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Ponatinib

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总结

Ponatinib是一种激酶抑制剂,用于治疗各种慢性粒细胞白血病(CML)。

品牌名称
Iclusig
通用名称
Ponatinib
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08901
背景

Ponatinib是小说bcr - abl酪氨酸激酶抑制剂对T315I突变特别有效的治疗慢性粒细胞白血病。2012年12月14日,FDA批准。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:532.5595
单一同位素的:532.219844131
化学公式
C29日H27F3N6O
同义词
  • Ponatinib
  • Ponatinibum
外部id
  • 美联社24534年
  • 美联社- 24534
  • AP24534

药理学

指示

Ponatinib表示治疗成人慢性阶段,患者的加速阶段,或爆炸阶段慢性粒细胞白血病(CML)耐药或不能容忍酪氨酸激酶抑制剂治疗之前或费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph值+)耐药或不能容忍先前酪氨酸激酶抑制剂治疗。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

Ponatinib是一种多激酶抑制剂。它的主要目标是bcr - abl酪氨酸激酶蛋白细胞活跃起来从而促进CML的进展。这种蛋白质来自于Bcr和Abl融合基因-什么是通常被称为费城染色体。Ponatinib独特之处在于,它是在治疗抗CML特别有用,因为它能抑制Abl酪氨酸激酶活性和T315I突变激酶。T315I突变细胞中产生了耐药性,因为它会阻止其他bcr - Abl从绑定到Abl激酶抑制剂。其他目标ponatinib抑制VEGFR的成员,PDGFR, FGFR,弗受体和SRC的激酶家族,和工具包,RET, TIE2, FLT3。减少肿瘤的大小表示本地或T315I突变bcr - abl已观察到老鼠。

目标 行动 生物
一个酪氨酸受体激酶ABL1
抑制剂
 人类
一个断点集群地区蛋白质
抑制剂
 人类
U桅杆/干细胞生长因子受体工具包
抑制剂
 人类
U原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体
抑制剂
 人类
U他们的受体
抑制剂
 人类
UFLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
抑制剂
 人类
U纤维母细胞生长因子受体1
抑制剂
 人类
U纤维母细胞生长因子受体2
抑制剂
 人类
U纤维母细胞生长因子受体3
抑制剂
 人类
U纤维母细胞生长因子受体4
抑制剂
 人类
U酪氨酸受体激酶Lck
抑制剂
 人类
U原癌基因酪氨酸受体激酶Src
抑制剂
 人类
U酪氨酸受体激酶林恩
抑制剂
 人类
U血管内皮生长因子受体2
抑制剂
 人类
U血小板源生长因子受体α
抑制剂
 人类
吸收

的绝对生物利用度ponatinib是未知的。峰值浓度的ponatinib观察Iclusig后6小时内口服。食物不会影响吸收的食物。的水溶解度ponatinib pH值依赖,高pH值导致低溶解度。当45毫克ponatinib给癌症患者,药代动力学参数如下:Cmax = 73 ng / mL;AUC = 1253 ng•人力资源/毫升;

的体积分布

口服后45毫克ponatinib每天一次在癌症患者28天,稳态分布的体积是1223 l . ponatinib衬底P-gp和ABCG2疲软。

蛋白结合

> 99%的血浆蛋白。

新陈代谢

至少64%的ponatinib剂量进行一期和二期的新陈代谢。CYP3A4和一定程度上的CYP2C8、CYP2D6和CYP3A5参与我ponatinib体外代谢的阶段。Ponatinib也是由酯酶代谢和/或酰胺酶。

路线的消除

通过粪便Ponatinib主要是消除。单剂口服后的[14 c]标记ponatinib,大约87%的放射性剂量恢复在粪便和尿液中大约5%。

半衰期

口服后45毫克ponatinib每天一次在癌症患者28天,终端消除半衰期是24小时(12 - 66小时)的范围。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

non-hematologic最常见的不良反应(≥20%)是高血压、皮疹、腹痛、疲劳、头痛、皮肤干燥、便秘、关节痛、恶心、发热。血液不良反应包括血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、淋巴细胞减少,白血球减少症。

