识别
- 总结
-
Ceftolozane头孢菌素抗生素用于治疗复杂腹腔感染结合灭滴灵、复杂的尿路感染,院内肺炎。
- 品牌名称
-
Zerbaxa
- 通用名称
- Ceftolozane
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB09050
- 背景
-
Ceftolozane是一种半合成的广谱第五代头孢菌素。102014年FDA批准的结合使用Tazobactam治疗严重感染,如复杂腹腔感染和尿路感染。这种药物是立体派药品的厂家。3最近,2019年6月,ceftolozane-tazobactam批准治疗院内的与机械通气相关细菌性肺炎、细菌性肺炎。13
医院里与机械通气相关肺炎肺炎和住院患者的发病率和死亡率的主要原因和ceftolozane-tazobactam的使用提供了有效的活动对各种生物造成这些感染,如绿脓假单胞菌。12
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:666.69
单一同位素的:666.175098322 - 化学公式
- C23H30.N12O8年代2
- 同义词
-
- 7 (6 r, r) 3 - ((3-Amino-4——(2-aminoethylcarbamoylamino) 2-methylpyrazol-1-ium-1-yl)甲基)7 - (((2 z) 2 - (5-amino-1 2 4-thiadiazol-3-yl) 2 (2-carboxypropan-2-yloxyimino)乙酰基)氨基)8-oxo-5-thia-1-azabicyclo 4.2.0 oct-2-ene-2-carboxylate
- Ceftolozane
- ceftolozano
- 外部id
-
- cxa - 101
- fr - 264205
药理学
- 指示
-
Ceftolozane结合使用tazobactam由指定的敏感微生物引起的感染的治疗成人和儿科患者:13
- 复杂腹腔感染(cIAI)结合使用灭滴灵
- 复杂的尿路感染(cUTI),包括肾盂肾炎
- 院内细菌与机械通气相关细菌性肺炎肺炎和(HABP / VABP)
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
Ceftolozane发挥杀菌活动对敏感革兰氏阴性和革兰氏阳性感染通过干扰细菌细胞壁的合成。13,5结合tazobactam时,施加进一步的活动对beta-lactamase酶生产菌,这通常是抵抗beta-lactam抗生素和干扰感染治疗。13,11添加tazobactam ceftolozane加强治疗反应,使它能够治疗广泛的细菌感染和耐药生物。5,7,9
- 的作用机制
-
Ceftolozane属于头孢菌素类抗菌药物。Ceftolozane发挥抗菌作用,防止形成的细胞壁保护细菌免受伤害和授予对抗生素产生了耐药性。其抗菌活性也介导通过ceftolozane绑定penicillin-binding蛋白质(是),对细菌细胞壁肽聚糖交联所需合成。由于细胞壁合成,抑制细菌细胞死亡,治疗各种感染。7,6Ceftolozane有特别高亲和力penicillin-binding蛋白对铜绿假单胞菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯菌和其他肠道细菌。11特别是高亲和力已经见过体外penicillin-binding蛋白质1 b, c 1, 2,和3相比其他抗生素,头孢他啶和imipenem。8
目标 行动 生物 一个Penicillin-binding蛋白质1 b 抑制剂铜绿假单胞菌 一个Penicillin-binding蛋白3 抑制剂铜绿假单胞菌 一个Penicillin-binding蛋白质1 c 抑制剂大肠杆菌(应变K12) 一个Penicillin-binding蛋白2 抑制剂大肠杆菌(应变K12) UPenicillin-binding蛋白质 不可用 革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌 - 吸收
-
曲线下的面积(AUC) ceftolozane-tazobactam后注入剂量的1 g / 1天0.5克每8小时是172微克•h /毫升。Cmax(峰值浓度)和AUC是剂量依赖性。Cmax上面的第一天剂量的ceftolozane-tazobactam是69.1微克/毫升。13
- 的体积分布
-
13.5 L。13组织分布ceftalozone-tazobactam是快速和显示很好的渗透到肺,呈现理想治疗细菌性肺炎。7
- 蛋白结合
-
16%到21%的血浆蛋白。13
- 新陈代谢
-
Certolozane不是任何重要的代谢程度。13tazobactam beta-lactam环,当管理ceftolozane-tazobactam,水解形成一个不活跃的代谢物。13
- 路线的消除
- 半衰期
-
第一天2.77小时的治疗剂量的1 g / 0.5 g每8小时。13,63.12小时10天的治疗剂量的1 g / 0.5 g每8小时。13
- 间隙
-
的肾清除率测定后3.41 - 6.69 L / h ceftolozane-tazobactam的单剂量。这种药物的剂量调整需要在肾功能受损的患者的肌酐清除率50毫升/分钟以下。咨询官方标签剂量调整的指导方针。13,7
