Atosiban最近被发现作为偏置在催产素受体配体^3,4。它作为拮抗剂Gq耦合,解释三磷酸肌醇的抑制途径被认为是负责对子宫收缩的影响,但作为受体激动剂的Gi耦合。这个激动产生促炎效应在人类羊膜,激活炎性信号传感器NF-κB⁴。人们认为这样可以减少atosiban代理的有效性而不产生炎症,炎症介质中扮演着某种角色归纳劳动。

目标	行动	生物
一个催产素受体	拮抗剂	人类
U后叶加压素V1a受体	拮抗剂	人类
U后叶加压素受体V1b	拮抗剂	人类
U后叶加压素V2受体	拮抗剂	人类

吸收

300年女性接受μg注入/分钟的6 - 12 h,平均442 ng / mL的浓度达到稳定状态在1 h⁵。稳态浓度增加剂量比例。

的体积分布

Atosiban平均体积分布的41.8 l . Atosiban穿过胎盘,剂量的300μg /分钟,被发现有一个0.12母体/胎儿浓度比⁵。

蛋白结合

Atosiban 46 - 48%会在孕妇血浆蛋白。尚不清楚划分成红血细胞。药物的免费分数差异孕产妇和胎儿的隔间是未知的⁵。

新陈代谢

有两种代谢物atosiban通过肽键的乳沟鸟氨酸和脯氨酸之间由之前认为是促进二硫桥的乳沟^5,2。大片段仍然活跃的催产素受体的拮抗剂但是比父母少10倍强大的分子。300μg /分钟的用量之比双亲分子的主要代谢物被观察到在第二个小时1.4和2.8输液结束时⁵。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Atosiban
- 减少代谢物(Atosiban)
  - 大片段代谢物(Atosiban)+小片段代谢物(Atosiban)

路线的消除

尿液中发现少量的atosiban与50倍出现大片段代谢物(des -(内在⁸,g⁹- nh2)——(Mpa¹, D-Tyr (Et)²,用力推⁴]催产素⁵。药物在粪便中排出的数量不清楚。

半衰期

Atosiban不符合1-compartment或2-compartment动力学。已经有一个最初的半衰期(tα)0.21 h和终端的半衰期(tβ)1.7 h⁵。

间隙

Atosiban意味着清除率的41.8 L / h⁵。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有发现在大鼠和狗的研究系统性毒性剂量相当于10倍正常的人类接触⁵。人们认为毒性很低的风险由于行动的短期和atosiban的短半衰期¹。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Arbutamine	不利影响的风险或严重性Arbutamine结合Atosiban时可以增加。
Arformoterol	不利影响的风险或严重性Arformoterol结合Atosiban时可以增加。
塞	不利影响的风险或严重性塞结合Atosiban时可以增加。
瘦肉精	不利影响的风险或严重性时可以增加瘦肉精是结合Atosiban。
多巴酚丁胺	不利影响的风险或严重性可以增加当多巴酚丁胺与Atosiban相结合。
Droxidopa	不利影响的风险或严重性Droxidopa结合Atosiban时可以增加。
肾上腺素	不利影响的风险或严重性时可以增加肾上腺素结合Atosiban。
乙基麻黄碱	不利影响的风险或严重性可以增加当乙基麻黄碱与Atosiban相结合。
非诺特罗	不利影响的风险或严重性可以增加当非诺特罗与Atosiban相结合。
Formoterol	不利影响的风险或严重性Formoterol结合Atosiban时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Atosiban醋酸	0 p5dno7cef	914453-95-5	SVDWBHHCPXTODI-QIWYXCRTSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Atosiban太阳	注入,解决方案,集中精神	37.5毫克/ 5毫升	静脉注射	太阳制药行业(欧洲)容积	2020-12-22	不适用
Atosiban太阳	注入,解决方案	6.75毫克/ 0.9毫升	静脉注射	太阳制药行业(欧洲)容积	2020-12-22	不适用
Tractocile	注入,解决方案,集中精神	37.5毫克/ 5毫升	静脉注射	显示出医药	2016-09-08	不适用
Tractocile	注入,解决方案	6.75毫克/ 0.9毫升	静脉注射	显示出医药	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

G02CX01——Atosiban

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为寡肽。这些都是有机化合物包含一系列三到十alpha-amino酸加入了肽债券。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 寡肽
选择父母: 环肽/Macrolactams/N-acyl-alpha氨基酸和衍生品/脯氨酸和衍生品/α氨基酸酰胺/Pyrrolidinecarboxamides/N-acylpyrrolidines/酚醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚

显示13
基: 酒精/烷基芳基醚/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/Alpha-oligopeptide/胺/氨基酸或衍生品/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯环型的

