识别
- 总结
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Dabrafenib是一个激酶抑制剂用于治疗特定类型的黑色素瘤患者,非小细胞肺癌和甲状腺癌。
- 品牌名称
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Tafinlar
- 通用名称
- Dabrafenib
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB08912
- 背景
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Dabrafenib甲磺酸(Tafinlar)是一种可逆ATP-competitive激酶抑制剂和目标MAPK通路。批准在2013年5月29日,治疗黑色素瘤与V600E或V6000K突变20.。它也用于转移性非小细胞肺癌具有相同的突变。20.
2018年5月,Tafinlar (dabrafenib)和Mekinist (Trametinib结合)被批准治疗未分化甲状腺癌引起的异常BRAF V600E基因20.。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:519.562
单一同位素的:519.101050904 - 化学公式
- C23H20.F3N5O2年代2
- 同义词
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- Dabrafenib
- 外部id
-
- gsk - 2118436
- gsk - 2118436 a
- GSK2118436
- GSK2118436A
药理学
- 指示
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Dabrafenib最初表示作为单药治疗不可切除的患者或转移性黑色素瘤BRAF V600E突变被fda批准的测试。20.之后,它被用于结合trametinib治疗不可切除的转移性黑色素瘤与V600E或V600K突变,作为主要治疗或辅助治疗。20.
除了黑素瘤,dabrafenib和trametinib也表明治疗转移性非小细胞肺癌和局部晚期或转移性未分化甲状腺癌。20.
Dabrafenib并不表明野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗,野生型BRAF NSCLC,或野生型BRAF ATC
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
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Dabrafenib激酶抑制剂,主要用于目标BRAF V600E突变在多种类型的癌症。尽管dabrafenib和trametinib抑制RAS / RAF MEK / ERK通路,抑制不同的感受器通路,从而增加反应率和减轻阻力没有累积毒性。11
黑色素瘤批准使用trametinib基于COMBI-AD结果,第三阶段研究870例III期BRAF V600E / K mutation-positive黑色素瘤治疗dabrafenib + trametinib后完整的手术切除。患者接受剂量的dabrafenib(150毫克)+ trametinib(2毫克QD)组合(n = 438)或匹配的安慰剂(n = 432)。平均随访2.8年后,复发存活率的主要终点(RFS)了16。
在甲状腺癌的情况下,Dabrafenib + Trametinib是第一方案证明有效的临床活动BRAF V600E-mutated未分化甲状腺癌,耐受性良好。这些发现是一个有意义的这个孤儿疾病治疗的进步19。
- 的作用机制
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Dabrafenib竞争和选择性BRAF抑制剂通过绑定到其ATP的口袋里。20.,5。尽管dabrafenib可以抑制野生型BRAF,它有一个更高的亲和力BRAF突变的形式,包括BRAF V600E, BRAF V600K,和BRAF V600D。20.BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与激活RAS / RAF MEK / ERK或MAPK途径,途径参与细胞周期进展,细胞增殖,并逮捕了细胞凋亡。6,7,8,9因此,本构活跃等BRAF突变BRAF V600E经常被观察到在许多类型的癌症,包括黑色素瘤、肺癌和结肠癌。10
目标 行动 生物 一个丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf 抑制剂人类 一个英国皇家空军原癌基因丝氨酸/ threonine-protein激酶 抑制剂人类 U丝氨酸/ threonine-protein激酶SIK1 抑制剂人类 U丝氨酸/ threonine-protein激酶Nek11 抑制剂人类 ULIM域激酶1 抑制剂人类 - 吸收
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口服后,中位数时间达到血浆浓度峰值(达峰时间)2小时。20.意思是口服dabrafenib的绝对生物利用度为95%。20.一剂后,dabrafenib暴露(Cmax和AUC)增加dose-proportional方式在12毫克到300毫克的剂量范围,但增幅低于dose-proportional后重复每天剂量。20.经过反复每天150毫克的剂量,平均累积比率为0.73,AUC inter-subject可变性(CV %)的稳态是38%。20.
