Brotizolam

识别

总结

Brotizolam具有镇静催眠药属性的苯二氮模拟用于短期治疗严重或衰弱的失眠。

通用名称

Brotizolam

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09017

背景

Brotizolam是一种镇静催眠药thienodiazepine药物苯二氮模拟。它演示了抗焦虑、抗惊厥的催眠、镇静和骨骼肌肉松弛剂的效果。Brotizolam短效苯二氮平类药物如三唑仑也有类似的影响。Brotizolam表示为2 - 4周的治疗严重或衰弱失眠。Brotizolam是一个非常有效的药物,迅速消除平均半衰期4.4小时(范围3.6 - 7.9小时)。

Brotizolam不是批准出售在英国、美国或加拿大,但在荷兰,德国、西班牙、比利时、奥地利、葡萄牙、以色列、意大利和日本。

类型

小分子

组

临床实验的,撤销

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Brotizolam (DB09017)

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重量

平均:393.689
单一同位素的:391.949807384

化学公式

C₁₅H₁₀BrClN₄年代

同义词

• Brotizolam
• Brotizolamum

外部id

• SID144207150
• 我们941年
• 我们941 - b
• 我们- 941
• 我们- 941 b

药理学

指示

Brotizolam表示为2 - 4周治疗严重或衰弱失眠。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 失眠

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

目标	行动	生物
一个GABA (A)受体	积极的变构调制器	人类
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点	配位体	人类

吸收

的血浆浓度剖面brotizolam可以被描述为一室开放模型与一阶吸收。

的体积分布

0.63 l /公斤。

蛋白结合

免费的分数的平均值(%):8.4±0.7。

新陈代谢

有两个主要代谢产物:1-methyl-hydroxy——4-hydroxy-derivatives(艾伯特et al ., 1981;勃林格殷格翰集团,产品信息)。4-hydroxymetabolites有药理作用远小于父的药物,但是1-methyl-hydroxymetabolites可能有类似的活动(Gall et al ., 1978;Jochemsen et al ., 1982;Sethy &哈里斯,1982;Jochemsen et al .,未发表的结果)。这些活性化合物,然而,并不是出现在等离子体在可测量的量单剂brotizolam年轻健康受试者(Jochemsen et al ., 1982;Jochemsen et al .,未发表的结果)。

路线的消除

不可用

半衰期

4.4小时。

间隙

总间隙:109毫升/分钟。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Brotizolam加上1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Brotizolam时可以增加与Abametapir相结合。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Brotizolam相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Brotizolam时可以增加。
Aclidinium	Brotizolam可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Agomelatine结合Brotizolam时可以增加。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Brotizolam时可以增加。
阿利马嗪	不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Brotizolam相结合。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性Almotriptan结合Brotizolam时可以增加。
Alosetron	不利影响的风险或严重性Alosetron结合Brotizolam时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Amnezon(安全卫生制药)/Bondormin(拉法)/Brometon (Mylan制药)/Brotizolam米(Sannova)/Dormex (Recalcine)/Eurimolan (Choseido制药)/Goodmin(田边三菱制药)/Lendorm(勃林格殷格翰集团)/Lendormin(勃林格殷格翰集团)/Lindormin(勃林格殷格翰集团)/Nestrom (Kagaku的辰)/Noctilan(勃林格殷格翰集团)/Noxtal (Alfresa制药)/Ronfleman (Kyowa Yakuhin)/Sintonal (Europharma)/大正Yakuhin Sorentmin ()/Zestromin(经营Yakuhin)

类别

ATC代码

N05CD09——Brotizolam

• N05CD -苯二氮衍生品
• N05C——安眠药和镇静剂
• N05——PSYCHOLEPTICS
• N -神经系统

药物类别

• 的苯二氮类催眠药和镇静剂
• 苯二氮卓类和苯二氮衍生品
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 安眠药和镇静剂
• 神经系统
• Psycholeptics

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为thienodiazepines。这些是heteropolycyclic含有噻吩环融合diazepine环。噻吩是5环组成的四个碳和一个硫原子。Diazepine 7-membered环组成的五碳和两个氮原子。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Thienodiazepines

子课

不可用

直接父

Thienodiazepines

选择父母

2、3、5-trisubstituted噻吩/氯苯/1,4-diazepines/芳基氯化物/芳基溴化物/氮杂四唑/Heteroaromatic化合物/酮亚胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/Organochlorides/Organobromides/碳氢化合物的衍生品

显示4个

基

1、2、4-triazole/2、3、5-trisubstituted噻吩/芳香heteropolycyclic化合物/芳基溴化/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氯苯 /Halobenzene/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/亚胺/酮亚胺/单环苯一半/有机的1,3 -偶极化合物/有机氮的化合物/Organobromide/Organochloride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Para-diazepine/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/Thieno-para-diazepine/噻吩

显示17

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

5 xzm1r3dkf

化学文摘号

57801-81-7

InChI关键

UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C15H10BrClN4S c1-8-19-20-13-7-18-14 (9-4-2-3-5-11 (9) 17) 9-4-2-3-5-11 (16) 22-15 (10) 21 (8) 13 / h2-6H 7 h2、h3 1

国际命名

(4-bromo-7) - 2-chlorophenyl 13-methyl-3-thia-1 8 11日12-tetraazatricyclo [8.3.0.0 ^ {2,6}] trideca-2 (6), 4、7、10、12-pentaene

微笑

CC1 = NN = C2CN = C (C3 = C (SC (Br) = C3) N12) C1 = CC = CC = C1Cl

引用

合成参考

Brotizolam合成:韦伯,k h;鲍尔,a;Danneberg p;f·j·库恩;1978年,美国专利4094984。

一般引用

1. Jochemsen R, Wesselman詹·波斯特CJ,何曼思J, Breimer DD:比较brotizolam和三唑仑在健康受试者的药物。Br中国新药杂志。1983;16增刊2:291s - 297。(文章]

外部链接

KEGG药物

D01744

PubChem化合物

2451年

PubChem物质

310264974

ChemSpider

2357年

BindingDB

50011875

RxNav

19790年

ChEBI

31308年

ChEMBL

CHEMBL32479

锌

ZINC000002570830

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Brotizolam

化学物质

下载 (316 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	睡眠起始和维护障碍	1
3	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
3	未知的状态	预防	失眠	1
1	完成	治疗	健康受试者(HS)	4
不可用	完成	不可用	睡眠起始和维护障碍	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑
平板电脑		0.25毫克
平板电脑	口服	0.25毫克
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US4094984	没有	1978-06-13	1994-03-02

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	211 - 213	美国专利4094984。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.058毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.28	ALOGPS
logP	3.9	Chemaxon
日志	-3.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	18.38	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.82	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	43.072	Chemaxon
可旋转键数	1	Chemaxon
折射性	101.93米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	34.993	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

下载 (85.7 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0006 - 6559000000 - 7456 - ba6570cdfa674b63
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2014年6月23日20:43 /更新在5月27日,2021 02:57