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Icosapent乙

识别

总结

Icosapent乙乙酯的二十碳五烯酸(EPA)能降低甘油三酯的合成和提高间隙,用于治疗高甘油三酯血症患者严重。

品牌名称
Vascepa
通用名称
Icosapent乙
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08887
背景

Icosapent乙基或二十碳五烯酸乙酯是一种omega - 3脂肪酸的合成衍生物二十碳五烯酸(EPA)。它是作为辅助治疗严重的高甘油三酯血症(TG水平> 500 mg / dL)和减少心血管事件的风险在某些患者甘油三酯升高。2012年7月26日,FDA批准。

类型
小分子
组
批准,临床实验的,营养食品
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:330.5042
单一同位素的:330.255880332
化学公式
C22H34O2
同义词
  • (all-Z) 5、8、11、14、17-Eicosapentaenoic酸乙酯
  • 17-icosapentaenoate all-cis-ethyl 5、8、11、14日
  • cis-Eicosapentaenoic酸乙酯
  • E-EPA
  • 二十碳五烯酸乙酯
  • 乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -eicosa-5、8、11、14日17-pentaenoate
  • 乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -eicosapentaenoate
  • 乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -icosapentaenoate
  • 乙(cis) 5、8、11、14日17-icosapentaenoate
  • 8日,11日,乙all-cis-5 17-icosapentaenoate
  • 乙eicosapentaenoate
  • 乙icosapentate
  • ethyl-eicosapentaenoic酸
  • Ethyl-EPA
  • Icosapent乙
  • Timnodonic酸乙酯
外部id
  • AMR 101
  • amr - 101
  • AMR101

药理学

指示

Icosapent乙表示作为一个兼职最大限度容忍他汀类药物治疗,以减少心肌梗塞的风险,中风、冠状血管再生,和不稳定性心绞痛需要住院成人患者的甘油三酯升高(≥150 mg / dL),建立了心血管疾病或糖尿病和≥2其他心血管疾病的危险因素。2它也表明作为一个兼职成人患者的饮食减少甘油三酸酯水平严重(≥500 mg / dL)高甘油三酯血症。2

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

研究表明,EPA减少肝非常低密度脂蛋白合成甘油三酯(VLDL-TG)和/或分泌和提高TG间隙循环VLDL粒子。潜在的作用机制包括β-oxidation增加;抑制酰coa: 1、2-diacylglycerol酰基转移酶(DGAT);减少肝脏中脂肪生成;和增加血浆脂蛋白脂肪酶活性。

吸收

EPA Icosapent乙de-esterfied,转化为活跃,然后在小肠内吸收。它到达血浆浓度峰值在5小时post-oral管理。剩下很小(< 1%)循环在等离子体环保局结合成磷脂,TG,和胆甾醇酯。

的体积分布

稳态分布的活跃EPA的体积是88 L

蛋白结合

不可用

新陈代谢

一旦转化为积极的EPA, hepatically代谢成乙酰辅酶A通过机会。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Icosapent乙不是肾排泄

