识别
- 总结
-
地奥司明是一种用于支持血管健康的柑橘类黄酮药物。
- 通用名称
- 地奥司明
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB08995
- 背景
-
慢性静脉功能不全是西方人群的常见病。压迫和药物治疗常用于治疗慢性静脉功能不全,改善循环和静脉疾病症状。6
薯蓣皂苷是一种从多种植物中分离或合成的生物类黄酮橘皮苷.用于改善毛细血管脆弱或静脉功能不全,包括慢性静脉功能不全(CVI)和痔疮。Diosmin是一种广泛的非处方药品,具有良好的安全性。7,16,20.
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:608.5447
单一同位素的:608.174120354 - 化学公式
- C28H32O15
- 同义词
-
- 3 ' 5 7-trihydroxy-4的酸酯7-rhamnoglucoside
- 3 ' 5 7-trihydroxy-4 -methoxyflavone-7-rutinoside
- diosmetin 7-neohesperidoside
- Diosmetin 7-O-rutinoside
- 地奥司明
- Diosmina
- Diosmine
- Diosminum
- 外部id
-
- SE 4601
药理学
- 指示
-
Diosmin非处方单独使用或与成分如橘皮苷而且diosmetin支持静脉和毛细血管功能。17,18
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
Diosmin是一种静脉活性药物,通过对血管的各种作用支持循环健康;它支持淋巴引流,改善微循环,同时增加静脉张力和弹性。由于这些原因,diosmin经常被患有慢性静脉疾病的人服用,以支持血管健康,并已被证明可以提高生活质量。3.,17除了上述作用外,薯蓣皂苷还具有抗氧化活性并清除氧自由基,降低通常通过前列腺素异前列腺素前体等生物标志物检测到的氧化应激水平。1
在一项临床研究中,除FGF2外,diosmin治疗后TNF - alpha, VEGF-C, VEGF-A IL-6的平均含量也降低了;研究结果具有统计学意义。此外,在一项临床研究中观察到,服用diosmin三个月的患者水肿和平均腿围有所减少。3.Diosmin已被证明可以增强糖尿病患者的葡萄糖代谢。14
- 作用机制
-
Diosmin有助于维持循环系统的结构和功能,特别是静脉强度和能力。17薯蓣皂苷的分子作用机制尚未建立。3.一些资源表明,diosmin与芳基烃受体结合,但与血管功能的临床相关性尚不清楚。11,12,13一项研究表明,口服diosmin对静脉曲张的去甲肾上腺素的体外代谢有影响,可能有利于血管健康。9
目标 行动 生物 U芳基烃受体 受体激动剂人类 - 吸收
-
Diosmin在胃肠道中被迅速吸收。2在一项使用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法的研究中,单次口服900 mg后,Cmax为4.2±3.8ng·mL-1Tmax为18.7±9.9小时,AUC0~96为185.4±166.2小时ng·mL-1健康的志愿者。15另一项针对5名成人的药代动力学研究显示Cmax为417±94.1 ng/dL。18
- 配送量
-
对5名成人的药代动力学研究显示,其分布体积为62.1±7.9 L。18
- 蛋白结合
-
二士敏与血清白蛋白结合。4
- 新陈代谢
-
二元素的降解产物如烷基酚酸证实了与其他类黄酮相似的代谢模式。2
- 淘汰路线
-
药代动力学数据显示,薯蓣皂苷及其苷元无排尿作用。少量代谢物被发现作为葡萄糖醛酸缀合物在尿液中被消除。2
- 半衰期
-
Diosmin的半衰期为26 ~ 43小时。2一项使用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法的研究表明,在健康志愿者中,单次900 mg剂量的diosmin的半衰期为60.2±85.7小时。15
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
- 毒性
-
在动物研究中,diosmin的LD50为>3g/kg,在大鼠中LD50大于3000mg /kg。15没有过量的病例报告,然而,过量可能会导致胃肠道影响,如恶心,消化不良,呕吐和腹泻。20.