通路
通路 类别
Ponatinib抑制bcr - abl 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abaloparatide Abaloparatide的治疗效果与Ponatinib结合使用时可以减少。
Abametapir 的血清浓度Ponatinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Ponatinib结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Ponatinib时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Ponatinib相结合。
Abiraterone 的新陈代谢Ponatinib阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib 的新陈代谢Ponatinib结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔 的新陈代谢Ponatinib时可以减少与醋丁洛尔相结合。
苊香豆醇 出血的风险或严重性苊香豆醇结合Ponatinib时可以增加。
18beplay下载 的新陈代谢Ponatinib可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免圣约翰草。这种草药诱发ponatinib CYP3A4代谢,可能会降低其血清浓度。
  • 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。如果共同ponatinib和葡萄柚是必要的,减少ponatinib的剂量。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ponatinib盐酸盐 96年r6pu3d8j 1114544-31-8 BWTNNZPNKQIADY-UHFFFAOYSA-N
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Iclusig 平板电脑,涂膜 45毫克/ 1 口服 武田制药美国公司。 2012-12-14 不适用 美国国旗
Iclusig 平板电脑,涂膜 45毫克/ 1 口服 阿瑞雅德制药 2012-12-14 2020-07-26 美国国旗
Iclusig 平板电脑 45毫克 口服 Incyte生物科学分布容积 2021-02-09 不适用 欧盟旗帜
Iclusig 平板电脑 15毫克 口服 Incyte生物科学分布容积 2021-02-09 不适用 欧盟旗帜
Iclusig 平板电脑,涂膜 10毫克/ 1 口服 武田制药美国公司。 2021-01-11 不适用 美国国旗
Iclusig 平板电脑,涂膜 15毫克/ 1 口服 武田制药美国公司。 2012-12-14 不适用 美国国旗
Iclusig 平板电脑 30毫克 口服 Incyte生物科学分布容积 2021-02-09 不适用 欧盟旗帜
Iclusig 平板电脑,涂膜 15毫克/ 1 口服 阿瑞雅德制药 2012-12-14 2020-07-26 美国国旗
Iclusig 平板电脑 45毫克 口服 Incyte生物科学分布容积 2021-02-09 不适用 欧盟旗帜
Iclusig 平板电脑 45毫克 口服 武田制药美国。公司。 2016-01-07 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01EA05——Ponatinib
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯酰替苯胺。这些是芳香族化合物包含一群醯基甲酰胺组的苯环取代了。他们有一般结构共和党全国委员会(= O) R’, R, R”=苯。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生品
子课
苯胺
直接父
苯酰替苯胺
选择父母
Trifluoromethylbenzenes/p-Toluamides/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/苄胺/Phenylmethylamines/N-methylpiperazines/Aralkylamines/n -咪唑类/邻二氮杂苯和衍生品
显示11个
基
1,4-diazinane/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯甲酰胺
显示31日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
苯甲酰胺,乙炔的化合物,N-methylpiperazine (trifluoromethyl)苯,imidazopyridazine (CHEBI: 78543)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
4340891 kf
化学文摘号
943319-70-8
InChI关键
PHXJVRSECIGDHY-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H27F3N6O / c1-20-5-6-22(16(20) 8-10-25-18-33-27-4-3-11-34-38(25) 27) 28(39) 35-24-9-7-23(26(17-24) 29日(30、31)32)19-37-14-12-36 (2)19-37-14-12-36 / h3-7, 9日,11日,16-18H, 12 - 15、19个h2, 1-2H3, (H, 35岁,39)
国际命名
3 -(2 -{咪唑并[1,2 b] pyridazin-3-yl}乙炔基)4-methyl-n - {4 - [(4-methylpiperazin-1-yl)甲基]3 - (trifluoromethyl)苯基}苯甲酰胺
微笑
CN1CCN (CC2 = CC = C (NC (= O) C3 = CC (c# CC4 = CN = C5C = CC = NN45) = C (C) C = C3) C = C2C (F) (F) F) CC1

