Levomilnacipran

识别

总结

Levomilnacipran是一种选择性5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(去甲肾上腺素重摄取抑制剂)用于治疗重度抑郁症(MDD)。

品牌名称

Fetzima

通用名称

Levomilnacipran

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB08918

背景

Levomilnacipran选择性5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。化学,levomilnacipran 1 s, 2 r-enantiomer milnacipran。2013年7月25日,FDA批准。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Levomilnacipran (DB08918)

×

关闭

重量

平均:246.348
单一同位素的:246.173213336

化学公式

C₁₅H₂₂N₂O

同义词

• (1 s, 2 r) -milnacipran
• Levomilnacipran

外部id

• F 2695
• f - 2695
• F2695

药理学

指示

Levomilnacipran 5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,表示治疗重度抑郁症(MDD)。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 重度抑郁症(MDD)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Levomilnacipran高亲和力结合人类的5 -羟色胺(5 -)和去甲肾上腺素(NE)转运蛋白(Ki = 11和91海里,分别)。它强有力地抑制5 -和NE再摄取(IC50 = 16 - 19和11纳米,分别)。Levomilnacipran不绑定到任何其他受体,离子通道,或转运蛋白,包括羟色胺(5 ht1-7),α和β肾上腺素能,毒蕈碱的,或内受体和Ca2 +, Na +, K +和Cl -渠道在很大程度上如此。Levomilnacipran没有抑制单胺氧化酶(MAO)。此外,levomilnacipran间隔不延长高职院校学前教育专业临床相关的程度。

的作用机制

levomilnacipran的抗抑郁作用的确切机制尚不清楚,但被认为是相关的血清素和norephinephrine的增强作用在中枢神经系统通过抑制5 -羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取转运蛋白。

目标	行动	生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体	抑制剂	人类
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类

吸收

延长释放胶囊的相对生物利用度后政府92%相比,口服溶液。食物不会影响levomilnacipran的浓度。每日剂量后levomilnacipran(延长释放胶囊)的意思是Cmax 341 ng / mL,和平均稳态AUC·h值为5196 ng / mL。达峰时间是6 - 8小时后口服。立体异构体的互变现象不会发生在人类身上。

的体积分布

• 387 - 473 L(表观分布容积)

蛋白结合

22%绑定到人类血浆蛋白的浓度范围10到1000 ng / mL。

新陈代谢

肝。Levomilnacipran经历desethylation形成desethyl Levomilnacipran p-hydroxy-levomilnacipran和羟基化形式。Desethylation是主要由CYP3A4 CYP2C8, 2 c19, 2 d6 2 j2程度不一样。与葡糖苷酸代谢物进行进一步结合形成共轭。

路线的消除

Levomilnacipran及其代谢物消除主要由肾脏排泄。58%的剂量不变levomilnacipran随着尿液排出。N-desethyl levomilnacipran是主要代谢物在尿液中排出,占大约18%的剂量。其他可识别的代谢物在尿液中排出levomilnacipran葡糖苷酸(4%)、desethyl-levomilnacipran葡糖苷酸(3%)、对羟基levomilnacipran葡糖苷酸(1%)、和p-hydroxylevomilnacipran (1%)。代谢物是不活跃的。

半衰期

12个小时

间隙

• 21 - 29 L / h(意思是明显的总间隙)

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

最常见的不良反应是恶心,便秘,多汗,心率增加,勃起功能障碍,心动过速,呕吐,心悸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性时可以增加1,2-Benzodiazepine结合Levomilnacipran。
Abacavir	Abacavir可能减少Levomilnacipran的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	的血清浓度Levomilnacipran时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Levomilnacipran结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Levomilnacipran结合Abciximab时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢Levomilnacipran阿比特龙结合时可以减少。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性Levomilnacipran结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	醋丁洛尔的血清浓度时可以增加与Levomilnacipran相结合。
Aceclofenac	消化道出血的风险或严重性Levomilnacipran结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	消化道出血的风险或严重性Levomilnacipran结合Acemetacin时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。摄入酒精可能会损害levomilnacipran延长释放剂型,导致加速释放药物,增加血清浓度。
• 避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。带着草药抗血小板或抗凝活动可能会增加出血的风险。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。
• 与葡萄柚产品的),运动则要谨慎。柚子是一个温和的强劲的CYP3A4抑制剂。不超过最大levomilnacipran剂量80毫克每日服用强力CYP3A4抑制剂。
• 圣约翰草的),运动则要谨慎。管理与圣约翰草levomilnacipran可能增加5 -羟色胺综合征的风险。
• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Levomilnacipran盐酸盐	371年u2zk31u	175131-60-9	XNCDYJFPRPDERF-NQQJLSKUSA-N

