Aliskiren肾素抑制剂。⁹肾素是由肾脏分泌的血容量和肾脏灌注减少。它通常裂解蛋白血管紧张肽原形成血管紧张素I .血管紧张素I转换为血管紧张素ⅱ,一个活跃的蛋白质。血管紧张素ⅱ是一种有效的血管收缩剂,它导致儿茶酚胺的释放进入血液循环。它也促进醛固酮的分泌除了钠的重吸收,增加血压。此外,血管紧张素ⅱ作用于肾上腺皮质刺激醛固酮释放。醛固酮肾元重吸收钠和钾排泄增加。¹¹

Aliskiren阻止上述过程通过绑定到肾素活性部位,阻止血管紧张素的乳沟,反过来抑制血管紧张素i这结束了级联的形成通常血压升高的血管紧张素ⅱ介导机制。⁵

目标	行动	生物
一个肾素	抑制剂	人类

吸收

Aliskiren胃肠道吸收,吸收较差,生物利用度在2.5%和2.0之间。^6,9血浆浓度峰值aliskiren之间实现1到3小时后管理。^6,97 - 8天内稳态浓度aliskiren实现常规管理。¹

的体积分布

阿利克仑约占80%的这种新药中的一种不变的等离子体。beplayapp^7,9

蛋白结合

血浆蛋白结合的aliskiren 47 - 51%不等。^1,6

新陈代谢

beplayapp大约80%的药物口服后在等离子体不变。两个主要代谢产物约占1 - 3%的aliskiren等离子体。beplayapp代谢物是一个O-demethylated酒精导数和其他羧酸衍生物。轻微的氧化和水解代谢产物也可能在等离子体中找到。^7,9

路线的消除

Aliskiren主要是通过肝胆的路线和排泄由肝细胞色素酶氧化代谢。¹大约四分之一的吸收剂量出现在尿液作为改变家长的药物。⁹一个药代动力学研究,放射性标记的aliskiren发现0.6%的放射性尿液和粪便超过80%,表明aliskiren主要消除粪便的路线。⁷

半衰期

血浆半衰期aliskiren的范围可以从30到40个小时⁷积累的半衰期约为24小时。beplayapp⁷

间隙

肾脏Aliskiren部分清除,安全数据尚未建立患者的肌酐清除率不到30毫升/分钟。⁹一个药代动力学研究显示平均肾清除率为1280 + / - 500毫升/小时在健康志愿者。⁸

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服LD50老鼠的aliskiren > 2000毫克/公斤。¹⁴在文献中过量的信息是有限的,然而,与aliskiren过量可能会导致低血压。支持性治疗应该在过量的情况下启动。^9,15

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Aliskiren时可以增加与Abametapir相结合。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加Aliskiren的降血压药活动。
Aceclofenac	肾功能衰竭和高血压的风险或严重性Aceclofenac结合Aliskiren时可以增加。
Acemetacin	肾功能衰竭和高血压的风险或严重性Acemetacin结合Aliskiren时可以增加。
乙酰水杨酸	肾功能衰竭和高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Aliskiren相结合。
Alclofenac	肾功能衰竭和高血压的风险或严重性Alclofenac结合Aliskiren时可以增加。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Aliskiren时可以增加。
Alfentanil	Alfentanil可能减少降压Aliskiren活动。
Alfuzosin	Alfuzosin可能会增加Aliskiren的降血压药活动。
Almotriptan	Almotriptan可能减少降压Aliskiren活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不带或高脂肪餐后立即。aliskiren的吸收明显减少通过它与高脂肪的食物。
有或没有食物。同时一直在吃饭方面。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Aliskiren hemifumarate	C8A0P8G029	173334-58-2	KLRSDBSKUSSCGU-KRQUFFFQSA-N

