识别
- 总结
-
Pomalidomide沙利度胺类似物与地塞米松联合用于治疗多发性骨髓瘤患者。
- 品牌名称
-
Imnovid, Pomalyst
- 通用名称
- Pomalidomide
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB08910
- 背景
-
波马度胺是沙利度胺的类似物，是一种免疫调节抗肿瘤药物。FDA于2013年2月8日批准。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:273.2441
单一同位素的:273.074955855 - 化学公式
- C13H11N3.O4
- 同义词
-
- Pomalidomida
- Pomalidomide
- 外部id
-
- cc - 4047
药理学
- 指示
-
波马度胺适用于先前至少接受过两种治疗(包括来那度胺)且在最后一种治疗结束时或60天内表现出疾病进展的多发性骨髓瘤患者。它还适用于治疗高活性抗逆转录病毒疗法(HAART)失败的艾滋病患者卡波西肉瘤(KS)和治疗艾滋病毒阴性患者的KS。4
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
波马度胺比沙利度胺(100倍)和来那度胺(10倍)更有效。
- 作用机制
-
丙马利度胺是一种具有抗肿瘤活性的免疫调节剂。它被证明可以抑制各种肿瘤细胞的增殖和诱导凋亡。此外，promalidomide增强T细胞和自然杀伤(NK)细胞介导的免疫，并抑制单核细胞产生促炎细胞因子，如TNF-alpha或IL-6。promalidomide的主要靶点被认为是小脑蛋白。它与这个目标结合并抑制泛素连接酶的活性。它也是COX2的转录抑制剂。
目标 行动 生物 一个蛋白质cereblon 抑制剂人类 一个肿瘤坏死因子 抑制剂人类 一个前列腺素G/H合成酶2 抑制剂人类 - 吸收
-
Pomalidomide通常很好吸收。主要的循环成分是母体化合物。Tmax，单次口服剂量= 2 -3小时。多发性骨髓瘤患者给予promalidomide 4 mg时，稳态药代动力学参数如下:AUC(T) = 400 ng.hr/mL;Cmax = 75 ng/mL。丙马利度胺在多次给药后累积。
- 配送量
-
平均表观分布体积(Vd/F)，稳态= 62 - 138 L
- 蛋白结合
-
12-44%的蛋白质结合。它不依赖于浓度。
- 新陈代谢
-
丙马利度胺由CYP1A2和CYP3A4在肝脏代谢。代谢物的活性比母体化合物低26倍。体外观察到CYP2C19和CYP2D6的轻微作用。
- 淘汰路线
-
当给健康受试者单次口服剂量(2毫克)时，73%的剂量通过尿液消除。15%的剂量通过粪便排出。在尿液和粪便中分别消除2%和8%的剂量不变的泊马度胺。
- 半衰期
-
健康受试者= 9.4小时;多发性骨髓瘤患者= 7.5小时。
- 间隙
-
全身净空= 7-10升/小时
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
最常见的不良反应(≥30%)包括乏力、中性粒细胞减少、贫血、便秘、恶心、腹泻、呼吸困难、上呼吸道感染、背痛和发热。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当泊马度胺与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。 Abacavir 阿巴卡韦可降低Pomalidomide的排泄率，从而导致血清中Pomalidomide水平升高。 Abametapir 泊马度胺与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 泊马度胺与阿巴西普联用可促进代谢。 Abciximab Abciximab联合Pomalidomide可增加出血的风险或严重程度。 Abemaciclib 阿贝马昔利与泊马度胺合用可提高血清浓度。 Abiraterone 泊马度胺与阿比特龙合用可提高血药浓度。 Abrocitinib 泊马度胺与阿曲替尼合用可提高血药浓度。 Acalabrutinib 与阿卡拉替尼联用可降低Pomalidomide的代谢。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可降低Pomalidomide的排泄率，导致血清中Pomalidomide水平升高。 - 食物相互作用
-
- 每天同一时间服用。
- 带或不带食物服用。与食物一起给药可使AUC和Cmax分别降低8%和27%，并将Tmax延迟两个半小时。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Imnovid 胶囊 1毫克 口服 Bristol Myers Squibb Pharma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 
Imnovid 胶囊 2毫克 口服 Bristol Myers Squibb Pharma Eeig 2020-12-21 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 3毫克 口服 Bristol Myers Squibb Pharma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 4毫克 口服 Bristol Myers Squibb Pharma Eeig 2020-12-21 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 1毫克 口服 Bristol Myers Squibb Pharma Eeig 2020-12-21 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 2毫克 口服 Bristol Myers Squibb Pharma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 3毫克 口服 Bristol Myers Squibb Pharma Eeig 2020-12-21 不适用 欧盟 Imnovid 胶囊 4毫克 口服 Bristol Myers Squibb Pharma Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟 Pomalyst 胶囊 2毫克 口服 Celgene公司 2014-02-24 不适用 加拿大 
