导航

Perospirone

识别

通用名称
Perospirone
beplay体育安全吗药物库登录号
DB08922
背景

Perospirone是氮吡酮家族的非典型或第二代抗精神病药，拮抗血清素5HT2A受体和多巴胺D2受体。作为部分激动剂，它对5HT1A受体也表现出亲和力。日本Dainippon Sumitomo Pharma于2001年开发了哌螺酮，用于治疗急性精神分裂症和双相躁狂以及慢性精神分裂症。它通常以水合盐酸盐形式存在。作为一种神经安定剂，哌螺酮被证明对精神分裂症患者的阳性、阴性和一般症状有效1．与之相比，它与锥体外系症状的关联也较小氟哌啶醇．

类型
小分子
组
实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:426.58
单一同位素的:426.208947396
化学公式
C23H30.N4O2年代
同义词
  • cis-N - (4 - (4 - (1, 2-Benzisothiazol-3-yl) 1-piperazinyl)丁基)1,2-cyclohexanedicarboximide
  • Perospirone
  • sm - 9018

药理学

指示

用于治疗精神分裂症和急性躁狂症。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Perospirone是一种基于受体结合实验的血清素5-HT2受体逆激动剂和多巴胺D2受体拮抗剂3.，4它与两个受体有很高的亲和力。Perospirone也是5-HT1A受体的部分激动剂，5-HT1A受体是刺激5-HT摄取并抑制5-HT释放的自受体7．它还与D4受体和α₁-肾上腺素能受体作为拮抗剂相互作用，以及组胺H1受体作为逆激动剂。与这些受体结合可以解释镇静和低血压的作用。过氧化氢酮与D1受体结合亲和力低，临床意义不大4．

作用机制

D2受体的拮抗作用被认为可以缓解精神分裂症的阳性症状，如妄想、幻觉和思维障碍。哌螺酮靶向中脑边缘通路，通过D2受体逆转多巴胺能信号通路的过度活性7．5-HT2A拮抗被认为可以减轻精神分裂症的阴性症状和认知障碍。这些受体是Gi/Go偶联受体，激活时可导致神经递质释放减少和神经元抑制，从而在多巴胺释放调控中发挥作用。哌螺酮以黑质纹状体通路中的这些受体为目标，以减少多巴胺的释放和功能。相反，5-HT2A受体拮抗可通过增强中皮质通路中多巴胺和谷氨酸的释放来改善阴性症状7．5-HT1A受体的激活进一步抑制5-HT释放到突触间隙。

目标 行动 生物
一个5-羟色胺受体2A
反向激动剂
 人类
一个多巴胺D2受体
拮抗剂
 人类
一个5-羟色胺受体1A
部分激动剂
 人类
U组胺H1受体
反向激动剂
 人类
U多巴胺D4受体
拮抗剂
 人类
Uα -1肾上腺素能受体
拮抗剂
 人类
吸收

口服给药后，哌螺酮被迅速吸收，血药浓度达到峰值0.8 ~ 1.5小时。单次口服8mg哌螺酮的峰值血药浓度为5.7 ug/L2．经反复给药后，未见哌螺酮累积的报道。

配送量

口服32毫克/天的哌螺酮后的平均分布体积为1733L，值在356-5246 l之间。它显示出可以穿过胎盘并分泌到怀孕大鼠的乳汁中1．

蛋白结合

血浆蛋白结合率92%，与血清白蛋白和α1-酸性糖蛋白广泛结合2．

新陈代谢

哌螺酮在肝脏中经历快速和广泛的首过代谢;代谢途径包括羟基化、n -脱烷基化和s -氧化，由CYP1A1、2C8、2D6和3A4催化。据报道，CYP3A4在过氧化氢酮代谢中有最高水平的贡献。羟基过螺酮是由环己烷-1,2-二羧基亚胺部分的羟基化反应形成的，并通过介导抗血清素能作用保持药理作用，尽管亲和力较低1．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

