Idelalisib

识别

总结

Idelalisib是一种抗肿瘤药激酶抑制剂用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL),复发卵泡b细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)。

品牌名称

Zydelig

通用名称

Idelalisib

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09054

背景

Idelalisib是磷酸肌醇3-kinase抑制剂在治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL),复发卵泡b细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)。治疗复发的慢性淋巴细胞白血病,目前表示作为一个二线代理仅在患者来说,利妥昔单抗联合利妥昔单抗可能认为合适治疗由于其他疾病,在治疗脂肪肝的目的和SLL用于病人之前已经收到了至少两个系统性治疗。更具体地说,P110δidelalisib目标,三角洲的同种型酶phosphatidylinositol-4, 5-bisphosphate 3-kinase,也称为PI-3K。PI-3Ks是家族的酶参与细胞功能如细胞生长、增殖、分化、能动性,生存和胞内贩卖,进而参与癌症。与其他类IA pi3k p110αp110β,p110δ主要表现在白细胞(白细胞)和对T细胞的功能很重要,B细胞、肥大细胞和中性粒细胞。通过抑制这种酶,idelalisib恶性肿瘤细胞的凋亡,抑制一些细胞信号通路,包括b细胞受体(BCR)信号和C-X-C趋化因子受体5型和4型信号,参与贩运和归航的b细胞淋巴结和骨髓。与idelalisib治疗淋巴瘤细胞已被证明导致抑制趋化性和附着力,并降低细胞生存能力。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Idelalisib (DB09054)

×

关闭

重量

平均:415.432
单一同位素的:415.155686391

化学公式

C₂₂H₁₈FN₇O

同义词

• 5-Fluoro-3-phenyl-2 - ((S) 1 - (9 h-purin-6-ylamino)丙基)3 h-quinazolin-4-one
• 5-fluoro-3-phenyl-2 - [(1) 1 (3 h-purin-6-ylamino)丙基]quinazolin-4——(3 h)
• Idelalisib

外部id

• 加州101
• 卡尔- 101
• CAL101
• GS 1101
• gs - 1101
• GS1101

药理学

指示

Idelalisib表示治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL),复发卵泡b细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和复发小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)。治疗复发的慢性淋巴细胞白血病,目前表示作为一个二线代理仅在患者来说,利妥昔单抗联合利妥昔单抗可能认为合适治疗由于其他疾病,在治疗脂肪肝的目的和SLL用于病人之前已经收到了至少两个系统性治疗。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 慢性淋巴细胞白血病复发
• 小淋巴细胞淋巴瘤复发
• 滤泡性b细胞非霍奇金淋巴瘤复发

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

Idelalisib专门抑制P110δ,三角洲的同种型酶phosphatidylinositol-4, 5-bisphosphate 3-kinase,也称为PI-3K。PI-3Ks是家族的酶参与细胞功能如细胞生长、增殖、分化、能动性,生存和胞内贩卖,进而参与癌症。与其他类IA pi3k p110αp110β,p110δ主要表现在白细胞(白细胞)和对T细胞的功能很重要,B细胞、肥大细胞和中性粒细胞。通过抑制这种酶,idelalisib恶性肿瘤细胞的凋亡,抑制一些细胞信号通路,包括b细胞受体(BCR)信号和C-X-C趋化因子受体5型和4型信号,参与贩运和归航的b细胞淋巴结和骨髓。与idelalisib治疗淋巴瘤细胞已被证明导致抑制趋化性和附着力,并降低细胞生存能力。

目标	行动	生物
一个磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基δ同种型	抑制剂	人类

吸收

观察口服后,平均最高温度为1.5小时。

的体积分布

23 L

蛋白结合

Idelalisib大于84%绑定到人类血浆蛋白浓度依赖性。

新陈代谢

Idelalisib由醛氧化酶代谢,CYP3A主要代谢物gs - 563117,这是针对P110δ不活跃。Idelalisib也代谢UGT1A4轻微程度。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Idelalisib
  • gs - 563117

路线的消除

以下的单剂量150毫克的[14 c] idelalisib, 78%和14%的放射性在粪便和尿液排出,分别。gs - 563117, idelalisib的主要代谢物,占49%的放射性的尿液和粪便的44%。

