Cobicistat

识别

总结

Cobicistat是一种CYP3A抑制剂，用于增加atazanavir或darunavir与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染的全身暴露量。

品牌名称

Evotaz, Genvoya, Prezcobix, Rezolsta, Stribild, Tybost

通用名称

Cobicistat

beplay体育安全吗药物库登录号

DB09065

背景

Cobicistat，以Tybost(以前GS-9350)的名称销售，用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染。虽然cobicistat没有任何抗hiv活性，但cobicistat通过抑制细胞色素P450 3A亚型(CYP3A)作为药代动力学增强剂，因此增加了由CYP3A酶代谢的共给药药物的全身暴露。更具体地说，cobicistat被认为可以增加atazanavir或darunavir(每日一次给药方案)与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染的全身暴露。在不增加剂量的情况下增加抗逆转录病毒药物的全身暴露可获得更好的治疗效果和减少副作用。

类型

小分子

组

批准

结构

下载

摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

Cobicistat结构(DB09065)

×

关闭

重量

平均:776.03
单一同位素的:775.354960183

化学公式

C₄₀H₅₃N₇O₅年代₂

同义词

• 1, 3-thiazol-5-ylmethyl [(2 r, 5 r) 5 - {((2 s) 2 - ({[(2-isopropyl-1 3-thiazol-4-yl)甲基][氨基甲酰}(甲基)氨基)4 - (morpholin-4-yl) butanoyl]氨基}1,6-diphenylhexan-2-yl]氨基甲酸酯
• Cobicistat

外部id

• GS 9350
• gs - 9350
• GS9350

药理学

指示

Cobicistat是一种CYP3A抑制剂，用于增加atazanavir或darunavir(每日一次给药方案)与其他抗逆转录病毒药物联合治疗HIV-1感染的全身暴露。由于缺乏暴露数据，不能与利托那韦互换，以增加每天两次的达若那韦600 mg、福萨姆那韦、沙奎那韦或替那韦的全身暴露量。不建议使用cobicistat与达若那韦600mg，每日两次，福萨姆那韦，沙奎那韦或替那韦。复杂或未知的药物相互作用机制排除了将利托那韦药物相互作用外推到某些cobicistat相互作用。Cobicistat和利托那韦与阿他扎那韦或达若那韦合用时，可能会导致不同的药物相互作用。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染
• 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

作用机制

Cobicistat是一种基于机制的细胞色素P450 3A (CYP3A)亚型抑制剂。cobicistat抑制CYP3A介导的代谢增加了CYP3A底物atazanavir和darunavir的全身暴露，因此可以在较低剂量下提高抗病毒活性。Cobicistat本身没有任何抗hiv活性。