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
一个注意肾毒性
这种药物是主要由肾脏排泄6,如果管理患者的肌酐清除率不到50毫升/分钟,可能会引起肾损害。咨询官方产品标签肾功能损害患者的剂量调整。13,7
过量的信息
如果过量时,停止与支持性治疗药物和遵循这个。可以使用透析。13
在怀孕期间使用
Ceftolozane-tazobactam怀孕是一个B类药物,但人类研究尚未执行验证这个人类。剂量相当于4 - 7标准剂量的人类,没有看到发育异常。自动物研究并不总是预测药物反应的人类,锻炼谨慎是明智的,如果这种药在怀孕期间规定。母亲的临床需要应该评估胎儿以及可能的风险。13
在哺乳期使用
这种药物是否在人类乳汁分泌是未知的。谨慎是建议如果这种药物管理在哺乳期间,许多其他药物被分泌到乳汁。13
致癌作用/诱变
正式的研究尚未在人类进行评估致突变性和致癌性。在小鼠和大鼠的研究没有揭示任何诱变或致癌潜力,然而,长期使用所带来的潜在风险并没有被研究过。13
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abacavir Abacavir可能减少Ceftolozane的排泄率导致更高的血清水平。 Abciximab Abciximab的治疗效果与Ceftolozane结合使用时可以减少。 Aceclofenac Aceclofenac可能减少Ceftolozane的排泄率导致更高的血清水平。 Acemetacin Acemetacin可能减少Ceftolozane的排泄率导致更高的血清水平。 苊香豆醇 时可以增加出血的风险或严重性Ceftolozane结合苊香豆醇。 18beplay下载 对乙酰氨基酚可能会降低Ceftolozane的排泄率可能导致更高的血清水平。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加Ceftolozane的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。 乙酰水杨酸 阿司匹林可能会降低Ceftolozane的排泄率可能导致更高的血清水平。 Aclidinium Aclidinium可能减少Ceftolozane的排泄率导致更高的血清水平。 Acrivastine Ceftolozane可能减少Acrivastine的排泄率导致更高的血清水平。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Ceftolozane硫酸 7 r247u84hy 936111-69-2 UJDQGRLTPBVSFN-TVNHLQOTSA-N - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Zerbaxa Ceftolozane硫酸(1克/ 10毫升)+Tazobactam钠(0.5克/ 10毫升) 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 默克公司& Dohme Llc 2014-12-19 不适用 我们 ZERBAXA Ceftolozane(1 G)+Tazobactam钠(0.5克) 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 บริษัทเอ็มเอสดี(ประเทศไทย)จำกัด 2017-06-17 不适用 泰国 Zerbaxa Ceftolozane硫酸(1克/瓶)+Tazobactam钠(0.5克/瓶) 粉,为解决方案 静脉注射 默克公司有限公司 2016-01-12 不适用 加拿大 Zerbaxa Ceftolozane硫酸(1 g)+Tazobactam钠(0.5克) 注射,粉的解决方案 静脉注射 默克公司大幅& Dohme帐面价值 2020-12-22 不适用 欧盟 ZERBAXA®1 G / 0.5 G Ceftolozane硫酸(1 g)+Tazobactam钠(0.5克) 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 Acs Dobfar S.P.A. 2017-09-22 不适用 哥伦比亚 ZERBAXA 1 G / 0.5 G INFUZYONLUK KONSANTRE COZELTI HAZIRLAMAK ICIN TOZ ICEREN FLAKON, 10 FLAKON Ceftolozane(1 g)+Tazobactam(0.5克) 注射,粉的解决方案 静脉注射 默克公司大幅DOHMEİLACLARIŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其 ZERBAXA粉注射1 g / 0.5 g的解决方案 Ceftolozane硫酸(1000毫克)+Tazobactam钠(500毫克) 注射,粉的解决方案 静脉注射 默沙东制药公司(新加坡)PTE . LTD .)。 2017-08-14 不适用 新加坡
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为头孢菌素。这些化合物含有1,2-thiazine融合到2-azetidinone为oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-ene-2-carboxylic酸一部分或其衍生物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 内酰胺
