识别
- 总结
-
Empagliflozin是一个SGLT2抑制剂用于管理2型糖尿病。
- 品牌名称
-
Glyxambi、Jardiance Synjardy Trijardy
- 通用名称
- Empagliflozin
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB09038
- 背景
-
Empagliflozin的抑制剂sodium-glucose co-transporter-2 (SGLT2)转运蛋白主要负责肾脏重吸收的葡萄糖。10临床使用它作为一个兼职饮食和锻炼,经常与其他药物疗法相结合,15,16,13对2型糖尿病的管理。18
根皮甙,第一个已知的抑制剂SGLTs隔绝苹果树的树皮在20世纪1835年和广泛研究,但最终被认为不适合用于临床使用由于其缺乏特异性和明显的胃肠道副作用。12尝试克服这些限制第一次看到根皮甙O-glucoside类似物(如的发展。remogliflozin etabonate),但这些分子被证明相对pharmacokinetically不稳定。的发展C-glucoside根皮甙类似物补救中观察到上一代的问题,并导致美国食品及药物管理局的批准canagliflozin2013年,两dapagliflozin并在2014年empagliflozin。12最近批准的“flozin”药物,empagliflozin携带SGLT2的选择性最高SGLT1(大约2700倍)。Empagliflozin进一步批准的教育津贴2022年3月,加拿大卫生部2022年4月,成为第一个也是唯一一个在欧洲和加拿大批准治疗成人慢性心脏衰竭症状不管射血分数。22,19
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:450.91
单一同位素的:450.1445309 - 化学公式
- C23H27克罗7
- 同义词
-
- (1)1、5-anhydro-1——(4-chloro-3 - {4 - [(3 s) -tetrahydrofuran-3-yloxy]}苄苯)-D-glucitol
- (1-chloro-4) - glucopyranos-1-yl 2 - (4 - (tetrahydrofuran-3-yloxy)苄基)苯
- Empagliflozin
- Empagliflozina
- Empagliflozine
- Empagliflozinum
- 外部id
-
- 10773年毕
- bi - 10773
- BI10773
药理学
- 指示
-
Empagliflozin表示作为辅助饮食和锻炼来提高成人2型糖尿病患者的血糖控制。也表示降低心血管死亡的风险在成人患者2型糖尿病和心血管疾病。18,21
Empagliflozin也可作为一个组合产品与二甲双胍16和linagliptin15作为一个兼职的饮食和锻炼成人2型糖尿病的管理。
包含empagliflozin延长释放的组合产品,二甲双胍,linagliptin是FDA批准的2020年1月对血糖控制的改善成人2型糖尿病使用时辅助饮食和锻炼。13
Empagliflozin也批准了减少心血管死亡率和住院的风险由于成人心力衰竭患者的心脏衰竭。18在欧洲,empagliflozin表示成人治疗慢性心脏衰竭症状与射血分数降低。21
Empagliflozin不是被批准用于1型糖尿病患者。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Empagliflozin降低血糖水平,预防血糖在肾脏重吸收,从而增加葡萄糖的量由尿排出。18它有一个相对长期的行动只需要每天换一次剂量。应密切监测患者的症状和体征酮症酸中毒不管血糖水平empagliflozin可能沉淀没有高血糖的糖尿病酮症酸中毒。18作为它的作用机理是取决于肾排泄的葡萄糖,empagliflozin可能在急性肾损伤和/或停止在慢性肾脏疾病患者。
葡萄糖的overexcretion创建一个干泌尿生殖环境会增加泌尿生殖感染的风险在男性和女性患者,密切监控发展中感染的症状和体征。18
- 的作用机制
-
绝大多数的葡萄糖透过肾小球是在近端小管重吸收,主要通过SGLT2 (sodium-glucose链接co-transporter-2)负责~总数的90%葡萄糖在肾脏重吸收。Na+/ K+在近端小管细胞的基底膜ATP酶利用ATP积极注入Na +离子周围的间质小管,建立Na+肾小管细胞内的梯度。SGLT2的顶端膜细胞然后利用梯度,促进二次活跃co-transport Na +和葡萄糖的滤液,从而葡萄糖重吸收回血液,抑制这种co-transport,然后,允许糖尿的显著增加和降低血糖水平。10Empagliflozin是一个强大的肾SGLT2抑制剂转运蛋白位于肾脏近端小管和致力于通过提高糖尿降低血糖水平。18
Empagliflozin似乎也发挥心血管益处——特别是在预防心脏衰竭的独立的血降糖效果,但确切的机制的好处是不准确的理解。一些理论被提出,包括潜在的抑制Na+/小时+换热器(新人道)在心肌和NHE3近端小管,减少预装通过利尿剂/利钠效果和降低血压,防止心肌纤维化通过抑制pro-fibrotic标记,并减少促炎发病。11
目标 行动 生物 一个钠/葡萄糖转运蛋白2 抑制剂人类 - 吸收
-
