识别
- 总结
-
Aclidinium是一种吸入性长效抗胆碱能药物,用于慢性阻塞性肺病(COPD)患者的维持性支气管扩张剂。
- 品牌名称
-
Bretaris Genuair, Duaklir, Duaklir Genuair, Eklira Genuair, Tudorza, Tudorza Genuair
- 通用名称
- Aclidinium
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB08897
- 背景
-
阿克利丁胺是一种抗胆碱能药物,用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的长期管理。与烟碱受体相比,它更容易与毒蕈碱受体结合。FDA于2012年7月24日批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:484.651
单一同位素的:484.161624833 - 化学公式
- C26H30.没有4年代2
- 同义词
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- Aclidinio
- 外部id
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- 拉斯维加斯- 34273
药理学
- 指示
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阿克定溴铵吸入粉适用于慢性阻塞性肺病(COPD)(包括慢性支气管炎和肺气肿)相关的支气管痉挛的长期维持治疗。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
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阿克定不延长QTc间期或对心律有显著影响。
- 作用机制
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Aclidinium是一种长效、竞争性和可逆的抗胆碱能药物,对乙酰胆碱毒蕈碱受体具有特异性。它与所有5种毒蕈碱受体亚型结合,具有相似的亲和力。阿克定胺对气道的影响是通过平滑肌上的M3受体介导的,引起支气管扩张。预防乙酰胆碱引起的支气管收缩效应是剂量依赖的,持续时间超过24小时。
目标 行动 生物 一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M1 拮抗剂人类 一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2 拮抗剂人类 一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3 拮抗剂人类 一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M4 拮抗剂人类 一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M5 拮抗剂人类 - 吸收
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健康受试者的生物利用度= 6%;T max,健康受试者= 10分钟;降至稳态时间,健康受试者= 2天;
- 配送量
-
静脉给药后,分配容积为300l
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
阿克利啶溴铵代谢的主要途径是水解,水解通过血浆中的酯酶进行化学和酶解。阿克利丁溴铵可迅速广泛水解为其醇和二噻吩基乙醇酸衍生物,这两种衍生物均不与毒蕈碱受体结合,且无药理活性。
- 淘汰路线
-
健康志愿者静脉注射放射性标记的阿克定溴铵,并广泛代谢,1%以不变的阿克定溴铵排出体外。大约54% ~ 65%的放射性物质通过尿液排出,20% ~ 33%的放射性物质通过粪便排出。综合结果表明,水解几乎消除了整个阿克利丁溴铵剂量。吸入干粉后,尿中排泄的阿克利丁约为剂量的0.09%。beplayapp
- 半衰期
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血浆半衰期= 2.4分钟(表明阿克利啶铵在血浆中迅速水解为其两种非活性代谢物,引起全身副作用的几率较低)。有效半衰期= 5-8小时。
- 间隙
-
总清除率,静脉注射剂量,年轻健康受试者= 170升/小时(个体间变异性为36%)
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
最常见的不良反应(发生率≥3%,大于安慰剂)是头痛、鼻咽炎和咳嗽。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 阿巴卡韦可能降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。 Acemetacin 阿西美辛可降低阿克定胺的排泄率,从而导致血清阿克定胺水平升高。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。 Acrivastine 阿克力定可降低吖啶伐他汀的排泄率,从而导致血清中吖啶伐他汀浓度升高。 无环鸟苷 阿昔洛韦可降低阿克利丁胺的排泄率,导致血清阿克利丁胺水平升高。 阿德福伟 阿德福韦酯可降低阿克利丁胺的排泄率,从而导致血清阿克利丁胺水平升高。 腺苷 当腺苷与阿克力定联合使用时,心动过速的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Aclidinium溴化 UQW7UF9N91 320345-99-1 XLAKJQPTOJHYDR-QTQXQZBYSA-M - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Bretaris Genuair 322μg 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Bretaris Genuair 322μg 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Bretaris Genuair 322μg 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Eklira Genuair 322μg 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Eklira Genuair 322μg 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Eklira Genuair 322μg 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Tudorza Genuair 粉、计量 400微克/片 呼吸(吸入) 科维斯制药有限公司 2013-09-13 不适用 加拿大 Tudorza Pressair 吸入剂 400 ug / 1 呼吸(吸入) 爱力根 2012-07-23 2017-10-20 我们 Tudorza Pressair 粉、计量 400 ug / 1 呼吸(吸入) 切尔cassia制药公司 2019-07-01 2023-08-31 我们 Tudorza Pressair 粉、计量 400 ug / 1 呼吸(吸入) 阿斯利康制药有限公司 2015-07-01 2024-07-31 我们 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Brimica Genuair Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg) 