哌螺酮主要通过肾脏排出。口服8mg哌螺酮后，总剂量的0.4%作为不变药物排出体外2．

半衰期

口服8mg哌螺酮后，消除半衰期约为1.9小时2．

间隙

在接受单次口服8mg哌螺酮的患者中，表观清除率约为425.5±150.3 L/h6．

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

常见的不良反应包括锥体外系症状、失眠和嗜睡。更严重的不良反应包括抗精神病药物恶性综合征1．大鼠口服LD50值为870 mg/kg化学物质．

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
5-羟色胺受体1A --- (C, C) CC等位基因(纯合) 效果直接研究 HTR1A多态性的存在可能表明，当使用哌螺酮治疗时，改善精神分裂症阴性症状的疗效更高。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当哌螺酮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir 哌螺酮与阿美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept 与阿巴西普联用可促进哌螺酮代谢。
Abiraterone 与阿比特龙联用可降低哌螺酮的代谢。
醋丁洛尔 与乙酰丁醇联用可降低过氧化氢酮的代谢。
18beplay下载 对乙酰氨基酚联用可降低过氧化氢酮的代谢。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与哌啶龙联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine 当苯乙那嗪与哌螺酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium 哌螺酮可增加阿克利定的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Adalimumab 当与阿达木单抗联合使用时，Perospirone的代谢可以增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
国际/其他品牌
Lullan (Dainippon Sumitomo Pharma)

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为n-芳基哌嗪。这些是含有哌嗪环的有机化合物其中氮环原子带有芳基。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
N-arylpiperazines
选择父母
Isoindolones/苯并噻唑/Isoindoles/Dialkylarylamines/N-alkylpiperazines/氨噻唑/苯环型的/Pyrrolidine-2-ones/Imidolactams/n取代羧酸酰亚胺
再展示11个
基
1, 2-benzothiazole/1, 2-thiazolamine/2-pyrrolidone/胺/氨基酸或衍生物/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基
显示27个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
N303OK87DT
化学文摘号
150915-41-6
InChI关键
FBVFZWUMDDXLLG-HDICACEKSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H30N4O2S c28-22-17-7-1-2-8-18 (17) 23 (29) 27 (22) 12-6-5-11-25-13-15-26 (16-14-25) 12-6-5-11-25-13-15-26 (19) 12-6-5-11-25-13-15-26 / h3-4, 9 - 10, 17-18H, 1 - 2, 5 - 8, 11-16H2 / t17 - 18 +
国际命名
(3, 7) 2 - {4 - [4 - (1, 2-benzothiazol-3-yl) piperazin-1-yl]丁基}-octahydro-1H-isoindole-1, 3-dione
微笑
[H] [C@@] 12预备(C@) 1 ([H]) C (= O) N (CCCCN1CCN (CC1) C1 = NSC3 = CC = CC = C13) C2 = O

参考文献

一般引用
  1. Yasui-Furukori N, Furukori H, Nakagami T, Saito M, Inoue Y, Kaneko S, Tateishi T:一种新型抗精神病药物过氧化螺酮及其活性代谢物的稳态药代动力学及其与催乳素反应的关系。药物监测。2004年8月26日(4):361-5。［文章］
  2. Onrust SV, McClellan K: Perospirone。中枢神经药物。2001;15(4):329-37;讨论338年。［文章］
  3. Hirose A, Kato T, Ohno Y, Shimizu H, Tanaka H, Nakamura M, Katsube J: SM-9018是一种具有强拮抗5-羟色胺2和多巴胺2作用的新型神经安定药物。中华药物学杂志。1990年7月;53(3):321-9。［文章］
  4. Kishi T, Iwata N:哌螺酮治疗精神分裂症的疗效和耐受性:随机对照试验的系统回顾和荟萃分析。中枢神经系统药物。2013年9月27日(9):731-41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。［文章］
  5. 竹内T，古田K，平泽T，正木H，由扎根T，大和H，西川T:哌螺酮治疗谵妄患者。精神病学临床神经科学。2007年2月;61(1):67-70。［文章］
  6. 邹俊杰，刘玲，狄波，丁玲，朱玉波，范宏伟，肖德伟，王光军:液相色谱-质谱联用技术测定人血浆中哌螺酮的含量及其在药代动力学研究中的应用。2008年8月1日;68(3-4):239-243。［文章］
  7. 45.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，第553-563页)。爱丁堡:Elsevier/Churchill Livingstone。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］
PubChem化合物
115368
PubChem物质
310264903
ChemSpider
103202
ChEBI
94777
ChEMBL
CHEMBL1472975
锌
ZINC000013828184
维基百科
Perospirone
化学物质
下载 (1.62 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 未知的状态 治疗 抑郁症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 95-97盐酸盐形式 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0317毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.94 ALOGPS
logP 3.74 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa(最强基础) 7.73 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 56.752 Chemaxon
可旋转键数 6 Chemaxon
折射性 120.29米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 48.393. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0420900000 - 590 - f813b91a94ad578ab

