Vorapaxar

识别

总结

Vorapaxar是一种血小板聚集抑制剂，用于减少有心肌梗死(MI)或外周动脉疾病(PAD)病史患者的血栓性心血管事件。

品牌名称

Zontivity

通用名称

Vorapaxar

beplay体育安全吗药品银行登记号

DB09030

背景

Vorapaxar是一种三环亨巴卡因衍生的蛋白酶激活受体(PAR-1)选择性抑制剂，用于降低有心肌梗死(MI)或外周动脉疾病(PAD)病史的患者血栓性心血管事件的发生率。通过抑制血小板上表达的凝血酶受体PAR-1, vorapaxar可阻止凝血酶相关的血小板聚集。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:492.5817
单一同位素的:492.242435759
化学公式: C₂₉H₃₃FN₂O₄

同义词

[(1 r, 3, 4, 6, 8, 9, 9时)9 - {(E) - 2 - (5 - (3-Fluorophenyl) 2-pyridinyl]乙烯}1-methyl-3-oxododecahydronaphto [2, 3 c] furan-6-yl]氨基甲酸酯d 'ethyle
氨基甲酸[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS]- 9-[(1E)-2-[5-(3-氟苯基)-2-吡啶基]乙烯基]十二氢-1-甲基-3-氧萘磺[2,3-c]呋喃-6-基]-乙酯
氨基甲酸N-[(1R,3aR,4aR,6R,8aR,9S,9aS)-9-[(E)-2-[5-(3-氟苯基)-2-吡啶基]乙烯基]十二氢-1-甲基-3-氧萘磺[2,3-c]呋喃-6-基]-乙酯
乙N - [(3 r, 3、4 s, 4 ar, 7 r, 8, 9 ar) 4 - [(E) - 2 - (5 - (3-fluorophenyl) 2-pyridyl)乙烯基)3-methyl-1-oxo-3a, 4, 4, 5, 6, 7, 8, 8, 9, 9 a-decahydro-3h-benzo [f] isobenzofuran-7-yl]氨基甲酸酯
Vorapaxar

外部id

MFCD16038876
ZCE93644N2

药理学

指示

Vorapaxar用于减少有心肌梗死(MI)或外周动脉疾病(PAD)病史的患者的血栓性心血管事件。它通常与乙酰水杨酸(ASA)和/或氯吡格雷共同给药，因此应作为这些药物的补充给药，因为它尚未单独研究。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

心血管事件

禁忌症和黑盒警告

避免危及生命的药物不良事件

通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告，人口限制，有害风险等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机理

Vorapaxar通过蛋白酶激活受体1 (PAR-1)(也称为凝血酶受体)的可逆拮抗作用抑制血小板聚集。PARs是一个g蛋白偶联受体家族，在血小板上高度表达，并被凝血酶的丝氨酸蛋白酶活性激活，介导血栓反应。通过阻断PAR-1激活，vorapaxar抑制凝血酶诱导的血小板聚集和凝血酶受体激动肽(TRAP)诱导的血小板聚集。Vorapaxar不抑制其他激动剂如二磷酸腺苷(ADP)、胶原蛋白或拟血栓素诱导的血小板聚集。

目标	行动	生物
一个蛋白酶激活受体1	拮抗剂	人类

吸收

口服后，vorapaxar被迅速吸收，在更快的条件下，浓度峰值出现在中位tmax为1小时。Vorapaxar可与食物一起服用或不与食物一起服用，因为与高脂肪食物一起摄入不会导致AUC有意义的变化。平均绝对生物利用度为100%。

分配体积

424升

蛋白结合

Vorapaxar与人血浆蛋白(如人血清白蛋白)广泛结合(bbb99%)。

新陈代谢

Vorapaxar代谢为其主要循环代谢物M20，其主要代谢物M19通过CYP3A4和CYP 2J2排泄到粪便中。

将鼠标悬停在下面的产品上以查看反应伙伴

Vorapaxar
- 胺代谢物(M19)
- monohydroxy-vorapaxar (M20)

淘汰路线

Vorapaxar主要作为其代谢物M19通过粪便排出(91.5%)，部分通过尿液排出(8.5%)。

半衰期

Vorapaxar的有效半衰期为3-4天，表观终末半衰期为8天。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究成果