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fetzima	胶囊,延长释放	20毫克/ 1	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	120毫克	口服	Abbvie	2016-04-22	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	20毫克	口服	Abbvie	2015-11-19	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	80毫克/ 1	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	80毫克	口服	Abbvie	2016-04-22	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	40毫克/ 1	口服	阿韦拉McKennan医院	2015-03-09	2017-05-24
Fetzima	胶囊,延长释放	40毫克/ 1	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	40毫克	口服	Abbvie	2015-11-19	不适用
Fetzima	胶囊,延长释放	120毫克/ 1	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Levomilnacipran	胶囊,延长释放	20毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-02-04	不适用
Levomilnacipran	胶囊,延长释放	80毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-02-04	不适用
Levomilnacipran	胶囊,延长释放	40毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-02-04	不适用
Levomilnacipran	胶囊,延长释放	120毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-02-04	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Fetzima	Levomilnacipran盐酸盐(20毫克/ 1)+Levomilnacipran盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用
Fetzima	Levomilnacipran盐酸盐(20毫克/ 1)+Levomilnacipran盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	爱力根公司	2013-07-25	不适用

类别

ATC代码

N06AX28——Levomilnacipran

• N06AX——其他抗抑郁药
• N06A——抗抑郁药
• N06——精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• 肾上腺素的吸收抑制剂
• 代理生产心动过速
• 抗抑郁的药物
• 抗抑郁的药物表明抑郁
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂相结合
• 环烷烃
• 环丙烷
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8基质
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• Hypoglycemia-Associated代理
• 膜运输调节器
• 其他抗抑郁药
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质吸收抑制剂
• 去甲肾上腺素吸收抑制剂
• 22基板
• 精神兴奋剂
• 精神药品
• 选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂
• 含血清素的药物增加5 -羟色胺综合征的风险
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
• 5 -羟色胺调节器

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为苯乙酰胺。这些是phenylacetic酸的酰胺衍生物。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

苯乙酰胺

直接父

苯乙酰胺

选择父母

Aralkylamines/Cyclopropanecarboxylic酸和衍生品/三级羧酸酰胺/氨基酸和衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/Cyclopropanecarboxylic酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

UGM0326TXX

化学文摘号

96847-54-0

InChI关键

GJJFMKBJSRMPLA-DZGCQCFKSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H22N2O c1-3-17 (4 - 2) 14 (18) 15 (10 - 11 - 16 (15)) 12-8-6-5-7-9-12 / h5-9 13 h, 3 - 4, - 11、16个h2, 1-2H3 / t13 - 15 + / mo / s1

国际命名

(1 s, 2 r) 2 -(氨甲基)- n, N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1-carboxamide

微笑

CCN (CC) C (= O) [C@] 1 (C [C@H] 1 cn) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

不可用

外部链接

KEGG药物

D10072

PubChem化合物

6917779

PubChem物质

175427154

ChemSpider

5293005

BindingDB

50032379

RxNav

1433212

ChEBI

136040年

ChEMBL

CHEMBL99946

锌

ZINC000000000506

维基百科

Levomilnacipran

FDA的标签

下载 (530 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	基础科学	(即没有一个健康的志愿者)	1
4	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	2
4	招聘	治疗	重度抑郁症(MDD)	1
3	完成	治疗	抑郁症/重度抑郁症(MDD)	1
3	完成	治疗	缺血性中风	1
3	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	8
2	完成	治疗	重度抑郁症(MDD)	1
1	完成	治疗	主题	1
不可用	完成	其他	烟草使用障碍	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊,延长释放	口服	120毫克
胶囊,延长释放	口服	20毫克
胶囊,延长释放	口服	40毫克
胶囊,延长释放	口服	80毫克
工具包	口服
胶囊,延长释放	口服	120毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	20毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	40毫克/ 1
胶囊,延长释放	口服	80毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
USRE43879	没有	2012-12-25	2023-06-03
US8481598	没有	2013-07-09	2031-03-02
US8865937	没有	2014-10-21	2032-05-23

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.23毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.72	ALOGPS
logP	1.42	Chemaxon
日志	-2.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.83	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	46.332	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	73.81米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	28.343	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.9889
Caco-2渗透	+	0.5914
22基板	底物	0.5928
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.902
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8787
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8119
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8494
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6514
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.6383
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7697
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7718
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8587
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6327
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7004
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8013
致癌性	Non-carcinogens	0.5456
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9972
大鼠急性毒性	2.6162 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.993
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.6823

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2013年8月1日20:17 /更新在1月3日,2023 04:24