Tofacitinib

识别

总结

TofacitinibJanus激酶(激酶)抑制剂用于治疗风湿性疾病,如类风湿性关节炎和强直性脊柱炎,溃疡性结肠炎。

品牌名称

Xeljanz

通用名称

Tofacitinib

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB08895

背景

Tofacitinib Janus激酶的抑制剂,一群细胞内酶参与的信号通路影响造血和免疫细胞的功能。这是FDA批准的用于治疗中度到重度类风湿关节炎,处理人民甲氨蝶呤或甲氨蝶呤在那些不能容忍。除了类风湿性关节炎,tofacitinib也已在临床试验中研究了防止器官移植排斥反应,目前正在调查和治疗牛皮癣。已知的不良反应包括恶心、头痛以及更严重的免疫血液学的不利影响。Tofacitinib由辉瑞销售品牌Xeljanz下。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:312.3696
单一同位素的:312.169859292
化学公式: C₁₆H_20.N₆O

同义词

Tasocitinib
Tofacitinib
Tofacitinibum

外部id

CP 690550
CP - 690 550
cp - 690免费的基础
cp - 690 - 550
cp - 690550
cp - 690550免费的基础
cp - 690550
cp - 690550免费的基础
CP690,550
CP690550

药理学

指示

Tofacitinib表示成人中等至严重患者积极治疗类风湿性关节炎(RA),活跃的银屑病关节炎,活跃的强直性脊柱炎,或溃疡性结肠炎中等至严重或不耐受反应不足的一个或多个TNF阻滞剂。⁵也表明作为一个患者口服溶液≥2岁polyarticular课程的治疗青少年特发性关节炎的人或不耐受反应不足的一个或多个TNF阻滞剂。⁵

Tofacitinib不推荐用于结合其他生物疾病修饰风湿性关节炎药物(DMARDs)或有效的免疫抑制剂,如硫唑嘌呤或环孢霉素。⁵

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Tofacitinib目标出现在类风湿性关节炎炎症通过抑制激酶参与炎症反应通路。

在类风湿性关节炎病人接受安慰剂对照试验5毫克或10毫克的tofacitinib每天两次,高ACR20反应观察2周内有些病人(ACR20被定义为一个最小关节疼痛或压痛减少20%和20%减少关节炎疼痛,患者残疾,炎症标记物,或全球评估的关节炎患者或医生,根据美国风湿病学院(ACR)响应标准列表),和改善身体功能大于安慰剂也指出。

tofacitinib的常见已知的副作用包括头痛、腹泻、恶心、鼻咽炎、上呼吸道感染。更严重的免疫和血液不良反应也被指出导致淋巴细胞减少,中性粒细胞减少、贫血、和增加癌症和感染的风险。

之前提升tofacitinib患者应做结核潜伏感染,应密切监测和感染的症状和体征(真菌、病毒、细菌或分枝杆菌)在治疗。疗法不是开始于活跃的存在感染、系统性或本地化,打断了如果发生严重的感染。

Tofacitinib与淋巴瘤的风险增加有关,比如eb病毒相关淋巴瘤和其他恶性肿瘤(包括肺癌、乳腺癌、胃癌、直肠癌)。建议监测淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质。

Tofacitinib使用与快速降低c反应蛋白(CRP),剂量依赖性降低自然杀伤细胞,B细胞和剂量依赖性增加。抑郁症的c反应蛋白水平继续tofacitinib 2周后停用,建议比药代动力学药效学活动持续时间更长半衰期。

的作用机制

类风湿性关节炎是一种自身免疫性疾病,其特征是失调的促炎细胞因子包括IL7 IL15, IL21,白细胞介素6、IFN-alpha, IFN-beta。(3)细胞因子信号通过刺激导致组织炎症和关节损伤的招聘和激活免疫细胞通过janus激酶信号通路。

Tofacitinib部分和可逆janus激酶(激酶)inihibitor会阻止身体对细胞因子的信号。通过抑制木菠萝,tofacitinib防止统计的磷酸化和激活。JAK-STAT信号通路参与了细胞的转录参与造血作用,和免疫细胞的功能。Tofacitinib有效治疗通过抑制JAK-STAT通路减少炎症反应。然而,有证据表明,它也可能通过其他途径达到功效。

目标	行动	生物
一个酪氨酸受体激酶JAK1	抑制剂	人类
一个酪氨酸受体激酶JAK2	拮抗剂抑制剂	人类
一个酪氨酸受体激酶JAK3	抑制剂	人类
UNon-receptor酪氨酸受体激酶TYK2	不可用	人类