Pomalyst 胶囊 2毫克/ 1 口服 Celgene公司公司 2013-02-18 不适用 我们 
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 IPOPRIN Pomalidomide(2毫克)+ Pomalidomide(4毫克)+ Pomalidomide(3毫克) 胶囊,涂 口服 Msn实验室私人有限公司 2019-12-13 2025-01-08 哥伦比亚 
IPOPRIN Pomalidomide(2毫克)+ Pomalidomide(4毫克)+ Pomalidomide(3毫克) 胶囊,涂 口服 Msn实验室私人有限公司 2019-12-13 2025-01-08 哥伦比亚 IPOPRIN Pomalidomide(2毫克)+ Pomalidomide(4毫克)+ Pomalidomide(3毫克) 胶囊,涂 口服 Msn实验室私人有限公司 2019-12-13 2025-01-08 哥伦比亚
类别
- ATC代码
- L04AX06 - Pomalidomide
- 药物类别
-
- 酸,碳环
- 血管生成抑制剂
- 血管生成调节剂
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤和免疫调节剂
- 癌症免疫疗法
- 中枢神经系统抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2底物
- 细胞色素P-450 CYP1A2底物治疗指数窄
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物治疗指数狭窄
- 细胞色素P-450底物
- 主要由肾排泄的药物
- 生长抑制剂
- 增长的物质
- 杂环化合物，熔合环
- 胺系列
- 免疫因素
- 免疫抑制药物
- 免疫疗法
- Isoindoles
- Myelosuppressive代理
- 窄治疗指标药物
- 22基板
- p -糖蛋白底物具有狭窄的治疗指数
- 邻苯二甲酸的酸
- Phthalimides
- 哌啶
- 哌啶酮
- 萨力多胺模拟
- 肿瘤坏死因子阻断剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为酞酰亚胺的一类有机化合物。这些是芳香杂环化合物，含有1,3-二氧异吲哚胺部分。它们是邻苯二甲酸酐的亚胺衍生物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 异吲哚及其衍生物
- 子课
- Isoindolines
- 直接父
- Phthalimides
- 选择父母
- 氨基酸及其衍生物/Isoindoles/Piperidinediones/三角洲内酰胺/n取代羧酸酰亚胺/苯环型的/Vinylogous酰胺/n -未取代羧酸酰亚胺/Dicarboximides/Azacyclic化合物 再展示5个
- 基
- 氨基酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸亚胺，n取代 展示18个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 二甲亚胺、芳香胺、哌啶酮、异吲哚(CHEBI: 72690）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- D2UX06XLB5
- 化学文摘号
- 19171-19-8
- InChI关键
- UVSMNLNDYGZFPF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C13H11N3O4 c14-7-3-1-2-6-10 (7) 13 (20) 16 (12 (6) 19) 8-4-5-9 (17) 15-11 (8) 18 / h1-3 8 H, 4 - 5个,14个h2, (H, 15日17日18)
- 国际命名
-
(4-amino-2) - 2, 6-dioxopiperidin-3-yl 2, 3-dihydro-1H-isoindole-1 3-dione
- 微笑
-
NC1 = CC = CC2 = C1C (= O) N (C1CCC (= O) NC1 = O) C2 = O
参考文献
- 一般引用
-
- Gertz MA: Pomalidomide和骨髓瘤脑膜炎。Leuk淋巴瘤。2013年4月;54(4):681-2。doi: 10.3109 / 10428194.2012.723708。Epub 2013年1月2日［文章］
- McCurdy AR, Lacy MQ:泊马度胺及其治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的临床潜力:血液学家的最新进展。中华血液病杂志，2013年6月;4(3):211-6。doi: 10.1177 / 2040620713480155。［文章］