- 的体积分布
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表观分布容积(Vc / F)是70.3 L。20.分发给大脑是限制因为dabrafenib衬底和经历流出22和乳腺癌抗蛋白质。2
- 蛋白结合
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Dabrafenib是人类血浆蛋白绑定到99.7%。20.
- 新陈代谢
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dabrafenib主要是由CYP2C8代谢和CYP3A4 hydroxy-dabrafenib。通过CYP3A4 Hydroxy-dabrafenib进一步氧化形成carboxy-dabrafenib随后胆汁和尿排出。Carboxy-dabrafenib脱羧形成desmethyl-dabrafenib;desmethyl-dabrafenib可能从肠道吸收。Desmethyl-dabrafenib进一步CYP3A4代谢的氧化代谢产物。20.
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- 路线的消除
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粪便排泄的主要途径是消除占71%的放射性剂量而尿排泄只占23%的总放射性代谢物。20.
- 半衰期
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的平均终端半衰期dabrafenib是8小时后口服。Hydroxy-dabrafenib终端的半衰期(10小时)相似,dabrafenib而羧基和desmethyl-dabrafenib代谢物的展览更长的半衰期(21到22小时)。20.
- 间隙
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dabrafenib的间隙是17.0 L / h后单剂量和34.4 L / h 2周后每天的剂量。20.
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
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与dabrafenib致癌性研究尚未进行。Dabrafenib皮肤鳞状细胞癌的风险增加病人的临床试验。20.
Dabrafenib不是细菌体外诱变的回复突变试验(艾姆斯测试)或小鼠淋巴瘤试验并不是致染色体断裂的体内大鼠骨髓微核测试。20.
在女性生育能力和老鼠的胚胎-胎仔发育研究相结合,减少生育指出在剂量大于或等于20毫克/公斤/天(相当于人类暴露在推荐剂量根据AUC)。卵巢黄体的数量的减少是在怀孕的女性在300毫克/公斤/天(大约三倍人类暴露在推荐剂量根据AUC)。20.
男性生育能力与dabrafenib尚未进行研究;repeat-dose研究中,睾丸退化/消耗的剂量相当于老鼠和狗和人类接触的三倍推荐剂量根据AUC,分别。20.
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 维勒班 不可用 1000年_1002delacc 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 托伦 不可用 - > 1006 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 桑德兰 不可用 105年_107delcat 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 储备 不可用 1081 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase serre 不可用 1082 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Tondela 不可用 1084年_1101delctgaacgagcgcaaggcc 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 洛马·林达 不可用 1089 c - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 亚琛 不可用 1089 c - > G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Tenri 不可用 - > 1096 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 蒙彼利埃 不可用 1132 g > A 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 卡尔沃Mackenna 不可用 - > 1138 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 莱利 不可用 1139 t - 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> T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 古巴圣地亚哥,盛冈 不可用 1339 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Harima 不可用 1358 t - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Figuera da Foz 不可用 1366 g - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 亚眠 不可用 1367 > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 曼谷有陈列 不可用 1376 G - > T, T - 1502 G > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Fukaya 不可用 1462 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 坎皮纳斯 不可用 1463 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 布宜诺斯艾利斯 不可用 1465 c > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 荒川 不可用 1466 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 布赖顿 不可用 1488年_1490delgaa 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kozukata 不可用 159 g - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 阿姆斯特丹 不可用 180年_182deltct 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 没有名字 不可用 202 G - 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> C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Wexham 不可用 833 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Piotrkow 不可用 851 t > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 