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abemaciclib 阿贝麦昔利与Diosmin合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 与Diosmin合用可降低Abrocitinib的代谢。 Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与Diosmin联用可降低代谢。 苊香豆醇 与Diosmin联用可降低Acenocoumarol的代谢。 18beplay下载 对乙酰氨基酚与Diosmin联用可降低其代谢。 Acetohexamide 与二司明联用可降低乙酰己酰胺的代谢。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸与二司明联用可降低乙酰水杨酸的代谢。 Afatinib 阿法替尼与Diosmin合用可提高血清浓度。 阿苯达唑 阿苯达唑与Diosmin合用可降低代谢。 Alectinib 与Diosmin合用可降低艾乐替尼的代谢。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Barosmin/Dalfon (Servier)/Detralex/Diosven/Dioven/Diovenor/Flebosmil/Flebosten/Insuven/Litosmil/Ven-Detrex/Venosmine
- 非处方产品
-
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 大富龙覆膜片1000毫克 片剂,覆膜 900毫克 口服 施维雅私人有限公司 2019-04-16 不适用 新加坡 润文汀覆膜片500mg 片剂,覆膜 450毫克 口服 法玛岑医疗有限公司 2020-12-29 不适用 新加坡 - 混合的产品
-
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 AVEFLON平板电脑 地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克) 片剂,覆膜 口服 Apex制药营销sdn。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 达富龙片剂1000mg 地奥司明(900毫克)+橘皮苷(100毫克) 片剂,覆膜 口服 Servier Malaysia SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 Daflon 500mg - Filmtabletten 地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克) 片剂,覆膜 口服 施维耶奥地利Gmb H 1994-11-18 不适用 奥地利 大富龙500mg片剂 地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克) 片剂,覆膜 口服 Servier Malaysia SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 大芙蓉片500毫克 地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克) 片剂,糖衣 口服 施维雅私人有限公司 1988-12-05 不适用 新加坡 达莫瑞薄膜涂布片 地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克) 片剂,覆膜 口服 Y.S.P. industries (m) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 DIOFLEX平板电脑 地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克) 平板电脑 口服 Prime pharmaceutical sdn。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 地克恩450毫克/卡普利片50毫克,30 adet 地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克) 平板电脑,涂 口服 卓山İlaÇlari山。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 地克恩450毫克/卡普利片50毫克,60 adet 地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克) 平板电脑,涂 口服 卓山İlaÇlari山。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 火鸡 山茱萸片500毫克 地奥司明(450毫克)+橘皮苷(50毫克) 片剂,覆膜 口服 萃取药业有限公司。 2019-07-01 不适用 奥地利 - 未经批准的/其他产品
-
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Analpram先进 地奥司明(600毫克/ 1)+钙,镁,碳酸钾,氯化氢(30毫克/ 1)+醋酸氢化可的松(25毫克/ 1 g)+Pramoxine盐酸盐(10毫克/ 1 g) 工具包 口服;局部 Sebela制药公司 2015-08-07 2017-02-28 我们 Analpram先进 地奥司明(600毫克/ 1)+钙,镁,碳酸钾,氯化氢(30毫克/ 1)+醋酸氢化可的松(25毫克/ 1 g)+Pramoxine盐酸盐(10毫克/ 1 g) 工具包 口服;局部 Sebela制药公司 2015-08-07 2017-02-28 我们 Analpram先进 地奥司明(600毫克/ 1)+钙,镁,碳酸钾,氯化氢(30毫克/ 1)+醋酸氢化可的松(25毫克/ 1 g)+Pramoxine盐酸盐(10毫克/ 1 g) 工具包 局部 Sebela制药公司 2015-08-07 2016-08-31 我们
类别
- ATC代码
- C05CA03 - Diosmin C05CA53 - Diosmin,组合
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物类黄酮-7-o-糖苷。这些是含有黄酮部分的酚类化合物,黄酮部分与碳水化合物部分在c7位有o -糖苷连接。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯丙类和聚酮类
- 类
- 类黄酮
- 子课
- 黄酮苷
- 直接父
- Flavonoid-7-O-glycosides
- 选择父母
- 4 ' -O-methylated类黄酮/3 ' -hydroxyflavonoids/5-hydroxyflavonoids/黄酮/酚苷/O-glycosyl化合物/色酮/二糖/Methoxyphenols/含苯氧基的化合物 再展示15个