引用

一般引用
  1. Reddy EP, Aggarwal AK: bcr - abl抑制的来龙去脉。癌症基因。2012;3 (5 - 6):447 - 54。doi: 10.1177 / 1947601912462126。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0240214
KEGG药物
D09950
PubChem化合物
24826799
PubChem物质
175427142
ChemSpider
24747381
BindingDB
50322535
RxNav
1364347
ChEBI
78543年
ChEMBL
CHEMBL1171837
锌
ZINC000036701290
网页
PA165980594
PDBe配体
0李
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ponatinib
PDB项
3 ik3/3 oxz/3环球/4 c8b/4独有的/4 tyj/4 u0i/4 uxq/4 v01/4 v04…
显示5
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)费城染色体阳性(Ph值+) 1
3 招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(费城染色体阳性)/,成人/费城阳性所有 1
3 招聘 治疗 B与t(9; 22)急性淋巴细胞白血病(q34.1; q11.2);bcr - abl1 1
3 终止 治疗 慢性粒细胞性白血病(CML) 1
3 终止 治疗 慢性骨髓性白血病慢性阶段 1
2 积极不招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病(ALL)费城染色体阳性(Ph值+)/淋巴细胞白血病、急性、成人/新诊断的 1
2 积极不招聘 治疗 成年人/慢性粒细胞性白血病(CML)/慢性阶段 1
2 积极不招聘 治疗 所有 1
2 积极不招聘 治疗 慢性骨髓性白血病慢性阶段 2
2 积极不招聘 治疗 骨髓性白血病,慢性、bcr - abl积极/费城染色体阳性CML 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑 口服 45毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 15毫克
平板电脑,涂膜 口服 15毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 45毫克/ 1
平板电脑 口服 15毫克
平板电脑,涂膜 口服 45毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9029533 没有 2015-05-12 2026-12-22 美国国旗
US8114874 没有 2012-02-14 2026-12-22 美国国旗
US9493470 没有 2016-11-15 2033-12-12 美国国旗
US11192897 没有 2021-12-07 2033-12-12 美国国旗
US11192895 没有 2021-12-07 2033-12-12 美国国旗
US11384086 没有 2013-12-12 2033-12-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
pKa 2.77和7.8 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00295毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.94 ALOGPS
logP 4.97 Chemaxon
日志 -5.3 ALOGPS
pKa最强(酸性) 15.37 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.62 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 65.772 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 152.63米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 55.393 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9444
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5985
22基板 底物 0.7205
我22抑制剂 抑制剂 0.8197
22抑制剂二世 抑制剂 0.9125
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8612
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7047
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7636
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8592
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.6804
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.764
CYP450 2 c19抑制剂 抑制剂 0.5563
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.5613
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.6686
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5331
致癌性 Non-carcinogens 0.8254
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.8377 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.8253
hERG抑制(预测II) 抑制剂 0.7493
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 014 - i - 1490100000 - 181 - c36e7111f139a09cd
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 03 - e9 - 0290150000 - ab2ecf1ddb48e116ad86