西维吉尼亚州 不可用 910 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Omiya 不可用 921 g - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 奈良 不可用 953年_976delccaccaaagggtacctggac GACC 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 曼哈顿 不可用 962 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Rehevot 不可用 964 t - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 霍尼亚拉 不可用 - > 99 G/1360 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 东京,福岛 不可用 1246 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 查塔姆 不可用 1003 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 福山 不可用 1004 c - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Partenope 不可用 1052 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ierapetra 不可用 1057 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Anadia 不可用 - > 1193 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Abeno 不可用 1220 - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 苏腊巴亚 不可用 1291 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 波尼 不可用 1316 g - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 美国Antioco 不可用 - > 1342 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 卡萨诺 不可用 1347 g - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Hermoupolis 不可用 1347 g - > C/1360 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 联盟,Maewo, Chinese-2 Kalo 不可用 1360 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Andalus 不可用 1361 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 科森扎 不可用 1376 g - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 广东、台湾客家,Gifu-like Agrigento-like 不可用 1376 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 弗洛勒斯 不可用 1387 c - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 开平,Anant Dhon、Sapporo-like Wosera 不可用 1388 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 鸭川 不可用 169 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 使用 不可用 179 t > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 亚马逊 不可用 185 c - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Songklanagarind 不可用 196 t - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 河池 不可用 202 g - >/871 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Namouru 不可用 208 t - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 保Loc 不可用 352 t > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Crispim 不可用 - > T 375克、379克- > T383T - > C384C > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Acrokorinthos 不可用 - > 376 G/463 c - > G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 圣玛丽亚 不可用 - > 376 G/- > 542 T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ananindeua 不可用 - > 376 G/871 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 瓦熔岩 不可用 383 t - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 巴利亚多利德 不可用 406 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 贝伦 不可用 409 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 柳州 不可用 442 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 深圳 不可用 473 g > A 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 台北‚‚盟AuChinese - 3 不可用 - > 493 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 托莱多 不可用 496 c > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 所 不可用 497 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 出门 不可用 517 t - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 苗栗 不可用 519 c - > G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 地中海、达拉斯、巴拿马‚萨萨里,卡利亚里,伯明翰 不可用 563 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Coimbra的顺德 不可用 592 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Nilgiri 不可用 593 g > A 