半衰期

终端消除半衰期8.2小时。

间隙

14.9升/小时

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Idelalisib时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Idelalisib结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib结合Idelalisib时可以减少。
Abrocitinib	的血清浓度Idelalisib时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Idelalisib结合Acalabrutinib时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Idelalisib相结合。
18beplay下载	的新陈代谢Idelalisib可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢时可以减少Idelalisib结合乙酰唑胺。
Adagrasib	的新陈代谢Idelalisib结合Adagrasib时可以减少。
Adalimumab	的新陈代谢Idelalisib结合Adalimumab时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免葡萄柚产品。柚子可以抑制CYP3A idelalisib代谢,增加其血清浓度。
• 避免圣约翰草。这种草药诱发idelalisib CYP3A的新陈代谢,可以降低其血清浓度。
• 有或没有食物。带着idelalisib高脂肪膳食可能会增加的AUC 1.4折。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Zydelig	平板电脑	150毫克	口服	吉里德科学	2015-04-21	不适用
Zydelig	平板电脑,涂膜	100毫克/ 1	口服	吉利德科技公司	2014-07-23	不适用
Zydelig	平板电脑,涂膜	150毫克	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2016-09-08	不适用
Zydelig	平板电脑	100毫克	口服	吉里德科学	2015-04-21	不适用
Zydelig	平板电脑,涂膜	100毫克	口服	吉里德科学爱尔兰加州大学	2016-09-08	不适用
Zydelig	平板电脑,涂膜	150毫克/ 1	口服	吉利德科技公司	2014-07-23	不适用

类别

ATC代码

L01EM01——Idelalisib

• L01EM Phosphatidylinositol-3-kinase (Pi3K)抑制剂
• L01E -蛋白激酶抑制剂
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• BCRP / ABCG2基质
• 癌症免疫疗法
• 类Ia磷脂酰肌醇3-Kinase拮抗剂和抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2B6诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(强)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450 CYP3A7抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A7抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A7基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A7基质与狭窄的治疗指数
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 酶抑制剂
• 肝毒素的代理
• 稠环杂环化合物,
• 免疫抑制药物
• 免疫疗法
• 激酶抑制剂
• 狭窄的药物治疗指数
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• 22基板和一个狭窄的治疗指数
• Phosphatidylinositol-3-kinase (Pi3K)抑制剂
• 蛋白激酶抑制剂
• 喹唑啉
• UGT1A4抑制剂
• UGT1A4基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为6-alkylaminopurines。这些化合物的烷基胺基团包含6-position嘌呤。嘌呤是一种双环芳族化合物由嘧啶环融合到一个咪唑环。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Imidazopyrimidines

子课

嘌呤和嘌呤衍生物

直接父

6-alkylaminopurines

选择父母

喹唑啉/二次alkylarylamines/Pyrimidones/Aminopyrimidines和衍生品/芳基氟化物/苯和取代衍生品/Imidolactams/Vinylogous卤化物/Heteroaromatic化合物/咪唑类 /内酰胺/Azacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organofluorides/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物

显示7多

基

6-alkylaminopurine/胺/Aminopyrimidine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/Diazanaphthalene /Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidolactam/内酰胺/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/嘧啶/Pyrimidone/喹唑啉/二级脂肪族/芳香胺/仲胺/Vinylogous卤

显示20多

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

有机氟化合物,二氨基化合物,芳香胺,嘌呤、喹唑啉(CHEBI: 82701)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

YG57I8T5M0

化学文摘号

870281-82-6

InChI关键

IFSDAJWBUCMOAH-HNNXBMFYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H18FN7O c1-2-15 (28-20-18-19 (25-11-24-18) 26-12-27-20) 28-20-18-19 (23) 17 (16) 22 (31) 30 (21) 13-7-4-3-5-8-13 / h3-12 15 h, 2 H2、h3, (H2, 24日,25日,26日,27日28)/ t15 - / mo / s1

国际命名

5-fluoro-3-phenyl-2 - [(1) 1 ((9 h-purin-6-yl)氨基)丙基)3,4-dihydroquinazolin-4-one

微笑

[H] [C@@] (CC) (NC1 =数控= NC2 = C1N = CN2) C1 = NC2 = CC = CC (F) = C2C (= O) N1C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

