艾芬地尔

识别

通用名称

艾芬地尔

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB08954

背景

(n -甲基- d -门冬氨酸)受体(NMDARs) ionotropic谷氨酸受体家族的成员,与大脑发育和神经系统功能的关键角色。^1,2NMDARs heterotetramers,通常涉及的二聚体,二聚体GluN1和GluN2A-D子单元,每个单元本身由一个n端结构域(元),一个配体结合域(精神的小黑裙),一个跨膜域和c端胞质域。绑定的小黑裙的受体激动剂甘氨酸(或D-serine) GluN1子单元和谷氨酸的GluN2通道激活的单元是一个监管机制。此外,变构调节器被绑定“NTDs并形成一层”的监管。^1,2就是这样一个变构调节剂艾芬地尔,第一次显示绑定NMDARs在1990年代,特别是那些包含GluN2B NMDARs亚基。³进一步研究阐明,艾芬地尔inter-subunit界面结合强烈的相邻GluN1和GluN2B被忽略,它作为一个非竞争性拮抗剂。^1,2

尽管艾芬地尔已收到相当大的兴趣在其潜在neuromodulatory活动在精神疾病,包括依赖⁴和抑郁,⁵它也被证明具有免疫调节作用。^5,6不偏不倚地筛选化合物能降低感染流感病毒H5N1引起的细胞死亡,艾芬地尔被发现对H5N1-induced肺损伤有保护作用,通过它能够缓解H5N1-induced细胞激素风暴,减少肺中性粒细胞的浸润,自然杀伤细胞和T细胞。⁶艾芬地尔正在调查的潜在效用治疗COVID-19持续2 b / 3期临床试验(NCT04382924)。⁷

类型

小分子

组

临床实验的,撤销

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构艾芬地尔(DB08954)

×

关闭

重量

平均:325.4446
单一同位素的:325.204179113

化学公式

C₂₁H₂₇没有₂

同义词

• 艾芬地尔
• Ifenprodilum

外部id

• RC 61 - 91
• RC 61 - 96

药理学

指示

不可用

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

目标	行动	生物
一个谷氨酸受体ionotropic, NMDA 2 b	拮抗剂	人类
一个谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1	拮抗剂	人类
UG protein-activated内向整流钾通道1	拮抗剂	人类
UG protein-activated内向整流钾通道2	拮抗剂	人类
UG protein-activated内向整流钾通道4	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当艾芬地尔加上1,2-Benzodiazepine。
醋丁洛尔	艾芬地尔可以减少抗高血压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性可以增加当Aceclofenac结合艾芬地尔。
Acemetacin	高血压的风险或严重性可以增加当艾芬地尔与Acemetacin相结合。
乙酰唑胺	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当乙酰唑胺结合艾芬地尔。
Acetophenazine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Acetophenazine结合艾芬地尔。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸结合艾芬地尔。
Agomelatine	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Agomelatine结合艾芬地尔。
Alclofenac	高血压的风险或严重性可以增加当艾芬地尔与Alclofenac相结合。
Alfentanil	中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Alfentanil结合艾芬地尔。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
艾芬地尔酒石酸	89年ctb4xuf7	23210-58-4	DMPRDSPPYMZQBT-CEAXSRTFSA-N

国际/其他品牌

Cerocral(赛诺菲)/Furezanil (Tsuruhara制药)/Iburonol(经营Yakuhin)/Linbulane (Kagaku的辰)/浇筑(Sawai制药)/Vadilex(赛诺菲)/Vasculodil (Kyowa Yakuhin)/Youajyl (Yoshindo)

类别

ATC代码

C04AX28——艾芬地尔

• C04AX——其它外围血管舒张
• C04A——外围血管舒张药
• C04——外围血管舒张药
• C -心血管系统

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能alpha-Antagonists
• 肾上腺素的拮抗剂
• 代理产生高血压
• Anti-Parkinson药物
• 抗惊厥药物
• 心血管药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 兴奋性氨基酸制剂
• 兴奋性氨基酸拮抗剂
• 实验COVID-19未经批准的治疗
• 神经递质代理
• NMDA受体拮抗剂
• 周边血管舒张药
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为4-benzylpiperidines。这些都是有机化合物包含苄基哌啶的四工位相连。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

