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Pembrolizumab

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Pembrolizumab是一个PD-1抑制性抗体用于治疗各种类型的癌症,包括转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌、宫颈癌、头部和颈部癌症和霍奇金淋巴瘤。

品牌名称
Keytruda
通用名称
Pembrolizumab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB09037
背景

Pembrolizumab是一种高度选择性IgG4-kappa人源化单克隆抗体PD-1受体。被嫁接的变量序列生成的高亲和性鼠标反人类的PD-1抗体到人类IgG4-kappa同形像包含稳定S228P Fc突变。3它包含32个半胱氨酸残基和完整的折叠分子包括二硫化四连杆跨链债券和23个跨链债券。11它是由默克公司和第一个批准用于治疗转移性恶性黑色素瘤被FDA 9月4日2014年6成为第一个批准对PD-1疗法。2以来首次批准,pembrolizumab已经批准治疗各种癌症。8,9

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6504年H10004年N1716年O2036年年代46
蛋白质平均体重
149000.0哒
序列
>重链序列QVQLVQSGVEVKKPGASVKVSCKASGYTFTNYYMYWVRQAPGQGLEWMGGINPSNGGTNF NEKFKNRVTLTTDSSTTTAYMELKSLQFDDTAVYYCARRDYRFDMGFDYWGQGTTVTVSS ASTKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSS GLYSLSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSV FLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTY RVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTK NQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEG NVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLGK
>轻链序列EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASKGVSTSGYSYLHWYQQKPGQAPRLLIYLASYLES GVPARFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQHSRDLPLTFGGGTKVEIKRTVAAPSVF IFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLS STLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
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同义词
  • Lambrolizumab
  • Pembrolizumab
外部id
  • 3475年默克
  • 可3475
  • mk - 3475
  • MK3475
  • 原理图900475
  • 原理图- 900475

药理学

指示

Pembrolizumab表示下列条件:8

黑素瘤

  • 治疗不可切除的患者或在美国转移性黑色素瘤(成人患者8在欧盟和病人≥12岁)10
  • 成人和儿科患者的辅助治疗12岁及以上IIB阶段,IIC,完整切除后或III黑素瘤

非小细胞肺癌(NSCLC)

  • 结合培美曲塞和铂类化疗一线治疗转移性nonsquamous NSCLC患者没有表皮生长因子受体或筛选突变
  • 结合卡铂和紫杉醇作为一线治疗转移性鳞状非小细胞肺癌患者
  • 作为单药治疗非小细胞肺癌一线治疗的表达PD-L1没有表皮生长因子受体或转移性疾病患者的筛选突变或III期疾病不适合手术或放化疗
  • 作为单一疗法治疗非小细胞肺癌表达PD-L1与疾病进展或以铂为基础的化疗后患者——这包括表皮生长因子受体或筛选突变,提供他们经历了疾病进展之前fda批准的治疗这些畸变

头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)

  • 结合氟尿嘧啶和以铂为基础的化疗一线治疗转移性或复发,患者不可切除的HNSCC
  • 作为单药治疗患者的一线治疗转移性或复发性,不可切除的HNSCC表达PD-L1
  • 作为单一疗法治疗转移性或复发性HNSCC患者疾病进展或之后的以铂为基础的化疗

古典霍奇金淋巴瘤(背影)

  • 治疗的成人患者复发或难治性的背影
  • 的背影,治疗小儿难治性患者或背影≥2行治疗后复发

原发性纵隔型大b细胞淋巴瘤(PMBCL)

  • 用于治疗成人和儿科耐火PMBCL患者,或PMBCL≥2行治疗后复发

移行细胞癌

  • 治疗局部晚期或转移性的移行细胞癌在患者不能以铂为基础的化疗
  • 治疗局部晚期或转移性移行细胞癌患者疾病进展期间或之后12个月内以铂为基础的化疗或辅助/新辅助以铂为基础的化疗
  • 治疗卡介苗反应迟钝、高风险、non-muscle与原位癌浸润性膀胱癌,有或没有乳头状肿瘤,并不适合胆囊切除术

微卫星Instability-High (MSI-H)或错配修复缺陷癌症(dMMR)

  • 作为最后防线治疗成人和儿童的治疗不可切除的患者或转移性MSI-H dMMR固体之前治疗后肿瘤进展
  • 治疗不可切除的患者或转移性MSI-H dMMR结肠直肠癌

胃癌

  • 结合曲妥珠单抗,fluoropyrimidine platinum-containing化疗,作为局部晚期患者的一线治疗不可切除的转移性her2阳性胃或胃食管交界处(GEJ)腺癌

食道癌

  • 结合fluoropyrimidine——以铂为基础的化疗治疗局部晚期或转移性食管或GEJ癌患者不适合手术或明确的放化疗
  • 作为单一疗法治疗局部晚期或转移性食管GEJ癌表达PD-L1不适合手术的病人或明确的放化疗

子宫颈癌

  • 与其他化疗相结合,有或没有贝伐单抗,持久的治疗、复发或转移性宫颈癌PD-L1表达
  • 作为单一疗法治疗复发或转移性宫颈癌患者中表达PD-L1经历疾病进展之前或之后的化疗

