Avibactam

识别

总结

Avibactam是一个non-β-lactamβ-lactamase抑制剂与头孢他啶治疗结合使用复杂腹腔感染、复杂的尿路感染,医院或ventilator-acquired肺炎。

品牌名称

Avycaz, Zavicefta

通用名称

Avibactam

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09060

背景

可用Avibactam是non-β-lactamβ-lactamase抑制剂结合头孢他啶(Avycaz)。这种组合是2月25日,FDA批准的2015年治疗复杂腹腔感染结合灭滴灵,和复杂的尿路感染的治疗,包括肾盂肾炎由抗生素耐药毒菌引起的,包括那些由多重耐药革兰氏阴性致病菌引起的。作为临床安全性和有效性数据有限,Avycaz 18岁以上应该留给病人有限或没有选择治疗方案。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Avibactam (DB09060)

×

关闭

重量

平均:265.24
单一同位素的:265.03685626

化学公式

C₇H₁₁N₃O₆年代

同义词

• Avibactam

外部id

• NXL 104
• nxl - 104
• NXL104

药理学

指示

AVYCAZ (ceftazidime-avibactam),结合灭滴灵,是表示治疗复杂腹腔感染引起的下列感染微生物:大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌、Providencia stuartii,肠杆菌泄殖腔,克雷伯氏菌oxytoca,铜绿假单胞菌的病人18岁或以上。AVYCAZ也表示复杂的尿路感染的治疗包括肾盂肾炎引起的下列敏感微生物:大肠杆菌、肺炎杆菌、枸橼酸杆菌属koseri,肠杆菌aerogenes,肠杆菌泄殖腔,枸橼酸杆菌属freundii,变形杆菌spp,铜绿假单胞菌的病人18岁或以上。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 细菌感染
• 复杂腹腔感染(cIAIs)
• 复杂的尿路感染
• 院内肺炎
• 呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP)
• 复杂的肾盂肾炎

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

Avibactam是non-β内酰胺β-lactamase抑制剂从而使一些β-lactamases(β-lactamases Ambler类,包括肺炎克雷伯菌",Ambler C类和一些Ambler类Dβ-lactamases)通过一个独特的共价和可逆的机制,并从某些β-lactamases降解保护头孢他啶。Avibactam迅速进入细菌的周质在足够高的浓度头孢他啶对ceftazidime-resistant恢复活动,β-lactamase-producing菌株。Avibactam不降低头孢他啶对头孢他啶敏感生物的活动。

目标	行动	生物
一个Beta-lactamase TEM	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase CTX-M	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase	抑制剂	肠杆菌属下水道
一个Beta-lactamase SHV-1	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase SHV-2	抑制剂	大肠杆菌
一个Beta-lactamase SHV-1	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个类D OXA-48 "	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个Carbapenem-hydrolyzing beta-lactamase KPC	抑制剂	肺炎克雷伯菌
一个Beta-lactamase CTX-M-15	抑制剂	大肠杆菌
一个Extended-spectrum beta-lactamase每	抑制剂	铜绿假单胞菌

吸收

不可用

的体积分布

avibactam和头孢他啶的稳态量的分布分别为22.2 l和17 l。

蛋白结合

5.7% - -8.2%的avibactam必将血浆蛋白,蛋白结合的头孢他啶的不到10%。

新陈代谢

没有观察到avibactam代谢在人类肝脏的准备工作。不变avibactam是主要的毒品组件在人血浆和尿液。80 - 90%的头孢他啶是消除不变。

路线的消除

Avibactam和头孢他啶是主要由肾脏排泄。

半衰期

Ceftazidime-avibactam半衰期为-3.0 ~ 2.7小时。

间隙

Avibactam和头孢他啶的间隙7 ~ 12 l / h和~ l / h。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