- 基
- 1-benzopyran/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/3 ' -hydroxyflavonoid/4 p-methoxyflavonoid-skeleton/5-hydroxyflavonoid/缩醛/酒精/烷基芳基醚/苯甲醚 显示31个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 芦丁苷、双糖衍生物、单甲氧基黄酮、糖基氧基黄酮、二羟基黄酮(CHEBI: 4631)/黄酮(C10039)
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- 7 qm776wj5n
- 化学文摘号
- 520-27-4
- InChI关键
- GZSOSUNBTXMUFQ-YFAPSIMESA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C28H32O15 c1-10-21(32) 23(34) 25(36) 27(40-10) 39-9-19-22(33) 24(35) 26(37) 28(43-19) 41-12-6-14(30) 20-15(31) 8(42-18(20) 7 - 12) 11-3-4-16(38-2)第5 - 11 13 (29)/ h3-8, 10日,19日,21 - 30,32-37H, 9 h2, 1-2H3 / t10 -, 19 +, 21 - 22 + 23 + 24 - 25 +, 26 + 27 + 28 + / mo / s1
- 国际命名
-
(5-hydroxy-2) - 3-hydroxy-4-methoxyphenyl 7 - {((2 s, 3 r, 4 s, 5 s, 6 r) 3、4,5-trihydroxy-6——({[(2 r, 3 r, 4 r, 5 r, 6 s) 3、4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl)氧}甲基)oxan-2-yl)氧}4 h-chromen-4-one
- 微笑
-
COC1 = C (O) C = C (C = C1) C1 = CC (= O) C2 = C (O) C = C (O (C@@H) 3 O [C@H] (CO (C@@H) 4 O (C@@H) (C) [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@H] 4 O) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 3 O) C = C2O1
参考文献
- 合成参考
-
Rajiv Sakhardande, Manmohan Nimbalkar, Navin Khatri, Subarao Patil, Santosh Bhalekar, Rajendra Patil, Pandharinath Firake(2011)。diosmin的制备工艺(WO2010092592A2)。IFI主张专利服务。https://patents.google.com/patent/WO2010092592A2/en
- 一般引用
-
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- 徐春春,林明明,程宇涛,吴春春:柑橘类黄酮二司敏通过内源性β -内啡肽诱导i型样糖尿病大鼠的降糖作用。临床实验药物学杂志。2017 May;44(5):549-555。doi: 10.1111 / 1440 - 1681.12739。[文章]
- 朱婷婷,M-L。杜海明,苏海明,杨伦:狄士敏片在健康人体的药代动力学。[文章]
- 罗纳德·沃森,维克多·普利迪(2019年)。生物活性食品作为糖尿病的膳食干预(第二版)。学术出版社。[ISBN: 978-0-12-813822-9]
- 氧原产品专著:DIOVASC(欧思敏和橙皮苷)口服胶囊[链接]
- DailyMed标签:VASCULERA (diosmiplex)口服片剂[链接]
- ECHA Europa注册档案:Diosmin [链接]
- 产品特性概述:狄斯敏[链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07858
- KEGG化合物
- C10039
- PubChem化合物
- 5281613
- PubChem物质
- 310264956
- ChemSpider
- 4444932
- BindingDB
- 153267
- 3489
- ChEBI
- 4631
- ChEMBL
- CHEMBL231884
- 锌
- ZINC000004098512
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 地奥司明
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 慢性静脉功能不全(CVI) 1 4 完成 治疗 深静脉血栓形成/血栓形成后综合征 1 4 完成 治疗 下肢淋巴水肿 1 4 完成 治疗 静脉功能不全 1 4 尚未招聘 治疗 盆腔充血性综合征/骨盆静脉曲张/静脉疾病 1 3. 完成 治疗 下肢慢性静脉疾病 1 3. 尚未招聘 预防 长春花生物碱不良反应 1 3. 尚未招聘 治疗 溃疡性结肠炎 1 3. 未知的状态 治疗 慢性静脉功能不全(CVI)/疾病 1 3. 未知的状态 治疗 慢性静脉功能不全(CVI)/痔核 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 粉末,用于悬浮 口服 工具包 口服;局部 工具包 局部 平板电脑,涂 口服 片剂,覆膜 口服 片剂,覆膜 口服 片剂,覆膜 口服 50毫克 片剂,覆膜 口服 500毫克 片剂,覆膜 口服 900毫克 片剂,糖衣 口服 平板电脑,涂 口服 奶油 局部 颗粒 平板电脑 口服 奶油 局部 5克/ 100克 奶油 局部 5% 颗粒,用于溶液 口服 450毫克 平板电脑 口服 150毫克 平板电脑 口服 300毫克 片剂,覆膜 口服 600毫克 片剂,覆膜 口服 450毫克 片剂,覆膜 口服 450毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 450毫克 粉末,用于悬浮 口服 平板电脑 口服 600毫克 胶囊 300毫克 奶油 局部 4% 颗粒,用于溶液 口服 300毫克 粉末,用于悬浮 口服 300毫克 粉末,用于悬浮 口服 450毫克 平板电脑,涂 口服 500毫克 平板电脑,涂 口服 450毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 277 - 278 https://www.chemsrc.com/en/cas/520-27-4_329710.html 