肝细胞癌(HCC)

  • 作为单一疗法治疗肝癌的患者曾被处理索拉非尼

默克尔细胞癌(MCC)

  • 治疗成人和小儿复发患者的局部晚期或转移性MCC

肾细胞癌(RCC)

  • 结合两种axitinib或lenvatinib作为成人患者的一线治疗先进的碾压混凝土
  • 辅助治疗的患者碾压混凝土在intermediate-high或高复发风险的肾切除术后,或转移病灶切除,切除后

子宫内膜癌

  • 结合lenvatinib治疗晚期子宫内膜癌患者,不是MSI-H或dMMR经验后疾病进展之前系统性治疗和不适合手术或放射治疗
  • 作为单一疗法治疗晚期子宫内膜癌患者MSI-H或dMMR之前系统性治疗后疾病进展和不适合治疗手术或放疗

癌症肿瘤突变Burden-High (TMB-H)

  • 作为最后防线治疗成人和儿童的治疗不可切除的患者或转移TMB-H固体之前治疗后肿瘤进展

皮肤鳞状细胞癌(cSCC)

  • 治疗患者的复发或转移性鳞状细胞癌,或局部晚期鳞状细胞癌,与手术或放射治疗是无法治愈的

三阴乳腺癌(TNBC)

  • 高危早期TNBC患者治疗,结合作为新辅助化疗治疗之后,继续使用为一个单一的手术后辅助剂
  • 结合化疗治疗局部不可切除的复发或转移性TNBC表达PD-L1

对所有批准成人迹象,pembrolizumab可以用于额外的6周每周在400毫克。8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Pembrolizumab发挥其药理效应通过释放PD-1 pathway-mediated抑制免疫反应,从而提高了抗肿瘤免疫反应。8由于其相对广泛的作用机制,它是有用的治疗各种癌症。

Pembrolizumab可以导致免疫介导的不良反应,包括肝炎、肾炎、肺炎——在任何器官系统或组织。小心监测病人的(包括实验室评估肝、肾和甲状腺功能)应该发生在基线和定期治疗监测对新兴免疫介导的反应。8

的作用机制

Pembrolizumab结合具有高亲和力的细胞表面受体程序性细胞死亡蛋白1 (PD-1)和对抗其与配体PD-L1和PD-L2而闻名。8在正常情况下,绑定PD-1配体的受体可以抑制TCR-mediated t细胞增殖和细胞因子的生产。这种抑制性信号似乎扮演一个角色在自我耐受性和间接损害最小化后免疫反应对病原体和母性的宽容胎儿组织。

绑定pembrolizumab PD-1阻止这个抑制通路,引起生理转向免疫反应性,提高肿瘤免疫监视作用和抗肿瘤免疫反应。8

目标 行动 生物
一个程序性细胞死亡蛋白1
抑制剂
抗体
 人类
U细胞程序性死亡配体1
抑制剂
抗体
 人类
吸收

静脉注射pembrolizumab完全是可利用的。大约16周后达到稳态。8

的体积分布

的稳态量分布pembrolizumab大约是6升。8

蛋白结合

Pembrolizumab预计不会与血浆蛋白结合。3

新陈代谢

Pembrolizumab催化成小肽和氨基酸通过普通蛋白的降解。3

路线的消除

不可用

半衰期

终端pembrolizumab半衰期为22天。8

间隙

间隙是适度降低稳态(195毫升/天)比在第一剂量(每天252毫升),尽管这不是临床显著降低。8

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有数据与pembrolizumab超剂量有关。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Pembrolizumab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Pembrolizumab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Pembrolizumab结合Aducanumab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Pembrolizumab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Pembrolizumab结合Alirocumab时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Pembrolizumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Pembrolizumab结合Anifrolumab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Pembrolizumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加当Pembrolizumab结合炭疽人类免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 不利影响的风险或严重性可以增加当Pembrolizumab结合抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Keytruda 注入,解决方案,集中精神 25毫克/毫升 静脉注射 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2016-10-06 不适用 欧盟旗帜
Keytruda 粉,为解决方案 50毫克/瓶 静脉注射 默克公司有限公司 2015-06-01 2019-12-04 加拿大的国旗
Keytruda 注射,粉的解决方案 50毫克 静脉注射 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Keytruda 注入,解决方案 25毫克/ 1毫升 静脉注射 默克公司& Dohme Llc 2015-01-15 不适用 美国国旗
Keytruda 解决方案 25毫克/毫升 静脉注射 默克公司有限公司 2017-07-13 不适用 加拿大的国旗
Keytruda 注入,粉、冻干、解决方案 50毫克/ 2毫升 静脉注射 默克公司& Dohme Llc 2014-09-04 2015-12-21 美国国旗

类别

ATC代码
L01FF02——Pembrolizumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
DPT0O3T46P
化学文摘号
1374853-91-4