产品图片

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Rasilez	平板电脑,涂膜	300毫克	口服	Noden制药Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	Noden制药Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	平板电脑,涂膜	300毫克	口服	Noden制药Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	Noden制药Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	平板电脑,涂膜	300毫克	口服	Noden制药Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	平板电脑,涂膜	300毫克	口服	Noden制药Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	Noden制药Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	Noden制药Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	平板电脑,涂膜	300毫克	口服	Noden制药Dac	2016-09-08	不适用
Rasilez	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	Noden制药Dac	2016-09-08	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Aliskiren	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	Prasco实验室	2019-03-04	不适用
Aliskiren	平板电脑,涂膜	300毫克/ 1	口服	Par制药公司。	2019-03-25	不适用
Aliskiren	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	Prasco实验室	2019-03-04	不适用
Aliskiren	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	Par制药公司。	2019-03-25	不适用
Sandoz Aliskiren	平板电脑	300毫克	口服	山德士加拿大的注册	不适用	不适用
Sandoz Aliskiren	平板电脑	150毫克	口服	山德士加拿大的注册	不适用	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Amturnide	Aliskiren hemifumarate(300毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	诺华制药	2010-12-21	2016-01-31
Amturnide	Aliskiren hemifumarate(300毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	诺华制药	2010-12-21	2016-01-31
Amturnide	Aliskiren hemifumarate(300毫克/ 1)+氨氯地平besylate(10毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	诺华制药	2010-12-21	2015-10-31
Amturnide	Aliskiren hemifumarate(150毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(12.5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	诺华制药	2010-12-21	2015-09-30
Amturnide	Aliskiren hemifumarate(300毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1)+氢氯噻嗪(25毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	诺华制药	2010-12-21	2016-03-31
Rasilez HCT	Aliskiren hemifumarate(150毫克)+氢氯噻嗪(25毫克)	平板电脑	口服	Noden制药Dac	2009-11-24	2020-02-11
Rasilez HCT	Aliskiren hemifumarate(300毫克)+氢氯噻嗪(25毫克)	平板电脑	口服	Noden制药Dac	2009-11-24	2020-02-11
Rasilez HCT	Aliskiren hemifumarate(150毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	Noden制药Dac	2009-11-24	2020-02-11
Rasilez HCT	Aliskiren hemifumarate(300毫克)+氢氯噻嗪(12.5毫克)	平板电脑	口服	Noden制药Dac	2009-11-24	2020-02-11
Tekamlo	Aliskiren hemifumarate(300毫克/ 1)+氨氯地平besylate(5毫克/ 1)	平板电脑,涂膜	口服	诺华制药	2010-01-01	2015-09-30

类别

ATC代码

C09XA54 Aliskiren,氨氯地平氢氯噻嗪

C09XA53——Aliskiren和氨氯地平

C09DX02 -缬沙坦和aliskiren

C09XA02——Aliskiren

C09XA52——Aliskiren和氢氯噻嗪

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为δ氨基酸和衍生品。这些化合物含有羧酸组和一个氨基C5碳原子。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: δ氨基酸和衍生品
选择父母: β氨基酸和衍生品/Phenylbutylamines/苯甲醚/茴香醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/Aralkylamines/n -胺/二羧酸酰胺/1,2-aminoalcohols

8展示更多
基: 1,2-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/苯环型的/β氨基酸或衍生品/羰基

显示24日更
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 元羧酸酰胺、monomethoxybenzene (CHEBI: 601027)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 502年fwn4q32
化学文摘号: 173334-57-1
InChI关键: UXOWGYHJODZGMF-QORCZRPOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C30H53N3O6 c1-19(2) 22日(14-21-10-11-26(38-8)27日(15至21)39-13-9-12-37-7)24 (31)25 (34)17-23 (20 (3)4)28 (35)33-18-30 (5、6)29 (32)36 / h10-11, 15日,19日至20日,22日至25日,34 H, 9日12 - 14,16 - 31日H2, 1-8H3, (H2, 32岁,36)(H, 33岁,35)/ t22, 23、24、25 / mo / s1
国际命名: (2 s, 4 s, 5 s, 7 s) 5-amino-n - (2-carbamoyl-2, 2-dimethylethyl) 4-hydroxy-7 {[4-methoxy-3 - (3-methoxypropoxy)苯基)甲基}8-methyl-2——nonanamide (propan-2-yl)
微笑: COCCCOC1 = C (OC) C = CC (C [C@@H] (C [C@H] (N) [C@@H] (O) C [C@@H] (C (C) C) C (= O) NCC (C) (C) C O (N) =) (C) C) = C1

引用

合成参考

Hanessian年代,Guesne年代,Chenard大肠总合成“aliskiren”:第一个为高血压肾素抑制剂在临床实践中。Org。2010; 12 (8): 1816 1819。doi: 10.1021 / ol100427v