34展示更多
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 081年d12si0z
化学文摘号: 90779-69-4
InChI关键: VWXRQYYUEIYXCZ-OBIMUBPZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C43H67N11O12S2 c1-5-23(3) 35-41(63) 53-36(24(4) 55) 42(64) 50-29(20-32(45) 56) 38(60) 51-30(43(65) 54-17-8-10-31(54) 40(62) 49-27(9-7-16-44) 37(59岁)47-21-33 (46)57)22-68-67-18-15-34 (58)48-28 (39 (61)52-35)19-25-11-13-26 (14-12-25)19-25-11-13-26 / h11-14, 23 - 24日,27-31,35-36,55 H, 5 - 10,第15 - 22,44 H2, 1-4H3, (H2, 45岁,56)(H2, 46岁,57)(H, 47岁,59)(H, 48岁的58)(H, 49岁,62)(H, 50岁,64)(H, 51岁,60)(H, 52岁,61)(H, 53岁,63年)/ t23、24 + 27 - 28 +、29、30、31 - 35 - 36 - / mo / s1
国际命名: (2 s) 5-amino-2 - {((2) 1 - [(4 r、7、10、13个年代,16 r) -13 - ((2 s) -butan-2-yl) 7 - (carbamoylmethyl) -16 - -10年[(4-ethoxyphenyl)甲基]- [(1 r) 1-hydroxyethyl] 6、9、12、15日18-pentaoxo-1, 2-dithia-5, 8日,11日,14日,17-pentaazacycloicosane-4-carbonyl] pyrrolidin-2-yl] formamido} - n - (carbamoylmethyl) pentanamide
微笑: [H] [C@] 1 (NC (= O) [C@@] ([H]) (NC (= O) [C@@H] (CC2 = CC = C (OCC) C = C2)数控(= O) CCSSC [C@H] (NC (= O) [C@H] (CC (N) = O) NC1 = O) C (= O) N1CCC [C@H] 1 C (= O) N [C@@H] (CCCN) C (= O) NCC (N) = O) [C@@H] (C) CC) [C@@H] (C) O

引用

一般引用

拉蒙特射频:开发和引入anti-oxytocic相关。问卷。2003年4月,110增刊20:108-12。(文章]
Fjellestad-Paulsen,必年代:抗利尿激素代谢,催产素及其类似物(Mpa1, D-Arg8)后叶加压素(dDAVP)和[Mpa1, D-Tyr (Et) 2、Thr4, Orn8]催产素(antocin)在人类肾脏和肝匀浆。Regul Pept。1996年11月14日,67(1):新。(文章]
黑白棋,Rimoldi V, Marrocco T, Cassoni P, Bussolati G, Parenti M, Chini B:催产素受体拮抗剂atosiban抑制细胞生长通过“偏见兴奋剂”机制。生物化学杂志。2005年4月22日;280 (16):16311 - 8。doi: 10.1074 / jbc.M409945200。Epub 2005 2月10。(文章]
金正日SH,麦金太尔哒,Hanyaloglu AC,空白,桑顿,班尼特公关,Terzidou V:催产素受体拮抗剂,Atosiban,激活炎性通路在人类羊膜通过G (alphai)信号。摩尔细胞性。2016年1月15日,420:11-23。doi: 10.1016 / j.mce.2015.11.012。Epub 2015年11月14日。(文章]
教育津贴:Tractocile产品信息(链接]

外部链接

KEGG药物: D03008
ChemSpider: 4470550
BindingDB: 50177595
RxNav: 59639年
ChEBI: 135899年
ChEMBL: CHEMBL382301
锌: ZINC000169362009
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Atosiban

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	植入失败	1
4	完成	治疗	早产	1
4	完成	治疗	Subfertility	1
4	招聘	治疗	早产	1
3	完成	治疗	产科劳动力,过早	1
3	终止	治疗	产科劳动力,过早	1
3	未知的状态	治疗	劳动早产多个	1
3	撤销	治疗	威胁早产	1
2	积极不招聘	治疗	早产	1
2	完成	治疗	在体外受精(IVF)治疗	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射
注入,解决方案	注射用药物的
注入,解决方案	注射用药物的	6.75毫克/ 0.9毫升
注入,解决方案		6.75毫克/ 0.9毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	37.5毫克/ 5毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	75毫克/ 10毫升
注入,解决方案
注入,解决方案	静脉注射	6.75毫克/ 0.9毫升
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	6.75毫克/ 0.9毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	37.5毫克/ 5毫升
解决方案,集中	静脉注射	37.5毫克
解决方案	静脉注射	6.75毫克
注射	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射;注射用药物的	7.5毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	7.5毫克/毫升
解决方案		7.5毫克/ 1毫升
注入,解决方案		7.5毫克/ 1毫升
解决方案	注射用药物的	37.5毫克
解决方案	注射用药物的	6.75毫克
注入,解决方案		7.5毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神		7.5毫克/毫升
注入,解决方案	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0517毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.17	ALOGPS
logP	-4.6	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.28	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.59	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	13	Chemaxon
氢供体数	11	Chemaxon
极地表面面积	365.67²	Chemaxon
可旋转键数	18	Chemaxon
折射性	250.62米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	101.49³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。催产素受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂
策展人评论: 作为对手,但显示的属性有偏见的配体(见的作用机制)。Ki = 397 nmol / L。