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Radlowo 不可用 679 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 鲁贝 不可用 811 g > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 海口 不可用 - > 835 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Chinese-1 不可用 - > 835 T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 水岛 不可用 848 G > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 大阪 不可用 853 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Viangchan,查谟 不可用 871 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 首尔 不可用 916 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 卢迪亚纳 不可用 929 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Farroupilha 不可用 977 c - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Chinese-5 不可用 1024 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Rignano 不可用 130 g > A 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 奥里萨邦 不可用 131 c - > G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase G6PDNice 不可用 1380 g > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kamiube,基隆 不可用 1387 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Neapolis 不可用 1400 c - > G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 欧雷斯山 不可用 143 t - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 分裂 不可用 1442 c - > G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kambos 不可用 148 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 帕莱斯特里那 不可用 170 g > A 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Metaponto 不可用 172 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 武藏野 不可用 185 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 朝日啤酒 不可用 202 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase ——(202),我费拉拉 不可用 202 g - >/- > 376 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 穆尔西亚Oristano 不可用 - > 209 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 宇部甲南 不可用 241 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Lagosanto 不可用 242 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 广州 不可用 274 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 哈默史密斯 不可用 323 t - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sinnai 不可用 34 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase ——(680) 不可用 - > 376 G/680 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase A - (968), Betica,塞尔玛,关塔那摩监狱 不可用 - > 376 G/968 t - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 萨勒诺Pyrgos 不可用 383 t > G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 什么严 不可用 392 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 滞后 不可用 40 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Ilesha 不可用 466 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Mahidol 不可用 487 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 马拉加 不可用 - > 542 T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Sibari 不可用 - > 634 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 墨西哥城 不可用 680 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 南宁 不可用 703 c - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 西雅图,洛迪,摩德纳,费拉拉II, Athens-like 不可用 844 g - > C 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase 终于Maumere 不可用 844 g - > T 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Montalbano 不可用 854 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Kalyan-Kerala Jamnaga,罗西尼 不可用 949 g - > 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节 Glucose-6-phosphate 1-dehydrogenase Gaohe 不可用 - > 95 G 美国存托凭证推断出 溶血性贫血的风险增加。 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 1的血清浓度,2-Benzodiazepine可以结合Dabrafenib时下降。 