具有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。

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毒性

出血和颅内出血(ICH)的风险增加，这就是为什么有中风、缺血发作(TIA)、ICH或活动性病理性出血(如消化性溃疡)病史的患者禁忌使用vorapaxar的原因。动物研究表明，对胚胎/胎儿产生毒性的可能性很低，但目前尚无充分和对照良好的研究描述孕妇的使用情况。在母乳喂养期间也应避免使用沃拉帕沙，因为目前尚不清楚沃拉帕沙或其代谢物是否会在人乳中排泄，但它已被证明在大鼠乳中分泌活跃。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	Vorapaxar与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abatacept	Vorapaxar与abataccept合用可增加代谢。
Abciximab	当沃拉帕沙与阿昔单抗合用时，出血和出血的风险或严重程度可能增加。
Abemaciclib	Abemaciclib与Vorapaxar合用可提高血清浓度。
Abrocitinib	当Vorapaxar与Abrocitinib联合使用时，出血和血小板减少的风险或严重程度可能会增加。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与沃拉帕沙合用可降低代谢。
Aceclofenac	当acclofenac与Vorapaxar联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin	当沃拉帕沙与阿西美辛合用时，出血和出血的风险或严重程度可能增加。
苊香豆醇	当Vorapaxar与Acenocoumarol合用时，出血和出血的风险或严重程度可能增加。
18beplay下载	沃拉帕沙与对乙酰氨基酚联用可增加代谢。

识别潜在的用药风险

使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。

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食物相互作用

避免使用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补充剂。添加抗血小板活性可能增加出血的风险。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏叶。
避免圣约翰草。本品可诱导vorapaxar的CYP3A代谢，降低其血清浓度。
小心使用葡萄柚产品。vorapaxar与中度CYP3A4抑制剂合用不需要干预，但应避免与强抑制剂合用。
吃或不吃。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和销售期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Vorapaxar硫酸	IN66038E6C	705260-08-8	NQRYCIGCIAWEIC-CKLVGUEFSA-N

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Zontivity	片剂，覆膜片	2.08毫克/ 1	口服	WraSer制药有限责任公司	2022-09-21	不适用
Zontivity	片剂，覆膜片	2.08毫克/ 1	口服	Aralez制药公司	2014-05-08	不适用
Zontivity	平板电脑	2.5毫克	口服	Xspire制药有限责任公司	不适用	不适用
Zontivity	片剂，覆膜片	2.08毫克/ 1	口服	默克夏普公司	2014-05-08	2016-09-13

类别

ATC代码

B01AC26 - Vorapaxar

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为萘呋喃的有机化合物。这些化合物含有呋喃环与萘部分融合。呋喃是由4个碳原子和1个氧原子组成的5元环芳香环。萘是一种多环芳香烃，由两个熔合苯环组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: Naphthofurans
子课: 不可用
直接父: Naphthofurans
选择父母: Phenylpyridines/氟苯/芳基氟化物/γ丁内酯/四氢呋喃/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/羧酸酯/有机碳酸及其衍生物/Oxacyclic化合物

再展示8个
基: 3-phenylpyridine/芳香杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物/羰基/羧酸衍生物

再展示21个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 有机氟化合物、氨基甲酸酯、吡啶、内酯、萘呋喃(CHEBI: 82702）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: ZCE93644N2
化学文摘号: 618385-01-6
InChI关键: ZBGXUVOIWDMMJE-QHNZEKIYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H33FN2O4 c1-3-35-29(34) 32-23-10-11-24-20(5) 32-23-10-11-24-20(17(2) 36-28(26) 33) 25(24) 12-9-22-8-7-19(16-31-22) 12-9-22-8-7-19(十三至十八30)/ h4-9, 12 - 13、16 - 17,20日23-27H, 3 - 11, 14-15H2, 1-2H3, (H, 32岁,34)/ b12-9 + / t17 - 20 +, 23 - 24 - 25 +, 26 - 27 + / m1 / s1
国际命名: 乙N - [(1 r, 3, 4, 6, 8, 9, 9时)9 - [(1 e) 2 - [5 - (3-fluorophenyl) pyridin-2-yl]乙烯基]1-methyl-3-oxo-dodecahydronaphtho [2, 3 c] furan-6-yl]氨基甲酸酯
微笑: [H] [C@@] 12 C (C@) 3 ([H]) C [C@@H] (CC [C@@] 3 [C@H] ([H]) (\ C = C \ C3 = CC = C (C = N3) C3 = CC (F) = CC = C3) [C@] 1 [C@@H] ([H]) (C) OC2 = O)数控OCC (= O)