通用函数: 后叶加压素受体的活动
特定的功能: 催产素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。
基因名字: OXTR
Uniprot ID: P30559
Uniprot名字: 催产素受体
分子量: 42770.99哒

引用

拉蒙特射频:开发和引入anti-oxytocic相关。问卷。2003年4月,110增刊20:108-12。(文章]
金正日SH,麦金太尔哒,Hanyaloglu AC,空白,桑顿,班尼特公关,Terzidou V:催产素受体拮抗剂,Atosiban,激活炎性通路在人类羊膜通过G (alphai)信号。摩尔细胞性。2016年1月15日,420:11-23。doi: 10.1016 / j.mce.2015.11.012。Epub 2015年11月14日。(文章]
黑白棋,Rimoldi V, Marrocco T, Cassoni P, Bussolati G, Parenti M, Chini B:催产素受体拮抗剂atosiban抑制细胞生长通过“偏见兴奋剂”机制。生物化学杂志。2005年4月22日;280 (16):16311 - 8。doi: 10.1074 / jbc.M409945200。Epub 2005 2月10。(文章]
Akerlund M, Bossmar T, Brouard R, Kostrzewska, Laudanski T, Lemancewicz, Serradeil-Le加C, Steinwall M:催产素和加压素拮抗剂受体结合,抑制对孤立的子宫肌层的影响孕妇早产和术语。Br。Gynaecol。1999年10月,106(10):1047 - 53年。(文章]
Fabry我德Paepe P,逃学J, Vermeersch年代,Van Bortel L:不同相关药物对血压和血压的影响放大。欧元中国新药杂志。2011年1月,67 (1):11-7。doi: 10.1007 / s00228 - 010 - 0926 - y。Epub 2010年11月16日。(文章]
敬意,R,穆德EJ, Derks JB,维瑟GH:急性子宫活动减少期限劳动表现意涵:复习一下。比较。Gynecol测量员于2008年6月,63 (6):383 - 8;405年测试。doi: 10.1097 / OGX.0b013e31816ff75b。(文章]
教育津贴:Tractocile产品信息(链接]

细节 2。后叶加压素V1a受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂
策展人评论: Ki = 4.7 nmol / L。

通用函数: 后叶加压素受体的活动
特定的功能: 精氨酸加压素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活phosphatidyl-inositol-calcium第二信使系统。参与社会性能变化……
基因名字: AVPR1A基因
Uniprot ID: P37288
Uniprot名字: 后叶加压素V1a受体
分子量: 46799.105哒

引用

Akerlund M, Bossmar T, Brouard R, Kostrzewska, Laudanski T, Lemancewicz, Serradeil-Le加C, Steinwall M:催产素和加压素拮抗剂受体结合,抑制对孤立的子宫肌层的影响孕妇早产和术语。Br。Gynaecol。1999年10月,106(10):1047 - 53年。(文章]

细节 3所示。后叶加压素受体V1b

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂
策展人评论: Ki = 256 nmol / L。

通用函数: 后叶加压素受体的活动
特定的功能: 精氨酸加压素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活phosphatidyl-inositol-calcium第二信使系统。
基因名字: AVPR1B
Uniprot ID: P47901
Uniprot名字: 后叶加压素受体V1b
分子量: 46970.345哒

引用

Akerlund M, Bossmar T, Brouard R, Kostrzewska, Laudanski T, Lemancewicz, Serradeil-Le加C, Steinwall M:催产素和加压素拮抗剂受体结合,抑制对孤立的子宫肌层的影响孕妇早产和术语。Br。Gynaecol。1999年10月,106(10):1047 - 53年。(文章]

细节 4所示。后叶加压素V2受体

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂
策展人评论: Ki = 3195 nmol / L。

通用函数: 后叶加压素受体的活动
特定的功能: 精氨酸加压素受体。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。参与肾水重吸收。
基因名字: AVPR2
Uniprot ID: P30518
Uniprot名字: 后叶加压素V2受体
分子量: 40278.57哒

引用

Akerlund M, Bossmar T, Brouard R, Kostrzewska, Laudanski T, Lemancewicz, Serradeil-Le加C, Steinwall M:催产素和加压素拮抗剂受体结合,抑制对孤立的子宫肌层的影响孕妇早产和术语。Br。Gynaecol。1999年10月,106(10):1047 - 53年。(文章]

药物在2015年5月11日21:47 /更新在2月21日18:52 2021

Atosiban

识别

结构Atosiban (DB09059)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

引用

引用