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天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi

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总结

天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi是一个asparagine-specific作为化疗方案的一部分酶用于治疗急性淋巴细胞白血病患者和淋巴细胞淋巴瘤。

品牌名称
Erwinaze
通用名称
天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08886
背景

天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi是一个asparaginase-specific酶来源于欧文氏菌chrysanthemi作为抗癌剂。它通过消耗的一个重要氨基酸天冬酰胺,这是参与恶性细胞DNA合成和细胞生存,导致细胞死亡。5L-asparaginase在1963年被首次发现,2L-asparaginase有不同的配方,包括天冬酰胺酶大肠杆菌一种聚乙二醇的这种酶,Pegaspargase。1天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi和天冬酰胺酶大肠杆菌有不同的药代动力学和免疫原性资料;6因此,那些过敏天冬酰胺酶大肠杆菌天冬酰胺酶也没有交叉作用吗欧文氏菌chrysanthemi。2研究表明,替换欧文氏菌天冬酰胺酶的大肠杆菌派生的天冬酰胺酶后过敏反应是安全有效的。3

天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi2011年11月第一次被FDA批准的治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)患者过敏是谁大肠杆菌派生的天冬酰胺酶:它被用作多药化疗的一部分。42021年6月,天冬酰胺酶的重组形式欧文氏菌chrysanthemi被FDA批准的一个组件化疗方案治疗急性淋巴细胞白血病和淋巴细胞淋巴瘤在成人和儿科患者过敏的是谁大肠杆菌派生的天冬酰胺酶。7

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质疗法
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C1546年H2510年N432年O476年年代9
蛋白质平均体重
140000.0哒
序列
天冬酰胺酶>蛋白质序列(欧文氏菌chrysanthemi)单体ADKLPNIVILATGGTIAGSAATGTQTTGYKAGALGVDTLINAVPEVKKLANVKGEQFSNM ASENMTGDVVLKLSQRVNELLARDDVDGVVITHGTDTVEESAYFLHLTVKSDKPVVFVAA MRPATAISADGPMNLLEAVRVAGDKQSRGRGVMVVLNDRIGSARYITKTNASTLDTFKAN EEGYLGVIIGNRIYYQNRIDKLHTTRSVFDVRGLTSLPKVDILYGYQDDPEYLYDAAIQH GVKGIVYAGMGAGSVSVRGIAGMRKAMEKGVVVIRSTRTGNGIVPPDEELPGLVSDSLNP AHARILLMLALTRTSDPKVIQEYFHTY
引用:
  1. 治疗目标数据库:运输大亨生物药物fasta格式的序列(链接]
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同义词
  • 天冬酰胺酶(欧文氏菌chrysanthemi)
  • 天冬酰胺酶(欧文氏菌)
  • 天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi
  • 天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi(重组)
  • 天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi -rywn(重组)
  • Crisantaspase
  • Erwinase
  • Erwinaze
  • 欧文氏菌天冬酰胺酶
  • 欧文氏菌chrysanthemi
  • 欧文氏菌L-asparaginase
  • L-asparaginase(欧文氏菌)
  • L-asparaginase,欧文氏菌chrysanthemi
外部id
  • jzp - 458

药理学

指示

天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi表示为组件的多代理化疗方案治疗急性淋巴细胞白血病(ALL)患者淋巴细胞淋巴瘤在成人和儿童发展过敏大肠杆菌派生的天冬酰胺酶。4,8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi是一种酶,对白血病细胞产生细胞毒性影响,消耗一种氨基酸天冬酰胺的来源,在扩散过程中发挥作用,蛋白质代谢,恶性肿瘤细胞的生存。4

的作用机制

天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi四聚物的酶是由四个相同的子单元,每个大约35 kDa的分子量。beplayapp它迅速而完全催化的脱氨基反应L-asparagine天冬氨酸和氨,从而减少循环天冬酰胺的等离子体水平。天冬酰胺对DNA合成至关重要,RNA合成,蛋白质代谢,白血病细胞的生存3;然而,他们缺乏天冬酰胺合成酶的酶和取决于外生的天冬酰胺来源。天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi耗尽天冬酰胺对白血病细胞的来源,导致白血病细胞的死亡。4,8除了天冬酰胺、天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi也脱氨基谷氨酰胺程度不一样。1

吸收

患者两到80岁,肌肉内的天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi25000国际单位(IU) / m2导致槽血清天冬酰胺酶浓度≥0.1国际单位/毫升在48小时(n = 35)或72小时(n = 13)注射第三针。80%的患者同时在48小时内,38%的病人评估在72小时血清天冬酰胺酶活动水平> 0.4国际单位/毫升。4为天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi(重组)-rywn,中值t马克斯10小时,健康受试者的平均绝对生物利用度为37%。8

的体积分布

天冬酰胺酶的分布的体积欧文氏菌chrysanthemi可以5 L / m2。5几何均值(% CV)天冬酰胺酶的表观分布容积欧文氏菌chrysanthemi(重组)-rywn 1.48 L / m2(49%)。8虽然天冬酰胺酶不检测脑脊液、天冬酰胺在脑脊液耗尽任何配方的天冬酰胺酶的系统性管理。5

