识别
- 总结
-
溴己新黏液溶解的药物用于减少气道粘液的粘度,增强粘液清除。
- 通用名称
- 溴己新
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB09019
- 背景
-
溴己新黏液溶解的代理用于各种呼吸道条件与粘液分泌增加有关。它来源于Adhatoda vasica植物和艾滋病过量粘液的间隙,提高呼吸和减少咳嗽。它在1963年被引入市场,是许多国家广泛使用的非处方药物。1最近,溴己新及其代谢物ambroxol获得感兴趣的潜在的预防和治疗COVID-19由于他们与细胞受体的相互作用在肺部。5,6
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:376.13
单一同位素的:373.999323944 - 化学公式
- C14H20.Br2N2
- 同义词
-
- 3,5-dibromo-N(α)-cyclohexyl-N -methyltoluene-alpha-2-diamine(α)
- Bromexina
- Bromhexina
- 溴己新
- Bromhexinum
- N-cyclohexyl-N-methyl (2-amino-3 5-dibrombenzyl)胺
- 外部id
-
- NA 274
药理学
- 指示
-
Bromohexine单独使用或与其他成分如苯那君,右美沙芬,的东西减少粘液粘度和清除粘液条件与粘液分泌过多有关,包括普通感冒、流感、呼吸道感染或其他条件。16,15,13
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
- 的作用机制
-
呼吸道的炎症反应,增加粘液分泌,改变黏膜纤毛的清除各种呼吸道疾病的特点。粘液间隙对肺的健康是必要的;溴己新艾滋病粘液间隙减少粘液粘度和激活纤毛上皮13,允许驱逐出呼吸道分泌物。1
最近有研究表明溴己新抑制跨膜丝氨酸蛋白酶2受体(TMPRSS2)在人类身上。激活TMPRSS2扮演着一个重要的角色在病毒性呼吸道疾病如流感和中东呼吸道综合症(即)。受体的激活和抑制病毒由溴己新条目可以有效预防或治疗各种呼吸道疾病,包括COVID-19。5,9体外研究表明ambroxol的作用(溴己新代谢物)angiogensin-converting酶受体2 (ACE2),防止病毒糖蛋白envelope-anchored飙升的SARS-Cov-2进入肺泡细胞或增加表面活性剂的分泌,防止病毒进入。10,6
目标 行动 生物 U跨膜蛋白酶丝氨酸2 不可用 人类 U血管紧张素转换酶2 粘结剂人类 - 吸收
-
口服后,溴己新表明线性药物动力学当8-32 mg的剂量。溴己新很容易快速在胃肠道吸收。这种药物发生在75 - 80%的范围广泛的初步的效果。3,13因此,生物利用度降低到大约22 - 27%。13
- 的体积分布
-
通过静脉注射后在药代动力学研究中,溴己新被发现广泛分布。溴己新被穿过血脑屏障;小浓度可能会穿过胎盘。溴己新分配的平均体积是1209±206 L (19 L /公斤)。两个小时后肺组织浓度的溴己新剂量支气管组织的1.5到3.2倍高于血浆浓度。肺parynchema浓度高出3.4到5.9倍相比,等离子体浓度。13
- 蛋白结合
-
溴己新绑定到血浆蛋白大约是95%。13
- 新陈代谢
-
溴己新几乎完全代谢各种羟化代谢产物除了dibromanthranilic酸。溴己新Ambroxol是已知代谢物。13人类血浆在一项研究中,(E) 4-hydroxydemethylbromhexine (E-4-HDMB)和(E) 3-hydroxydemethylbromhexine (E-3-HDMB)被量化为ambroxol的主要代谢产物,和(Z) 4-hydroxydemethylbromhexine (Z) 3-hydroxydemethylbromhexine被量化为次要的代谢物。4
- 路线的消除
-
一剂溴己新管理后在药代动力学研究中,大约97%的放射性标记的剂量检测尿液中;1%以下检测作为父药物。13
- 半衰期
-
单剂量口服后从8 - 32毫克,终端半衰期的溴己新测量6.6至31.4小时。13
- 间隙
-
溴己新的间隙范围从843 - 1073毫升/分钟的范围内肝循环。13
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
溴己新口服LD50的老鼠是6克/公斤。14观察到的意外过量的症状与溴己新溴己新符合已知的副作用,包括头痛、恶心、呕吐等症状。提供治疗和症状联系中毒控制服务如果有疑似或确诊的过量。13
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。不可用
- 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸溴己新 YC2ZOM3Z8V 611-75-6 UCDKONUHZNTQPY-UHFFFAOYSA-N - 国际/其他品牌