一般引用

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斯泰森JA,李Y, Richart T:口服肾素抑制剂。柳叶刀》。2006年10月21日,368 (9545):1449 - 56。(文章]
Sanoski CA: Aliskiren:口服直接肾素抑制剂用于治疗高血压。药物治疗。2009年2月,29 (2):193 - 212。doi: 10.1592 / phco.29.2.193。(文章]
哦黑洞:Aliskiren,第一个直接肾素抑制剂的新类高血压:现在和未来的观点。当今Pharmacother专家。2007年11月,8 (16):2839 - 49。doi: 10.1517 / 14656566.8.16.2839。(文章]
布奇科介绍了多年来W, Hermanowicz JM: aliskiren的药代学和药效学,口服直接肾素抑制剂。杂志众议员2008;9月- 10月60(5):623 - 31所示。(文章]
Waldmeier F Glaenzel U, Wirz B,欧博L,施密德D, Seiberling M,瓦伦西亚J,河GJ, P, Vaidyanathan S:吸收、分布、代谢和消除直接肾素抑制剂aliskiren在健康志愿者。药物金属底座Dispos。2007年8月,35 (8):1418 - 28。doi: 10.1124 / dmd.106.013797。2007年5月17日Epub。(文章]
Vaidyanathan年代,Bigler H, C叶,Bizot MN,兹•哈,霍华德·维多尔WP:口服的药物动力学直接肾素抑制剂aliskiren独自,结合irbesartan肾功能损害。Pharmacokinet。2007; 46 (8): 661 - 75。doi: 10.2165 / 00003088-200746080-00003。(文章]
FDA批准产品:Tekturna (Aliskiren)口服药片和球链接]
Pharmaletter:诺华和Speedel [链接]
NIH StatPearls:生理学、肾素血管紧张素系统(链接]
FDA批准产品:Tekamlo(氨氯地平与aliskiren)口服片剂(链接]
FDA批准产品:Tekturna HCT (aliskiren和氢氯噻嗪)口服药片(链接]
产品专著:Rasilez HCT (Aliskiren延胡索酸酯和氢氯噻嗪口服药片)链接]
NIH StatPearls: Aliskiren (链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015387
KEGG药物: D03208
PubChem化合物: 5493444
PubChem物质: 310264980
ChemSpider: 4591452
BindingDB: 17950年
RxNav: 325646年
ChEBI: 601027年
ChEMBL: CHEMBL1639
锌: ZINC000004393164
网页: PA143487910
PDBe配体: C41
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Aliskiren

PDB项

2 v0z

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	2型糖尿病	1
4	完成	诊断	高血压(高血压)	1
4	完成	其他	冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病	1
4	完成	筛选	慢性肾脏疾病(CKD)/高血压(高血压)/蛋白尿	1
4	完成	治疗	血压/慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/高血压(高血压)	1
4	完成	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/蛋白尿	1
4	完成	治疗	糖尿病/高血压(高血压)	1
4	完成	治疗	原发性高血压(轻度至中度)	1
4	完成	治疗	心脏衰竭	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	300毫克
平板电脑	口服
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑	口服	300毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	300毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
CA2147056	没有	2005-10-25	2015-04-13
US5559111	是的	1996-09-24	2019-01-21
US8617595	是的	2013-12-31	2026-08-19
US8618172	没有	2013-12-31	2028-07-13
US8168616	没有	2012-05-01	2026-07-03
US8613949	没有	2013-12-24	2029-12-21
US8618174	没有	2013-12-31	2021-11-15
US8183295	没有	2012-05-22	2023-05-16
US9023893	没有	2015-05-05	2022-03-03

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	> 95	https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2010/022545Orig1s000EA.pdf
沸点(°C)	748.4±60.0	https://m.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB9966226.htm
水溶度	高度溶于水(如hemifumarate盐)	不可用
logP	2.45	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3103912/
pKa	9.49	https://m.chemicalbook.com/ChemicalProductProperty_EN_CB9966226.htm