Avycaz是已知的严重的过敏症患者的禁忌avibactam-containing产品、头孢他啶和头孢菌素类的其他成员。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
乙酰水杨酸	的排泄时可以减少Avibactam结合乙酰水杨酸。
无环鸟苷	的排泄时可以减少Avibactam结合无环鸟苷。
Aminohippuric酸	的排泄时可以减少Avibactam结合Aminohippuric酸。
Apalutamide	的排泄Avibactam结合Apalutamide时可以减少。
Ataluren	的排泄Avibactam结合Ataluren时可以减少。
Avatrombopag	的排泄Avibactam结合Avatrombopag时可以减少。
苯甲酸	的排泄时可以减少Avibactam结合苯甲酸。
青霉素	的排泄Avibactam时可以减少与青霉素相结合。
布美他尼	的排泄时可以减少Avibactam结合布美他尼。
Cabotegravir	的排泄Avibactam结合Cabotegravir时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Avibactam钠	9 v824p8tai	1192491-61-4	RTCIKUMODPANKX-JBUOLDKXSA-M

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Avycaz	Avibactam钠(0.5 g / 1)+头孢他啶五水化物(2 g / 1)	粉,为解决方案	静脉注射	爱力根公司	2014-12-26	不适用
Zavicefta	Avibactam钠(500毫克)+头孢他啶五水化物(2000毫克)	注射,粉的解决方案	静脉注射	爱尔兰辉瑞制药	2016-09-08	不适用
ZAVİCEFTA 2 G / 0.5 GİNFUZYONLUK COZELTİHAZIRLAMAKİCİN TOZ, 10 ADET	Avibactam(0.5克)+头孢他啶(2 g)	注射,粉的解决方案		PFİZER pfizerİLACLARI A.Ş.	2020-08-14	不适用
ซาวิเซฟตา	Avibactam钠(500毫克/ 1瓶)+头孢他啶(2 G / 1瓶)			บริษัทไฟเซอร์(ประเทศไทย)จำกัด	2019-08-02	不适用

类别

药物类别

• 抗感染的药物
• 阿扎化合物
• beta-Lactamase抑制剂
• 酶抑制剂
• OAT3 / SLC22A8基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

α氨基酸酰胺

选择父母

Piperidinecarboxamides/1,3-diazepanes/Imidazolidinones/有机硫酸和衍生品/主要羧酸酰胺/有机碳酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机氧化物 /碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示两个

基

1,3-diazepane/2-piperidinecarboxamide/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酰胺/Azacycle/碳酸衍生物/羰基/甲酰胺组/Diazepane/碳氢化合物的衍生物 /Imidazolidine/Imidazolidinone/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机硫酸或衍生品/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/Piperidinecarboxamide/主要羧酸酰胺

显示13

分子框架

脂肪族heteropolycyclic化合物

外部描述符

azabicycloalkane、尿素酶元羧酸酰胺、羟胺O-sulfonic酸(CHEBI: 85984)

受影响的生物

• 铜绿假单胞菌
• 大肠杆菌
• 变形杆菌属寻常的
• 克雷伯氏菌
• 肠杆菌属
• 枸橼酸杆菌属
• 变形杆菌
• Providencia stuartii

化学标识符

UNII

7352665165

化学文摘号

1192500-31-4

InChI关键

NDCUAPJVLWFHHB-UHNVWZDZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C7H11N3O6S c8-6 (11) 5-2-1-4-3-9 (5) 7 (12) 10 (4) 16 - 17 (13、14) 15 / h4-5H 1-3H2, (H2、8、11) (H, 13日,14日,15)/ t4 -, 5 + m1 / s1

国际命名

[(2 s, 5 r) 2-carbamoyl-7-oxo-1 6-diazabicyclo [3.2.1] octan-6-yl] oxidanesulfonic酸