半衰期

EPA的半衰期是89小时。

间隙

总等离子体间隙,EPA = 684毫升/小时

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

Icosapent乙一般耐受性良好,不良反应与治疗无关。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性Icosapent乙结合Abciximab。
Abrocitinib 的风险或严重性出血和血小板减少时可以增加Icosapent乙结合Abrocitinib。
Aceclofenac 时可以增加出血的风险或严重性Aceclofenac结合Icosapent乙。
Acemetacin 时可以增加出血的风险或严重性Acemetacin结合Icosapent乙。
苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Icosapent乙结合苊香豆醇。
乙酰水杨酸 阿司匹林的抗血小板的活动可能会增加Icosapent乙。
Alclofenac 时可以增加出血的风险或严重性Alclofenac结合Icosapent乙。
Aldesleukin 时可以增加出血的风险或严重性Icosapent乙结合Aldesleukin。
阿仑单抗 时可以增加出血的风险或严重性Icosapent乙结合阿仑单抗。
溶栓 时可以增加出血的风险或严重性Icosapent乙结合溶栓。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
Icosapent 未知的 AAN7QOV9EA 10417-94-4 JAZBEHYOTPTENJ-JLNKQSITSA-N
国际/其他品牌
Epadel
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Vascepa 胶囊 1000毫克/ 1 口服 Amarin制药有限公司 2012-10-01 不适用 美国国旗
Vascepa 胶囊 500毫克/ 1 口服 Amarin制药有限公司 2016-09-16 不适用 美国国旗
Vascepa 胶囊 1克 口服 Hls疗法公司 2020-02-07 不适用 加拿大的国旗
Vascepa 胶囊 1000毫克/ 1 口服 Amarin制药有限公司 2012-10-01 不适用 美国国旗
Vascepa 胶囊 1000毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2012-10-01 不适用 美国国旗
Vazkepa 胶囊 998毫克 口服 Amarin爱尔兰制药有限公司 2021-10-07 不适用 欧盟旗帜
Vazkepa 胶囊 998毫克 口服 Amarin爱尔兰制药有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Vazkepa 胶囊 998毫克 口服 Amarin爱尔兰制药有限公司 2021-10-07 不适用 欧盟旗帜
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Icosapent 胶囊 1000毫克/ 1 口服 Reddy博士的实验室。 2021-06-21 不适用 美国国旗
Icosapent 胶囊 1000毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2021-06-21 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊 1 g / 1 口服 Hikma美国制药公司。 2020-11-04 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊、液体填充 500毫克/ 1 口服 Teva制药公司。 2022-09-09 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊 1 g / 1 口服 Apotex集团 2021-12-16 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊、液体填充 1 g / 1 口服 Teva制药公司。 2022-12-15 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊 1 g / 1 口服 科比牧场预先包装 2020-11-04 不适用 美国国旗
Icosapent乙 胶囊 1 g / 1 口服 北极星Rx有限责任公司 2020-11-04 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为脂肪酸酯。这些脂肪酸的羧酸酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
类
脂肪酰基
子课
脂肪酸酯类
直接父
脂肪酸酯类
选择父母
羧酸酯类/一元羧酸和衍生品/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
基
脂肪族无环化合物/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/脂肪酸酯/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/有机氧化/有机氧化合物/Organooxygen化合物
分子框架
脂肪族无环化合物
外部描述符
长链脂肪酸乙酯(CHEBI: 84883)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
6 gc8a4payh
化学文摘号
86227-47-6
InChI关键
SSQPWTVBQMWLSZ-AAQCHOMXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H34O2 c1-3-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-22 (23) 24-4-2 / h5-6, 8 - 9、11 - 12、14日至15日,17-18H、3 - 4、7、10、13、16日19-21H2, 1-2H3 / b6-5 -, 9 - 12 11 - 15、18-17
国际命名
乙(5 z, 8 z, 11 z, 14个z, 17 z) -icosa-5、8、11、14日17-pentaenoate
微笑
CCOC (= O) CCC \ C = C / C \ C = C / C \ C = C / C \ C = C / C \ C = C / CC

引用

一般引用
  1. 巴兰坦厘米,Braeckman RA,索尼PN: Icosapent乙基治疗高甘油三酯血症。当今Pharmacother专家。2013年7月,14 (10):1409 - 16。doi: 10.1517 / 14656566.2013.798645。2013年5月24日Epub。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Vascepa (icosapent乙基)胶囊口服使用[链接]
人类代谢组数据库
HMDB0039530
KEGG药物
D01892
KEGG化合物
C16184
PubChem化合物
9831415
PubChem物质
175427134
ChemSpider
8007147
RxNav
1304974
ChEBI
84883年
ChEMBL
CHEMBL2095209
锌
ZINC000003785276
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ethyl_eicosapentaenoic_acid
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 预防 动脉粥样硬化/心血管疾病(CVD)/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/上呼吸道感染 1
4 完成 预防 心肌梗死、不稳定心绞痛、心脏性猝死,中风,外周动脉疾病 1
4 完成 预防 蛛网膜下腔出血/大脑的血管痉挛 1
4 招聘 基础科学 心血管疾病(CVD)/心血管疾病的风险/高甘油三酸酯水平/2型糖尿病 1
4 未知的状态 预防 急性心力衰竭(AHF)/急性心肌梗塞(AMI) 1
4 撤销 基础科学 双相情感障碍(BD) 1
3 完成 预防 心血管疾病(CVD) 1
3 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
3 完成 治疗 亨廷顿氏舞蹈症(高清) 1
3 完成 治疗 高甘油三酯血症 3