目标	行动	生物
一个细胞色素P450 3A4	底物 抑制剂	人类

吸收

在给药后3.5小时观察中位血药浓度峰值。

配送量

不可用

蛋白结合

97-98%与人血浆蛋白结合。

新陈代谢

Cobicistat由CYP3A代谢，并在少量程度上由CYP2D6酶代谢，不经过葡萄糖醛酸化。

淘汰路线

在多次给药cobicistat 6天后单次给药[14C] cobicistat，给药剂量从粪便和尿液中排出的平均百分比分别为86.2%和8.2%。

半衰期

cobicistat的终末血浆半衰期约为3 ~ 4小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

临床试验中报告的最常见不良反应为黄疸(13%)、眼黄疸(15%)和恶心(12%)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	联合Cobicistat可降低1,2-苯二氮卓的代谢。
Abametapir	Cobicistat与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abatacept	Cobicistat联合阿巴西普可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝昔利与考必司他联用可降低代谢。
Abiraterone	阿比特龙与考必司他联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与Cobicistat联用可降低代谢。
醋丁洛尔	乙酰丁胺醇与Cobicistat联用可降低代谢。
苊香豆醇	Acenocoumarol与Cobicistat合用可提高血清浓度。
18beplay下载	对乙酰氨基酚与Cobicistat联用可降低其代谢。
Adagrasib	阿达拉西布与Cobicistat合用可提高血清浓度。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免圣约翰草。圣约翰草是禁忌症，因为它诱导CYP3A代谢的cobicistat，并可能降低其血清浓度。
• 每天同一时间服用。
• 随食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tybost	平板电脑	150毫克	口服	吉利德科学公司	2015-04-10	不适用
Tybost	片剂，覆膜	150毫克	口服	吉利德科学爱尔兰	2016-09-08	不适用
Tybost	片剂，覆膜	150毫克/ 1	口服	吉利德科学公司	2014-09-24	不适用
Tybost	片剂，覆膜	150毫克	口服	吉利德科学爱尔兰	2016-09-08	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Evotaz	Cobicistat(150毫克/ 1)+Atazanavir硫酸(300毫克/ 1)	平板电脑	口服	E.R.施贵宝父子有限责任公司	2015-01-29	不适用
Evotaz	Cobicistat(150毫克)+Atazanavir硫酸(300毫克)	平板电脑	口服	Bristol Myers Squibb	2016-02-11	2017-09-22
Evotaz	Cobicistat(150毫克)+Atazanavir硫酸(300毫克)	片剂，覆膜	口服	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2020-12-22	不适用
Evotaz	Cobicistat(150毫克)+Atazanavir硫酸(300毫克)	片剂，覆膜	口服	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2020-12-22	不适用
Evotaz	Cobicistat(150毫克/ 1)+Atazanavir硫酸(300毫克/ 1)	平板电脑	口服	A-S用药解决方案	2015-01-29	不适用
Evotaz	Cobicistat(150毫克/ 1)+Atazanavir硫酸(300毫克/ 1)	平板电脑	口服	A-S用药解决方案	2015-01-29	2018-03-31
Genvoya	Cobicistat(150毫克)+Elvitegravir(150毫克)+Emtricitabine(200毫克)+替诺福韦alafenamide(10毫克)	片剂，覆膜	口服	吉利德科学爱尔兰	2016-09-08	不适用
Genvoya	Cobicistat(150毫克/ 1)+Elvitegravir(150毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	吉利德科学公司	2015-11-05	不适用
Genvoya	Cobicistat(150毫克/ 1)+Elvitegravir(150毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	A-S用药解决方案	2015-11-05	2018-07-31
Genvoya	Cobicistat(150毫克/ 1)+Elvitegravir(150毫克/ 1)+Emtricitabine(200毫克/ 1)+替诺福韦阿拉酰胺富马酸酯(10毫克/ 1)	平板电脑	口服	REMEDYREPACK INC .)	2017-06-06	不适用

类别

ATC代码

恩曲他滨，替诺福韦双吡proxil, elvitegravir和cobicistat

• J05AR -用于治疗HIV感染的抗病毒药物，组合
• 直接作用抗病毒药物
• J05 -用于全身使用的抗病毒药物
• J -全身使用的抗感染药物

Atazanavir和cobicistat

• J05AR -用于治疗HIV感染的抗病毒药物，组合
• 直接作用抗病毒药物
• J05 -用于全身使用的抗病毒药物
• J -全身使用的抗感染药物

Darunavir和cobicistat

• J05AR -用于治疗HIV感染的抗病毒药物，组合
• 直接作用抗病毒药物
• J05 -用于全身使用的抗病毒药物
• J -全身使用的抗感染药物

恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺，达若那韦和考比司他

• J05AR -用于治疗HIV感染的抗病毒药物，组合
• 直接作用抗病毒药物
• J05 -用于全身使用的抗病毒药物
• J -全身使用的抗感染药物

恩曲他滨，替诺福韦阿拉酰胺，埃维格拉韦和考比司他

• J05AR -用于治疗HIV感染的抗病毒药物，组合
• 直接作用抗病毒药物
• J05 -用于全身使用的抗病毒药物
• J -全身使用的抗感染药物

V03AX03 - Cobicistat

• V03AX -其他治疗产品
• V03a -所有其他治疗产品
• V03 -所有其他治疗产品
• V -各种

药物类别

• 酸,无环
• 抗艾滋病病毒代理
• 抗感染的药物
• 全身使用的抗感染药物
• 联合使用的抗病毒药物用于治疗艾滋病毒感染
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 氨基甲酸盐
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5抑制剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A7抑制剂(强)
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 酶抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 有机阴离子转运多肽1B1抑制剂
• 有机阴离子转运多肽1B3抑制剂
• 其他杂项治疗剂
• 22抑制剂
• 硫化合物
• 噻唑