- Terpos E, Kanellias N, Christoulas D, kastarthritis E, Dimopoulos MA: Pomalidomide:一种治疗复发难治性多发性骨髓瘤的新药物。Onco目标2013年5月10日;6:531-8。doi: 10.2147 / OTT.S34498。打印2013。［文章］
- FDA批准药品:POMALYST (pomalidomide)胶囊[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D08976
- PubChem化合物
- 134780
- PubChem物质
- 175427148
- ChemSpider
- 118785
- BindingDB
- 65456
- 1369713
- ChEBI
- 72690
- ChEMBL
- CHEMBL43452
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Pomalidomide
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 尚未招聘 治疗 多发性骨髓瘤复发/骨髓瘤/难治性多发性骨髓瘤 1 4 招聘 治疗 骨髓瘤 1 4 撤销 治疗 骨髓瘤 1 3. 主动不招聘 治疗 骨髓瘤 6 3. 主动不招聘 治疗 骨髓瘤/复发性或难治性 1 3. 完成 治疗 MPN-associated骨髓纤维化/原发性骨髓纤维化(PMF) 1 3. 完成 治疗 骨髓瘤 5 3. 尚未招聘 治疗 骨髓瘤 1 3. 尚未招聘 治疗 复发性或难治性多发性骨髓瘤 1 3. 招聘 治疗 骨髓瘤 5
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊,涂 口服 胶囊 口服 1毫克/ 1 胶囊 口服 2毫克/ 1 胶囊 口服 3毫克/ 1 胶囊 口服 4毫克/ 1 胶囊,涂 口服 1毫克 胶囊 口服 1毫克 胶囊 口服 2毫克 胶囊 口服 3毫克 胶囊 口服 4毫克 胶囊 口服 胶囊,涂 口服 2毫克 胶囊,涂 口服 3毫克 胶囊,涂 口服 4毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US6045501 没有 2000-04-04 2018-08-28 我们 US6315720 没有 2001-11-13 2020-10-23 我们 US6561976 没有 2003-05-13 2018-08-28 我们 US6561977 没有 2003-05-13 2020-10-23 我们 US6755784 没有 2004-06-29 2020-10-23 我们 US6908432 没有 2005-06-21 2018-08-28 我们 US8204763 没有 2012-06-19 2018-08-28 我们 US8315886 没有 2012-11-20 2020-10-23 我们 US8626531 没有 2014-01-07 2020-10-23 我们 US8589188 没有 2013-11-19 2018-08-28 我们 US5635517 没有 1997-06-03 2019-10-04 我们 US6316471 没有 2001-11-13 2016-08-10 我们 US6476052 没有 2002-11-05 2016-07-24 我们 US8198262 是的 2012-06-12 2025-12-17 我们 US8673939 是的 2014-03-18 2023-11-15 我们 US8735428 是的 2014-05-27 2023-11-15 我们 US8828427 是的 2014-09-09 2031-12-21 我们 US8158653 没有 2012-04-17 2016-08-10 我们 US9993467 是的 2018-06-12 2030-11-19 我们 US10555939 是的 2020-02-11 2030-11-19 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 2.57毫克/毫升 ALOGPS logP 0.02 ALOGPS logP -0.16 Chemaxon 日志 －2 ALOGPS pKa(最强酸性) 11.59 Chemaxon pKa(最强基础) 1.56 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 5 Chemaxon 氢供体数量 2 Chemaxon 极表面积 109.572 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 69.03米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 25.813. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9653 血脑屏障 + 0.8304 Caco-2渗透 - 0.6419 22基板 底物 0.5264 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.5983 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9147 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.847 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.844 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8882 CYP450 3A4衬底 底物 0.5079 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.8863 