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。酪氨酸受体激酶ABL1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
突触融合蛋白绑定
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶扮演了一个角色在许多关键过程与细胞生长和存活等细胞骨架改建对细胞外的刺激,细胞活性……
基因名字
ABL1
Uniprot ID
P00519
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶ABL1
分子量
122871.435哒
引用
  1. 伊克巴尔Z,阿,伊克巴尔M,纳MI,吉尔,泰姬,Qayyum, ur rehman N,哈立德,沙IH,哈立德M,哈克R,汗,贝格SM,贾米尔,阿巴斯MN, Absar M,马哈茂德,艾克塔T:拉苏尔·M敏感的预先存在的bcr - abl激酶结构域突变检测CD34 +细胞的新诊断慢性骨髓性白血病慢性期患者患者与伊马替尼耐药相关:post-imatinib时代的影响。《公共科学图书馆•综合》。2013;8 (2):e55717。doi: 10.1371 / journal.pone.0055717。Epub 2013年2月8日。(文章]
细节 2。断点集群地区蛋白质
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
ρguanyl-nucleotide交换因素的活动
特定的功能
GTPase-activating RAC1和CDC42蛋白。促进RAC的交换或CDC42-bound GDP三磷酸鸟苷,从而激活它们。显示丝氨酸/苏氨酸激酶活性。
基因名字
BCR
Uniprot ID
P11274
Uniprot名字
断点集群地区蛋白质
分子量
142818.07哒
引用
  1. 伊克巴尔Z,阿,伊克巴尔M,纳MI,吉尔,泰姬,Qayyum, ur rehman N,哈立德,沙IH,哈立德M,哈克R,汗,贝格SM,贾米尔,阿巴斯MN, Absar M,马哈茂德,艾克塔T:拉苏尔·M敏感的预先存在的bcr - abl激酶结构域突变检测CD34 +细胞的新诊断慢性骨髓性白血病慢性期患者患者与伊马替尼耐药相关:post-imatinib时代的影响。《公共科学图书馆•综合》。2013;8 (2):e55717。doi: 10.1371 / journal.pone.0055717。Epub 2013年2月8日。(文章]
细节 3所示。桅杆/干细胞生长因子受体工具包
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子KITLG /自洽场和中扮演着重要的角色在细胞存活和增殖的规定,造血干细胞主要…
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
桅杆/干细胞生长因子受体工具包
分子量
109863.655哒
引用
  1. Gleixner KV, Peter B,蜚蠊K, Suppan V, Reiter,拉迪亚D, Hadzijusufovic E,化合价的P:协同growth-inhibitory ponatinib和midostaurin (PKC412)肿瘤D816V肥大细胞携带工具包。Haematologica。2013年9月,98 (9):1450 - 7。doi: 10.3324 / haematol.2012.079202。Epub 2013年3月28日。(文章]
细节 4所示。原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸受体激酶参与许多细胞机制包括细胞增殖,神经导航、细胞迁移、细胞分化和神经胶质细胞在绑定德……
基因名字
受潮湿腐烂
Uniprot ID
P07949
Uniprot名字
原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体
分子量
124317.465哒
引用
  1. De Falco V, Buonocore P, Muthu M, Torregrossa L, Basolo F, Billaud M, Gozgit JM, Carlomagno F,澳网M: Ponatinib (AP24534)是一种新型的有效抑制剂致癌RET突变体与甲状腺癌有关。98年5月,中国性金属底座。2013 (5):E811-9。doi: 10.1210 / jc.2012 - 2672。Epub 2013年3月22日。(文章]
细节 5。他们的受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
充当ANGPT1细胞表面受体酪氨酸受体激酶,ANGPT2 ANGPT4和调节血管生成,血管内皮细胞生存、增殖、迁移、粘附和细胞蔓延……
基因名字
TEK
Uniprot ID
Q02763
Uniprot名字
他们的受体
分子量
125829.005哒
细节 6。FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子FLT3LG和调节分化、增殖和生存的造血祖细胞和树突细胞……
基因名字
FLT3
Uniprot ID
P36888
Uniprot名字
FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶
分子量
112902.51哒
引用
  1. 史密斯CC,拉萨特EA,朱镕基X,林KC,斯图尔特工作,达蒙勒,Salerno年代,沙NP: ponatinib活动对临床相关AC220-resistant - itd的激酶结构域突变体。血。2013年4月18日,121 (16):3165 - 71。doi: 10.1182 / - 2012 - 07 - 442871血。Epub 2013年2月21日。(文章]
细节 7所示。纤维母细胞生长因子受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖,分化……
