Luliconazole

识别

总结

Luliconazole是一种局部抗真菌剂用于治疗真菌感染。

品牌名称
Luzu
通用名称
Luliconazole
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08933
背景

Luliconazole局部抗真菌剂,由未知的行为机制,但假定涉及改变真菌细胞膜的合成。这是FDA批准的(美国)2013年11月,销售品牌Luzu下。在日本Luliconazole也批准了。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:354.27
单一同位素的:352.961495
化学公式
C14H9Cl2N3年代2
同义词
  • Luliconazole
外部id
  • adi - 502
  • pr - 2699

药理学

指示

Luliconazole表示治疗指状组合型脚癣、股癣、体癣发癣菌属引起的感染石和Epidermophyton floccosum。3

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Luliconazole杀死生物毛癣菌属石和Epidermophyton floccosum,最有可能通过改变他们的真菌细胞膜。

的作用机制

luliconazole的抗真菌活性的作用机理仍不清楚,但luliconazole被认为抑制酶羊毛甾醇demethylase。需要羊毛甾醇demethylase麦角固醇的合成,这是一种真菌细胞膜的主要组成部分。

目标 行动 生物
一个细胞色素P450 51
抑制剂
酵母
吸收

尽管luliconazole局部给药,临床研究表明,在蒂娜足患者第一剂量后,最大血浆浓度为0.40±0.76 ng / mL(平均数±标准差)发生在16.9±9.39小时(平均数±标准差)。

的体积分布

的体积分布没有量化。

蛋白结合

血浆蛋白结合luliconazole > 99%。

新陈代谢

的新陈代谢luliconazole尚未确定。

路线的消除

消除luliconazole路线还有待确定。

半衰期

的一半生活luliconazole尚未确定。

间隙

的间隙luliconazole尚未确定。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

在临床试验中,没有严重的毒性是报道,只有当地刺激(轻微的接触性皮炎和蜂窝织炎)的网站应用程序被发现。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abrocitinib 的血清浓度Abrocitinib时可以增加与Luliconazole相结合。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Luliconazole相结合。
阿苯达唑 阿苯达唑的血清浓度时可以增加与Luliconazole相结合。
阿米替林 阿米替林的血清浓度时可以增加与Luliconazole相结合。
Apixaban 的血清浓度Apixaban时可以增加与Luliconazole相结合。
蒿甲醚 蒿甲醚的血清浓度时可以增加与Luliconazole相结合。
Axitinib 的血清浓度Axitinib时可以增加与Luliconazole相结合。
Belzutifan 的血清浓度Belzutifan时可以增加与Luliconazole相结合。
苯坐卡因 血清浓度的苯坐卡因可以结合Luliconazole时增加。
大麻二酚 大麻二酚的血清浓度时可以增加与Luliconazole相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Lulicon(普拉制药)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Luliconazole 奶油 10毫克/ 1 g 局部 海滨制药 2018-06-15 不适用 美国国旗
Luzu 奶油 10毫克/ 1 g 局部 博士伦健康我们,LLC 2013-11-14 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
D01AC18——Luliconazole
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为二氯苯。这些化合物含有苯与两个氯原子。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
Halobenzenes
直接父
二氯代苯
选择父母
n -咪唑类/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/1,3-dithiolanes//Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品
1,3-dichlorobenzene/1,3-dithiolane/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/甲腈/二硫戊环/Heteroaromatic化合物
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
二氯苯(CHEBI: 34825)
受影响的生物
  • 真菌

化学标识符

UNII
RE91AN4S8G
化学文摘号
187164-19-8
InChI关键
YTAOBBFIOAEMLL-REQDGWNSSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H9Cl2N3S2 c15-9-1-2-10(11(16) 5 - 9) 13-7-20-14(21-13) 12(6 - 17日)13-7-20-14 / h1-5、8、13 h, 7 h2 / t13 b14-12 + / - / mo / s1
国际命名
2 - [(2 e、4 r) 4 - (2, 4-dichlorophenyl) 1, 3-dithiolan-2-ylidene] 2 - (1 h-imidazol-1-yl)乙腈
微笑
期货= CC (Cl) = C (C = C1) [C@@H] 1 C \ C (S1) = C c# (\ N) N1C = CN = C1

引用

合成参考

Niwano Y, Kuzuhara N H Kodama吉田M,宫崎骏T,山口H:体外和体内antidermatophyte活动的adi - 502,一种新颖的光学活性的咪唑抗真菌的代理。Antimicrob代理Chemother。1998年4月,42 (4):967 - 70。

一般引用
  1. Niwano Y, Kuzuhara N H Kodama吉田M,宫崎骏T,山口H:体外和体内antidermatophyte活动的adi - 502,一种新颖的光学活性的咪唑抗真菌的代理。Antimicrob代理Chemother。1998年4月,42 (4):967 - 70。(文章]
  2. 田K,西山Y,山口H:体外抗真菌活性luliconazole (adi - 502),一种新型咪唑抗真菌剂。J感染Chemother。2004年8月,10 (4):216 - 9。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Luzu (luliconazole 1%)膏局部使用(链接]
KEGG药物
D01980
KEGG化合物
C13478
PubChem化合物
3003141
PubChem物质
175427163
ChemSpider
2273807
RxNav
1482680
ChEBI
34825年
ChEMBL
CHEMBL2105689
ZINC000003929486
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Luliconazole
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 体癣 1
4 完成 治疗 股癣/脚癣 2
4 没有招聘 治疗 癣感染 1
2 完成 治疗 脚癣 1
2、3 完成 治疗 远端外侧指甲下的甲真菌病 1
1 积极不招聘 治疗 甲真菌病的脚趾甲 1
1、2 完成 治疗 甲真菌病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
奶油 局部 10毫克/ 1 g
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US5900488 没有 1999-05-04 2016-07-05 美国国旗
US9012484 没有 2015-04-21 2033-09-06 美国国旗
US8980931 没有 2015-03-17 2034-04-28 美国国旗
US9199977 没有 2015-12-01 2033-09-06 美国国旗
US9453006 没有 2016-09-27 2033-09-06 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0659毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.27 ALOGPS
logP 4.07 Chemaxon
日志 -3.7 ALOGPS
pKa最强(基本) 6.34 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 2 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 41.612 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 101米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 33.653 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
酵母
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
甾醇14-demethylase活动
特定的功能
催化C14-demethylation羊毛甾醇的麦角固醇的生物合成的关键。它将羊毛甾醇转化为4,4’二甲基cholesta-8, 14日24-triene-3-beta-ol。
基因名字
ERG11
Uniprot ID
P10613
Uniprot名字
羊毛甾醇14-alpha demethylase
分子量
60674.965哒
引用
  1. Niwano Y,四郎H, H Kodama Kanai K,宫崎骏T,山口H:白色念珠菌的抑制甾醇14 alpha-demethylation nnd - 502,一种新颖的光学活性的咪唑抗真菌的代理。地中海Mycol。1999年10月,37 (5):351 - 5。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. luliconazole——药物总结PDR (链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. luliconazole——药物总结PDR (链接]
  2. Luliconazole FDA标签(文件]

药物在2013年12月29日22:57 /更新在1月27日,2022)21:15