- 子课
- β-内酰胺
- 直接父
- 头孢菌素
- 选择父母
- N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/1,3-thiazines/二元羧酸酸和衍生品/Thiadiazoles/三级羧酸酰胺/摘要/Heteroaromatic化合物/尿素酶/二羧酸酰胺/氨基酸 显示13
- 基
- Alpha-amino酸或衍生品/胺/氨基酸/氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/氮杂茂/碳酸衍生物/羰基 显示28日更
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 37 a4ies95q
- 化学文摘号
- 689293-68-3
- InChI关键
- JHFNIHVVXRKLEF-DCZLAGFPSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C23H30N12O8S2 c1-23 (2, 20 (40) 41) 43-31-11 (15-30-21 (26) 45-32-15) 16 (36) 29-12-17 (37) 35-13 (19 (38) 39) 9 (35) 8-44-18 (12) 6-34-7-10 (14 (25) 33 (34) 3) 28-22 (42) 27-5-4-24 / h7, 12日,18日25 h, 4 - 6, 8日24 h2, 1-3H3, (h7 26 27、28、29、30、32岁,36岁,38岁,39岁,40岁,41岁的42)/ b31-11 - /病人,18 - m1 / s1
- 国际命名
-
5-amino-2 - {((6 r, 7 r) 7 - [2 - (2 z) (5-amino-1 2 4-thiadiazol-3-yl) 2 - [(1-carboxy-1-methylethoxy)亚氨基的]acetamido] 2-carboxylato-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] oct-2-en-3-yl]甲基}4 - {((2-aminoethyl)[氨基甲酰)氨基}1-methyl-1h-pyrazol-2-ium
- 微笑
-
CN1C (N) = C (NC (= O)机构)C = [N +] 1 cc1 = C (N2 [C@H](那么)[C@H] (NC (= O) C (= N / C OC (C) (C) (O) = O) \ C1 = NSC (N) = N1) C2 = O) C = O ([O -])
引用
- 一般引用
-
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- FDA批准的药物产品:ZERBAXA (ceftolozane和tazobactam)注射,静脉使用(链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D10097
- PubChem化合物
- 53234134
- PubChem物质
- 310264994
- ChemSpider
- 25999973
- 1597609
- ChEBI
- 134719年
- ChEMBL
- CHEMBL2103872
- 维基百科
- Ceftolozane / tazobactam
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 其他 囊性纤维化(CF)/囊性纤维化肺恶化/铜绿假单胞菌感染 1 4 没有招聘 治疗 发热性中性粒细胞减少/血液学的恶性肿瘤 1 4 终止 其他 伯恩斯/药物动力学 1 3 完成 治疗 复杂腹腔感染(cIAIs) 1 3 完成 治疗 复杂腹腔感染(cIAIs)/腹部感染 1 3 完成 治疗 复杂的尿路感染/肾盂肾炎/简单的肾盂肾炎/尿路感染 1 3 完成 治疗 罹患卫生保健相关肺炎病(HCAP)/肺部疾病/呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP) 1 3 招聘 治疗 呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP) 1 3 终止 治疗 呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP) 1 3 撤销 治疗 菌血症引起的革兰氏阴性细菌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射,粉的解决方案 静脉注射;注射用药物的 注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 注入,解决方案,集中精神 静脉注射 粉,为解决方案 静脉注射 注射,粉的解决方案 静脉注射 注射,粉的解决方案 静脉注射 1000毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US20140274993 没有 2013-03-15 2033-03-15 我们 US2014144295 没有 2013-03-15 