口服后,血浆浓度峰值达到大约1.5小时(T马克斯)。在稳态等离子体AUC和C马克斯1870 nmol / L·h和259 nmol / L,分别与empagliflozin治疗后10毫克每日4740 nmol / L·h和687 nmol / L,分别与empagliflozin治疗后每天25毫克。18政府与食物不明显影响empagliflozin的吸收。
- 的体积分布
-
估计明显的稳态分布容积为73.8 L。18
- 蛋白结合
-
在血浆蛋白结合的Empagliflozin大约是86.2%。18
- 新陈代谢
-
Empagliflozin经历最少的新陈代谢。它主要是通过glucuronidation代谢5 ' -diphospho-glucuronosyltransferases 2 b7 1 a3 1 a8,和1 a9收益率三个葡糖苷酸代谢物:2 o, 3点,和6-O-glucuronide。18没有代谢物代表超过10%的总与毒品有关的材料。
在产品下面查看合作伙伴的反应
- 路线的消除
-
口服后放射性标记的empagliflozin大约41.2%的服用剂量被发现消除粪便和尿液54.4%的消除。大部分的放射性的粪便是由于改变父药物在尿液中大约一半的放射性是由于不变父药物。18
- 半衰期
-
终端消除半衰期明显被发现12.4 h基于群体药代动力学分析。18
- 间隙
-
明显的口腔间隙被发现10.6 L / h基于群体药代动力学分析。18
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
empagliflozin过量的经验是有限的,使用标准的症状和支持措施,以及在适当的时候胃去污。血液透析在empagliflozin过量的使用并没有被研究过,但不太可能的利益考虑到此种药物的相对较高。18
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互阿卡波糖 Empagliflozin可能会增加阿卡波糖的血糖过低的活动。 醋丁洛尔 Empagliflozin的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。 乙酰唑胺 Empagliflozin可能会增加乙酰唑胺的利尿剂活动。 Acetohexamide Empagliflozin可能会增加Acetohexamide的血糖过低的活动。 乙酰sulfisoxazole Empagliflozin的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。 乙酰水杨酸 时可以增加低血糖的风险或严重性结合Empagliflozin乙酰水杨酸。 Albiglutide Empagliflozin可能会增加Albiglutide的血糖过低的活动。 Alclometasone 高血糖可以增加的风险或严重性结合Empagliflozin Alclometasone时。 Aldesleukin 不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Empagliflozin时可以增加。 Aliskiren 不利影响的风险或严重性Aliskiren结合Empagliflozin时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 有或没有食物。与食物稍微改变药物动力学,但不是临床显著的程度。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品图片
-
- 品牌名称的处方产品
- 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Glyxambi Empagliflozin(10毫克/ 1)+Linagliptin(5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团制药有限公司 2015-01-30 不适用 我们 Glyxambi Empagliflozin(10毫克)+Linagliptin(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(10毫克)+Linagliptin(5毫克) 平板电脑 口服 勃林格殷格翰集团(加拿大)有限公司Ltee 2016-12-21 2021-06-11 加拿大 Glyxambi Empagliflozin(10毫克)+Linagliptin(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(25毫克)+Linagliptin(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(10毫克)+Linagliptin(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(10毫克/ 1)+Linagliptin(5毫克/ 1) 平板电脑,涂膜 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-04-29 不适用 我们 Glyxambi Empagliflozin(25毫克)+Linagliptin(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(25毫克)+Linagliptin(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟 Glyxambi Empagliflozin(10毫克)+Linagliptin(5毫克) 平板电脑,涂膜 口服 勃林格殷格翰集团 2020-12-16 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- A10BD19——Linagliptin和empagliflozin A10BD20 -二甲双胍和empagliflozin A10BK03——Empagliflozin A10BD27 -二甲双胍,linagliptin empagliflozin
