Gemeprost

识别

总结

Gemeprost是前列腺素E1模拟用于宫颈扩张,在结合米非司酮终止妊娠。

通用名称
Gemeprost
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB08964
背景

Gemeprost是前列腺素E1 (PGE1)模拟和antiprogestogen用于术前扩张宫颈手术堕胎。它还可以阴道栓剂和结合antiprogestin和米非司酮用于1 -和2 nd-trimester终止怀孕1。它不像Preglandin fda批准的但在日本销售。

类型
小分子
批准,撤销
结构
重量
平均:394.552
单一同位素的:394.271924324
化学公式
C23H38O5
同义词
  • 16日,16-Dimethyl-trans-delta-2-PGE1甲酯
  • 16日16-Dimethyl-trans-delta(一口2)前列腺素E1甲酯
  • Gemeprost
  • sc - 37681
外部id
  • sc - 37681

药理学

指示

表示的软化和扩张子宫颈transcervical之前,宫内手术过程在怀孕的前三个月或促进治疗终止妊娠的患者在怀孕中期妊娠。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Gemeprost软化宫颈的扩张之前transcervical宫内手术程序。前列腺素E1模拟,强有力地刺激子宫收缩,引起宫颈成熟和放松1

的作用机制

前列腺素模拟,gemeprost结合前列腺素E2和E3受体激动剂引起子宫肌层的收缩和进步通过组织致敏的宫颈扩张催产素4

目标 行动 生物
一个前列腺素E2受体EP3亚型
受体激动剂
人类
U前列腺素E2受体EP2亚型
受体激动剂
人类
吸收

系统性吸收gemeprost是有限的,大约12 - 28%的服用剂量的gemeprost到达体循环beplayapp5。阴道政府后,2 - 3小时后到达血浆浓度峰值1

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

通过静脉注射后,gemeprost迅速通过水解代谢半衰期的游离酸10 - 15分钟。自由酸由β-ω-oxidation灭活1

路线的消除

beplayapp大约50%的剂量消除尿液的代谢物在第一个24小时。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

严重或危及生命的不良反应包括与随后的心肌梗死冠状动脉痉挛,子宫破裂后长期子宫张力亢进或子宫异常疼痛。更常见的不良反应是恶心、呕吐、便溏、腹泻、下腹部或背部疼痛,头痛,轻微的发热和冲洗。不常见的副作用包括低血压,胸痛心悸、心动过速、肌肉无力、呼吸困难、发冷和头痛。口服LD50鼠标是300毫克/公斤,980毫克/公斤在兔子的老鼠和3200毫克/公斤化学物质

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
替诺福韦alafenamide 替诺福韦的血清浓度alafenamide时可以增加与Gemeprost相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Cergem (MSD默克锋利& Dohme)/Cervagem(赛诺菲)/Cervageme(赛诺菲-安万特)/Cervidil(默克公司Serono)

类别

ATC代码
G02AD03——Gemeprost
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为脂肪醇。这些都是脂肪族醇组成的至少六个碳原子的链。
王国
有机化合物
超类
脂肪和类脂分子
脂肪酰基
子课
脂肪醇
直接父
脂肪醇
选择父母
脂肪酸酯类/环戊醇/甲基酯/Enoate酯/环酮/环醇类和衍生品/一元羧酸和衍生品/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品
酒精/脂肪族homomonocyclic化合物/α,beta-unsaturated羧酸酯/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/循环酒精/环酮/环戊醇/Enoate酯
分子框架
脂肪族homomonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
45 kzb1fols
化学文摘号
64318-79-2
InChI关键
KYBOHGVERHWSSV-VNIVIJDLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C23H38O5 c1-5-6-15-23 (2、3) 21 (26) 14-13-18-17 (19 (24) 16 - 20 (18) 25) 11-9-7-8-10-12-22 (27) 28-4 / h10、12 - 14、17 - 18、20日至21日,25-26H, 5 - 9, 11日15-16H2, 1-4H3 / b12-10 +, 14-13 + / t17 - 18 - 20 - 21 - m1 / s1
国际命名
甲基(2 e) 7 - [(1 r, 2 r, 3 r) 3-hydroxy-2 - [(1 e、3 r) 3-hydroxy-4 4-dimethyloct-1-en-1-yl] 5-oxocyclopentyl] hept-2-enoate
微笑
CCCCC (C) (C) [C@H] (O) \ C = C \ [C@H] 1 [C@H] (O) CC (= O) [C@@H] 1预备\ C = C \ C = O OC

