Blinatumomab

识别

总结

Blinatumomab是一种抗肿瘤的抗体用于治疗CD19-positive b细胞前体急性淋巴细胞白血病(ALL)患者复发和耐火材料,以及那些在第一或第二完全缓解和微小残留病(MRD)。

品牌名称

Blincyto

通用名称

Blinatumomab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09052

背景

Blinatumomab BiTE-class (bi-specific t细胞衔接器)单克隆抗体的重组融合形成的构造anti-CD3单链可变片段(scFV)和一个anti-CD19 scFV通过短肽连接器。^5,6CD3, t细胞表面抗原表达而CD19主要恶性b细胞表面表达。自从blinatumomab两种抗原的亲和力,它重定向t细胞肿瘤细胞表达CD19和促进肿瘤细胞溶解和细胞凋亡。^1,2,4

Blinatumomab制造Blincyto由Amgen inc .和销售品牌。这是2014年12月在FDA批准加速批准计划治疗CD19-positive b细胞前体急性淋巴细胞白血病(ALL)在第一或第二完全缓解和微小残留病(MRD)大于或等于0.1%的成年人和儿童。后来批准治疗CD19-positive b细胞前体所有病人复发和耐火材料。⁶Blinatumomab半衰期较短,要求患者接受连续灌注在四周循环使用的便携式mini-pump最佳交付。³

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质结构

蛋白质的化学公式

C_2367年H_3577年N_649年O_772年年代₁₉

蛋白质平均体重

54100.0哒

序列

>单链可变片段融合蛋白DIQLTQSPASLAVSLGQRATISCKASQSVDYDGDSYLNWYQQIPGQPPKLLIYDASNLVS GIPPRFSGSGSGTDFTLNIHPVEKVDAATYHCQQSTEDPWTFGGGTKLEIKGGGGSGGGG SGGGGSQVQLQQSGAELVRPGSSVKISCKASGYAFSSYWMNWVKQRPGQGLEWIGQIWPG DGDTNYNGKFKGKATLTADESSSTAYMQLSSLASEDSAVYFCARRETTTVGRYYYAMDYW GQGTTVTVSSGGGGSDIKLQQSGAELARPGASVKMSCKTSGYTFTRYTMHWVKQRPGQGL EWIGYINPSRGYTNYNQKFKDKATLTTDKSSSTAYMQLSSLTSEDSAVYYCARYYDDHYC LDYWGQGTTLTVSSVEGGSGGSGGSGGSGGVDDIQLTQSPAIMSASPGEKVTMTCRASSS VSYMNWYQQKSGTSPKRWIYDTSKVASGVPYRFSGSGSGTSYSLTISSMEAEDAATYYCQ QWSSNPLTFGAGTKLELKHHHHHH

引用:

1. 谁:药品的国际非专利药名物质(酒店)附些62 (链接]

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同义词

• Blinatumomab

外部id

• AMG103
• 读出538
• 读出- 538
• MEDI538
• 103年太
• mt - 103
• MT103

药理学

指示

Blinatumomab表示为成人和儿童的治疗复发或难治性CD19-positive b细胞前体急性淋巴细胞白血病(ALL)。也在成人和儿童的治疗CD19-positive b细胞前体在第一或第二完全缓解和微小残留病(MRD)大于或等于0.1%。这最后的指示下加速批准批准基于MRD反应率和血液学的无复发生存率。继续批准这种迹象可能视验证和描述临床获益的确认试验。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 前体B-lymphoblastic白血病急性
• 耐火材料b细胞前体急性淋巴细胞白血病
• B细胞前体急性淋巴细胞白血病复发

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Blinatumomab提升周边t细胞再分配的注入或剂量升级。在大多数患者中,t细胞计数较低的前1 - 2天在7 - 14天内治疗和恢复到基线水平。增加t细胞水平,也被称为t细胞扩张,观察几个病人。在第一个治疗周期,blinatumomab剂量高于≥5毫克/平方米/天或≥9微克/天减少外围细胞b细胞数到10 /微升或更少。治疗周期之间blinatumomab-free期间(2周),外围b细胞计数并没有恢复。使用blinatumomab可能导致海拔il - 6、il - 10, IFN-γ;然而,细胞因子24至48小时内回到基线水平。⁶Blinatumomab可能导致细胞因子释放综合征的发展,神经毒性,感染,肿瘤溶解综合症,中性粒细胞减少和发热性中性粒细胞减少、胰腺炎、脑白质病和瞬态海拔在肝酶。blinatumomab的使用也会影响病人的驱动能力和使用机器。⁶