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物称为酚苷类。这些都是有机化合物含有酚醛结构附加到一个糖基的一部分。酚类结构的一些例子包括木酚素和黄酮类化合物。发现在自然苷葡萄糖的糖单元之间,L-Fructose和鼠李糖。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 碳水化合物和碳水化合物轭合物
- 直接父
- 酚苷
- 选择父母
- 二苯基甲烷/C-glycosyl化合物/含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/氯苯/芳基氯化物/环氧乙烷/单糖/四氢呋喃 显示7多
- 基
- 酒精/烷基芳基醚/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/苯环型的/C-glycosyl化合物/氯苯/二烷基醚/二苯基甲烷 显示17
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 芳香醚、一氯苯、C-glycosyl化合物,tetrahydrofuryl醚(CHEBI: 82720)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- HDC1R2M35U
- 化学文摘号
- 864070-44-0
- InChI关键
- OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H27ClO7 / c24-18-6-3-14 (23-22 (28) 21 (27) 20 (26) 19 (11-25) 31-23) 10 - 15 (18) 9-13-1-4-16 (5-2-13) 9-13-1-4-16 / h1-6、10、17、19号,25-28H, 7号到9号,11-12H2 / t17 -, 19 + 20 +, 21、22 + 23 / mo / s1
- 国际命名
-
4 (2 s, 3 r, r, 5 s, 6 r) 2 - [4-chloro-3 - ({4 - [(3 s) -oxolan-3-yloxy]苯基}甲基)苯基]6 -(羟甲基)oxane-3, 4, 5-triol
- 微笑
-
OC (C@H) 1 O [C@H] ([C@H] (O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O) C1 = CC = C (Cl) C (CC2 = CC = C (O (C@H) 3 ccoc3) C = C2) = C1
引用
- 合成参考
-
王XJ,张L,伯恩D, Nummy L,韦伯D•D,绮N, Senanayake CH:高效的合成Empagliflozin, SGLT-2的抑制剂,利用一个beta-glycopyranoside AlCl3-promoted硅烷减少。Org。2014年8月15日,16日(16):4090 - 3。
- 一般引用
-
- Scheen AJ:药物动力学、药效学和临床使用SGLT2抑制剂的2型糖尿病患者和慢性肾脏疾病。Pharmacokinet。2015年7月,54 (7):691 - 708。doi: 10.1007 / s40262 - 015 - 0264 - 4。(文章]
- Gangadharan Komala M,马瑟:Empagliflozin治疗2型糖尿病。专家加速中国新药杂志。2014;7 (3):271 - 9。doi: 10.1586 / 17512433.2014.908703。Epub 2014年4月9日。(文章]
- 拉莫,Younk LM,戴维斯SN: Empagliflozin,钠葡萄糖co-transporter 2抑制剂治疗1型糖尿病。专家当今Investig药物。2014年6月,23 (6):875 - 82。doi: 10.1517 / 13543784.2014.909407。Epub 2014年4月19日。(文章]
- Liakos, Karagiannis T, Athanasiadou E, Sarigianni M, Mainou M, Papatheodorou K, Bekiari E, Tsapas答:empagliflozin对2型糖尿病的疗效和安全性:一项系统回顾和荟萃分析。糖尿病ob金属底座。2014年10月16日(10):984 - 93。doi: 10.1111 / dom.12307。2014年5月28日Epub。(文章]
