Formestane

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通用名称

Formestane

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB08905

背景

Formestane是第一选择、I型甾体芳香化酶抑制剂用于治疗雌性激素受体阳性乳腺癌的绝经后的妇女。合成代谢类固醇或激素原Formestane抑制雌激素的生产。4-hydroxytestosterone Formestane也是一种激素原,一个活跃的弱雄激素类固醇活动和温和的芳香化酶抑制剂的活动。它是由世界反兴奋剂机构列为违禁物质用于运动员。

Formestane口服生物利用度差,因此必须实施双周刊(每两周),肌内注射。一些临床数据表明,250毫克的临床推荐剂量过低。发现新的、非甾体类、甾类、芳香化酶抑制剂,口服活性和比formestane便宜,formestane失去声望。

目前,formestane(归类为一个反雌激素代理)禁止使用运动根据世界反兴奋剂机构的规定。这不是美国FDA批准,肌内注射formestane形式(Lentaron)批准在欧洲已经撤回。

类型

小分子

组

批准,临床实验,撤回

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:302.4079
单一同位素的:302.188194698

化学公式

C₁₉H₂₆O₃

同义词

• 4-hydroxy-4-androstene-3, 17-dione
• 4-Hydroxy-delta(4)雄烯二酮
• 4-hydroxy-Δ4-androstenedione
• 4-hydroxyandrostenedione
• 4-OH-A
• 4-OHAD
• Formestane
• Formestano
• Formestanum

外部id

• 本金保证产品32349
• 本金保证产品- 32349

药理学

指示

雌性激素受体阳性乳腺癌治疗绝经后的妇女。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

通过显著降低血液中的雌激素水平,formestane可能具有抗肿瘤活性。

在一个试验147名绝经后的女性拥有先进的抗乳腺癌的标准治疗,22%的患者获得了部分反应,另有20%实现疾病稳定。[3]

比较试验一种非甾体类芳香化酶抑制剂相比,阿那曲唑,formestane,发现阿那曲唑是更有效和一致的压制在体内雌激素水平。然而,这些未经证实的结果的临床意义。[5]

的作用机制

Formestane是第二代,不可逆转,甾族的芳香化酶抑制剂。它能抑制芳香化酶酶负责将雄激素转化为雌激素,从而防止雌激素的生产。

乳腺癌的雌激素敏感或不敏感。大多数乳腺癌是雌激素敏感。雌激素敏感的乳腺癌细胞依赖雌激素的可行性。因此,去除体内的雌激素可以是一种有效的治疗激素敏感的乳腺癌。

Formestane已经有针对性的专门为治疗绝经后妇女。与绝经前妇女产生最雌激素的卵巢,绝经后妇女雌激素产生大多数在外围组织的帮助下芳香化酶酶。Formestane,芳香化酶抑制剂,可以帮助减少雌激素的当地生产通过阻断芳香化酶酶在外围组织(即。adispose乳房的组织)治疗激素敏感的乳腺癌。

吸收

Formestane口服生物利用度差,但完全可利用当管理通过建立肌肉的路线。AUC后静脉注射脉冲剂量并不相差很大的肌内剂量。

在24 - 48 h第一剂量肌内formestane, C (max) 48.0 + / - 20.9 nmol / l在一项研究中实现了。[2]

的体积分布

Vd = 1.8 L /公斤;广泛分布的器官和组织,静脉注射。[2]

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝的新陈代谢。第一阶段的代谢主要是还原。减少产品3 beta-hydroxy-5alpha-androstane-4 17-dione和3 alpha-hydroxy-5beta-androstane-4, 17-dione生产,进一步降低。在新陈代谢的过程中一个显著的一步是酮减少3号碳的分子。生产的主要代谢物从formestane 4-hydroyxyandrost-4-ene-3, 17-dione-4-glucuronide。

氧化产品标识4-hydroxyandrosta-4、6-diene-3 17-dione 4-hydroxyandrosta-1, 4-diene-3 17-dione。

在第二阶段,结合多样,包括sulfatation和glucuronidation。4-hydroxytestosterone, 17-hydroxylated模拟formestane,被确认为一个特定的代谢物中发现妇女的尿液。这一发现的结果是一个口服500毫克的formestane的女性。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Formestane
  • 4-Hydroxyandrostenedione葡糖苷酸

路线的消除

肾消去。在粪便尿液,> 95% < 5%。

半衰期

终端等离子消除半衰期18分钟,当静脉注射。[2]

间隙

等离子体间隙约为4.2 L / h(公斤),当静脉注射。

对于女性,500毫克剂量的formestane后,20%是第一个24小时内葡糖苷酸分泌。[1]

一个长期代谢物(3β4 alpha-dihydroxy-5alpha-androstan-17-one)可以检测到90个小时。延长检测时间是可能的敏感技术,这可能是实用的运动药物测试。[1]

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Formestane的排泄率导致更高的血清水平。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Formestane时可以增加。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Formestane时可以增加。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少Formestane的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少Formestane的排泄率导致更高的血清水平。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Formestane时可以增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Formestane的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Formestane的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可能会降低Formestane的排泄率可能导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少Formestane的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
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混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lentaron	Formestane(250毫克/包)+氯化钠(。9% /包)	液体;粉,为解决方案	肌肉内的	诺华制药	1994-12-31	1999-08-04