吸收

74%口服吸收(绝对生物利用度)、血浆浓度峰值(T_马克斯0.5 - 1小时)。

政府与脂肪餐不改变AUC但Cmax减少32%。

的体积分布

Vd = 87 l后静脉管理。分布是红细胞和血浆之间的平等。

蛋白结合

40%,主要是白蛋白。

新陈代谢

在肝脏代谢CYP3A4和CYP2C19。代谢物生产是不活跃的。

路线的消除

70%在肝脏代谢CYP3A4(主要)和CYP2C19(小)。代谢物生产是不活跃的。药物肾消除30%不变。

半衰期

~ 3个小时

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

在鼠最小致死量:500毫克/公斤。最大无症状的剂量在非人类灵长类动物:40毫克/公斤。

骨髓淋巴免疫系统,和红色的细胞毒性被认为在动物实验中涉及速度和猴子。这些研究中使用的剂量范围从1毫克/公斤/天10毫克/公斤/天,超过6周的时间6个月。淋巴细胞减少、中性粒细胞减少和贫血在人类受试者,可能要求中断或中止治疗如果严重。

减少女性生育能力在老鼠被暴露的17倍的最大推荐剂量。人类女性生育可能受损,危害可能导致未出生的孩子。致癌潜力,然而缺乏剂量依赖的证据。

因为janus激酶途径发挥作用在刺激红细胞的生产和参与免疫细胞功能,抑制这种途径会导致贫血的风险增加,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少、癌症和感染。

淋巴细胞减少、中性粒细胞减少和贫血在人类受试者可能要求一个中断或中止治疗,如果严重。

角色的木菠萝抑制胃肠道穿孔的发展尚不清楚。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Tofacitinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Tofacitinib时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Tofacitinib时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Tofacitinib阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib	的新陈代谢Tofacitinib结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔	醋丁洛尔Tofacitinib可能增加心搏徐缓的活动。
苊香豆醇	出血的风险或严重性苊香豆醇结合Tofacitinib时可以增加。
18beplay下载	的新陈代谢Tofacitinib时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢时可以减少Tofacitinib结合乙酰唑胺。
乙酰水杨酸	出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Tofacitinib相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。剂量调整时要求管理CYP3A4 tofacitinib抑制剂(葡萄柚)和CYP2C19抑制剂。
避免圣约翰草。这种草药诱发tofacitinib CYP3A4代谢,可能会降低其血清浓度。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tofacitinib柠檬酸	O1FF4DIV0D	540737-29-9	SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Xeljanz	平板电脑	10毫克	口服	辉瑞加拿大城市	2019-01-30	不适用
Xeljanz	平板电脑,延长释放	11毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-01-27	不适用
Xeljanz	解决方案	1毫克/毫升	口服	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	2021-02-08	不适用
Xeljanz	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-01-27	不适用
Xeljanz	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-01-27	不适用
Xeljanz	平板电脑,涂膜	5毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-01-27	不适用
Xeljanz	平板电脑,涂膜	5毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-01-27	不适用
Xeljanz	平板电脑,延长释放	11毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-01-27	不适用
Xeljanz	平板电脑,涂膜	10毫克	口服	辉瑞欧洲马Eeig	2021-01-27	不适用
Xeljanz	平板电脑,涂膜	5毫克/ 1	口服	辉瑞实验室Div辉瑞制药(pfe . n:行情)	2012-11-09	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Auro-tofacitinib	平板电脑	5毫克	口服	Auro制药有限公司	2022-11-28	不适用
Auro-tofacitinib	平板电脑	10毫克	口服	Auro制药有限公司	2022-11-28	不适用
Jamp Tofacitinib	平板电脑	5毫克	口服	Jamp制药公司	不适用	不适用
PMS-tofacitinib	平板电脑	5毫克	口服	Pharmascience公司	2022-11-25	不适用
Taro-tofacitinib	平板电脑	5毫克	口服	芋头制药有限公司	2022-11-28	不适用
Taro-tofacitinib	平板电脑	10毫克	口服	芋头制药有限公司	2022-11-28	不适用

类别

ATC代码

L04AA29——Tofacitinib

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为n-acylpiperidines。这些化合物包含N-acyethanolamine一半,特点是一群酰基的氮原子与哌啶。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 哌啶
子课: N-acylpiperidines
直接父: N-acylpiperidines
选择父母: Pyrrolo [2, 3 - d]嘧啶/Dialkylarylamines/Aminopyrimidines和衍生品/Aminopiperidines/Imidolactams/三级羧酸酰胺/吡咯/Heteroaromatic化合物/腈/Azacyclic化合物

显示4个
基: 3-aminopiperidine/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/甲腈/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/Dialkylarylamine/Heteroaromatic化合物