- 哈林,默克L, Seewaldt-Becker E,魏玛,Meinicke T, Broedl UC, Woerle HJ: Empagliflozin作为附加二甲双胍在2型糖尿病患者:24周,随机,双盲,安慰剂对照试验。糖尿病护理。2014年6月,37 (6):1650 - 9。doi: 10.2337 / dc13 - 2105。Epub 2014 4月10。(文章]
- Neumiller JJ: Empagliflozin:一个新的sodium-glucose co-transporter 2 (SGLT2)抑制剂治疗2型糖尿病。药物背景。2014年6月11日,3:212262。doi: 10.7573 / dic.212262。eCollection 2014。(文章]
- Bogdanffy女士,Stachlewitz射频,范Tongeren年代,骑士B,锋利的德,Ku W,哈特,布兰查德凯西:临床前安全sodium-glucose转运蛋白2抑制剂empagliflozin。Int J Toxicol。2014年11 - 12月,33 (6):436 - 49。doi: 10.1177 / 1091581814551648。Epub 2014年9月26日。(文章]
- 作者不明:Empagliflozin (Jardiance)糖尿病。其他地中海列托人药物。2014年10月13日;56 (1453):99 - 100。(文章]
- Jahagirdar V,巴内特啊:Empagliflozin治疗2型糖尿病。当今Pharmacother专家。2014年11月,15 (16):2429 - 41。doi: 10.1517 / 14656566.2014.966078。(文章]
- 卡尔拉年代:钠葡萄糖Co-Transporter-2 (SGLT2)抑制剂:回顾的基础和临床药理学。糖尿病其他。2014;12月5 (2):355 - 66。doi: 10.1007 / s13300 - 014 - 0089 - 4。Epub 2014年11月26日。(文章]
- 时,McMurray JJV: SGLT2抑制剂和心血管获益的机制:先进的审查。Diabetologia。2018年10月,61 (10):2108 - 2117。doi: 10.1007 / s00125 - 018 - 4670 - 7。Epub 2018年8月22日。(文章]
- 崔CI: Sodium-Glucose转运蛋白2 (SGLT2)从天然产物抑制剂:发现新一代的降糖药代理。分子。2016年8月27日,21 (9)。pii: molecules21091136。doi: 10.3390 / molecules21091136。(文章]
- FDA批准的药物产品:Trijardy XR (empagliflozin / linagliptin /二甲双胍)延长释放平板电脑(链接]
- FDA审查总结:Empagliflozin (链接]
- FDA批准的药物产品:Glyxambi (empagliflozin / linagliptin)口服药片(链接]
- FDA批准的药物产品:Synjardy (empagliflozin /二甲双胍)口服片剂(链接]
- FDA批准的药物产品:Synjardy XR (empagliflozin /二甲双胍)延长释放平板电脑(链接]
- FDA批准的药物产品:Jardiance (empagliflozin)口服片剂链接]
- 加拿大卫生部产品专著:Jardiance (empagliflozin)口服片剂链接]
- CaymanChem: Empagliflozin MSDS (链接]
- 产品特点:EMA总结Jardiance (Empagliflozin)口服片剂链接]
- BusinessWire新闻:Jardiance®(empagliflozin)成为第一个也是唯一一个在欧洲批准治疗成人慢性心脏衰竭症状不顾射血分数(链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10459
- PubChem化合物
- 11949646
- PubChem物质
- 310264986
- ChemSpider
- 10123957
- BindingDB
- 150162年
- 1545653
- ChEBI
- 82720年
- ChEMBL
- CHEMBL2107830
- 锌
- ZINC000036520252
- 网页
- PA166163327
- PDBe配体
- 7 r3
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Empagliflozin
- PDB项
- 7 vsi