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
胶囊 口服 1 g / 1
胶囊、液体填充 口服 1 g / 1
胶囊、液体填充 口服 500毫克/ 1
胶囊 口服 1克
胶囊 口服 1000毫克/ 1
胶囊 口服 500毫克/ 1
胶囊 口服 998毫克
胶囊 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8293727 没有 2012-10-23 2030-02-09 美国国旗
US8293728 没有 2012-10-23 2030-02-09 美国国旗
US8314086 没有 2012-11-20 2030-02-09 美国国旗
US8318715 没有 2012-11-27 2030-02-09 美国国旗
US8357677 没有 2013-01-22 2030-02-09 美国国旗
US8367652 没有 2013-02-05 2030-02-09 美国国旗
US8377920 没有 2013-02-19 2030-02-09 美国国旗
US8399446 没有 2013-03-19 2030-02-09 美国国旗
US8415335 没有 2013-04-09 2030-02-09 美国国旗
US8426399 没有 2013-04-23 2030-02-09 美国国旗
US8431560 没有 2013-04-30 2030-02-09 美国国旗
US8440650 没有 2013-05-14 2030-02-09 美国国旗
US8445003 没有 2013-05-21 2030-04-29 美国国旗
US8445013 没有 2013-05-21 2030-04-29 美国国旗
US8501225 没有 2013-08-06 2030-04-29 美国国旗
US8524698 没有 2013-09-03 2030-04-29 美国国旗
US8551521 没有 2013-10-08 2030-04-29 美国国旗
US8563608 没有 2013-10-22 2030-04-29 美国国旗
US8617593 没有 2013-12-31 2030-04-29 美国国旗
US8546372 没有 2013-10-01 2030-04-29 美国国旗
US8518929 没有 2013-08-27 2030-04-29 美国国旗
US8617594 没有 2013-12-31 2030-04-29 美国国旗
US8623406 没有 2014-01-07 2030-04-29 美国国旗
US8298554 没有 2012-10-30 2030-04-29 美国国旗
US8188146 没有 2012-05-29 2020-01-27 美国国旗
US9700537 没有 2017-07-11 2027-05-31 美国国旗
US9198892 没有 2015-12-01 2027-09-25 美国国旗
US8410086 没有 2013-04-02 2030-06-15 美国国旗
US8454994 没有 2013-06-04 2030-04-29 美国国旗
US8455472 没有 2013-06-04 2030-06-15 美国国旗
US8618166 没有 2013-12-31 2030-04-29 美国国旗
US8642077 没有 2014-02-04 2030-04-29 美国国旗
US8669245 没有 2014-03-11 2030-06-15 美国国旗
US8680144 没有 2014-03-25 2030-02-09 美国国旗
US8703185 没有 2014-04-22 2030-04-29 美国国旗
US8691871 没有 2014-04-08 2030-04-29 美国国旗
US8709475 没有 2014-04-29 2030-04-29 美国国旗
US8710041 没有 2014-04-29 2030-06-15 美国国旗
US9603826 没有 2017-03-28 2033-06-28 美国国旗
US9610272 没有 2017-04-04 2033-06-28 美国国旗
US9623001 没有 2017-04-18 2033-06-28 美国国旗
US9693984 没有 2017-07-04 2033-06-28 美国国旗
US9693985 没有 2017-07-04 2033-06-28 美国国旗
US9693986 没有 2017-07-04 2033-06-28 美国国旗
US10010517 没有 2018-07-03 2030-04-29 美国国旗
US9918954 没有 2018-03-20 2033-06-28 美国国旗
US10278935 没有 2019-05-07 2033-06-28 美国国旗
US10265287 没有 2019-04-23 2030-04-29 美国国旗
US10278937 没有 2019-05-07 2033-06-28 美国国旗
US10278936 没有 2019-05-07 2033-06-28 美国国旗
US10383840 没有 2019-08-20 2033-06-28 美国国旗
US10555925 没有 2020-02-11 2033-06-28 美国国旗
US10555924 没有 2020-02-11 2033-06-28 美国国旗
US10568861 没有 2020-02-25 2033-06-28 美国国旗
US10576054 没有 2020-03-03 2033-06-28 美国国旗
US10668042 没有 2020-06-02 2033-06-28 美国国旗
US10792270 没有 2020-10-06 2033-06-28 美国国旗
US10786478 没有 2020-09-29 2033-06-28 美国国旗
US10792267 没有 2020-10-06 2030-04-29 美国国旗
US10842768 没有 2020-11-24 2030-06-15 美国国旗
US10842766 没有 2020-11-24 2030-04-29 美国国旗
US10881632 没有 2021-01-05 2030-04-29 美国国旗
US10894028 没有 2021-01-19 2033-06-28 美国国旗
US11000499 没有 2021-05-11 2033-06-28 美国国旗
US11154526 没有 2021-10-26 2030-04-29 美国国旗
US11103477 没有 2021-08-31 2030-04-29 美国国旗
US11116742 没有 2021-09-14 2033-06-28 美国国旗
US11213504 没有 2010-04-29 2030-04-29 美国国旗
US11298333 没有 2013-06-28 2033-06-28 美国国旗
US11369582 没有 2013-06-28 2033-06-28 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 9.83 e-05毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.8 ALOGPS
logP 6.73 Chemaxon
日志 -6.5 ALOGPS
pKa最强(基本) 7 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 1 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 26.32 Chemaxon
可旋转键数 15 Chemaxon
折射性 110.59米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 40.323 Chemaxon
数量的戒指 0 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9947
血脑屏障 + 0.9783
Caco-2渗透 + 0.7651
22基板 Non-substrate 0.7486
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8803
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.812
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8776
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8606
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9069
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.625
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.5469
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9392
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9277
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9562
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.9476
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.6856
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6329
致癌性 致癌物质 0.5714
生物降解 准备好了可生物降解的 0.8556
大鼠急性毒性 1.3874 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8771
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.897
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

药物在2013年5月28日20:35 /更新在2月24日2023 03:03