蛋白结合

有对蛋白质绑定的信息有限。

新陈代谢

天冬酰胺酶代谢欧文氏菌chrysanthemi没有完全的特征;然而,它被怀疑被分解成小肽代谢通路。8

路线的消除

微量的天冬酰胺酶存在于尿液。8

半衰期

天冬酰胺酶的半衰期明显(%的简历)欧文氏菌chrysanthemi(重组)-rywn 18.2小时(16%)。8天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi半衰期较短较大肠coli-derived准备。1

间隙

几何均值(% CV)明显间隙的天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi(重组)-rywn是0.31升/小时/ m2(36%)。8

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

没有与天冬酰胺酶的过量欧文氏菌chrysanthemi。4在临床试验中,最常见的不良反应是过敏反应,胰腺毒性、血凝块,出血和肝毒性。7胰腺炎发生在儿科患者的8 - 14%,与青少年发展不良事件的风险最高。胰腺炎通常发生后最初几周的天冬酰胺酶的管理,这表明这种并发症发生的潜在倾向而不是累积药物的效果。1

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
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尿囊素 尿囊素可以增加使用时的治疗效果与天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi结合Articaine。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi结合苯甲醇。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi结合Bupivacaine。
布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi结合布大卡因。
氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi结合氨苯丁酯。
辣椒素 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi结合辣椒素。
卡马西平 卡马西平的治疗效果与天冬酰胺酶结合使用时可以增加欧文氏菌chrysanthemi。
Chloroprocaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性时可以增加天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi结合Chloroprocaine。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
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产品

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活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
天冬酰胺酶大肠杆菌 未知的 G4FQ3CKY5R 9015-68-3 不适用
国际/其他品牌
Rylaze(爵士制药公司)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Erwinase 注入,粉、冻干、解决方案 10000 iU / 1毫升 肌内;静脉注射 Porton生物制药有限公司 2021-06-01 不适用 美国国旗
Erwinase 粉,为解决方案 10000单元 肌内;静脉注射;皮下 爵士乐药品法国Sas 2009-07-01 2021-04-09 加拿大的国旗
Erwinaze 注入,粉、冻干、解决方案 10000 iU / 1毫升 肌内;静脉注射 爵士乐的制药公司。 2011-11-18 2021-07-23 美国国旗
Rylaze 解决方案 10毫克/ 0.5毫升 肌肉内的 爵士乐爱尔兰制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Erwinase 天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi(10000 iU / 1毫升) 注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 Porton生物制药有限公司 2021-06-01 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
D733ET3F9O
化学文摘号
1349719-22-7

引用

一般引用
  1. 彼得R,饥饿SP,嘘声J, Rizzari C,西尔弗曼L, Baruchel, Goekbuget N, Schrappe M, Pui CH: L-asparaginase治疗急性淋巴细胞白血病:关注欧文氏菌天冬酰胺酶。癌症。2011年1月15日,117 (2):238 - 49。doi: 10.1002 / cncr.25489。Epub 2010年9月7日。(文章]
  2. 沙尔茨西城,艾瑟琳说提单,Plourde PV、玉米T,饥饿SP:天冬酰胺酶的发展欧文氏菌chrysanthemi急性淋巴细胞白血病的治疗。安N Y科学。2014年11月,1329:81 - 92。doi: 10.1111 / nyas.12496。Epub 2014 8月5。(文章]
  3. egl RA, Ahuja SP, Matloub Y: L-asparaginase治疗急性淋巴细胞白血病患者。J Pharmacother杂志》2016 Apr-Jun; 7 (2): 62 - 71。0976 - 500 - x.184769 doi: 10.4103 /。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:ERWINAZE(天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi)注射,肌肉内使用(链接]
  5. 公元前癌症天冬酰胺酶专著(链接]
  6. 聚乙二醇l-asparaginase:蛋白质序列欧文氏菌(天冬酰胺酶链接]
  7. 食品及药物管理局新闻公告:FDA批准组件的最常见的儿童癌症治疗方案(链接]
  8. FDA批准的药物产品:RYLAZE(天冬酰胺酶欧文氏菌chrysanthemi(重组)rywn)注入,肌内使用(链接]
UniProt
P06608
基因库
X12746
KEGG药物
D02997
PubChem物质
347910380
RxNav
1431738
ChEMBL
CHEMBL1863514
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
天冬酰胺酶
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 小儿急性淋巴细胞白血病 1
3 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病/唐氏综合症(DS)/骨髓增生异常综合征(MDS)/骨髓性白血病与唐氏综合症有关/骨髓增殖性肿瘤(或然数) 1
3 完成 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 5
3 招聘 治疗 小儿急性淋巴细胞白血病 1
3 招聘 治疗 急性髓系白血病 1
3 暂停 治疗 b细胞急性淋巴细胞白血病/唐氏综合症(DS)/淋巴细胞b细胞淋巴瘤 1
3 终止 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL) 1
2 积极不招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性髓系白血病 1
2 积极不招聘 治疗 急性髓系白血病/骨髓增生异常综合征(MDS) 1
2 积极不招聘 治疗 白血病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
粉,为解决方案 肌内;静脉注射;皮下 10000单元
注入,粉、冻干、解决方案 肌内;静脉注射 10000 iU / 1毫升
解决方案 肌肉内的 10毫克/ 0.5毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

药物在2013年5月27日23:48 /更新在06年3月,2023 23