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
引用
  1. 王任米、香港米,刘G, H, Patel V,投标P,席尔瓦J,考威尔J,郝Z:小说FGFR抑制剂ponatinib抑制非小细胞肺癌细胞的生长overexpressing FGFR1。肿瘤防治杂志众议员2013 6月;(6):2181 - 90。doi: 10.3892 / or.2013.2386。Epub 2013年4月4。(文章]
  2. Gozgit JM, Squillace RM Wongchenko MJ,米勒D, Wardwell)年代,Mohemmad Q,纳史木汗倪,王F, Clackson T,里维拉VM:结合针对FGFR2, mTOR ponatinib和ridaforolimus结果在协同抗肿瘤活性FGFR2突变子宫内膜癌模型。癌症Chemother杂志。2013年5月,71(5):1315 - 23所示。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。Epub 2013年3月7日。(文章]
细节 8。纤维母细胞生长因子受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在细胞增殖的调控中扮演着重要的角色,分化、迁移和apoptosi……
基因名字
FGFR2
Uniprot ID
P21802
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体2
分子量
92024.29哒
引用
  1. Gozgit JM, Squillace RM Wongchenko MJ,米勒D, Wardwell)年代,Mohemmad Q,纳史木汗倪,王F, Clackson T,里维拉VM:结合针对FGFR2, mTOR ponatinib和ridaforolimus结果在协同抗肿瘤活性FGFR2突变子宫内膜癌模型。癌症Chemother杂志。2013年5月,71(5):1315 - 23所示。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。Epub 2013年3月7日。(文章]
细节 9。纤维母细胞生长因子受体3
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在细胞增殖的调控中扮演着重要的角色,分化和细胞凋亡。扮演着…
基因名字
FGFR3
Uniprot ID
P22607
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体3
分子量
87708.905哒
引用
  1. Gozgit JM, Squillace RM Wongchenko MJ,米勒D, Wardwell)年代,Mohemmad Q,纳史木汗倪,王F, Clackson T,里维拉VM:结合针对FGFR2, mTOR ponatinib和ridaforolimus结果在协同抗肿瘤活性FGFR2突变子宫内膜癌模型。癌症Chemother杂志。2013年5月,71(5):1315 - 23所示。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。Epub 2013年3月7日。(文章]
细节 10。纤维母细胞生长因子受体4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在调节过程中发挥作用的细胞增殖,分化和迁移,在监管啊……
基因名字
FGFR4
Uniprot ID
P22455
Uniprot名字
纤维母细胞生长因子受体4
分子量
87953.535哒
引用
  1. Gozgit JM, Squillace RM Wongchenko MJ,米勒D, Wardwell)年代,Mohemmad Q,纳史木汗倪,王F, Clackson T,里维拉VM:结合针对FGFR2, mTOR ponatinib和ridaforolimus结果在协同抗肿瘤活性FGFR2突变子宫内膜癌模型。癌症Chemother杂志。2013年5月,71(5):1315 - 23所示。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2131 - z。Epub 2013年3月7日。(文章]
细节 11。酪氨酸受体激酶Lck
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sh2域绑定
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶中扮演着重要的角色的选择和成熟发展中t细胞在胸腺和成熟的t细胞的功能。扮演一个关键的角色在T-ce…
基因名字
LCK
Uniprot ID
P06239
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶Lck
分子量
58000.15哒
引用
  1. Gushwa NN Kang年代,陈J,陶顿J:有选择性的针对不同的活性部位的亲核试剂的不可逆SRC-family激酶抑制剂。J是化学Soc。2012年12月19日,134 (50):20214 - 7。doi: 10.1021 / ja310659j。Epub 2012年12月4。(文章]
细节 12。原癌基因酪氨酸受体激酶Src
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Sh3 / sh2适配器的活动
特定的功能
Non-receptor蛋白质酪氨酸激酶被激活后接触许多不同类型的细胞受体包括免疫反应的受体,整合蛋白和其他附着的感受……
基因名字
SRC
Uniprot ID
P12931
Uniprot名字
原癌基因酪氨酸受体激酶Src
分子量
59834.295哒
引用
