Ibrutinib

识别

总结

Ibrutinib是一种抗肿瘤药物，用于治疗慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤和Waldenstrom大球蛋白血症。

品牌名称

Imbruvica

通用名称

Ibrutinib

beplay体育安全吗药物库登录号

DB09053

背景

Ibrutinib是一种小分子，可作为Burton's酪氨酸激酶的不可逆有效抑制剂。它被指定为一种靶向共价药物，在B细胞恶性肿瘤中表现出非常有前途的活性。⁴Ibrutinib由Pharmacyclics公司开发，并于2013年11月获得fda批准，用于治疗套细胞淋巴瘤。随后，在2014年2月，ibrutinib被批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病，它也被用于治疗Waldenström的大球蛋白血症患者。¹⁶Ibrutinib也已被EMA批准用于慢性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤的治疗。⁴2017年8月，Ibrutinib被批准用于慢性移植物抗宿主病(cGVHD)¹⁶后来被批准用于儿童，使其成为fda批准的第一个用于1岁及以上儿童的全身治疗失败的cGVHD治疗方法。¹⁸

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Ibrutinib结构(DB09053)

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重量

平均:440.507
单一同位素的:440.196074037

化学公式

C₂₅H₂₄N₆O₂

同义词

• 1 - [(3 r) 3 - [4-Amino-3 - (4-phenoxyphenyl) 1 h-pyrazolo [3,4 - d] pyrimidin-1-yl] piperidin-1-yl] prop-2-en-1-one
• Ibrutinib

外部id

• cra - 032765
• pc - 32765
• PCI 32765
• pci - 32765
• pci - 32765 - 00

药理学

指示

依鲁替尼适用于成年患者治疗以下疾病:¹⁷

• 既往至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤患者
• 伴有17p缺失的慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤
• Waldenstrom的巨球蛋白血
• 边际区淋巴瘤(MZL)患者需要全身治疗，并接受过至少一种基于抗cd20的治疗
• 慢性移植物抗宿主病之前失败的一种或多种系统治疗。

该药的口服混悬液配方适用于既往系统治疗失败后1岁及以上患者的慢性移植物抗宿主病。¹⁷

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 慢性移植物抗宿主病
• 慢性淋巴细胞白血病
• 套细胞淋巴瘤
• 边缘区淋巴瘤(MZL)
• 小淋巴细胞淋巴瘤
• Waldenström的巨球蛋白血症(WM)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

体外研究表明，即使存在促生存因子，也能诱导CLL细胞凋亡。据报道，它还抑制CLL细胞的生存和增殖，以及细胞迁移受损和减少趋化因子如CCL3和CCL4的分泌。后一种效应已被证明在异种移植物小鼠模型中产生消退。⁶

I期和II期复发/难治性CLL的临床研究显示总有效率约为71%。^7，8．在复发/难治性套细胞淋巴瘤的病例中，大约70%的测试患者表现出部分或完全缓解。^7，9．在复发/难治性弥漫性大b细胞淋巴瘤的临床试验中，在15-20%的被研究患者中发现部分缓解;而对于复发/难治性Waldenstrom大球蛋白血症患者，75%以上的测试患者观察到部分反应。最后，对于复发/难治性滤泡性淋巴瘤患者，大约54%的患者获得了部分或完全缓解。⁷

作用机制

Ibrutinib是一种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。它与BTK活性位点(Cys481)的半胱氨酸残基形成共价键，导致其抑制作用。BTK的抑制在b细胞受体信号传导中发挥作用，因此，伊鲁替尼的存在阻止了下游底物如PLC-γ的磷酸化。⁶

目标	行动	生物
一个酪氨酸蛋白激酶BTK	抑制剂	人类

吸收

Ibrutinib口服后吸收迅速，Cmax、tmax和AUC分别约为35 ng/ml、1-2 h和953 mg.h/ml。¹¹

配送量

依鲁替尼稳态分布体积约为1万L。¹¹

蛋白结合

不可逆血浆蛋白结合随着时间的推移逐渐增加，并在初始给药8小时后达到给药剂量的25%。从血浆蛋白来看，ibrutinib主要与白蛋白结合，并与α1 AGP结合。^3.伊布替尼与血浆蛋白的不可逆蛋白结合可占给药剂量的97.3%。¹¹

新陈代谢

根据可能的代谢物，确定了三种代谢途径。这些途径是苯基的羟基化(M35)，哌啶的开口与伯醇的还原(M34)和氧化成羧酸和乙烯的环氧化，然后水解生成二氢二醇(PCI-45227)。后者的代谢产物对BTK的抑制活性也降低了15倍。依鲁替尼的代谢主要由CYP3A5和CYP3A4进行。在较小的范围内，它被认为是由CYP2D6执行。^3.