2033-03-15 我们 US20140274991 没有 2013-03-15 2033-03-15 我们 US20140262868 没有 2013-03-15 2033-03-15 我们 US7129232 没有 2006-10-31 2024-10-21 我们 US8685957 没有 2014-04-01 2032-09-27 我们 US8968753 没有 2015-03-03 2034-03-14 我们 US8476425 没有 2013-07-02 2032-09-27 我们 US8906898 没有 2014-12-09 2034-05-28 我们 US9320740 没有 2016-04-26 2034-03-14 我们 US9872906 没有 2018-01-23 2034-03-14 我们 US10125149 没有 2018-11-13 2035-08-14 我们 US9724353 没有 2017-08-08 2032-09-07 我们 US10028963 没有 2018-07-24 2032-09-07 我们 US10376496 没有 2019-08-13 2034-09-09 我们 US10420841 没有 2019-09-24 2034-03-14 我们 US10933053 没有 2021-03-02 2034-09-09 我们 US11278622 没有 2014-03-14 2034-03-14 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 logP -6.17 68 - 3 - _1197589.html https://www.chemsrc.com/en/cas/689293 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0884毫克/毫升 ALOGPS logP -1.2 ALOGPS logP -8.7 Chemaxon 日志 -3.9 ALOGPS pKa最强(酸性) 2.49 Chemaxon pKa最强(基本) 9.11 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 14 Chemaxon 氢供体数 7 Chemaxon 极地表面面积 302.212 Chemaxon 可旋转键数 12 Chemaxon 折射性 194.51米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 62.043 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 铜绿假单胞菌
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 肽聚糖糖基转移酶的活动
- 特定的功能
- 细胞壁的形成。交联肽聚糖的合成脂类中间体。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(形成线性多糖str……
- 基因名字
- ponB
- Uniprot ID
- Q9X6W0
- Uniprot名字
- Penicillin-binding蛋白质1 b
- 分子量
- 85486.615哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 铜绿假单胞菌
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 肽聚糖糖基转移酶的活动
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- pbpB
- Uniprot ID
- Q51504
- Uniprot名字
- 细胞分裂的蛋白质
- 分子量
- 62855.78哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 肽聚糖糖基转移酶的活动
- 特定的功能
- 细胞壁的形成。酶有penicillin-insensitive transglycosylase n端结构域(线性多糖链的形成)和转肽酶c端域可能不是功能。
- 基因名字
- pbpC
- Uniprot ID
- P76577
- Uniprot名字
- Penicillin-binding蛋白质1 c
- 分子量
- 85066.085哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 大肠杆菌(应变K12)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
- 特定的功能
- 细胞壁的形成;PBP-2负责的决心杆细胞的形状。它从脂质中间体合成交联肽聚糖。
- 基因名字
- mrdA
- Uniprot ID
- P0AD65
- Uniprot名字
- Penicillin-binding蛋白2
- 分子量
- 70856.1哒
引用
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- Serine-type d-ala-d-ala羧肽酶的活动
- 特定的功能
- 删除c端D-alanyl残留sugar-peptide细胞壁前兆。
组件:
引用
药物在2015年5月6日16:29 /更新在4月28日,2022下去