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Brimica Genuair Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg) 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Brimica Genuair Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg) 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Duaklir Genuair Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg) 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Duaklir Genuair Aclidinium溴化(400微克/次)+Formoterol延胡索酸酯(12微克/次) 粉、计量 呼吸(吸入) 科维斯制药有限公司 2015-07-09 不适用 加拿大 Duaklir Genuair Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg) 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Duaklir Genuair Aclidinium溴化(340μg)+Formoterol延胡索酸酯(12μg) 呼吸(吸入) 科维斯制药欧洲公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Duaklir Genuair 340/12 mcg吸入粉 Aclidinium(340微克)+Formoterol延胡索酸酯(11.8微克) 粉、计量 呼吸(吸入) 阿斯利康SDN。有限公司 2020-09-08 2022-04-03 马来西亚 Duaklir genuair吸入粉340/12微克/剂 Aclidinium(343微克)+Formoterol延胡索酸酯(12 mcg) 粉、计量 呼吸(吸入) 阿斯利康新加坡私人有限公司 2017-05-03 不适用 新加坡 Duaklir Pressair Aclidinium溴化(400 ug / 1)+Formoterol延胡索酸酯(12 ug / 1) 粉、计量 呼吸(吸入) 切尔cassia制药公司 2019-10-11 2022-07-31 我们
类别
- ATC代码
- R03BB05 -阿克利丁溴铵 R03AL05 -福莫特罗和阿克定溴
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为“醌类”的有机化合物。这些化合物含有1-氮杂双环[2.2.2]辛烷值部分。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Quinuclidines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Quinuclidines
- 选择父母
- 含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳醚/哌啶/噻吩/Tetraalkylammonium盐/叔醇/Heteroaromatic化合物/羧酸酯/Azacyclic化合物 展示9
- 基
- 酒精/烷基芳基醚/胺/芳香醇/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯 显示21更多
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 芳香醚、羧基酯、季铵离子、噻吩(CHEBI: 65346)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- K17VY42F6C
- 化学文摘号
- 727649-81-2
- InChI关键
- ASMXXROZKSBQIH-VITNCHFBSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C26H30NO4S2 c28-25(26(29日23-9-4-17-32-23)24-10-5-18-33-24)31-22-19-27 (14-11-20 (22)12-15-27)31-22-19-27 / h1-5, 7 - 10、17 - 18、20、22、29 h, 6、16、19 h2 / q + 1 / t20 ?, 22 - 27吗?/ mo / s1
- 国际命名
-
(3 r) 3 - {[2-hydroxy-2,以叔(thiophen-2-yl)乙酰基)氧}1 - (3-phenoxypropyl) 1-azabicyclo octan-1-ium (2.2.2)
- 微笑
-
OC (C = O) O (C@H) 1 C (N +) 2 (CCCOC3 = CC = CC = C3) CCC1CC2) (C1 = CC = CS1) C1 = CC = CS1
参考文献
- 一般引用
-
- Reid DJ, Pham NT: COPD管理的新兴治疗方案。临床医学洞察Circ呼吸普尔医学。2013年4月9日;7:7-15。doi: 10.4137 / CCRPM.S8140。打印2013。[文章]
- 阿克定溴铵治疗慢性阻塞性肺疾病Expert Opin Pharmacother, 2013 Jun;14(9):1205-14。doi: 10.1517 / 14656566.2013.789021。Epub 2013年4月9日[文章]
- 阿克定溴铵每日两次治疗慢性阻塞性肺疾病:综述。中华兽医杂志2013年4月30日(4):354-68。doi: 10.1007 / s12325 - 013 - 0019 - 2。Epub 2013年4月2日[文章]
- 王晓明,王晓明,王晓明,等。溴化阿克利丁酶水解酶的研究进展。药物代谢处置。2010七月;38(7):1202-10。doi: 10.1124 / dmd.109.031724。Epub 2010 3月23日。[文章]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D08837
- PubChem化合物
- 11434515
- PubChem物质
- 175427140
- ChemSpider
- 9609381
- BindingDB
- 50296331
- 1303098
- ChEBI
- 65346
- ChEMBL
- CHEMBL1194325
- 锌
- ZINC000030691727
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Aclidinium_bromide
- FDA的标签
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 慢性阻塞性肺病(COPD) 1 4 完成 治疗 慢性阻塞性肺病(COPD) 6 4 完成 治疗 慢性阻塞性肺病(COPD)/中度至重度慢性阻塞性肺病 1 4 终止 其他 慢性阻塞性肺病(COPD) 1 4 未知的状态 治疗 慢性阻塞性肺病(COPD) 1 4 撤销 治疗 慢性阻塞性肺病(COPD) 1 3. 完成 不可用 慢性阻塞性肺病(COPD) 1 3. 完成 治疗 慢性阻塞性肺病(COPD) 18 3. 完成 治疗 吸烟 1 2 完成 治疗 慢性阻塞性肺病(COPD) 8