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• Ibrutinib
  • pci - 7503 (M23)
  • pci - 48303 (M26)
  • pci - 45227 (M37)
  • pci - 45773(国防军M35)投入正式
    • M17星云
  • pci - 45741 (M25公路)
    • M20
  • pci - 45752 (M34)
    • M17星云
    • M24

淘汰路线

依鲁替尼在尿液中的累积排泄量约为给药剂量的7.8%，大部分排泄发生在给药后的24小时内。beplayapp在粪便中，累积排泄量占给药剂量的80%，排泄发生在首次给药后48小时内。首次给药后168小时内伊鲁替尼的总排泄量占给药剂量的88.5%。^3.

半衰期

依鲁替尼的消除半衰期约为4-6小时。¹¹

间隙

在肾功能正常的患者中，清除率在112-159 ml/min之间。^3.

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

Ibrutinib在细菌试验中未表现出诱变潜力，在哺乳动物细胞染色体畸变试验或小鼠骨髓微核试验中也未表现出致裂性。致癌性或对生育能力的影响尚未确定。¹⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	阿巴帕肽与依鲁替尼合用可降低疗效。
Abametapir	依鲁替尼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	Ibrutinib与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	依鲁替尼联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低依鲁替尼的代谢。
Acalabrutinib	Ibrutinib与阿卡拉布替尼联用可降低其代谢。
醋丁洛尔	依鲁替尼与乙酰丁醇联用可降低代谢。
苊香豆醇	依鲁替尼联合阿塞诺豆蔻酚可增加出血和出血的风险或严重程度。
18beplay下载	与对乙酰氨基酚联用可降低依鲁替尼的代谢。
乙酰唑胺	依鲁替尼与乙酰唑胺联用可降低其代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免葡萄柚类产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢，可能增加依鲁替尼的血药浓度。
• 避免圣约翰草。该药诱导CYP3A4，可能降低依鲁替尼的血药浓度。
• 每天同一时间服用。
• 用满满一杯水服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Imbruvica	胶囊	140毫克/ 1	口服	Pharmacyclics有限责任公司	2013-11-13	不适用
Imbruvica	胶囊	140毫克	口服	杨森西拉格国际有限公司	2016-09-08	不适用
Imbruvica	平板电脑	420毫克	口服	詹森制药	不适用	不适用
Imbruvica	胶囊	140毫克	口服	詹森制药	2014-11-19	不适用
Imbruvica	片剂，覆膜	420毫克	口服	杨森西拉格国际有限公司	2021-02-11	不适用
Imbruvica	片剂，覆膜	140毫克	口服	杨森西拉格国际有限公司	2021-02-10	不适用
Imbruvica	片剂，覆膜	420毫克	口服	杨森西拉格国际有限公司	2021-02-10	不适用
Imbruvica	片剂，覆膜	140毫克/ 1	口服	Pharmacyclics有限责任公司	2018-02-16	不适用
Imbruvica	悬架	70毫克/毫升	口服	Pharmacyclics有限责任公司	2022-08-24	不适用
Imbruvica	平板电脑	280毫克	口服	詹森制药	不适用	不适用

类别

ATC代码

L01EL01 -依鲁替尼

• L01EL -布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂
• 蛋白激酶抑制剂
• L01 -抗肿瘤药物
• L -抗肿瘤和免疫调节剂

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤和免疫调节剂
• 布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂
• 癌症免疫疗法
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450底物
• 杂环化合物，熔合环
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 激酶抑制剂
• Myelosuppressive代理
• 蛋白激酶抑制剂
• 嘌呤
• 酪氨酸激酶抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为二苯醚的有机化合物。这是一种芳香族化合物，含有两个苯环，通过醚基相互连接。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

Diphenylethers

直接父

Diphenylethers

选择父母

Diarylethers/Phenylpyrazoles/Pyrazolo [3,4 - d]嘧啶/N-acylpiperidines/酚醚/含苯氧基的化合物/氨基嘧啶及其衍生物/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/叔羧酸酰胺 /丙烯酸及其衍生物/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/一级胺/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