引用

一般引用
  1. 罗伯特·C里巴斯,吴克JD, Hodi FS,哈米德O, Kefford R,韦伯JS,约书亚,胡WJ,刚达哈TC, Patnaik, Dronca R, Zarour H,约瑟夫•RW Boasberg P, B Chmielowski Mateus C, Postow MA Gergich K, Elassaiss-Schaap J,李XN Iannone R,艾宾浩斯西南,康SP,达乌德答:Anti-programmed-death-receptor-1 pembrolizumab ipilimumab-refractory先进治疗黑素瘤:一种随机dose-comparison群第一阶段试验。柳叶刀》。2014年9月20日,384(9948):1109 - 17所示。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (14) 60958 - 2。Epub 2014年7月15日。(文章]
  2. 普尔RM: Pembrolizumab:第一全球批准。药。2014年10月,74 (16):1973 - 81。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0314 - 5。(文章]
  3. 朗格莉娅TC,特瓦芮KS:评价的药物动力学和代谢pembrolizumab治疗黑素瘤。专家当今药物金属底座Toxicol。2016年10月,12(10):1247 - 53年。doi: 10.1080 / 17425255.2016.1216976。Epub 2016年8月16日。(文章]
  4. 穆斯林教师L,巴特勒莫Kang SP,艾宾浩斯年代,约书亚问:Pembrolizumab。J Immunother癌症。2015年8月18日,3:36。doi: 10.1186 / s40425 - 015 - 0078 - 9。eCollection 2015。(文章]
  5. Jazirehi AR, Lim, Dinh T: PD-1先进melanoma-role pembrolizumab的抑制和治疗。是J癌症研究》2016年10月1日,6 (10):2117 - 2128。eCollection 2016。(文章]
  6. FDA的批准(链接]
  7. 食品及药物管理局新闻(链接]
  8. FDA批准的药物产品:Keytruda静脉注射(pembrolizumab)解决方案(链接]
  9. 加拿大卫生部批准的药物产品:KEYTRUDA静脉输液(pembrolizumab)解决方案(链接]
  10. 产品特点:EMA总结Keytruda注入(pembrolizumab)集中解决方案(链接]
  11. Keytruda专著(文件]
  12. Keytruda官方专著(文件]
KEGG药物
D10574
PubChem物质
347910395
RxNav
1547545
ChEMBL
CHEMBL3137343
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Pembrolizumab
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 治疗 黑素瘤/非小细胞肺癌(腺癌) 1
4 积极不招聘 治疗 头颈部鳞状细胞癌的头颈部鳞状细胞癌() 1
4 没有招聘 治疗 新诊断的多形性胶质母细胞瘤(GBM) 1
4 招聘 治疗 转移性非小细胞肺癌 1
4 招聘 治疗 胸腺瘤和胸腺癌 1
4 撤销 治疗 胰腺癌 1
3 积极不招聘 治疗 腹壁肿瘤/输卵管癌/卵巢癌 1
3 积极不招聘 治疗 胃食管腺癌的结/肿瘤,胃 1
3 积极不招聘 治疗 胆道癌 2
3 积极不招聘 治疗 乳腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射
注射,粉的解决方案 静脉注射 50毫克
注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 50毫克
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 50毫克/ 2毫升
注入,解决方案 静脉注射 25毫克/ 1毫升
注入,解决方案 静脉注射 50毫克/ 1瓶
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 25毫克/毫升
粉,为解决方案 静脉注射 50毫克/瓶
解决方案 静脉注射 25毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射 25.0毫克/毫升
解决方案 静脉注射 100毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US2012135408 没有 2012-03-29 2032-03-29 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 22.5 - -27.5毫克/毫升(与组氨酸缓冲) “Keytruda专著”
等电点 6.8 - -6.9 “Keytruda专著”

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。程序性细胞死亡蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
信号传感器活动
特定的功能
抑制细胞表面受体参与t细胞功能的调节免疫和宽容。在配体结合,抑制抗原特异性t细胞效应函数的方式……
基因名字
PDCD1
Uniprot ID
Q15116
Uniprot名字
程序性细胞死亡蛋白1
分子量
31646.635哒
引用
  1. 麦克德莫特J,港务局:Pembrolizumab: PD-1抑制癌症治疗策略。今天药物(巴克)。2015年1月,51 (1):7-20。doi: 10.1358 / dot.2015.51.1.2250387。(文章]
  2. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Keytruda静脉注射(pembrolizumab)解决方案(链接]
细节 2。细胞程序性死亡配体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
抗体
通用函数
不可用
特定的功能
参与costimulatory信号,对t细胞增殖和生产必不可少的IL10 IFNG, IL2-dependent和PDCD1-independent方式。与PDCD1交互抑制t细胞……
基因名字
CD274
Uniprot ID
Q9NZQ7
Uniprot名字
细胞程序性死亡配体1
分子量
33275.095哒
引用
  1. Kyriakidis我Vasileiou E Rossig C, Roilides E,格罗尔啊,Tragiannidis答:侵入性真菌疾病患儿血液恶性肿瘤治疗的治疗目标细胞表面抗原:单克隆抗体、免疫抑制剂和汽车检查站t细胞疗法。J真菌(巴塞尔)。2021年3月5日,7 (3)。pii: jof7030186。doi: 10.3390 / jof7030186。(文章]

药物在3月30日,2015 7 /更新在2022年12月1日23:18