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0021毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.87	ALOGPS
logP	3.12	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.56	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.57	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	4	Chemaxon
极地表面面积	146.13²	Chemaxon
可旋转键数	19	Chemaxon
折射性	154.32米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	63.28³	Chemaxon
数量的戒指	1	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0 - uxr - 0700090000 - 7 - a3148e765b056fbdbb2
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 014 - i - 3901100000 - cb596bd3c4d4c9e1c01f
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 00 - kr - 7911000000 - f660df43e70edac0517a
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 0079 - 5910000000 - d3e40bdba155982e7e43
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 00 - 3900000000 - 8 bce7f74c2390532741c博士
质/ MS谱——LC-ESI-QFT,负面的	质/女士	splash10 - 00 - di - 3900000000 - 12 - d8e1ded46f53c83764
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0019 - 0000950000 - e45c32fa4cac95668993
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - v4i - 4920100000 - 82 dc644fa438b541d394
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质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - f9f - 7900000000 - 12 - cc981f01c6cad986b8
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的	质/女士	splash10 - 0006 - 9300000000 - a3026b636a234fc9ae1f

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.53	N /一个	N /一个	A29607
集成电路50 (nM)	0.6	N /一个	N /一个	A29605/A29606/A29608/A29609/A29611
集成电路50 (nM)	0.65	N /一个	N /一个	A29607
集成电路50 (nM)	2.21	N /一个	N /一个	A29610

细节 1。肾素

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 肾素是一种高度特定的肽链内切酶,唯一的已知函数是生成血管紧张素血管紧张肽原的等离子体,开始一连串的反应,产生海拔b…
基因名字: 任
Uniprot ID: P00797
Uniprot名字: 肾素
分子量: 45057.125哒

引用

Nussberger J, Wuerzner G,詹森C,作为人力资源:血管紧张素ⅱ的口服肾素抑制剂抑制人类的Aliskiren (SPP100):与卡托普利进行比较。高血压。2002年1月,39 (1):E1-8。(文章]
木JM, Maibaum J, Rahuel J,格拉特案的裁决MG,科恩数控,Rasetti V,鲁格H, Goschke R, Stutz年代,元首W,先令W, Rigollier P,山口Y,孜然F, Baum惠普,迅速地CR,赫罗德P, Mah R,詹森C、O ' brien E,斯坦顿,Bedigian议员:aliskiren的基于结构的设计,一种新型口服有效的肾素抑制剂。生物化学Biophys Res Commun。2003年9月5日,308 (4):698 - 705。(文章]
Menard J, Guyene TT Peyrard年代,阿齐兹M:构象变化在prorenin肾素抑制体外和体内。J Hypertens。2006年3月,24 (3):529 - 34。(文章]
阿齐兹M,韦伯R, Nussberger J, Hollenberg NK:肾素抑制aliskiren:我们现在,和我们要去哪里?J Hypertens。2006年2月,24 (2):243 - 56。(文章]
Gradman啊,维瓦斯Y:高血压新药:他们提供什么?咕咕叫Hypertens众议员2006年10月,8 (5):425 - 32。(文章]
Wal P,细胞膜,Rai AK,武断的话:Aliskiren:口服肾素抑制剂。J制药Bioallied Sci。2011年4月;3 (2):189 - 93。doi: 10.4103 / 0975 - 7406.80764。(文章]
FDA批准产品:Tekturna (Aliskiren)口服药片和球链接]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

Vaidyanathan年代,Jarugula V,兹•哈,霍华德·维多尔WP:临床aliskiren的药代学和药效学。Pharmacokinet。2008; 47(8): 515 - 31所示。(文章]
布奇科介绍了多年来W, Hermanowicz JM: aliskiren的药代学和药效学,口服直接肾素抑制剂。杂志众议员2008;9月- 10月60(5):623 - 31所示。(文章]
FDA批准产品:Tekturna (Aliskiren)口服药片和球链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Tsukimoto M,大桥R, Torimoto N,多哥Y,铃木T, Maeda T, Kagawa Y:抑制肠道22对aliskiren药物动力学在猕猴身上。Biopharm药物Dispos。2015年1月,36 (1):15-33。doi: 10.1002 / bdd.1920。Epub 2014年10月31日。(文章]
FDA批准产品:Tekturna (Aliskiren)口服药片和球链接]

药物在2014年10月13日22:29 /更新在1月1日23:19 2023

Aliskiren

识别

结构Aliskiren (DB09026)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

转运蛋白

引用