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为n-氨甲酰-氨基酸及其衍生物。这些化合物含有α -氨基酸(或其衍生物)，其末端氮原子上有一个氨甲酰基。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

n -氨基甲酰氨基酸及其衍生物

选择父母

α氨基酸酰胺/安非他明及其衍生物/2, 4-disubstituted噻唑/n -胺/吗啉/Heteroaromatic化合物/氨基甲酸酯/尿素酶/三烷基胺/仲羧酸酰胺 /Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/羰基化合物/碳氢化合物的衍生品/有机氧化物/Organopnictogen化合物

显示7更多

基

2, 3-thiazole 4-disubstituted 1日/氨基酸酰胺/胺/安非他明或衍生物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物 /羰基/甲酰胺组/二烷基醚/醚/脂酰/脂肪酸酰胺/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/吗啉/N-acyl-amine/n -氨甲酰-氨基酸或衍生物/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxazinane/仲羧酸酰胺/叔脂肪胺/叔胺/噻唑/尿素

显示26个

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

氨基甲酸酯、尿素、单羧酸酰胺、1,3-噻唑、吗啡啉(CHEBI: 72291）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

LW2E03M5PG

化学文摘号

1004316-88-4

InChI关键

ZCIGNRJZKPOIKD-CQXVEOKZSA-N

InChI

InChI = 1 s / C40H53N7O5S2 c1-29 (2) 38-43-34 (27-53-38) 25-46 (3) 39 (49) 45-36 (16-17-47-18-20-51-21-19-47) 37 (48) 42-32 (22-30-10-6-4-7-11-30) 14-15-33 (23-31-12-8-5-9-13-31) 44-40 (50) 52-26-35-24-41-28-54-35 / h4-13, 24日,27 - 29,32-33,36小时,5,25-26H2, 1-3H3, (H, 42岁,48)(H, 44岁,50)(H, 45岁,49)/ t32 - 33 - 36 + m1 / s1

国际命名

(3-thiazol-5-yl)甲基N - [(2 r, 5 r) 5 - [(2 s) 2 -{(甲基({[2 - (propan-2-yl) 1, 3-thiazol-4-yl]甲基})[氨基甲酰)氨基}4 - (morpholin-4-yl) butanamido] 1, 6-diphenylhexan-2-yl]氨基甲酸酯

微笑

CC (C) C1 =数控(CN (C) C (= O) N [C@@H] (CCN2CCOCC2) C (= O) N [C@H] (CC (C@H) (CC2 = CC = CC = C2)数控(= O) OCC2 = CN = CS2) CC2 = CC = CC = C2) = CS1

参考文献

一般引用

1. German P, Warren D, West S, Hui J, Kearney BP:整合酶和新型药物增强剂单片固定剂量联合治疗HIV的药代动力学和生物利用度。获得性免疫缺陷综合征2010 11月;55(3):323-9。doi: 10.1097 / QAI.0b013e3181eb376b。［文章］
2. Mathias AA, German P, Murray BP, Wei L, Jain A, West S, Warren D, Hui J, Kearney BP:一种新型无抗hiv活性药代动力学增强剂GS-9350的药代动力学和药效学。中国临床药物学杂志，2010年3月;87(3):322-9。doi: 10.1038 / clpt.2009.228。Epub 2009 12月30日。［文章］
3. 拉尔森KB，王凯，Delille C, Otofokun I，阿科斯塔EP:药物动力学增强剂在HIV治疗中的应用。临床药典，2014年10月;53(10):865-72。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0167 - 9。［文章］
4. Lepist EI, Phan TK, Roy A, Tong L, Maclennan K, Murray B, Ray AS: Cobicistat促进体外转运底物(包括HIV蛋白酶抑制剂和GS-7340)的肠道吸收。抗微生物制剂Chemother 2012 Oct;56(10):5409-13。doi: 10.1128 / AAC.01089-12。Epub 2012 7月30日。［文章］