- Amiorel(勃林格殷格翰集团)/Bisolmed(勃林格殷格翰集团)/Bisolvon(勃林格殷格翰集团)/Bisolvon胸部大的(勃林格殷格翰集团)/Fluibron
- 在柜台的产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 AXCEL溴己新(孩子)糖浆 糖浆 口服 SDN KOTRA制药(M)。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 AXCEL溴己新平板电脑 平板电脑 口服 SDN KOTRA制药(M)。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 AXINE糖浆4毫克/ 5毫升 糖浆 口服 罗伊斯医药制造业SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 AXINE平板8毫克 平板电脑 口服 罗伊斯医药制造业SDN。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 BEACOLYTIC长生不老药4毫克/ 5毫升 长生不老药 口服 DUOPHARMA制造业(BANGI SDN BHD . 2020-09-08 不适用 马来西亚 BEACOLYTIC平板8毫克 平板电脑 8毫克 口服 DUOPHARMA制造业(BANGI SDN BHD . 2020-09-08 不适用 马来西亚 BISCOMIN糖浆4毫克/ 5毫升 糖浆 口服 马来西亚SDN制药产业。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 BISCOMIN平板电脑8毫克 平板电脑 口服 马来西亚SDN制药产业。有限公司 2020-09-08 不适用 马来西亚 BISLAN平板8毫克 平板电脑 口服 Y.S.P.行业(M) SDN BHD 2020-09-08 不适用 马来西亚 溴己新药剂 长生不老药 4毫克/ 5毫升 口服 บริษัทพาตาร์แลบ(2517)จำกัดจำกัด 2013-05-08 不适用 泰国 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 雅典JARABE 盐酸溴己新(0.08克)+的东西(2 g) 糖浆 口服 COLOMPACK S.A. 2014-04-02 2016-05-06 哥伦比亚 BREMIEL®JARABE ADULTOS 盐酸溴己新(0.08克)+的东西(2 g) 糖浆 口服 COASPHARMA S.A.S. 2011-08-23 不适用 哥伦比亚 BREMIEL®JARABE PEDIATRICO 盐酸溴己新(0.04克)+的东西(1 g) 糖浆 口服 COASPHARMA S.A.S. 2011-08-09 2018-10-11 哥伦比亚 BRO-GU SOLUCION口服 盐酸溴己新(80毫克)+的东西(2000毫克) 解决方案 口服 COASPHARMA S.A.S. 2018-06-05 不适用 哥伦比亚 BROMYL 盐酸溴己新(0.08克)+的东西(2 g) 糖浆 口服 FABRIFARMA S.A. 2018-05-07 2019-01-24 哥伦比亚 BRONCODEX® 盐酸溴己新(0.08克)+的东西(2 g) 糖浆 口服 COLOMPACK S.A. 2018-03-23 不适用 哥伦比亚 BRONCODEX®JARABE厄尔尼诺 盐酸溴己新(0.04克)+的东西(1 g) 糖浆 口服 COLOMPACK S.A. 2018-03-23 不适用 哥伦比亚 DOSFLEM®ADULTOS 盐酸溴己新(0.08克)+的东西(2 g) 糖浆 口服 FABRIFARMA S.A. 2018-01-05 不适用 哥伦比亚 DOSFLEM®厄尔尼诺 盐酸溴己新(40毫克)+的东西(1000毫克) 糖浆 口服 FABRIFARMA S.A. 2018-01-05 不适用 哥伦比亚 DURO-TUSS祛痰止咳液 盐酸溴己新(12毫克/ 15毫升)+福尔可定15(15毫克/毫升) 长生不老药 口服 INOVA制药(新加坡)PTE。有限 1994-02-02 不适用 新加坡
类别
- ATC代码
- R05CB02 -溴己新
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylmethylamines。这些是包含phenylmethtylamine基的化合物,它包含一个由methanamine苯基取代。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生品
- 子课
- Phenylmethylamines
- 直接父
- Phenylmethylamines