显示15
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 叔胺基化合物,N-acylpiperidine、腈、pyrrolopyrimidine (CHEBI: 71200)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 87年la6fu830
化学文摘号: 477600-75-2
InChI关键: UJLAWZDWDVHWOW-YPMHNXCESA-N
InChI: InChI = 1 s / C16H20N6O c1-11-5-8-22第四(14 (23)3-6-17)(11)21 (2)16-12-4-7-18-15 (12)16-12-4-7-18-15 / h4, 7 - 11、13 H, 3, 5, 8-9H2, 1-2H3, (H, 18日,19日,20)/ t11 - 13 + / m1 / s1
国际命名: 3 - [(3 r, 4 r) 4-methyl-3 -(甲基({7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidin-4-yl})氨基]piperidin-1-yl] 3-oxopropanenitrile
微笑: C [C@@H] 1 ccn (C [C@@H] 1 N (C) C1 =数控= NC2 = C1C = CN2) C = O CC # N

引用

一般引用

老Papp KA,克鲁格詹,费尔德曼,兰利RG,萨奇D,鸟居H,轮胎,Wolk R,加德纳,Mebus C, H,罗Y,古普塔P, Mallbris L, Tatulych S: Tofacitinib,口服Janus激酶抑制剂,用于治疗慢性斑块性银屑病:长期疗效和安全性2个随机iii期研究结果和1项长期扩展研究。J是阿德莱德大学北京医学。2016;74 (5):841 - 850。doi: 10.1016 / j.jaad.2016.01.013。Epub 2016年2月19日。(文章]
链接(链接]
BusinessWire:美国FDA批准辉瑞XELJANZ®(tofacitinib)治疗活动Polyarticular课程青少年特发性关节炎(链接]
BioSpace: XELJANZ治疗强直性脊柱炎链接]
FDA批准的药物产品:Xeljanz (Tofacitinib)口服溶液,平板电脑,和扩展发布平板电脑(链接]

外部链接

KEGG药物: D09970
PubChem化合物: 9926791
PubChem物质: 347827811
ChemSpider: 8102425
BindingDB: 50193995
RxNav: 1357536
ChEBI: 71200年
ChEMBL: CHEMBL221959
锌: ZINC000003818808
PDBe配体: MI1
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
PDRhealth: PDRhealth药物页面
维基百科: Tofacitinib

PDB项

3 eyg/3管理方/3 lxk/3 lxn/4 oti

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	斑秃(AA)	1
4	完成	治疗	类风湿性关节炎	4
4	招聘	预防	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/银屑病关节炎/类风湿性关节炎/脊椎关节炎	1
4	招聘	治疗	与Polyangiitis肉芽肿病	1
4	招聘	治疗	禁忌/甲氨蝶呤/Takayasu指出动脉炎(德)/治疗	1
4	招聘	治疗	间质性肺病/间质性肺疾病由于系统性疾病(障碍)/类风湿性关节炎	1
4	招聘	治疗	类风湿性关节炎	6
4	招聘	治疗	Takayasu指出动脉炎(德)	2
4	招聘	治疗	血栓栓塞/溃疡性结肠炎	1
4	终止	治疗	溃疡性结肠炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服	1毫克/毫升
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	11毫克
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	10毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克
平板电脑,涂膜	口服	5毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	8.078毫克
平板电脑,延长释放	口服	11毫克
平板电脑,延长释放	口服	11毫克/ 1
平板电脑,延长释放	口服	22毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	11毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	22毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放	口服	11毫克
平板电脑,延迟释放	口服	11毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7091208	没有	2006-08-15	2020-12-08
US6965027	没有	2005-11-15	2023-03-25
USRE41783	没有	2010-09-28	2020-12-08
US7265221	没有	2007-09-04	2020-12-08
US6956041	没有	2005-10-18	2020-12-08
US7301023	没有	2007-11-27	2022-05-23
US6956027	没有	2005-10-18	2023-03-25
US9937181	没有	2018-04-10	2034-03-14
US7842699	没有	2010-11-30	2020-12-08
US10639309	没有	2020-05-05	2034-03-14
US11253523	没有	2014-03-14	2034-03-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	1.808	化学物质,Tofacitinib柠檬酸

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.299毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.58	ALOGPS
logP	1.24	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.15	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.44	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	88.91²	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	87.8米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	32.38³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9897
血脑屏障	+	0.9568
Caco-2渗透	+	0.5154
22基板	底物	0.6524
我22抑制剂	抑制剂	0.7609
22抑制剂二世	抑制剂	0.8898
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6368
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8246
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.723
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7649
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.734
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8014
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9537
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8036
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.9307
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7937
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5492
致癌性	Non-carcinogens	0.9032
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9956
大鼠急性毒性	2.7249 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.5995
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7324

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。酪氨酸受体激酶JAK1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: non-receptor类型的酪氨酸激酶,参与IFN-alpha /β/伽马信号通路。白介素(IL) 2受体激酶的合作伙伴。
基因名字: JAK1
Uniprot ID: P23458
Uniprot名字: 酪氨酸受体激酶JAK1
分子量: 133275.995哒