外部链接

KEGG药物

D09881

PubChem化合物

25151504

PubChem物质

310264999

ChemSpider

25084912

BindingDB

50447471

RxNav

1306284

ChEBI

72291

ChEMBL

CHEMBL2095208

锌

ZINC000085537014

网页

PA166165092

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Cobicistat

FDA的标签

下载 (467 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	卫生服务研究	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	其他	健康人士(HS)	2
4	完成	其他	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	其他	人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染	1
4	完成	预防	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	2
4	完成	治疗	2- HIV感染	1
4	完成	治疗	后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/睡眠障碍和障碍	1
4	完成	治疗	丙型肝炎感染/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	3.
4	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/严重的免疫抑制	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑,涂	口服
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	150毫克
平板电脑	口服	150毫克
片剂，覆膜	口服	150毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	150毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7800788	没有	2010-09-21	2022-02-02
US5914331	是的	1999-06-22	2018-01-02
US6043230	是的	2000-03-28	2018-01-25
US5814639	是的	1998-09-29	2017-03-29
US6642245	是的	2003-11-04	2021-05-04
US6703396	是的	2004-03-09	2021-09-09
US5922695	是的	1999-07-13	2018-01-25
US5935946	是的	1999-08-10	2018-01-25
US5977089	是的	1999-11-02	2018-01-25
US8592397	没有	2013-11-26	2024-01-13
US8716264	没有	2014-05-06	2024-01-13
US5843946	是的	1998-12-01	2016-06-01
US7470506	是的	2008-12-30	2019-12-23
USRE43802	是的	2012-11-13	2017-04-19
US8597876	是的	2013-12-03	2019-12-23
US7700645	是的	2010-04-20	2027-06-26
USRE42889	是的	2011-11-01	2017-04-19
US8518987	是的	2013-08-27	2024-08-16
USRE43596	是的	2012-08-21	2017-11-09
US5849911	是的	1998-12-15	2017-12-20
US6087383	是的	2000-07-11	2019-06-21
US8148374	是的	2012-04-03	2030-03-03
US7635704	是的	2009-12-22	2027-04-26
US7176220	是的	2007-02-13	2027-02-27
US8981103	是的	2015-03-17	2027-04-26
US8633219	是的	2014-01-21	2030-10-24
US9296769	是的	2016-03-29	2033-02-15
US7803788	没有	2010-09-28	2022-02-02
US8754065	是的	2014-06-17	2033-02-15
US7390791	是的	2008-06-24	2025-10-17
US9457036	没有	2016-10-04	2024-01-13
US9744181	没有	2017-08-29	2024-01-13
US9891239	是的	2018-02-13	2030-03-03
US9889115	是的	2018-02-13	2019-12-23
US10039718	是的	2018-08-07	2033-04-06
US10786515	没有	2020-09-29	2038-07-19
US10786518	没有	2020-09-29	2038-07-19

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	0.1毫克/毫升	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00125毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.36	ALOGPS
logP	4.99	Chemaxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.18	Chemaxon
pKa(最强基础)	6.69	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	7	Chemaxon
氢供体数量	3.	Chemaxon
极表面积	138.022	Chemaxon
可旋转键数	20.	Chemaxon
折射性	211.49米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	83.423.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

底物

抑制剂

通用函数

维生素d3 25-羟化酶活性

特定的功能

细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…

基因名字

CYP3A4

Uniprot ID

P08684

Uniprot名字

细胞色素P450 3A4

分子量

57342.67哒

参考文献

1. Mathias AA, German P, Murray BP, Wei L, Jain A, West S, Warren D, Hui J, Kearney BP:一种新型无抗hiv活性药代动力学增强剂GS-9350的药代动力学和药效学。中国临床药物学杂志，2010年3月;87(3):322-9。doi: 10.1038 / clpt.2009.228。Epub 2009 12月30日。［文章］
2. Nanda K, Stuart GS, Robinson J, Gray AL, Tepper NK, Gaffield ME:激素避孕药和抗逆转录病毒药物之间的相互作用。艾滋病。2017年4月24日;31(7):917-952。doi: 10.1097 / QAD.0000000000001392。［文章］
3. 王萍，艾社虎，刘凯，陆娟，马欣:Cobicistat的生物转化:代谢途径和酶。药物代谢杂志，2016;10(2):111-23。［文章］
4. FDA药物开发和药物相互作用:底物、抑制剂和诱导剂表[链接］
5. Cobicistat FDA标签[链接］

×

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

创建于2015年5月11日22:33 /更新于2023年1月1日23:20