参考文献

一般引用

李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，李建军，等。凝血酶蛋白酶激活受体1拮抗剂SCH 530348的研究进展。医药管理，2011,39(1):30-8。doi: 10.1124 / dmd.110.035493。Epub 2010年10月6日［文章］
Lhermusier T, Baker NC, Waksman R: 2014年美国食品和药物管理局心血管和肾脏药物咨询委员会会议综述。中华心血管病杂志。2015,4(8):1154- 1161。doi: 10.1016 / j.amjcard.2015.01.551。Epub 2015 2月3日［文章］
黄Tricoci P, Z, C, Moliterno DJ,阿姆斯特朗PW, Van de Werf F,白色的高清,Aylward PE、Wallentin L,陈E, Lokhnygina Y,裴J, Leonardi年代,Rorick TL, Kilian是詹宁斯LH, (G,预示C, Cequier,山茱萸JH,迪亚兹R, Erkan, Huber K,哈德逊MP,江L, Jukema JW,刘易斯BS, Lincoff, Montalescot G,尼克洛JC,小川H,斯米,普列托JC, Ruzyllo W, Sinnaeve公关,层射频,Valgimigli M, Whellan DJ, Widimsky P, Strony J,哈林顿RA, Mahaffey千瓦:凝血酶受体拮抗剂vorapaxar在急性冠状动脉综合征中的应用。中华医学杂志，2012,31(1):20-33。doi: 10.1056 / NEJMoa1109719。2011年11月13日。［文章］
程建伟，Colucci V, Howard PA, Nappi JM, Spinler SA: Vorapaxar治疗动脉粥样硬化性疾病。安。法莫瑟。2015,49(5):599-606。doi: 10.1177 / 1060028015571410。Epub 2015 2月13日。［文章］

外部链接

KEGG药物: D09765
PubChem化合物: 10077130
PubChem物质: 310264983
ChemSpider: 8252668
BindingDB: 50261110
RxNav: 1537034
ChEBI: 82702
ChEMBL: CHEMBL493982
锌: ZINC000003925861
PDBe配体: VPX
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Vorapaxar

PDB项

3 vw7

FDA的标签

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化学物质

下载 (49.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	卫生服务研究	冠状动脉疾病(CAD)/心肌梗死/周围血管疾病患者	1
4	完成	治疗	糖尿病/心肌梗死/外周动脉疾病(PAD)	1
4	完成	治疗	健康受试者(HS)	1
4	完成	治疗	心肌梗死	1
4	尚未招聘	卫生服务研究	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	未知的状态	治疗	外周动脉疾病(PAD)	1
4	撤销	其他	外周动脉疾病(PAD)	1
3.	完成	预防	动脉粥样硬化/脑血管意外/局部贫血/心肌梗死	1
3.	完成	预防	动脉粥样硬化/脑血管意外/局部贫血/心肌梗死/外周动脉疾病(PAD)	1
3.	终止	预防	动脉粥样硬化/心肌梗死/心肌缺血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	2.5毫克
片剂，覆膜片	口服	2毫克
片剂，覆膜片	口服	2.08毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US7304078	没有	2007-12-04	2024-04-06
US7235567	没有	2007-06-26	2021-06-13
US7713999	没有	2010-05-11	2024-05-30

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	5.39	ChEMBL

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.000654毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.9	ALOGPS
logP	5.04	Chemaxon
日志	-5.9	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.78	Chemaxon
pKa(最强碱性)	4.32	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体计数	1	Chemaxon
极表面积	77.52²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	134.52米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	53.85^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特征

不可用

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.蛋白酶激活受体1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 凝血酶受体活性
特定的功能: 活化凝血酶高亲和受体偶联G蛋白刺激磷酸肌苷水解。可能在血小板活化和血管发育中起作用。
基因名字: F2R
Uniprot ID: P25116
Uniprot名字: 蛋白酶激活受体1
分子量: 47439.83哒

参考文献

Bonaca MP, Morrow DA: SCH 530348:新型口服凝血酶受体拮抗剂。未来心血管。2009,Sep;5(5):435-42。doi: 10.2217 / fca.09.27。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Vorapaxar:抗血小板治疗的缺失环节!麻醉学与临床药学杂志，2017;33(2):269-270。doi: 10.4103 / joacp.JOACP_363_16。［文章］
葛丽娟，李建平，李建平，等。一种新型蛋白酶激活受体拮抗剂在动脉粥样硬化性疾病中的作用及发展趋势。药物研究与开发，2017;17(1):65-72。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0158 - 4。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2J2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 这种酶代谢花生四烯酸主要通过nadph依赖的烯烃环氧化成所有四种区域异构体顺式环氧二碳三烯酸。一种主要的酶负责…
基因名字: CYP2J2
Uniprot ID: P51589
Uniprot名字: 细胞色素P450 2J2
分子量: 57610.165哒

参考文献

Vorapaxar:抗血小板治疗的缺失环节!麻醉学与临床药学杂志，2017;33(2):269-270。doi: 10.4103 / joacp.JOACP_363_16。［文章］
葛丽娟，李建平，李建平，等。一种新型蛋白酶激活受体拮抗剂在动脉粥样硬化性疾病中的作用及发展趋势。药物研究与开发，2017;17(1):65-72。doi: 10.1007 / s40268 - 016 - 0158 - 4。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 外源性运输atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白
分子量: 141477.255哒

药物创建于2015年2月9日22:24 /更新于2023年1月3日04:10

Vorapaxar

识别

Vorapaxar (DB09030)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献

转运蛋白