引用

伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
EC 50 (nM)	93年	N /一个	N /一个	A31020
集成电路50 (nM)	1.6	N /一个	N /一个	A31015
集成电路50 (nM)	11	N /一个	N /一个	A31011/A31012
集成电路50 (nM)	12	N /一个	N /一个	A31017
集成电路50 (nM)	155年	N /一个	N /一个	A31018
集成电路50 (nM)	184年	N /一个	N /一个	A31021
集成电路50 (nM)	20.	N /一个	N /一个	A31010/A31013
集成电路50 (nM)	265年	N /一个	N /一个	A31018
集成电路50 (nM)	33	N /一个	N /一个	A31014
集成电路50 (nM)	4	N /一个	N /一个	A31018/A31021
集成电路50 (nM)	682年	N /一个	N /一个	A31018
Kd (nM)	0.58	N /一个	N /一个	A28058
Kd (nM)	1.8	N /一个	N /一个	A31013
Kd (nM)	5	N /一个	N /一个	A28055/A31016
Ki (nM)	0.7	N /一个	N /一个	A31019
Ki (nM)	0.99	N /一个	N /一个	A31019

细节 2。酪氨酸受体激酶JAK2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

抑制剂

通用函数: Sh2域绑定
特定的功能: Non-receptor酪氨酸激酶参与各种过程,如细胞生长、发育、分化或组蛋白修饰。协调必要的信号事件先天和adaptiv……
基因名字: JAK2
Uniprot ID: O60674
Uniprot名字: 酪氨酸受体激酶JAK2
分子量: 130672.475哒

引用

伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.6	N /一个	N /一个	A31018
集成电路50 (nM)	1	N /一个	N /一个	A31013/A31015
集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	A31011/A31012
集成电路50 (nM)	2.2	N /一个	N /一个	A31021
集成电路50 (nM)	24	N /一个	N /一个	A31017
集成电路50 (nM)	3.2	N /一个	N /一个	A31015
集成电路50 (nM)	3.3	N /一个	N /一个	A31015
集成电路50 (nM)	5	N /一个	N /一个	A31014
集成电路50 (nM)	54	N /一个	N /一个	A31018
集成电路50 (nM)	8	N /一个	N /一个	A31017
Kd (nM)	0.16	N /一个	N /一个	A28058
Kd (nM)	0.7	N /一个	N /一个	A31013
Kd (nM)	2.2	N /一个	N /一个	A28055/A31016
Ki (nM)	0.24	N /一个	N /一个	A31019
Ki (nM)	0.4	N /一个	N /一个	A31019
Ki (nM)	1	N /一个	N /一个	A28077
Ki (nM)	2200年	N /一个	N /一个	A18427

细节 3所示。酪氨酸受体激酶JAK3

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: Non-receptor酪氨酸激酶参与各种过程,如细胞生长、发展,或分化。协调必要的信号事件先天和适应性免疫起着……
基因名字: JAK3
Uniprot ID: P52333
Uniprot名字: 酪氨酸受体激酶JAK3
分子量: 125097.565哒

引用

伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	A31018
集成电路50 (nM)	176年	N /一个	N /一个	A31017
集成电路50 (nM)	34	N /一个	N /一个	A31015
集成电路50 (nM)	52	N /一个	N /一个	A31018
Kd (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	A28058
Kd (nM)	250年	N /一个	N /一个	A31013
Kd (nM)	4.8	N /一个	N /一个	A28058
Kd (nM)	620年	N /一个	N /一个	A28055/A31016
Ki (nM)	4.39	N /一个	N /一个	A31019
Ki (nM)	7.8	N /一个	N /一个	A31019

细节 4所示。Non-receptor酪氨酸受体激酶TYK2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能: 可能参与细胞内信号转导通过参与I型干扰素信号的起始。α干扰素α/β受体磷酸化链。
基因名字: TYK2
Uniprot ID: P29597
Uniprot名字: Non-receptor酪氨酸受体激酶TYK2
分子量: 133648.77哒

引用

伯曼嗯,韦斯特布鲁克J,冯Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov,伯恩PE:蛋白质数据银行。核酸研究》2000年1月1日,28 (1):235 - 42。(文章]

酶

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	> 52000	N /一个	N /一个	A31015

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	> 52000	N /一个	N /一个	A31015

细节 2。细胞色素P450 2 c19

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c19
分子量: 55930.545哒

航空公司

细节 1。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

药物在03年6月创建,2013 20:44 /更新在2023年3月19日23:50

Tofacitinib

识别

结构Tofacitinib (DB08895)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用

酶

航空公司