展示8个

基

丙烯酸或衍生物/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/羰基/甲酰胺组/羧酸的衍生物 /二芳基醚/Diphenylether/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/N-acyl-piperidine/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/酚醚/含苯氧基的化合物/Phenylpyrazole/哌啶/伯胺/邻二氮杂茂/Pyrazolo [3,4 - d]嘧啶/Pyrazolopyrimidine/嘧啶/叔羧酸酰胺

显示24个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

芳香醚、n -酰基哌啶、芳香胺、吡唑嘧啶、丙烯酰胺(CHEBI: 76612）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

1 x70osd4vx

化学文摘号

936563-96-1

InChI关键

XYFPWWZEPKGCCK-GOSISDBHSA-N

InChI

InChI = 1 s / C25H24N6O2 c1-2-21 (32) 30-14-6-7-18 (15 - 30) 30-14-6-7-18 (24 (26) 27-16-28-25) 23 (29-31) 17-10-12-20 (13-11-17) 17-10-12-20 / h2-5, 8日至13日,16日18 h, 1, 6 - 7, 14-15H2, (H2, 26日,27日28)/ t18 - m1 / s1

国际命名

1 - [(3 r) 3 - [4-amino-3 - (4-phenoxyphenyl) 1 h-pyrazolo [3,4 - d] pyrimidin-1-yl] piperidin-1-yl] prop-2-en-1-one

微笑

NC1 =数控= NC2 = C1C (= NN2 [C@@H] 1 cccn (C1) C = O C = C) C1 = CC = C (OC2 = CC = CC = C2) C = C1

参考文献

一般引用

1. 依鲁替尼在预处理Waldenstrom大球蛋白血症中的应用。Lancet Oncol. 2015 May;16(5):e204。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(15) 70185 - 3。Epub 2015年4月16日［文章］
2. Kim ES, Dhillon S: Ibrutinib:其在套细胞淋巴瘤或慢性淋巴细胞白血病患者中的应用综述。2015年5月;75(7):769-76。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0380 - 3。［文章］
3. Scheers E, Leclercq L, de Jong J, Bode N, Bockx M, Laenen A, Cuyckens F, Skee D, Murphy J, Sukbuntherng J, Mannens G:口服(1)(4)C放射标记伊鲁替尼的吸收、代谢和排泄:一项健康男性开放标签、I期单剂量研究。《药物代谢杂志》2015 Feb;43(2):289-97。doi: 10.1124 / dmd.114.060061。Epub 2014年12月8日［文章］
4. Berglof A, Hamasy A, Meinke S, Palma M, Krstic A, Mansson R, Kimby E, Osterborg A, Smith CI: Ibrutinib在B细胞恶性肿瘤之外的靶点。中华免疫杂志。2015 Sep;82(3):208-17。doi: 10.1111 / sji.12333。［文章］
5. Sellner L, Denzinger S, Dietrich S, Glimm H, Merkel O, Dreger P, Zenz T:我们如何处理17p缺失的慢性淋巴细胞白血病?Curr Hematol Malig代表2013年3月8日(1):81-90。doi: 10.1007 / s11899 - 012 - 0143 - 0。［文章］
6. david MS, Brown JR: Ibrutinib: Bruton’s酪氨酸激酶共价抑制剂。未来学报。2014年5月;10(6):957-67。doi: 10.2217 / fon.14.51。［文章］
7. Advani RH, Buggy JJ, Sharman JP, Smith SM, Boyd TE, Grant B, Kolibaba KS, Furman RR, Rodriguez S, Chang BY, Sukbuntherng J, Izumi R, Hamdy A, Hedrick E, Fowler NH: Bruton酪氨酸激酶抑制剂ibrutinib (ci -32765)在复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者中具有显著活性。中华临床杂志。2013年1月1日;31(1):88-94。doi: 10.1200 / JCO.2012.42.7906。Epub 2012年10月8日［文章］
8. Byrd JC, Furman RR, Coutre SE, flynn IW, Burger JA, Blum KA, Grant B, Sharman JP, Coleman M, Wierda WG, Jones JA, Zhao W, Heerema NA, Johnson AJ, Sukbuntherng J, Chang BY, Clow F, Hedrick E, Buggy JJ, James DF, O'Brien S: ibrutinib靶向BTK治疗复发性慢性淋巴细胞白血病。中华外科杂志。2013 7月4日;369(1):32-42。doi: 10.1056 / NEJMoa1215637。Epub 2013 6月19日。［文章］
9. Wang ML, Rule S, Martin P, Goy A, Auer R, Kahl BS, Jurczak W, Advani RH, Romaguera JE, Williams ME, Barrientos JC, Chmielowska E, Radford J, Stilgenbauer S, Dreyling M, Jedrzejczak WW, Johnson P, Spurgeon SE, Li L, Zhang L, Newberry K, Ou Z, Cheng N, Fang B, McGreivy J, Clow F, Buggy JJ, Chang BY, Beaupre DM, Kunkel LA, Blum KA: ibrutinib靶向BTK治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤。中华外科杂志2013年8月8日;369(6):507-16。doi: 10.1056 / NEJMoa1306220。Epub 2013 6月19日。［文章］
10. 作者不详:Ibrutinib。德国科学，2015年10月;38(5):178-80。Epub 2015 6月15日。［文章］
11. 李志强，李志强，李志强，李志强(2014)。药物化学年度报告。爱思唯尔。
12. FDA: Ibrutinib cGVHD获批[链接］
13. 加拿大癌症学会[链接］
14. 国家癌症研究所[链接］
15. 美国癌症学会[链接］
16. FDA批准药品:Imbruvica (ibrutinib)口服胶囊[链接］
17. FDA批准药品:IMBRUVICA (ibrutinib)胶囊、片剂或混悬液，口服(2022年8月)[链接］
18. 杨森生物科技:IMBRUVICA用于1岁及以上儿童既往治疗的cGVHD [链接］