1. 金F,罗伯逊M,周H, C梅奥,Wilbert年代,穆雷B,拉马纳坦S: idelalisib在健康受试者临床药物相互作用的状况。中国新药杂志。2015年8月,55(8):909 - 19所示。doi: 10.1002 / jcph.495。2015年5月6日Epub。(文章]
2. Fiorcari年代,布朗WS、麦金太尔BW Estrov Z,马费伊R, O ' brien年代,Sivina M, Hoellenriegel J, Wierda工作组,基廷MJ,丁W,凯NE Lannutti BJ,欧洲酸樱桃R,汉堡是:三角洲pi3激酶抑制剂idelalisib (gs - 1101)目标integrin-mediated粘附的慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞内皮细胞和骨髓基质细胞。《公共科学图书馆•综合》。2013年12月23日,8 (12):e83830。doi: 10.1371 / journal.pone.0083830。eCollection 2013。(文章]
3. Flinn IW,卡尔BS,伦纳德摩根大通Furman RR,棕色的小,伯德JC, Wagner-Johnston ND, Coutre SE,本森DM,渔夫,曹Y,韦伯港元,约翰逊DM, Yu,乌尔里希RG,戈弗雷WR,米勒会,Spurgeon SE: Idelalisib,磷脂酰肌醇的选择性抑制剂3-kinase-delta,作为以前治疗的无痛性非霍奇金淋巴瘤的治疗。血。2014年5月29日,123(22):3406 - 13所示。doi: 10.1182 /血液- 2013 - 11 - 538546。Epub 2014 3月10。(文章]
4. 棕色小,伯德JC, Coutre SE,本森DM, Flinn信息战,Wagner-Johnston ND, Spurgeon SE,卡尔b, C贝洛,韦伯港元,约翰逊DM,渔夫,李D,扬TM, Lannutti BJ,乌尔里希RG, Yu,米勒会,Furman RR: Idelalisib,抑制剂的磷脂酰肌醇3-kinase p110delta,复发/难治性慢性淋巴细胞白血病。血。2014年5月29日,123 (22):3390 - 7。doi: 10.1182 /血液- 2013 - 11 - 535047。Epub 2014 3月10。(文章]
5. FDA批准:Idelalisib单一疗法治疗滤泡性淋巴瘤患者和小淋巴细胞性淋巴瘤(文件]

外部链接

KEGG药物

D10560

PubChem化合物

11625818

PubChem物质

310264996

ChemSpider

9800565

BindingDB

150175年

RxNav

1544460

ChEBI

82701年

ChEMBL

CHEMBL2216870

锌

ZINC000013986658

PDBe配体

40 l

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Idelalisib

PDB项

4 xe0

FDA的标签

下载 (496 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	淋巴恶性肿瘤	1
3	积极不招聘	治疗	慢性淋巴细胞白血病	1
3	完成	治疗	慢性淋巴细胞白血病	2
3	招聘	治疗	慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤	1
3	终止	治疗	慢性淋巴细胞白血病	4
3	终止	治疗	滤泡淋巴瘤(FL)	1
3	终止	治疗	无痛性非霍奇金淋巴瘤(iNHL)	2
2	积极不招聘	治疗	b细胞淋巴瘤/滤泡淋巴瘤(FL)/无痛性淋巴瘤/边缘带淋巴瘤(MZL)/非霍奇金淋巴瘤(NHL)/小淋巴细胞淋巴瘤/改变了淋巴瘤/Waldenstrom巨球蛋白血	1
2	积极不招聘	治疗	b细胞非霍奇金淋巴瘤耐火材料/小淋巴细胞b细胞淋巴瘤复发/慢性淋巴细胞白血病(CLL) -耐火材料/复发性b细胞非霍奇金淋巴瘤/复发性慢性淋巴细胞白血病/复发性淋巴结外侵犯的边缘带淋巴瘤Mucosa-Associated淋巴组织/复发1级滤泡淋巴瘤/复发2级滤泡淋巴瘤/三级滤泡淋巴瘤复发/Lymphoplasmacytic淋巴瘤复发/边缘带淋巴瘤复发/复发性结节边缘带淋巴瘤/复发性脾边缘带淋巴瘤/复发性Waldenstrom的Macroglobulinaemia/耐火材料淋巴结外侵犯的边缘带淋巴瘤Mucosa-Associated淋巴组织/耐火材料滤泡性淋巴瘤/耐火材料节点边缘带淋巴瘤/耐火材料小淋巴细胞性淋巴瘤/耐火脾边缘带淋巴瘤/耐火材料Waldenstrom的Macroglobulinaemia/里希特氏综合征/Waldenstrom巨球蛋白血的耐火材料/Waldenstrom巨球蛋白血	1
2	积极不招聘	治疗	慢性淋巴细胞白血病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克
平板电脑,涂膜	口服	150毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6949535	没有	2005-09-27	2021-04-24
US6800620	没有	2004-10-05	2021-04-24
US8980901	没有	2015-03-17	2025-05-12
US9149477	没有	2015-10-06	2025-05-12
US8138195	没有	2012-03-20	2021-04-24
USRE44599	没有	2013-11-12	2025-07-21
US8865730	没有	2014-10-21	2033-03-05
US8637533	没有	2014-01-28	2021-04-24
USRE44638	没有	2013-12-10	2025-08-05
US8492389	没有	2013-07-23	2021-04-24
US9469643	没有	2016-10-18	2033-09-02
US9492449	没有	2016-11-15	2030-03-11
US10730879	没有	2020-08-04	2033-03-05

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0255毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.03	ALOGPS
logP	3.36	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.86	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.27	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	6	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	99.162	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	116.83米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	41.413	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在08年5月,创建2023年2015 19:47 /更新在3月6日23