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.5-羟色胺受体2A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
反向激动剂
通用函数
病毒受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也作为各种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡林，裸盖菇素，1-(2,5-二甲氧基-4-碘…
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5-羟色胺受体2A
分子量
52602.58哒
参考文献
  1. 田中华，大野勇，中村明:[3H]过氧化氢蛋白结合位点在大鼠脑中的定位及药理作用。《Gen Pharmacol》1998七月;31(1):159-64。［文章］
  2. Kishi T, Iwata N:哌螺酮治疗精神分裂症的疗效和耐受性:随机对照试验的系统回顾和荟萃分析。中枢神经系统药物。2013年9月27日(9):731-41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。［文章］
细节 2.多巴胺D2受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
钾通道调节活性
特定的功能
多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
参考文献
  1. 田中华，大野勇，中村明:[3H]过氧化氢蛋白结合位点在大鼠脑中的定位及药理作用。《Gen Pharmacol》1998七月;31(1):159-64。［文章］
细节 3.5-羟色胺受体1A
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
血清素受体活性
特定的功能
5-羟色胺(血清素)g蛋白偶联受体。也可以作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合引起构象变化，引发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5-羟色胺受体1A
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Shiwa T, Amano T, Matsubayashi H, Seki T, Sasa M, Sakai N: Perospirone，一种新型抗精神病药物，通过5-HT1A受体使大鼠中缝背神经元过度极化。中华药理学杂志2003,9;93(1):114-7。［文章］
  2. 田中华，大野勇，中村明:[3H]过氧化氢蛋白结合位点在大鼠脑中的定位及药理作用。《Gen Pharmacol》1998七月;31(1):159-64。［文章］
细节 4.组胺H1受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
反向激动剂
通用函数
组胺受体活性
特定的功能
在外周组织中，组胺受体的H1亚类介导平滑肌收缩，由于末端小静脉收缩而增加毛细血管通透性，儿茶酚素…
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
参考文献
  1. Kishi T, Iwata N:哌螺酮治疗精神分裂症的疗效和耐受性:随机对照试验的系统回顾和荟萃分析。中枢神经系统药物。2013年9月27日(9):731-41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。［文章］
细节 5.多巴胺D4受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责大脑中边缘系统的神经元信号，大脑的一个区域，调节情绪和复杂的行为。其活性由G蛋白介导…
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
参考文献
  1. Kishi T, Iwata N:哌螺酮治疗精神分裂症的疗效和耐受性:随机对照试验的系统回顾和荟萃分析。中枢神经系统药物。2013年9月27日(9):731-41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。［文章］
细节 6.α -1肾上腺素能受体(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
拮抗剂
通用函数
蛋白质异源二聚活性
特定的功能
这种α -肾上腺素能受体通过与G蛋白结合来调节其作用，G蛋白激活磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。其作用是由G(q)和G(11) prot介导的。
组件:
的名字 UniProt ID
α - 1a肾上腺素能受体 P35348
α - 1b肾上腺素能受体 P35368
α - 1d肾上腺素能受体 P25100
参考文献
  1. Kishi T, Iwata N:哌螺酮治疗精神分裂症的疗效和耐受性:随机对照试验的系统回顾和荟萃分析。中枢神经系统药物。2013年9月27日(9):731-41。doi: 10.1007 / s40263 - 013 - 0085 - 7。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Yasui-Furukori N, Furukori H, Nakagami T, Saito M, Inoue Y, Kaneko S, Tateishi T:一种新型抗精神病药物过氧化螺酮及其活性代谢物的稳态药代动力学及其与催乳素反应的关系。药物监测。2004年8月26日(4):361-5。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Yasui-Furukori N, Furukori H, Nakagami T, Saito M, Inoue Y, Kaneko S, Tateishi T:一种新型抗精神病药物过氧化螺酮及其活性代谢物的稳态药代动力学及其与催乳素反应的关系。药物监测。2004年8月26日(4):361-5。［文章］
细节 3.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. Yasui-Furukori N, Furukori H, Nakagami T, Saito M, Inoue Y, Kaneko S, Tateishi T:一种新型抗精神病药物过氧化螺酮及其活性代谢物的稳态药代动力学及其与催乳素反应的关系。药物监测。2004年8月26日(4):361-5。［文章］
细节 4.细胞色素P450 1A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1A1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. Yasui-Furukori N, Furukori H, Nakagami T, Saito M, Inoue Y, Kaneko S, Tateishi T:一种新型抗精神病药物过氧化螺酮及其活性代谢物的稳态药代动力学及其与催乳素反应的关系。药物监测。2004年8月26日(4):361-5。［文章］

药物创建于2013年9月21日21:35 /更新于2021年2月21日18:52