哌啶

子课

Benzylpiperidines

直接父

4-benzylpiperidines

选择父母

丙苯/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/三烷基胺/二级醇/1,2-aminoalcohols/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇

基

1,2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/4-benzylpiperidine/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的

分子框架

芳香heteromonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

R8OE3P6O5S

化学文摘号

23210-56-2

InChI关键

UYNVMODNBIQBMV-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H27NO2 c1-16 (21 (24) 19-7-9-20 (23) 10-8-19) 22-13-11-18 (12-14-22) 22-13-11-18 / h2-10, 16日,18日,21日23-24H 11-15H2 1 h3

国际命名

4 - (2 - (4-benzylpiperidin-1-yl) 1-hydroxypropyl)苯酚

微笑

CC (C (O) C1 = CC = C (O) C = C1) N1CCC (CC2 = CC = CC = C2) CC1

引用

合成参考

美国专利3509164。

一般引用

1. 日本田岛N, Karakas E,格兰特T, Simorowski N, Diaz-Avalos R, Grigorieff N,古河道H:门冬氨酸受体的激活和抑制的机制艾芬地尔。大自然。2016年6月2;534 (7605):63 - 8。doi: 10.1038 / nature17679。2016年5月2日Epub。(文章]
2. 朱,Paoletti P:门冬氨酸受体的变构调节器:多个网站和机制。当今药物杂志2015年2月,20:14-23。doi: 10.1016 / j.coph.2014.10.009。Epub 2014年11月12日。(文章]
3. 威廉姆斯凯西:艾芬地尔歧视的n -甲基- d受体亚型:选择性和机制重组heteromeric受体。摩尔杂志。1993年10月,44 (4):851 - 9。(文章]
4. Sugaya N, Ogai Y, Y Aikawa Yumoto Y, Takahama M,田中M, Haraguchi, Umeno M, Ikeda凯西:一项随机对照研究的影响艾芬地尔在酒精依赖患者饮酒。Neuropsychopharmacol众议员2018年3月,38(1):上行线。doi: 10.1002 / npr2.12001。Epub 2018年2月18日。(文章]
5. 刘姚明Y, Ju P, H,吴X, Z妞妞,朱Y,张C,方Y:艾芬地尔迅速改善则行为,激活mTOR信号和调节促炎细胞因子及大鼠的海马。精神药理学(Berl)。237年5月,2020 (5):1421 - 1433。doi: 10.1007 / s00213 - 020 - 05469 - 0。Epub 2020年3月4。(文章]
6. 张秦张C,张Y, Y, Q,刘问,商D,卢H,李X,周C、F黄,金N,江C:艾芬地尔和Flavopiridol被全基因组RNA干扰筛选有效药物改善小鼠流感H5N1病毒感染后急性肺损伤。mSystems。2019年12月10;4 (6)。pii: 4/6 / e00431-19。doi: 10.1128 / mSystems.00431-19。(文章]
7. 临床试验NCT04382924 [链接]

外部链接

KEGG药物

D08064

PubChem化合物

3689年

PubChem物质

310264919

ChemSpider

3561年

BindingDB

50083351

RxNav

27403年

ChEBI

93829年

ChEMBL

CHEMBL305187

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

艾芬地尔

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	特发性肺纤维化(IPF)	1
2、3	完成	治疗	冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/COVID	1
1、2	完成	治疗	创伤后应激障碍(PTSD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.105毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.98	ALOGPS
logP	3.57	Chemaxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.67	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.03	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	43.72	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	98.35米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	37.523	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 004 - i - 0319000000 - a8642bda70c1638039bd

药物在2014年5月28日17:48 /更新在03年3月,2023 17:48