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8428 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9002 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.8513 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.7289 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8686 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7979 致癌性 Non-carcinogens 0.9081 生物降解 未准备好生物可降解 0.9858 大鼠急性毒性 2.5862 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9885 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.7765
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用 质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 udi a511655f5e07f3ab2179——1590000000
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 金属离子结合
- 特定的功能
- DCX (DDB1-CUL4-X-box) E3蛋白连接酶复合物的底物识别成分，介导靶蛋白(如MEIS2)的泛素化和随后的蛋白酶体降解。诺玛……
- 基因名字
- CRBN
- Uniprot ID
- Q96SW2
- Uniprot名字
- 蛋白质cereblon
- 分子量
- 50545.375哒
参考文献
- McCurdy AR, Lacy MQ:泊马度胺及其治疗复发或难治性多发性骨髓瘤的临床潜力:血液学家的最新进展。中华血液病杂志，2013年6月;4(3):211-6。doi: 10.1177 / 2040620713480155。［文章］
- 伊藤T，安藤H，铃木T，小仓T, Hotta K, Imamura Y, Yamaguchi Y, Handa H:沙利度胺致畸作用主要靶点的鉴定。科学，2010年3月12日;327(5971):1345-50。doi: 10.1126 / science.1177319。［文章］
- Lopez-Girona A, Mendy D, Ito T, Miller K, Gandhi AK, Kang J, Karasawa S, Carmel G, Jackson P, Abbasian M, Mahmoudi A, Cathers B, Rychak E, Gaidarova S, Chen R, Schafer PH, Handa H, Daniel TO, Evans JF, Chopra R: Cereblon是来那度胺和pomalidomide免疫调节和抗增殖活性的直接蛋白质靶点。白血病。2012年11月26日(11):2326-35。doi: 10.1038 / leu.2012.119。Epub 2012 5月3日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 肿瘤坏死因子受体结合
- 特定的功能
- 与TNFRSF1A/TNFR1和TNFRSF1B/TNFBR结合的细胞因子。它主要由巨噬细胞分泌，可诱导某些肿瘤细胞系的细胞死亡。它是通过直接接触引起发热的强热原。
- 基因名字
- 肿瘤坏死因子
- Uniprot ID
- P01375
- Uniprot名字
- 肿瘤坏死因子
- 分子量
- 25644.15哒
参考文献
- Gertz MA: Pomalidomide和骨髓瘤脑膜炎。Leuk淋巴瘤。2013年4月;54(4):681-2。doi: 10.3109 / 10428194.2012.723708。Epub 2013年1月2日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 前列腺素过氧化物内酯合酶活性
- 特定的功能
- 将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺合成中的一个重要步骤。在某些生理条件下的组织中构成性表达，如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素G/H合成酶2
- 分子量
- 68995.625哒
参考文献
- Ferguson GD, Jensen-Pergakes K, Wilkey C, Jhaveri U, Richard N, Verhelle D, De Parseval LM, Corral LG, Xie W, Morris CL, Brady H, Chan K:免疫调节药物CC-4047是一种细胞型和刺激选择性的环加氧酶2转录抑制剂。临床免疫杂志，2007 3月27日(2):210-20。Epub 2007 2月17日。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 李艳，刘琳，王霞，Kumar G, Palmisano M: Pomalidomide对细胞色素P450和转运体介导的药物-药物相互作用潜力的评价。临床药理学杂志，2015 Feb;55(2):168-78。doi: 10.1002 / jcph.384。Epub 2014年9月7日［文章］
转运蛋白
创建于2013年6月20日22:45 /更新于2023年1月1日23:19