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 基础科学 肝葡萄糖代谢 1 4 积极不招聘 治疗 脂肪肝,非酒精脂肪肝,非酒精性脂肪肝 1 4 积极不招聘 治疗 安全问题/自我效能/2型糖尿病 1 4 积极不招聘 治疗 2型糖尿病 2 4 完成 基础科学 2型糖尿病 1 4 完成 预防 心血管疾病的风险/2型糖尿病 1 4 完成 预防 内脏肥胖 1 4 完成 治疗 (NAFLD)/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 心血管疾病(CVD) 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/糖尿病/经皮冠状动脉介入治疗(PCI) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 10.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 25.00毫克 平板电脑 口服 10毫克 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 25毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 10毫克 平板电脑,涂膜 口服 10毫克 平板电脑,涂 口服 25毫克 平板电脑,延迟释放 口服 平板电脑,涂膜 口服 25.00毫克 平板电脑,涂膜 口服 10.0毫克 平板电脑,涂膜 口服 25毫克 平板电脑 口服 平板电脑,涂 口服 平板电脑,延长释放 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 USWO201416191 没有 2014-04-03 2034-04-03 我们 US7407955 没有 2008-08-05 2023-08-12 我们 US6488962 没有 2002-12-03 2020-06-20 我们 US6303661 没有 2001-10-16 2017-04-24 我们 US6890898 没有 2005-05-10 2019-02-02 我们 US7078381 没有 2006-07-18 2019-02-02 我们 US7459428 没有 2008-12-02 2019-02-02 我们 US8119648 没有 2012-02-21 2023-08-12 我们 US8178541 没有 2012-05-15 2023-08-12 我们 US8846695 没有 2014-09-30 2030-06-04 我们 US9173859 没有 2015-11-03 2027-05-04 我们 US8673927 没有 2014-03-18 2027-05-04 我们 US8883805 没有 2014-11-11 2025-11-26 我们 US9155705 没有 2015-10-13 2030-05-21 我们 US8551957 没有 2013-10-08 2029-10-19 我们 US7713938 没有 2010-05-11 2027-04-15 我们 US7579449 没有 2009-08-25 2025-11-05 我们 US9415016 没有 2016-08-16 2029-04-02 我们 US9949998 没有 2018-04-24 2034-06-11 我们 US9949997 没有 2018-04-24 2034-05-17 我们 US10022379 没有 2018-07-17 2029-04-02 我们 US10258637 没有 2019-04-16 2034-04-03 我们 US10406172 没有 2019-09-10 2030-06-15 我们 US10596120 没有 2020-03-24 2032-03-07 我们 US10610489 没有 2020-04-07 2030-09-30 我们 US11090323 没有 2021-08-17 2034-04-03 我们 US11033552 没有 2021-06-15 2027-05-04 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 0.28毫克/毫升 加拿大的专著 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.111毫克/毫升 ALOGPS logP 1.79 ALOGPS logP 1.66 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa最强(酸性) 12.57 Chemaxon pKa最强(基本) 3 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 7 Chemaxon 氢供体数 4 Chemaxon 极地表面面积 108.612 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 113.79米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 46.123 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 低亲和力葡萄糖:钠同向转运活动
- 特定的功能
- Sodium-dependent葡萄糖转运体。有Na(+)葡萄糖耦合1:1的比例。高效衬底运输在哺乳动物肾脏是由低亲和力高的一致行动纳卡帕克……
- 基因名字
- SLC5A2
- Uniprot ID
- P31639
- Uniprot名字
- 钠/葡萄糖转运蛋白2
- 分子量
- 72895.995哒
引用
酶
转运蛋白
药物在2015年4月1日02:20 /更新在12月22日,2022 20:28