微笑

数控(= O) [C@@H] 1 cc (C@@H) 2 cn1c (= O)一氧化二氮(O) (= O) = O

引用

一般引用

1. Stachyra T, Levasseur P, Pechereau MC,吉拉德,Claudon M, Miossec C,黑色MT:体外活性{β}内酰胺酶抑制剂对KPC-2 NXL104 "和肠杆菌科表达KPC "。J Antimicrob Chemother。2009年8月,64 (2):326 - 9。doi: 10.1093 /江淮/ dkp197。Epub 2009 6月2。(文章]
2. Das,李江,阿姆斯特朗J, Learoyd M, Edeki T:随机头孢他啶的药代动力学和药物之间的相互作用研究,avibactam,在健康受试者和甲硝唑。Res教谕杂志》2015年10月;3 (5):e00172。doi: 10.1002 / prp2.172。Epub 2015年8月25日。(文章]
3. MacVane SH,弗莱托,尼科尔斯WW,尼克洛DP:体内功效的人性化曝光Ceftazidime-Avibactam与头孢他啶相比对当代肠杆菌科隔离。Antimicrob代理Chemother。2014年11月,58 (11):6913 - 9。doi: 10.1128 / AAC.03267-14。Epub 2014年9月15日。(文章]
4. 页JM, Peslier年代,基廷助教,拉维妮JP,尼科尔斯WW:外膜和易感性的名叫beta-Lactamase-Producing Ceftazidime-Avibactam肠杆菌科。Antimicrob代理Chemother。2015年12月14日,60 (3):1349 - 59。doi: 10.1128 / AAC.01585-15。(文章]
5. Ehmann DE, Jahic H,罗斯PL,顾射频,胡锦涛J, Kern G,无电梯的门将,费舍尔SL: Avibactam共价,可逆的,non-beta-lactam beta-lactamase抑制剂。《美国国家科学院刊S a . 2012年7月17日;109 (29):11663 - 8。doi: 10.1073 / pnas.1205073109。Epub 2012 7月2。(文章]
6. Ehmann DE, Jahic H,罗斯PL,顾射频,胡锦涛J, Durand-Reville TF, Lahiri年代,脱粒机J, Livchak年代,高N,帕默T,无电梯的门将,费舍尔SL:对A类avibactam抑制动力学,C和D beta-lactamases。J生物化学杂志。2013年9月27日,288 (39):27960 - 71。doi: 10.1074 / jbc.M113.485979。Epub 2013 8月2。(文章]
7. Aktas Z, Kayacan C, Oncul O:体外活性avibactam (NXL104)结合beta-lactams对革兰氏阴性细菌,包括OXA-48 beta-lactamase-producing肺炎克雷伯菌。Int J Antimicrob代理。2012年1月,39 (1):86 - 9。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2011.09.012。Epub 2011年10月29日。(文章]

外部链接

PubChem化合物

9835049

PubChem物质

310264997

ChemSpider

8010770

BindingDB

50339145

RxNav

1603834

ChEBI

85984年

ChEMBL

CHEMBL1689063

锌

ZINC000009302239

PDBe配体

FYG

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Avibactam

PDB项

7凯普/7 keq/7根据

FDA的标签

下载 (301 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	院内肺炎	1
4	完成	其他	囊性纤维化(CF)	1
4	招聘	治疗	急性肾盂肾炎(APN)/菌血症/腹部感染/院内肺炎/尿路感染/呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP)	1
3	完成	治疗	复杂腹腔感染(cIAIs)	1
3	完成	治疗	复杂腹腔感染(cIAIs)/复杂的尿路感染	1
3	完成	治疗	复杂的尿路感染(cUTI)包括急性肾盂肾炎	2
3	完成	治疗	院内肺炎/呼吸机相关的细菌性肺炎(VABP)	1
3	招聘	治疗	特拉肠杆菌科感染	1
3	终止	治疗	严重的细菌感染	1
2	完成	治疗	复杂腹腔感染(cIAIs)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉,为解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案
注射,粉的解决方案	静脉注射
注射,粉的解决方案	静脉注射;注射用药物的
粉,为解决方案	静脉注射	0.5克
注射,粉的解决方案	静脉注射	500毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7112592	没有	2006-09-26	2022-02-24
US8178554	没有	2012-05-15	2021-07-24
US7612087	没有	2009-11-03	2026-11-12
US8471025	没有	2013-06-25	2031-08-12
US8835455	没有	2014-09-16	2030-10-08
US8969566	没有	2015-03-03	2032-06-15
US9284314	没有	2016-03-15	2032-06-15
US9695122	没有	2017-07-04	2032-06-15

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	15.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.8	ALOGPS
logP	-3.6	Chemaxon
日志	-1.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.9	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	130.242	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	52.48米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	22.323	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2015年5月11日21:50 /更新在2月21日18:52 2021