沸点(℃) 926.8±65.0 https://www.chemsrc.com/en/cas/520-27-4_329710.html 水溶度 0.019±0.005 mg/L https://echa.europa.eu/registration-dossier/-/registered-dossier/21071/4/9 logP 2.05 https://www.chemsrc.com/en/cas/520-27-4_329710.html pKa 6.10±0.40 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB6443258.htm - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.54毫克/毫升 ALOGPS logP 0.08 ALOGPS logP -0.44 Chemaxon 日志 -2.6 ALOGPS pKa(最强酸性) 7.31 Chemaxon pKa(最强基础) -3.6 Chemaxon 生理上的电荷 -1 Chemaxon 氢受体计数 15 Chemaxon 氢供体数量 8 Chemaxon 极表面积 234.292 Chemaxon 可旋转键数 7 Chemaxon 折射性 142.39米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 58.933. Chemaxon 环数 5 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用 质谱- ESI-TOF 20V,阴性 质/女士 不可用 质谱- ESI-TOF 10V,阴性 质/女士 不可用 质谱- ESI-TOF 40V,阴性 质/女士 不可用 质谱- ESI-TOF 20V,阴性 质/女士 不可用 质谱- ESI-TOF 10V,阴性 质/女士 不可用 质谱- ESI-TOF 40V,阴性 质/女士 不可用 LC-ESI-qTof,阳性 质/女士 不可用 质谱-,阴性 质/女士 splash10 - 0002 - 0090000000 - 5 - ba2996dd1e65cd9aef6 质谱-,阴性 质/女士 splash10 - 0 - udj - 0298000000 - 0 - bbbfc4f4a4f06eabd19 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 1249000000 - 89 e125689ac3c8ab2522 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - pb9 - 0079000000 - 3 - ec59b6cb85bb16ee539 质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - pb9 - 0059000000 - 23 - c28bc86f2cb99c8879
目标
洞察和加速药物研究。
酶
航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
参考文献
- Barreca D, Lagana G, Bruno G, Magazu S, Bellocco E: Diosmin与人血清白蛋白的结合及其对氧化损伤降解的预防作用。生物化学。2013年11月;95(11):2042-9。doi: 10.1016 / j.biochi.2013.07.014。Epub 2013 7月22日。[文章]
- Naso L, Martinez VR, Lezama L, Salado C, Valcarcel M, Ferrer EG, Williams PAM:黄酮糖苷二氧化二素及其氧化钒(IV)复合物的抗氧化、抗癌活性及机理研究。与牛血清白蛋白相互作用。2016年9月15日;24(18):4108-4119。doi: 10.1016 / j.bmc.2016.06.053。Epub 2016 6月28日。[文章]
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- 刘洪辉,李敏,郑海杰,李雪芹,金德华:柑橘类黄酮苷二士敏对p -糖蛋白介导的人肠道Caco-2细胞药物外排的影响。农业食品化学。2007 9月5日;55(18):7620-5。doi: 10.1021 / jf070893f。Epub 2007年8月4日。[文章]
- 李志强,李志强,李志强,等。非索非那定对大鼠肠道吸收和药代动力学的影响。药典杂志2015年4月;67(2):339-44。doi: 10.1016 / j.pharep.2014.09.010。Epub 2014年10月1日[文章]
- Rajnarayana K, Venkatesham A, Krishna DR:一些生物类黄酮对尼群地平运输的影响。药物代谢与药物相互作用。2008;23(3-4):299-310。doi: 10.1515 / dmdi.2008.23.3 - 4.299。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 这一信息仅由体外实验数据支持。临床相关性尚不清楚。
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如普伐他汀,牛磺胆酸盐,甲氨蝶呤,脱氢表雄酮硫酸,17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,硫酸雌酮,前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- Gzona Bajraktari, Johanna Weiss:与母体黄酮薯蓣素相比,苷元薯蓣素具有更高的药物-药物相互作用潜力。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 策展人评论
- 这一信息仅由体外实验数据支持。临床相关性尚不清楚。
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子,如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇,牛磺胆酸,三碘甲状腺原氨酸(T3),白三烯C4,脱氢表雄酮硫酸(DHEAS), methotre…
- 基因名字
- SLCO1B3
- Uniprot ID
- Q9NPD5
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
- 分子量
- 77402.175哒
参考文献
- Gzona Bajraktari, Johanna Weiss:与母体黄酮薯蓣素相比,苷元薯蓣素具有更高的药物-药物相互作用潜力。[文章]
药物创建于2014年6月16日18:43 /更新于2021年4月16日04:48