外部链接

KEGG药物

D10223

PubChem化合物

24821094

PubChem物质

310264995

ChemSpider

26637187

BindingDB

50357312

RxNav

1442981

ChEBI

76612

ChEMBL

CHEMBL1873475

锌

ZINC000035328014

网页

PA166121346

PDBe配体

1 e8

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Ibrutinib

PDB项

4种/4 rz7/5 p9i/5 yu9/6 l8l/6 yg2/6 yz4

FDA的标签

下载 (579 KB)

化学物质

下载 (24.9 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	其他	b细胞慢性淋巴细胞白血病/套细胞淋巴瘤	1
4	主动不招聘	治疗	Waldenström的巨球蛋白血症(WM)	1
4	以邀请方式入学	治疗	b细胞白血病/b细胞淋巴瘤/移植物抗宿主病/非霍奇金淋巴瘤(NHL)/实体肿瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	贫血/慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	b细胞慢性淋巴细胞白血病	1
3.	主动不招聘	治疗	慢性淋巴细胞白血病	2
3.	主动不招聘	治疗	慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤	4
3.	主动不招聘	治疗	滤泡性淋巴瘤	1
3.	主动不招聘	治疗	移植物抗宿主病	1
3.	主动不招聘	治疗	淋巴瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服	140毫克/ 1
胶囊	口服	70毫克/ 1
悬架	口服	70毫克/毫升
平板电脑	口服	140毫克
平板电脑	口服	280毫克
平板电脑	口服	420毫克
平板电脑	口服	560毫克
片剂，覆膜	口服	140毫克
片剂，覆膜	口服	140毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	280毫克
片剂，覆膜	口服	280毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	420毫克
片剂，覆膜	口服	420毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	560毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	560毫克
平板电脑,涂	口服	140毫克
平板电脑,涂	口服	420毫克
平板电脑,涂	口服	560毫克
胶囊,涂	口服	140毫克
平板电脑,涂	口服	280毫克
胶囊	口服	140毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8476284	是的	2013-07-02	2027-06-28
US8703780	是的	2014-04-22	2027-06-28
US8754090	是的	2014-06-17	2031-12-03
US8497277	是的	2013-07-30	2027-06-28
US9125889	是的	2015-09-08	2031-12-03
US8999999	是的	2015-04-07	2031-12-03
US8697711	是的	2014-04-15	2027-06-28
US8754091	是的	2014-06-17	2027-06-28
US9181257	是的	2015-11-10	2027-06-28
US8957079	是的	2015-02-17	2027-06-28
US8008309	是的	2011-08-30	2028-05-13
US8735403	是的	2014-05-27	2027-06-28
US9296753	是的	2016-03-29	2034-04-30
US7514444	是的	2009-04-07	2027-06-28
US9540382	是的	2017-01-10	2034-02-18
US8952015	是的	2015-02-10	2027-06-28
US9725455	是的	2017-08-08	2033-12-03
US9713617	是的	2017-07-25	2033-12-03
US9795604	是的	2017-10-24	2035-04-24
US9801883	是的	2017-10-31	2031-12-03
US9801881	是的	2017-10-31	2031-12-03
US9814721	是的	2017-11-14	2031-12-03
US8563563	是的	2013-10-22	2027-10-26
US9655857	是的	2017-05-23	2036-09-03
US10004746	是的	2018-06-26	2031-12-03
US10016435	是的	2018-07-10	2031-12-03
US10010507	是的	2018-07-03	2036-09-03
US10106548	是的	2018-10-23	2033-12-03
US10125140	是的	2018-11-13	2033-12-03
US10213386	是的	2019-02-26	2036-09-03
US10294232	是的	2019-05-21	2033-12-03
US10294231	是的	2019-05-21	2033-12-03
US10463668	是的	2019-11-05	2035-04-24
US10478439	是的	2019-11-19	2031-12-03
US10653696	是的	2020-05-19	2031-12-03
US10695350	是的	2020-06-30	2035-04-24
US10752634	是的	2020-08-25	2033-12-03
US10751342	是的	2020-08-25	2031-12-03
US10828259	是的	2020-11-10	2036-09-03
US10961251	是的	2021-03-30	2033-12-03