Abacavir 的新陈代谢Abacavir结合Dabrafenib时可以减少。 Abametapir 的血清浓度Dabrafenib时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Dabrafenib结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib可以结合Dabrafenib时下降。 Abiraterone 阿比特龙的血清浓度可以结合Dabrafenib时下降。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Dabrafenib时可以增加。 Acalabrutinib 的血清浓度Acalabrutinib可以结合Dabrafenib时下降。 Acamprosate 的排泄Acamprosate结合Dabrafenib时可以减少。 阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与Dabrafenib结合使用。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,这可能会增加dabrafenib的血清。
- 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A4代谢,降低血清水平dabrafenib。
- 不带或高脂肪餐后立即。Dabrafenib的生物利用度降低时用高脂肪餐。
- 空腹服用。采取dabrafenib前至少一个小时或饭后两小时。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Dabrafenib甲磺酸 B6DC89I63E 1195768-06-9 YKGMKSIHIVVYKY-UHFFFAOYSA-N - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Tafinlar 胶囊 75毫克 口服 诺华Europharm有限 2021-03-17 不适用 欧盟 
Tafinlar 胶囊 75毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2013-06-10 2018-05-31 我们 
Tafinlar 胶囊 50毫克 口服 诺华Europharm有限 2021-03-17 不适用 欧盟 Tafinlar 胶囊 75毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2016-04-01 不适用 我们 Tafinlar 胶囊 75毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2013-06-10 不适用 我们 Tafinlar 胶囊 75毫克 口服 诺华Europharm有限 2021-03-17 不适用 欧盟 Tafinlar 胶囊 75毫克 口服 诺华制药 2013-08-28 不适用 加拿大 
Tafinlar 胶囊 50毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2013-06-10 2018-08-31 我们 Tafinlar 胶囊 50毫克/ 1 口服 诺华制药公司 2016-04-12 不适用 我们 Tafinlar 胶囊 50毫克/ 1 口服 葛兰素史克公司 2013-06-10 不适用 我们
类别
- ATC代码
- L01EC02——Dabrafenib
- 药物类别
-
- 胺
- 抗肿瘤的药物
- 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
- b - raf serine-threonine激酶BRAF抑制剂
- BCRP / ABCG2抑制剂
- BCRP / ABCG2基质
- 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2B6诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP2B6抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C19诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C19基质与狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450 CYP2C8诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抗病诱导剂(弱)
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(强)
- 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C8基质与狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450 CYP2C9诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抗病诱导剂(强)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
- 细胞色素p - 450 CYP2C9底物和一个狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
- 细胞色素p - 450酶诱导物
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 药物导致inadvertant光敏性
- 酶抑制剂
- 羟胺
- Hyperglycemia-Associated代理
- 激酶抑制剂
- 狭窄的药物治疗指数
- OAT1 / SLC22A6抑制剂
- OAT3 / SLC22A8抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- OATP1B1 / SLCO1B1基质
- OATP1B3抑制剂
- OATP1B3基质
- OCT2抑制剂
- 有机阴离子转运蛋白1抑制剂
- 有机阴离子运输多肽1 b1抑制剂
- 有机阴离子运输多肽1 b3抑制剂
- 22基板
- 22基板和一个狭窄的治疗指数
- Photosensitizing代理
- 潜在QTc-Prolonging代理
- 蛋白激酶抑制剂
- 原癌基因蛋白b - raf拮抗剂和抑制剂
- QTc延长代理
- UGT1A1抑制剂
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为sulfanilides。这些都是有机包含sulfanilide基的芳香族化合物,与一般结构RS (= O) (= O) NC1 = CC = CC = C1。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- Sulfanilides
- 直接父
- Sulfanilides
- 选择父母
- Benzenesulfonamides/Benzenesulfonyl化合物/2、4、5-trisubstituted噻唑/氟苯/Aminopyrimidines和衍生品/Organosulfonamides/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/Aminosulfonyl化合物/Azacyclic化合物 显示5
- 基
- 2、4、3-thiazole 5-trisubstituted 1日/胺/Aminopyrimidine/Aminosulfonyl化合物/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/Benzenesulfonamide 显示22日更