  1. O ' hare T,莎士比亚WC,朱镕基X,艾德,里维拉VM,王F, Adrian LT周T,黄WS,徐问麦特卡尔夫CA 3日Tyner JW, Loriaux MM,卡宾,Wardwell)年代,Ning Y,济慈是的,王Y, Sundaramoorthi R,托马斯·M周D,史诺德J, Commodore L,索耶TK, Dalgarno特区Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534,慢性粒细胞白血病pan-BCR-ABL抑制剂,强有力地抑制T315I突变和克服mutation-based阻力。癌细胞。2009年11月6日,16 (5):401 - 12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。(文章]
细节 13。酪氨酸受体激酶林恩
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶受体信号的活动
特定的功能
Non-receptor酪氨酸受体激酶传输信号从细胞表面受体和扮演重要的角色在先天和适应性免疫反应的规定,造血作用,响应……
基因名字
林恩
Uniprot ID
P07948
Uniprot名字
酪氨酸受体激酶林恩
分子量
58573.595哒
引用
  1. O ' hare T,莎士比亚WC,朱镕基X,艾德,里维拉VM,王F, Adrian LT周T,黄WS,徐问麦特卡尔夫CA 3日Tyner JW, Loriaux MM,卡宾,Wardwell)年代,Ning Y,济慈是的,王Y, Sundaramoorthi R,托马斯·M周D,史诺德J, Commodore L,索耶TK, Dalgarno特区Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534,慢性粒细胞白血病pan-BCR-ABL抑制剂,强有力地抑制T315I突变和克服mutation-based阻力。癌细胞。2009年11月6日,16 (5):401 - 12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。(文章]
细节 14。血管内皮生长因子受体2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…
基因名字
KDR
Uniprot ID
P35968
Uniprot名字
血管内皮生长因子受体2
分子量
151525.555哒
引用
  1. O ' hare T,莎士比亚WC,朱镕基X,艾德,里维拉VM,王F, Adrian LT周T,黄WS,徐问麦特卡尔夫CA 3日Tyner JW, Loriaux MM,卡宾,Wardwell)年代,Ning Y,济慈是的,王Y, Sundaramoorthi R,托马斯·M周D,史诺德J, Commodore L,索耶TK, Dalgarno特区Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534,慢性粒细胞白血病pan-BCR-ABL抑制剂,强有力地抑制T315I突变和克服mutation-based阻力。癌细胞。2009年11月6日,16 (5):401 - 12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。(文章]
细节 15。血小板源生长因子受体α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
血管内皮生长factor-activated受体的活动
特定的功能
酪氨酸受体激酶PDGFA充当细胞表面受体,PDGFB PDGFC和中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖、生存和化学……
基因名字
PDGFRA
Uniprot ID
P16234
Uniprot名字
血小板源生长因子受体α
分子量
122668.46哒
引用
  1. O ' hare T,莎士比亚WC,朱镕基X,艾德,里维拉VM,王F, Adrian LT周T,黄WS,徐问麦特卡尔夫CA 3日Tyner JW, Loriaux MM,卡宾,Wardwell)年代,Ning Y,济慈是的,王Y, Sundaramoorthi R,托马斯·M周D,史诺德J, Commodore L,索耶TK, Dalgarno特区Deininger MW, Druker BJ, Clackson T: AP24534,慢性粒细胞白血病pan-BCR-ABL抑制剂,强有力地抑制T315I突变和克服mutation-based阻力。癌细胞。2009年11月6日,16 (5):401 - 12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
细节 2。细胞色素P450 2 c8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
细节 3所示。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 林,Kostov R,黄JT,亨德森CJ,狼CR:小说通路Ponatinib性格催化的CYP1A1涉及潜在的有毒代谢产物的生成。J Exp其他杂志》2017年10月,363 (1):19。doi: 10.1124 / jpet.117.243246。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. Saleem N,价格KE,李G,斯坦伯格M:潜在的ponatinib治疗慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病。Onco其他目标。2013年8月20日,6:1111-8。doi: 10.2147 / OTT.S36980。eCollection 2013。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
细节 2。磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
分子量
72313.47哒

药物在08年6月,2013 22:03 /更新于2023年1月3日,04:22