- 选择父母
- 苄胺/2-bromoanilines/环己胺/溴苯/Aralkylamines/芳基溴化物/三烷基胺/一级胺/Organopnictogen化合物/Organobromides 显示一个
- 基
- 2-bromoaniline/胺/苯胺或取代苯胺类/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/芳基溴化/芳基卤化物/苄胺/溴苯/环己胺 显示11个
- 分子框架
- 芳香homomonocyclic化合物
- 外部描述符
- 有机溴化合物,叔氨基化合物,取代苯胺(CHEBI: 77032)
- 受影响的生物
-
- 老鼠
- 鼠标
化学标识符
- UNII
- Q1J152VB1P
- 化学文摘号
- 3572-43-8
- InChI关键
- OJGDCBLYJGHCIH-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C14H20Br2N2 c1-18(12-5-3-2-4-6-12) 9-10-7-11(15) 8日至13日(16)14 (10)17 / h7-8 12 h, 2 - 6, 9日,17 h2、h3 1
- 国际命名
-
2,4-dibromo-6 -{(环己基(甲基)氨基)甲基}苯胺
- 微笑
-
CN (CC1 = CC (Br) = CC (Br) = C1N) C1CCCCC1
引用
- 合成参考
-
童元峰杨庆云张嵩张对良。(2015)。生产的盐酸溴己新方法(全球CN2013103399540A) .北京:/ /patents.google.com/patent/CN103396323A/en
- 一般引用
-
- Zanasi, Mazzolini M,坎塔尔:mucoactive活动的重新评价和溴己新的临床疗效。Multidiscip和地中海。2017年3月20日,12:7。doi: 10.1186 / s40248 - 017 - 0088 - 1。eCollection 2017。(文章]
- Ansarin K, Tolouian R, M,苦战后Taghizadieh, Varshochi M, Teimouri年代,Vaezi T, Valizadeh H,萨利赫P, Safiri年代,查普曼基米-雷克南:溴己新对临床结果的影响和死亡率COVID-19患者:一项随机临床试验。Bioimpacts。2020; 10 (4): 209 - 215。doi: 10.34172 / bi.2020.27。Epub 2020年7月19日。(文章]
- Bechgaard E,尼尔森:溴己新平板电脑和初步药代动力学在人类的生物利用度。Biopharm药物Dispos。1982 Oct-Dec; 3 (4): 337 - 44。doi: 10.1002 / bdd.2510030407。(文章]
- 胡刘J,陈X, Y, G,钟D:量化的主要代谢产物溴己新人类血浆使用RRLC-MS / MS药物动力学及其应用。J制药生物医学肛门。2010年4月6日,51 (5):1134 - 41。doi: 10.1016 / j.jpba.2009.11.024。Epub 2009 12月1。(文章]
- Habtemariam年代,赫科幻,Ghavami年代,Cismaru CA, Berindan-Neagoe我赫SM:可能使用的黏液溶解的药物,盐酸溴己新,作为一个预防剂对SARS-CoV-2感染根据其行动的跨膜丝氨酸蛋白酶2。药物杂志》2020年7月,157:104853。doi: 10.1016 / j.phrs.2020.104853。Epub 2020年4月30日。(文章]
- Alkotaji M:阿奇霉素和SARS-CoV-2 ambroxol作为潜在药物治疗。Int J Antimicrob代理。2020年12月,56 (6):106192。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2020.106192。Epub 2020 10月10。(文章]
- 古普塔公关:Ambroxol -复苏的分子作为抗炎剂在慢性阻塞性气道疾病。肺印度。2010年4月,27 (2):46-8。doi: 10.4103 / 0970 - 2113.63603。(文章]
- Jauch R, Bozler G,锤R,高斯弗兰克-威廉姆斯,Karlsson M, Vitek E,哈林,Beschke K, Hadamovsky年代,马斯河D, Wollmann R: [Ambroxol,研究生物转化的男人和决心在生物样品(作者的transl)]。Arzneimittelforschung。1978; 28(5): 904 - 11所示。(文章]