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 有机氟化合物,aminopyrimidine、磺胺类药、3-thiazole (CHEBI: 75045)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- QGP4HA4G1B
- 化学文摘号
- 1195765-45-7
- InChI关键
- BFSMGDJOXZAERB-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H20F3N5O2S2 c1-23 (2,3) 21-30-18 (19 (34-21) 16-10-11-28-22 (27) 29 - 16) 12-6-4-9-15 (17 (12) 26) 31-35 (32、33) 20-13 (24) 7-5-8-14 (20) 25 / h4-11 31 h, 1-3H3, (H2, 27日28日,29)
- 国际命名
-
N - {3 - (5 - (2-aminopyrimidin-4-yl) 2-tert-butyl-1 3-thiazol-4-yl] 2-fluorophenyl} 2, 6-difluorobenzene-1-sulfonamide
- 微笑
-
CC (C) (C) C1 =数控(= C (S1) C1 = NC (N) = = C1) C1 = C (F) C (NS (= O) (= O) C2 = C (F) C = CC = C2F) = CC = C1
引用
- 一般引用
-
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- 外部链接
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- KEGG药物
- D10064
- PubChem化合物
- 44462760
- PubChem物质
- 175427150
- ChemSpider
- 25948204
- BindingDB
- 50428286
- 1424911
- ChEBI
- 75045年
- ChEMBL
- CHEMBL2028663
- 锌
- ZINC000068153186
- PDBe配体
- P06
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
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- 维基百科
- Dabrafenib
- PDB项
- 4 xv2/5世界基督教联合会/5快走/6 hj2/6 v2u/7 riv
- FDA的标签
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 招聘 治疗 间变性星形细胞瘤(AA)/未分化报告/未分化间胶质瘤(AO)/Angiocentric神经胶质瘤/星形细胞瘤/中央Neurocytoma/小脑Liponeurocytoma/Chordoid第三脑室的神经胶质瘤/多幼稚的星形细胞瘤和报告/弥漫性星形细胞瘤/的发育异常的Gangliocytoma Cerebrellum/室外的Neurocytoma/Gangliocytoma/报告/巨细胞星形细胞瘤/多形性胶质母细胞瘤(GBM)/神经纤维瘤病1型/少突神经胶质瘤,童年/乳头状肿瘤Glioneuronal/Pilocytic星形细胞瘤/多形性Xanthoastrocytoma/多形性Xanthoastrocytoma,未分化/Rosette-forming Glioneurona肿瘤 1 4 招聘 治疗 高级别胶质瘤(HGG)/肺癌非小细胞癌(NSCLC)/黑素瘤/罕见的癌症/实体肿瘤 1 3 积极不招聘 治疗 临床III期皮肤的黑色素瘤与v8/临床四期皮肤的黑色素瘤与v8/转移性黑色素瘤/复发性黑素瘤/不可切除的皮肤黑素瘤 1 3 积极不招聘 治疗 黑素瘤 2 3 完成 治疗 癌症 1 3 完成 治疗 黑素瘤 2 3 完成 治疗 黑色素瘤、恶性 1 3 招聘 卫生服务研究 软组织肉瘤 1 3 招聘 治疗 分化型甲状腺癌(DTC) 1 2 积极不招聘 筛选 先进的恶性实体肿瘤/膀胱癌/乳腺癌/直肠癌症/癌的头部和颈部/癌的皮肤/宫颈癌/结肠癌癌/结直肠癌(CRC)/子宫内膜癌/食管癌癌/胃癌/神经胶质瘤/肝脏和肝内胆管癌/肺癌、癌/淋巴瘤/子宫恶性肿瘤/黑素瘤/多发性骨髓瘤(MM)/卵巢癌/胰脏癌/前列腺癌/复发性膀胱癌/复发性乳腺癌/复发性宫颈癌/复发结肠癌癌/复发性大肠癌癌/复发性食管癌/复发性胃癌/复发性神经胶质瘤/头部和颈部复发癌/复发性肝细胞癌/复发性肺癌/复发性淋巴瘤/复发性恶性实体肿瘤/复发性黑素瘤/复发性卵巢上皮癌/胰脏癌复发/复发性浆细胞骨髓瘤/复发性前列腺癌/复发性直肠癌/皮肤复发癌/复发性甲状腺癌/癌症复发子宫语料库/难治性淋巴瘤/难治性恶性实体肿瘤/耐火材料浆细胞骨髓瘤/肾癌/甲状腺癌/子宫语料库癌症 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 50毫克/ 1 胶囊 口服 75毫克/ 1 胶囊 口服 50毫克 胶囊 口服 75毫克 胶囊,涂 口服 50毫克 胶囊,涂 口服 75毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7994185 没有 2011-08-09 2030-01-20 我们 US8415345 没有 2013-04-09 2030-01-20 我们 US9233956 没有 2016-01-12 2029-05-04 我们 US8703781 没有 2014-04-22 2030-10-15 我们 US8835443 没有 2014-09-16 2025-09-13 我们 US8952018 没有 2015-02-10 2030-10-15 我们 US10869869 没有 2020-12-22 2033-08-30 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 沸点(°C) 653.7 https://datasheets.scbt.com/sds/aghs/en/sc - 364477. - pdf 水溶度 很微溶pH值1 http://www.medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/t/tafinlarcap.pdf logP 2.9 http://www.medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/t/tafinlarcap.pdf pKa -1.5 http://www.medsafe.govt.nz/profs/Datasheet/t/tafinlarcap.pdf - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00327毫克/毫升 ALOGPS logP 5.44 ALOGPS logP 5.46 Chemaxon 日志 -5.