引用

合成参考

美国专利4052512。

一般引用
  1. Bygdeman M:前列腺素的药物动力学。最佳Pract Res。Gynaecol。2003年10月,17 (5):707 - 16。(文章]
  2. Bartley J, Baird DT:一项随机研究和米索前列醇gemeprost结合米非司酮的感应在怀孕的第二个三个月堕胎。问卷。2002年11月,109 (11):1290 - 4。(文章]
  3. 黄黄KS Ngai CS, AY,唐LC,何鸿燊PC:阴道米索前列醇阴道gemeprost相比,在怀孕中期终止妊娠。一个随机试验。避孕措施。1998年10月,58 (4):207 - 10。(文章]
  4. Husslein P(原因:劳动力开始男:催产素和前列腺素的作用)。Z Geburtshilfe Perinatol。1985 May-Jun; 189 (3): 95 - 102。(文章]
  5. CERVAGEM (Gemeprost)产品信息链接]
KEGG药物
D02073
PubChem化合物
5282237
PubChem物质
310264927
ChemSpider
4445416
RxNav
12449年
ChEBI
135626年
ChEMBL
CHEMBL1908315
ZINC000004216393
维基百科
Gemeprost
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 宫颈成熟 2
3 完成 治疗 宫颈成熟/感应的劳动 1
3 完成 治疗 宫颈成熟/感应的劳动/减少时间阴道分娩 1
3 终止 治疗 引产术影响胎儿和新生儿 1
2 招聘 治疗 不全流产/医疗;流产、胎儿/稽留流产 1
不可用 完成 治疗 宫颈成熟/感应的劳动 1
不可用 完成 治疗 感应的劳动/肥胖/怀孕 1
不可用 完成 治疗 诱导子宫收缩 1
不可用 完成 治疗 影响新生儿医疗引产术 1
不可用 完成 治疗 医疗;流产、胎儿 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
栓剂 阴道
栓剂 阴道 1毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0176毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.02 ALOGPS
logP 4.71 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.68 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.1 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 83.832 Chemaxon
可旋转键数 13 Chemaxon
折射性 113.05米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 46.33 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Rna聚合酶ii转录因子的活动,ligand-activated sequence-specific dna结合
特定的功能
受体对前列腺素E2 (PGE2);EP3受体可能参与抑制胃酸分泌,调节神经递质释放的中央和周边神经元,抑制……
基因名字
PTGER3
Uniprot ID
P43115
Uniprot名字
前列腺素E2受体EP3亚型
分子量
43309.335哒
引用
  1. 陈黔YM,琼斯RL,公里,股票AI,何鸿燊JK:前列腺素类的有力收缩动作EP3-receptor受体激动剂对人类孤立的肺动脉。Br J杂志。1994年10月,113 (2):369 - 74。(文章]
  2. 智库Matsuya H, Sekido N, J, Mashimo H,若松D,冈田克也H: EP2和EP3双重受体受体激动剂的影响,ono - 8055,不够激进Hysterectomy-Induced模型在猴子身上。低Urin呼吸道症状。2017年4月25日。doi: 10.1111 / luts.12166。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
前列腺素e受体活动
特定的功能
前列腺素E2 (PGE2)的受体。这种受体的活动是由G (s)蛋白质刺激腺苷酸环化酶。随后在细胞内营负责提高…
基因名字
PTGER2
Uniprot ID
P43116
Uniprot名字
前列腺素E2受体EP2亚型
分子量
39759.945哒
引用
  1. 智库Matsuya H, Sekido N, J, Mashimo H,若松D,冈田克也H: EP2和EP3双重受体受体激动剂的影响,ono - 8055,不够激进Hysterectomy-Induced模型在猴子身上。低Urin呼吸道症状。2017年4月25日。doi: 10.1111 / luts.12166。(文章]

药物在09年6月创建,2014 15:01 /更新于2021年6月12日10:54