- Maggio R, Corsini顾:再利用黏液溶解的服用止咳药和TMPRSS2蛋白酶抑制剂溴己新SARS-CoV-2感染的预防和管理。药物杂志》2020年7月,157:104837。doi: 10.1016 / j.phrs.2020.104837。Epub 2020年4月22日。(文章]
- Kaur Olaleye OA, M Onyenaka CC:盐酸Ambroxol抑制之间的交互严重急性呼吸系统综合症冠状病毒2突起蛋白受体结合域和人类ACE2重组。bioRxiv。2020年9月14日。doi: 10.1101 / 2020.09.13.295691。(文章]
- NPRA产品信息:Salmodil(硫酸沙丁胺醇/盐酸溴己新)口服糖浆(链接]
- NPRA产品信息:Rexom Unizet(盐酸苯海拉明/盐酸溴己新/氯化铵)口服糖浆(链接]
- 澳大利亚产品信息——BISOLVON®胸部大的(盐酸溴己新)口服使用[链接]
- 费舍尔科学MSDS:盐酸溴己新链接]
- 溴苯那敏,FDA泰国:女子(溴己新东西,去甲肾上腺素)口服药片(链接]
- 称:右美沙芬(链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07542
- PubChem化合物
- 2442年
- PubChem物质
- 310264976
- ChemSpider
- 2348年
- BindingDB
- 50239965
- 1753年
- ChEBI
- 77032年
- ChEMBL
- CHEMBL253376
- 锌
- ZINC000000608220
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 溴己新
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 预防 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/SARS-CoV-2感染的风险增加 1 4 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/治疗的功效 1 4 未知的状态 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 3 完成 治疗 异常粘液分泌物/呼吸道疾病 1 3 没有招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 3 未知的状态 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1 1 没有招聘 治疗 药物动力学 1 0 招收的邀请 预防 抗疟药/治疗风湿病的代理/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/酶抑制剂/羟氯喹 1 不可用 未知的状态 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/新型冠状病毒肺炎 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 颗粒 8毫克 注射 肌内;静脉注射 注入,解决方案 4毫克/ 2毫升 栓剂 直肠 16毫克 栓剂 直肠 8毫克 解决方案 口服 2毫克/毫升 解决方案 口服 解决方案 口服 8毫克/ 5毫升 平板电脑 口服 8毫克/ 1 解决方案 呼吸(吸入) 0.2克 平板电脑,可溶 口服 8毫克 平板电脑 口服 8毫克 糖浆 口服 200毫升 平板电脑、糖涂层 口服 8毫克/ 1 解决方案 口服 8毫克/ 10毫升 平板电脑 口服 12毫克 解决方案 口服 12毫克/毫升 解决方案 口服 8毫克/毫升 粉 不适用 1000克/ 1000克 平板电脑 口服 糖浆 口服 0.16克 奶油 口服;阴道 糖浆 口服 50毫克 糖浆 口服 0.08克 糖浆 口服 100毫升 糖浆 口服 0.08克 粉 长生不老药 口服 8毫克/ 5毫升 解决方案 口服 12毫克/ 15毫升 长生不老药 口服 12毫克/ 15毫升 解决方案 口服 解决方案 口服 80毫克 平板电脑 长生不老药 口服 平板电脑 口服 8.00毫克 糖浆 口服 长生不老药 口服 解决方案 口服 160毫克 糖浆 口服 注射 肌内;静脉注射 4毫克/ 2毫升 胶囊、液体填充 口服 8毫克 糖浆 口服 80毫克 解决方案 口服 0.08克 解决方案 口服 0.16克 糖浆 口服 160毫克 糖浆 口服 8毫克/ 10毫升 糖浆 口服 40毫克 长生不老药 口服 4毫克/ 5毫升 平板电脑,涂膜 口服 解决方案 平板电脑、糖涂层 口服 胶囊 胶囊 8毫克 解决方案 口服 4毫克/ 5毫升 解决方案 4毫克/ 5毫升 糖浆 长生不老药 口服 4毫克/ 5毫升 糖浆 口服 4毫克/ 5毫升 解决方案 2毫克/ 1毫升 糖浆 口服 8毫克/ 5毫升 平板电脑,涂膜 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 