类别

ATC代码

L02BG02——Formestane

• L02BG——芳香化酶抑制剂
• L02B——激素拮抗剂和相关的代理
• L02——内分泌治疗
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 17-Ketosteroids
• 肾上腺皮质激素
• 雄烷
• Androstenes
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 芳香化酶抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 药物主要是肾排泄
• 内分泌治疗
• 酶抑制剂
• 雌激素拮抗剂
• 稠环化合物
• 促性腺激素
• 性腺类固醇激素
• 激素拮抗剂
• 激素拮抗剂和相关的代理
• 激素
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• 甾酮
• 类固醇合成抑制剂
• 类固醇
• 睾丸素同系物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为雄激素和衍生品。这些是3-hydroxylated C19类固醇激素。他们喜欢男性化的发展特征。他们也显示在人类对头皮和毛发产生深远的影响。

王国

有机化合物

超类

脂肪和类脂分子

类

类固醇和类固醇衍生品

子课

雄烷类固醇

直接父

雄激素和衍生品

选择父母

Hydroxysteroids/3-oxo delta-4-steroids/17-oxosteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/烯醇/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

17-oxosteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/4-hydroxysteroid/脂肪族homopolycyclic化合物/Androgen-skeleton/羰基/环酮/Cyclohexenone/Delta-4-steroid

分子框架

脂肪族homopolycyclic化合物

外部描述符

烯醇,3-oxoδ(4)类固醇,17-oxo类固醇,羟基类固醇(CHEBI: 75172)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

PUB9T8T355

化学文摘号

566-48-3

InChI关键

OSVMTWJCGUFAOD-KZQROQTASA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H26O3 c1-18-10-8-15 (20) 17 (22) 14 (18) 4-3-11-12-5-6-16 (21) 19 (2) 9-7-13 (11) 18 / h11-13 22 h, 3-10H2, 1-2H3 / t11 -, 12 - 13 - 18 + 19 - / mo / s1

国际命名

(3、3 br、9 ar, 9 b, 11时)6-hydroxy-9a, 11 a-dimethyl-1h 2 h, 3 h, 3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthrene-1 7-dione

微笑

[H] [C@@] 12 ccc (= O) [C@@] 1 (C) CC [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = C (O) C (= O) CC C@ 12 C

引用

合成参考

科勒,马克西,et al。“4-hydroxyandrostenedione代谢和4-hydroxytestosterone:尿代谢物的质谱鉴定。”类固醇72.3 (2007): 278-286.

一般引用

1. 佩雷斯腐肉R, Alberola Candel V,卡拉布雷西F,米歇尔•RT桑托斯R, Delozier T,戈斯P, Mauriac L, Feuilhade F,感到M, et al .:比较与他莫昔芬作为一线的选择性芳香化酶抑制剂formestane激素治疗绝经后妇女晚期乳腺癌。安杂志。1994;生理7:S19-24。(文章]
2. Opfermann G,科勒米,帕尔可Thevis M, Schlorer N,马南FJ, Schanzer W:代谢4-hydroxyandrostenedione 4-hydroxytestosterone:尿代谢物的质谱鉴定。类固醇。2007年3月,72 (3):278 - 86。Epub 2007年1月17日。(文章]
3. 朗PE、聊聊J, Johannessen特区Gschwind惠普,Waldmeier F,施耐德W,加利B,温克勒T,布卢姆W, Kriemler惠普,米勒WR, Faigle JW: formestane在乳腺癌患者的药物动力学和新陈代谢。J类固醇生物化学杂志。2001年4月,77 (1):39-47。(文章]
4. 穆雷R,皮特P:与formestane治疗晚期乳腺癌。安杂志。1994;生理7:S11-3。(文章]
5. Vorobiof哒,Kleeberg UR, Perez-Carrion R, Dodwell DJ,罗伯逊摩根富林明,卡尔沃L, Dowsett M,瓣G:一项随机、开放、平行对照试验中比较的内分泌影响口服阿那曲唑(瑞宁德)与肌内formestane在绝经后妇女晚期乳腺癌。安10月杂志。1999;10(10):1219 - 25所示。(文章]

外部链接

KEGG药物

D07260

PubChem化合物

11273年

PubChem物质

175427144

ChemSpider

10799年

BindingDB

225704年

RxNav

15070年

ChEBI

75172年

ChEMBL

CHEMBL132530

锌

ZINC000003919580

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Formestane

化学物质

下载 (279 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体;粉,为解决方案	肌肉内的

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	199 - 202	化学物质
水溶度	不溶性	化学物质
logP	2.66	化学物质
pKa	9.31	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0578毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.57	ALOGPS
logP	3.41	Chemaxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.21	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	54.372	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	85.57米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	34.053	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9628
Caco-2渗透	+	0.8149
22基板	底物	0.6597
我22抑制剂	抑制剂	0.7113
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8526
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7227
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8331
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9308
CYP450 3 a4衬底	底物	0.753
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9046
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9443
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.941
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.85
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.9027
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9311
致癌性	Non-carcinogens	0.9537
生物降解	没有准备好可生物降解	0.963
大鼠急性毒性	1.6135 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9479
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.7566

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 01 - t9 - 2920000000 - 24696 - d73561fe3ce6680

药物在6月14日,2013 04:20 /更新于2021年2月21日18:52