成像。放射学。2012年9月,264 (3):741 - 50。doi: 10.1148 / radiol.12112061。Epub 2012年7月6日。(文章]
细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. 约瑟夫,贾庆林J, Keiser M,奥斯瓦尔德,模式C,内格尔,Weitschies W, Hosten N, Siegmund W,库恩JP:可视化肝脏吸收转运体功能健康受试者使用gadoxetic acid-enhanced先生成像。放射学。2012年9月,264 (3):741 - 50。doi: 10.1148 / radiol.12112061。Epub 2012年7月6日。(文章]
细节 3所示。微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
可能作为一个诱导运输车在胆道和肠道排泄的有机阴离子。作为替代路线的出口胆汁酸和葡糖苷酸淤胆型肝细胞……
基因名字
ABCC3
Uniprot ID
O15438
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运蛋白2
分子量
169341.14哒
引用
  1. 范啤酒,牧师厘米,侯赛因香港:Primovist, Eovist:会发生什么?J乙醇。2012年8月,57 (2):421 - 9。doi: 10.1016 / j.jhep.2012.01.031。Epub 2012年4月12日。(文章]
细节 4所示。微管的multispecific有机阴离子转运体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
调节肝胆的排泄的大量有机阴离子。可以作为细胞顺铂运输车。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
微管的multispecific有机阴离子转运体1
分子量
174205.64哒
引用
  1. 范啤酒,牧师厘米,侯赛因香港:Primovist, Eovist:会发生什么?J乙醇。2012年8月,57 (2):421 - 9。doi: 10.1016 / j.jhep.2012.01.031。Epub 2012年4月12日。(文章]
细节 5。耐多药resistance-associated蛋白4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
atp酶活性,以及物质的跨膜运动
特定的功能
可能是一个有机阴离子泵相关细胞解毒。
基因名字
ABCC4
Uniprot ID
O15439
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白4
分子量
149525.33哒
引用
  1. 范啤酒,牧师厘米,侯赛因香港:Primovist, Eovist:会发生什么?J乙醇。2012年8月,57 (2):421 - 9。doi: 10.1016 / j.jhep.2012.01.031。Epub 2012年4月12日。(文章]

药物在2013年5月22日21:49 /更新在3月15日,2023 05:11