232 - 235 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB3249453.htm 沸点(°C) 413.8 https://www.guidechem.com/dictionary/en/3572 - 43 - 8. - html 水溶度 < 1毫克/毫升 https://www.scbt.com/p/bromhexine -盐酸- 611 - 75 - 6 - https: / /www.scbt.com/p/bromhexine -盐酸- 611 - 75 - 6 logP 5.14 https://www.guidechem.com/dictionary/en/3572 - 43 - 8. - html pKa 8.69 https://www.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB92617054.htm - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00362毫克/毫升 ALOGPS logP 4.08 ALOGPS logP 4.42 Chemaxon 日志 5 ALOGPS pKa最强(酸性) 19.89 Chemaxon pKa最强(基本) 9.23 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 29.262 Chemaxon 可旋转键数 3 Chemaxon 折射性 85.56米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 32.983 Chemaxon 数量的戒指 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 等离子体membrane-anchored丝氨酸蛋白酶参与蛋白水解瀑布的相关性前列腺的正常生理功能(PubMed: 25122198)。Androgen-induced TMPRSS2激活一些包括pro-hepatocyte生长因子/ HGF的基质,蛋白酶激活受体2 / F2RL1或matriptase / ST14导致细胞外基质破坏和转移的前列腺癌细胞(PubMed PubMed PubMed: 15537383: 26018085: 25122198)。此外,激活三叉神经元和导致自发性疼痛和机械触诱发痛(通过相似)。
- 特定的功能
- 清道夫受体的活动
- 基因名字
- TMPRSS2
- Uniprot ID
- O15393
- Uniprot名字
- 跨膜蛋白酶丝氨酸2
- 分子量
- 53858.845哒
引用
- Habtemariam年代,赫科幻,Ghavami年代,Cismaru CA, Berindan-Neagoe我赫SM:可能使用的黏液溶解的药物,盐酸溴己新,作为一个预防剂对SARS-CoV-2感染根据其行动的跨膜丝氨酸蛋白酶2。药物杂志》2020年7月,157:104853。doi: 10.1016 / j.phrs.2020.104853。Epub 2020年4月30日。(文章]
- Maggio R, Corsini顾:再利用黏液溶解的服用止咳药和TMPRSS2蛋白酶抑制剂溴己新SARS-CoV-2感染的预防和管理。药物杂志》2020年7月,157:104837。doi: 10.1016 / j.phrs.2020.104837。Epub 2020年4月22日。(文章]
- de Villiers Depfenhart M, D, Lemperle G, Meyer M, Di外轮山S: COVID-19潜在的新治疗策略:有作为附加的溴己新疗法吗?实习生地中海紧急情况。2020年8月,15 (5):801 - 812。doi: 10.1007 / s11739 - 020 - 02383 - 3。2020年5月26日Epub。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 羧肽酶血管紧张素I转换为血管紧张素1 - 9,未知函数的肽和血管紧张素ⅱ血管紧张素1 - 7,血管舒张。也能水解apelin-13和dynorphin……
- 基因名字
- ACE2
- Uniprot ID
- Q9BYF1
- Uniprot名字
- 血管紧张素转换酶2
- 分子量
- 92462.4哒
引用
- Kaur Olaleye OA, M Onyenaka CC:盐酸Ambroxol抑制之间的交互严重急性呼吸系统综合症冠状病毒2突起蛋白受体结合域和人类ACE2重组。bioRxiv。2020年9月14日。doi: 10.1101 / 2020.09.13.295691。(文章]
药物在2014年6月24日,十六22 /更新在03年2月,2022 21:01