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 7.16 Chemaxon pKa最强(基本) 2.97 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 2 Chemaxon 极地表面面积 110.862 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 127.51米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 49.713 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 0.9944 血脑屏障 + 0.7232 Caco-2渗透 + 0.5069 22基板 Non-substrate 0.7965 我22抑制剂 Non-inhibitor 0.6468 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7039 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8694 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8233 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7346 CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.5834 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.5219 CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.5 CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8459 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.5 CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7531 CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8612 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7078 致癌性 Non-carcinogens 0.8093 生物降解 没有准备好可生物降解 1.0 大鼠急性毒性 2.4329 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9848 hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7704
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 尽管dabrafenib可以针对野生型BRAF,它主要是用来抑制BRAF突变的形式,如BRAF V600E, BRAF V600K,和BRAF V600D。[L41955]
- 通用函数
- 蛋白质的丝氨酸/苏氨酸激酶活性
- 特定的功能
- 蛋白激酶参与细胞膜的促有丝分裂的信号的转导细胞核。可能发挥作用在海马神经元的突触后反应。磷酸化MAP2K1,…
- 基因名字
- BRAF
- Uniprot ID
- P15056
- Uniprot名字
- 丝氨酸/ threonine-protein激酶b - raf
- 分子量
- 84436.135哒
引用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 罗兰,van Dyk M,霍普金斯,Mounzer R, Polasek TM, Rostami-Hodjegan, Sorich MJ:基于生理药代动力学模型来定义的生理和分子特征驱动可变性药物暴露。中国新药杂志。2018年12月,104 (6):1219 - 1228。doi: 10.1002 / cpt.1076。Epub 2018年4月19日。(文章]
- 劳伦斯SK,阮D,鲍文C, Richards-Peterson L, Skordos千瓦:代谢药物之间相互作用的Dabrafenib:体外的调查和定量推断P450-mediated DDI风险。药物金属底座Dispos。2014年7月,42 (7):1180 - 90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日。(文章]
- Creusot N, Gassiot M, Alaterre E, Chiavarina B,格里马尔迪M, Boulahtouf, Toporova L, Gerbal-Chaloin年代,Daujat-Chavanieu M, Matheux, R,压力贡戈拉C,分离出来,Pourquier P, P官员:抗癌药物Dabrafenib是一个强大的人类孕烷X受体的激活。细胞。2020年7月8、9 (7)。pii: cells9071641。doi: 10.3390 / cells9071641。(文章]
- 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
- FDA批准的药物产品:TAFINLAR®(dabrafenib)胶囊,口服使用(链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
引用
- 后方JT, Filppula,尼米M, Neuvonen PJ:细胞色素P450 2 c8在药物代谢中的作用和交互。杂志启2016年1月,68 (1):168 - 241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。(文章]
- 劳伦斯SK,阮D,鲍文C, Richards-Peterson L, Skordos千瓦:代谢药物之间相互作用的Dabrafenib:体外的调查和定量推断P450-mediated DDI风险。药物金属底座Dispos。2014年7月,42 (7):1180 - 90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日。(文章]
- Creusot N, Gassiot M, Alaterre E, Chiavarina B,格里马尔迪M, Boulahtouf, Toporova L, Gerbal-Chaloin年代,Daujat-Chavanieu M, Matheux, R,压力贡戈拉C,分离出来,Pourquier P, P官员:抗癌药物Dabrafenib是一个强大的人类孕烷X受体的激活。细胞。2020年7月8、9 (7)。pii: cells9071641。doi: 10.3390 / cells9071641。(文章]
- 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节
3所示。细胞色素P450 2 b6
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 只有desmethyl-dabrafenib dabrafenib的代谢物,显示抑制CYP2B6。[A38175]
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2B6
- Uniprot ID
- P20813
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 b6
- 分子量
- 56277.81哒
引用
细节
4所示。细胞色素P450 2 c9
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- Grossmann KF,净重AB Ouellet D, Richards-Peterson勒,凡阿克坦G,戈登女士,LoRusso点,小亲王,Sharma年代,肯德拉K,帕特尔M,喘气,Arkenau HT,米德尔顿先生,布莱克曼SC, Botbyl J,卡森SW:评估潜在的药物相互作用和单一,repeat-dose dabrafenib BRAF抑制剂的药物动力学。中国新药杂志。2015年4月;55 (4):392 - 400。doi: 10.1002 / jcph.437。Epub 2014年12月30日。(文章]
- 布罗迪(2018)。FDA Drugreview过程和包装标签。学术出版社。
- EMA标签:Tafinlar (dabrafenib甲磺酸盐)产品特点总结文件]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂诱导物
- 策展人评论
- CYP2C19只有一个小的贡献desmethyl-dabrafenib的新陈代谢。[A38175]