的作用机制

Blinatumomab是一个双特异性t细胞衔接器(咬)目标CD19, b细胞表面抗原表达,和CD3, t细胞表面抗原表达。¹b细胞恶性肿瘤,如急性淋巴细胞白血病(ALL),表达高水平的CD19,使其成为治疗这些疾病的治疗目标。Blinatumomab新兵并激活内源性t细胞通过连接CD3的t细胞受体(TCR)复杂CD19良性和恶性B细胞。⁶通过将t细胞和肿瘤细胞,blinatumomab诱发免疫反应导致t细胞的激活和增殖。它促进细胞因子的释放如TNF-αIFN-γ,il - 6、il - 10 t细胞,诱导激活标记,如CD69、CD25和t细胞表面粘附分子的表达。总之,blinatumomab促进CD19 +肿瘤细胞的裂解。^1,6

目标	行动	生物
一个淋巴球抗原CD19	抗体 激活剂 监管机构	人类
一个t细胞表面糖蛋白CD3三角洲链	抗体 激活剂	人类

吸收

在成人患者的药动学特征blinatumomab似乎是线性5至90微克/ m²/天(相当于9到162微克/天)。稳态血清浓度(C_党卫军)blinatumomab持续静脉注射在一天之内就完成了,在测试范围,意味着C_党卫军大约是dose-proportional。在临床剂量治疗复发或难治性急性淋巴细胞白血病(9毫克/日和28微克/天),C_党卫军228 (356)pg / mL, 616 (537) pg / mL,分别。⁶

的体积分布

Blinatumomab的体积分布基于终端阶段的4.35 L。⁶

蛋白结合

不可用

新陈代谢

blinatumomab没有特征的代谢途径。单克隆抗体,blinatumomab预计将通过分解成小肽和氨基酸代谢通路。⁶

路线的消除

在临床剂量,可以忽略不计的blinatumomab在尿液中排出。⁶

半衰期

Blinatumomab半衰期为2.10小时。在儿科患者,半衰期2.19小时在第一周期blinatumomab推荐剂量。⁶

间隙

Blinatumomab估计有系统性间隙3.11升/小时的患者接受Blinatumomab持续静脉输注。有2倍之间的间隙值差异肾功能正常的患者和患有中度肾功能损害。儿科患者估计间隙1.88 L /小时/ m²在第一周期blinatumomab推荐剂量。⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Blinatumomab过量病例报告,包括一个病人接受133倍推荐的治疗剂量在很短的时间内。在一项研究中,包括儿童和青少年患者复发或难治性b细胞前体急性淋巴细胞白血病(ALL),一个病人接受blinatumomab 30微克/平方米/天(高于最大耐受剂量)经历了一个致命的心脏衰竭事件危及生命的细胞因子释放综合征(CRS)的设置。⁶blinatumomab过量期间观察到的不良反应包括发热、震动,和头痛,符合这些观察到的推荐剂量。如果病人正在经历过量,blinatumomab产品标签建议中断输液,监测患者不良反应的迹象,并提供支持性护理。Re-initiating blinatumomab在推荐剂量应考虑毕竟不良反应已经得到解决,没有提前12小时输液后中断。⁶的致癌基因毒性,生育blinatumomab没有评估的影响。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abatacept	不利影响的风险或严重性Abatacept结合Blinatumomab时可以增加。
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Blinatumomab时可以增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重性苊香豆醇结合Blinatumomab时可以增加。
乙酰水杨酸	出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Blinatumomab相结合。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Blinatumomab时可以增加。
腺病毒7型疫苗	时可以增加感染的风险或严重性腺病毒7型疫苗结合Blinatumomab生活。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Blinatumomab结合Aducanumab时可以增加。
Aldesleukin	不利影响的风险或严重性Aldesleukin结合Blinatumomab时可以增加。
Alefacept	不利影响的风险或严重性Alefacept结合Blinatumomab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Blinatumomab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Blincyto (Amgen Inc .)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Blincyto	粉,为解决方案	38.5微克/瓶	静脉注射	安进公司	2016-03-17	不适用
Blincyto	注入,粉、冻干、解决方案;工具包	12.5 ug / 1毫升	静脉注射	安进公司	2014-12-18	不适用
Blincyto	解决方案	38.5微克	静脉注射	安进欧洲帐面价值	2020-12-22	不适用