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	149 - 158ºC	FDA Imbruvica审查。(2013)
水溶度	0.003毫克/毫升	FDA Imbruvica审查。(2013)
logP	3.97	FDA Imbruvica审查。(2013)
pKa	3.74	FDA Imbruvica审查。(2013)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0203毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.76	ALOGPS
logP	3.63	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa(最强酸性)	19.7	Chemaxon
pKa(最强基础)	6.58	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	99.162	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	138.07米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	47.843.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.酪氨酸蛋白激酶BTK

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

非受体酪氨酸激酶在B淋巴细胞发育、分化和信号转导中必不可少。抗原结合到b细胞抗原受体(BCR)触发信号，最终使…

基因名字

BTK

Uniprot ID

Q06187

Uniprot名字

酪氨酸蛋白激酶BTK

分子量

76280.71哒

参考文献

1. Kim ES, Dhillon S: Ibrutinib:其在套细胞淋巴瘤或慢性淋巴细胞白血病患者中的应用综述。2015年5月;75(7):769-76。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0380 - 3。［文章］
2. Bond DA, Woyach JA: CLL中的BTK靶向:超越Ibrutinib。Curr Hematol Malig rep 2019 Jun;14(3):197-205。doi: 10.1007 / s11899 - 019 - 00512 - 0。［文章］
3. Thompson PA, Burger JA: Bruton的酪氨酸激酶抑制剂:用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者的第一代和第二代药物。专家意见调查药物。2018年1月;27(1):31-42。doi: 10.1080 / 13543784.2018.1404027。Epub 2017 11月15日。［文章］
4. McWilliams EM, Lucas CR, Chen T, Harrington BK, Wasmuth R, Campbell A, Rogers KA, Cheney CM, Mo X, Andritsos LA, Awan FT, Woyach J, Carson WE 3, Butchar J, Tridandapani S, Hertlein E, Castro CE, Muthusamy N, Byrd JC:抗bfa -R抗体VAY-736在CLL中显示出有希望的临床前活性，并提高了ibrutinib的有效性。血液2019年2月12日;3(3):447-460。doi: 10.1182 / bloodadvances.2018025684。［文章］
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6. 郑tj, Lofurno ER, Melrose AR, Lakshmanan HHS, Pang J, Phillips KG, Fallon ME, Kohs TCL, Ngo ATP, Shatzel JJ, Hinds MT, McCarty OJT, Aslan JE:评估Syk和BTK抑制剂对gpvi介导的血小板信号和功能的影响。中国生物医学工程学报。2021年5月1日;320(5):C902-C915。doi: 10.1152 / ajpcell.00296.2020。Epub 2021 3月10日。［文章］
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创建于2015年5月7日19:33 /更新于2022年12月22日20:28