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- 劳伦斯SK,阮D,鲍文C, Richards-Peterson L, Skordos千瓦:代谢药物之间相互作用的Dabrafenib:体外的调查和定量推断P450-mediated DDI风险。药物金属底座Dispos。2014年7月,42 (7):1180 - 90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日。(文章]
- Creusot N, Gassiot M, Alaterre E, Chiavarina B,格里马尔迪M, Boulahtouf, Toporova L, Gerbal-Chaloin年代,Daujat-Chavanieu M, Matheux, R,压力贡戈拉C,分离出来,Pourquier P, P官员:抗癌药物Dabrafenib是一个强大的人类孕烷X受体的激活。细胞。2020年7月8、9 (7)。pii: cells9071641。doi: 10.3390 / cells9071641。(文章]
- EMA标签:Tafinlar (dabrafenib甲磺酸盐)产品特点总结文件]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 只有hydroxyl-dabrafenib dabrafenib的代谢物,显示抑制CYP2B6。[A38175]
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- 劳伦斯SK,阮D,鲍文C, Richards-Peterson L, Skordos千瓦:代谢药物之间相互作用的Dabrafenib:体外的调查和定量推断P450-mediated DDI风险。药物金属底座Dispos。2014年7月,42 (7):1180 - 90。doi: 10.1124 / dmd.114.057778。Epub 2014年4月18日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇绑定
- 特定的功能
- UDPGT主要重要的接合和随后的消除潜在的有毒有害异物和内源性化合物。这个同种型glucuronidates胆红素IX-alpha形成的……
- 基因名字
- UGT1A1
- Uniprot ID
- P22309
- Uniprot名字
- UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
- 分子量
- 59590.91哒
引用
- 王王Z,王X, Z,风扇X,严米,江L,夏Y,曹J,刘Y:预测Dabrafenib药物之间相互作用和伊立替康通过UGT1A1-Mediated Glucuronidation。欧元J药物金属底座Pharmacokinet。2022年5月,47 (3):353 - 361。doi: 10.1007 / s13318 - 021 - 00740 - x。Epub 2022年2月11日。(文章]
航空公司
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
引用
- 锁Z,熊X,太阳问,赵L,唐P,侯问,张Y,吴D,李H:调查Dabrafenib与人血清白蛋白的相互作用通过结合实验和分子动力学模拟:探索绑定机制,Esterase-like活性和抗氧化活性。摩尔制药。2018年12月3;15 (12):5637 - 5645。doi: 10.1021 / acs.molpharmaceut.8b00806。Epub 2018 11月20。(文章]
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药性蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
引用
- 昆虫学家米塔帕里RK•韦迪雅那桑年代,杜德克AZ, Elmquist WF:机制的极限分布threonine-protein激酶b - raf (V600E)抑制剂dabrafenib大脑:对治疗黑素瘤脑转移的影响。J Exp其他杂志》2013年3月,344 (3):655 - 64。doi: 10.1124 / jpet.112.201475。Epub 2012年12月17日。(文章]
- 艾伦H,约翰逊M,劳伦斯SK,沃森C,陈L, Richards-Peterson LE:预测Transporter-Mediated药物之间的相互作用势Dabrafenib及其主要代谢产物的循环。药物金属底座Dispos。2017年6月,45 (6):646 - 656。doi: 10.1124 / dmd.116.073932。Epub 2017 3月20。(文章]
- FDA批准的药物产品:TAFINLAR®(dabrafenib)胶囊,口服使用(链接]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- 只有carboxy-dabrafenib dabrafenib的代谢物,显示通过OAT1B1运输车运输。[A248940]
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
- 分子量
- 76447.99哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- 只有carboxy-dabrafenib dabrafenib的代谢物,显示通过OAT1B3运输车运输。[A248940]
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
- 分子量
- 77402.175哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 策展人评论
- 只有carboxy-dabrafenib dabrafenib的代谢物,显示通过OAT1A2运输车运输。[A248940]
- 通用函数
- Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
- 基因名字
- SLCO1A2
- Uniprot ID
- P46721
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
- 分子量
- 74144.105哒
引用
- 艾伦H,约翰逊M,劳伦斯SK,沃森C,陈L, Richards-Peterson LE:预测Transporter-Mediated药物之间的相互作用势Dabrafenib及其主要代谢产物的循环。药物金属底座Dispos。2017年6月,45 (6):646 - 656。doi: 10.1124 / dmd.116.073932。Epub 2017 3月20。(文章]
细节
7所示。溶质载体家庭22个成员8
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 季铵组跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 调节肾小管吸收循环的有机化合物。介导的涌入胍基丁胺,多巴胺,去甲肾上腺素(去甲肾上腺素),血清素、胆碱、雷尼替丁、法莫替丁,histamin,创造…
- 基因名字
- SLC22A2
- Uniprot ID
- O15244
- Uniprot名字
- 溶质载体家庭22个成员2
- 分子量
- 62579.99哒
引用
- 艾伦H,约翰逊M,劳伦斯SK,沃森C,陈L, Richards-Peterson LE:预测Transporter-Mediated药物之间的相互作用势Dabrafenib及其主要代谢产物的循环。药物金属底座Dispos。2017年6月,45 (6):646 - 656。doi: 10.1124 / dmd.116.073932。Epub 2017 3月20。(文章]
药物在2013年6月24日21:54 /更新在3月5日2023 01:29