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 气溶胶、粉末 呼吸(吸入) 322毫克 气溶胶、粉末 呼吸(吸入) 粉、计量 呼吸(吸入) 343微克 粉、计量 呼吸(吸入) 粉 呼吸(吸入) 粉、计量 呼吸(吸入) 322微克 粉、计量 呼吸(吸入) 343微克 粉 呼吸(吸入) 322微克 粉、计量 呼吸(吸入) 400微克/片 吸入剂 呼吸(吸入) 400 ug / 1 粉、计量 呼吸(吸入) 400 ug / 1 粉 呼吸(吸入) 粉 呼吸(吸入) 400微克/ 1剂量 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6750226 没有 2004-06-15 2020-09-05 我们 US7078412 没有 2006-07-18 2020-07-16 我们 US9056100 没有 2015-06-16 2020-07-07 我们 US6681768 没有 2004-01-27 2022-08-07 我们 US8051851 没有 2011-11-08 2027-04-22 我们 US6071498 没有 2000-06-06 2016-06-21 我们 US5840279 没有 1998-11-24 2016-06-21 我们 USRE46417 没有 2017-05-30 2020-09-05 我们 US9333195 没有 2016-05-10 2020-07-07 我们 US10085974 没有 2018-10-02 2029-03-13 我们 US10034867 没有 2018-07-31 2020-07-07 我们 US7750023 没有 2010-07-06 2020-07-07 我们 US8129405 没有 2012-03-06 2020-07-07 我们 US10588895 没有 2020-03-17 2022-01-14 我们 US11000517 没有 2021-05-11 2029-03-13 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 非常微溶 FDA的标签 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00152毫克/毫升 ALOGPS logP 3.07 ALOGPS logP 0.45 Chemaxon 日志 -5.5 ALOGPS pKa(最强酸性) 10.35 Chemaxon pKa(最强基础) -4.8 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 3. Chemaxon 氢供体数量 1 Chemaxon 极表面积 55.762 Chemaxon 可旋转键数 10 Chemaxon 折射性 141.33米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 52.093. Chemaxon 环数 5 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 - 0.9907 血脑屏障 + 0.8883 Caco-2渗透 - 0.6509 22基板 底物 0.7017 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8103 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.6449 肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.6092 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7784 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.809 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8536 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8817 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.5813 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8022 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7154 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.808 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7753 致癌性 Non-carcinogens 0.9292 生物降解 准备好了可生物降解的 0.6794 大鼠急性毒性 2.6182 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7765 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6484
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
洞察和加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
- 基因名字
- CHRM1
- Uniprot ID
- P11229
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M1
- 分子量
- 51420.375哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- g蛋白偶联乙酰胆碱受体活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
- 基因名字
- CHRM2
- Uniprot ID
- P08172
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M2
- 分子量
- 51714.605哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 受体的活动
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
- 基因名字
- CHRM3
- Uniprot ID
- P20309
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M3
- 分子量
- 66127.445哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 鸟苷-核苷酸交换因子活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
- 基因名字
- CHRM4
- Uniprot ID
- P08173
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M4
- 分子量
- 53048.65哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 磷脂酰肌醇磷脂酶c活性
- 特定的功能
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体介导各种细胞反应,包括腺苷酸环化酶的抑制,磷酸肌醇的分解和钾通道的调节…
- 基因名字
- CHRM5
- Uniprot ID
- P08912
- Uniprot名字
- 毒蕈碱乙酰胆碱受体M5
- 分子量
- 60073.205哒
酶
创建于2013年6月4日23:58 /更新于2023年1月3日04:22