类别

ATC代码

L01FX07——Blinatumomab

• L01FX——其他单克隆抗体和抗体药物配合
• L01F -单克隆抗体和抗体药物配合
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 双特异性CD19-directed CD3-directed T细胞衔接器
• 血液蛋白质
• 癌症免疫疗法
• CD19-directed抗体的相互作用
• CD3-directed抗体的相互作用
• 球蛋白
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 单克隆抗体和抗体药物配合
• Myelosuppressive代理
• 狭窄的药物治疗指数
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

4 fr53sif3a

化学文摘号

853426-35-4

引用

合成参考

Kufer, P et al。(2017)。Anti-leukocyte粘附的缓解潜在的不良事件造成CD3-specific绑定域名。(美国专利号9688760 B2)。美国专利和商标办公室。https://patentimages.storage.googleapis.com/a1/59/c9/e0a1c48f125447/US9688760.pdf

一般引用

1. Zugmaier G,科林格米,施密特M, Subklewe M:临床概述anti-CD19咬((R))和体外数据从anti-CD33咬((R))作为重新定位目标T细胞在血液恶性肿瘤的例子。摩尔Immunol。2015年10月,67 (2 Pt): 58 - 66。doi: 10.1016 / j.molimm.2015.02.033。Epub 2015年4月13日。(文章]
2. 加伯凯西:双特异性抗体再次上升。Nat牧师药物。2014年11月,13 (11):799 - 801。doi: 10.1038 / nrd4478。(文章]
3. 托马斯·X: Blinatumomab:治疗成人的新时代?柳叶刀杂志。2015年1月,16 (1):6 - 7。doi: 10.1016 / s1470 - 2045 (14) 71183 - 0。Epub 2014年12月16日。(文章]
4. Topp女士,Gokbuget N,斯坦,Zugmaier G O ' brien年代,Bargou RC, Dombret H,菲尔丁AK,凯西L,拉尔森RA,诺伊曼S, R,失落Litzow M, Ribera JM, Rambaldi,席勒G, Bruggemann M,霍斯特哈,荷兰C,贾C, Maniar T, Huber B, Nagorsen D,福尔曼SJ, Kantarjian HM:安全和活动的blinatumomab成人患者复发或难治性B-precursor急性淋巴细胞白血病:多中心,单臂,第二阶段的研究。柳叶刀杂志。2015年1月,16 (1):57 - 66。doi: 10.1016 / s1470 - 2045 (14) 71170 - 2。Epub 2014年12月16日。(文章]
5. 黄R,胡椒C,布伦南P, Nagorsen D,男人年代,费根C: Blinatumomab诱发慢性淋巴细胞白血病细胞的自体t细胞死亡。Haematologica。2013年12月,98 (12):1930 - 8。doi: 10.3324 / haematol.2012.082248。Epub 2013年6月28日。(文章]
6. FDA批准的药物产品:BLINCYTO (blinatumomab)注射,静脉使用(链接]

外部链接

KEGG药物

D09325

PubChem物质

347910400

RxNav

1597258

ChEMBL

CHEMBL1742992

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Blinatumomab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	前体B-lymphoblastic白血病急性	1
3	积极不招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/急性淋巴细胞白血病,费城染色体负面的	1
3	积极不招聘	治疗	复发性急性淋巴细胞白血病	1
3	完成	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	2
3	没有招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/混合显型急性白血病(MPAL)	1
3	招聘	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)	1
3	招聘	治疗	小儿急性淋巴细胞白血病	1
3	招聘	治疗	,成人/费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph值+所有)/费城阳性所有	1
3	招聘	治疗	B与t(9; 22)急性淋巴细胞白血病(q34.1; q11.2);bcr - abl1	1
3	招聘	治疗	新诊断的费城(Ph) - b细胞前体急性淋巴细胞白血病(ALL)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	38.5微克/ 1瓶
注入,粉、冻干、解决方案;工具包	静脉注射	12.5 ug / 1毫升
粉	静脉注射;注射用药物的	38.5 MICROGRAMMI
粉,为解决方案	静脉注射	38.5微克/瓶
解决方案	静脉注射	38.5微克
注射	静脉注射
注射	注射用药物的	38.5微克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	55微克/毫升
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	38.5微克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7235641	没有	2007-06-26	2023-12-22
US7575923	没有	2009-08-18	2018-04-21
US7635472	没有	2009-12-22	2023-05-31
US8247194	没有	2012-08-21	2024-05-05
US20120328618	没有	2009-10-27	2029-10-27
US20130323247	没有	2008-11-07	2028-11-07

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物在2015年5月6日22:29 /更新在12月13日,2022年的41