Vortioxetine

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总结

Vortioxetine是一种血清素调节抗抑郁药，用于治疗重度抑郁症(MDD)。

品牌名称

Brintellix, Trintellix

通用名称

Vortioxetine

beplay体育安全吗药物库登录号

DB09068

背景

Vortioxetine是一种抗抑郁药物，用于治疗重度抑郁症(MDD)。它被归类为血清素调节剂和刺激剂(SMS)，因为它对血清素神经递质系统具有多模式作用机制，即它同时调节一个或多个血清素受体并抑制血清素的再摄取。更具体地说，vortioxetine通过以下生物机制起作用:通过抑制5-羟色胺转运体作为5-羟色胺再摄取抑制剂(SRI)，作为5-HT1B受体的部分激动剂，5-HT1A的激动剂，以及5-HT3、5-HT1D和5-HT7受体的拮抗剂。短信之所以被开发出来，是因为血清素受体有许多不同的亚型，然而，并非所有这些受体似乎都与SRIs的抗抑郁作用有关。一些血清素受体似乎在情绪调节中起着相对中性或微不足道的作用，但其他的，如5-HT1A自受体和5-HT7受体，似乎在SRIs治疗抑郁症的疗效中起着相反的作用。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Vortioxetine结构(DB09068)

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重量

平均:298.45
单一同位素的:298.15036989

化学公式

C₁₈H₂₂N₂年代

同义词

• Vortioxetina
• Vortioxetine
• Vortioxetine
• vortioxetinum

外部id

• 陆AA21004
• Lu-AA21004
• LuAA21004

药理学

指示

Vortioxetine用于治疗重度抑郁症(MDD)。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 重度抑郁症

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Vortioxetine与人血清素转运蛋白(Ki=1.6 nM)具有高亲和力，但不与去甲肾上腺素(Ki=113 nM)或多巴胺(Ki>1000 nM)转运蛋白结合。Vortioxetine通过抑制5 -羟色胺转运体来有效和选择性地抑制5 -羟色胺的再摄取(IC50=5.4 nM)。具体来说，vortioxetine与5HT3 (Ki=3.7 nM)、5HT1A (Ki=15 nM)、5HT7 (Ki=19 nM)、5HT1D (Ki=54 nM)和5HT1B (Ki=33 nM)受体结合，是5HT3、5HT1D和5HT7受体拮抗剂、5HT1B受体部分激动剂和5HT1A受体激动剂。

作用机制

Vortioxetine被归类为血清素调节剂和模拟器(SMS)，因为它具有对血清素神经递质系统的多模式作用机制，即它同时调节一个或多个血清素受体并抑制血清素的再摄取。更具体地说，vortioxetine通过以下生物机制起作用:通过抑制5-羟色胺转运体作为血清素再摄取抑制剂(SRI)，同时也作为5-HT1B受体的部分激动剂，5-HT1A的激动剂，以及5-HT3, 5-HT1D和5-HT7受体的拮抗剂。

目标	行动	生物
一个钠依赖性血清素转运体	抑制剂	人类
一个5-羟色胺受体3A	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体7	拮抗剂	人类
一个5-羟色胺受体1B	部分激动剂	人类
一个5-羟色胺受体1A	受体激动剂	人类
Uβ -1肾上腺素能受体	配位体	人类
U钠依赖性去甲肾上腺素转运体	拦截器	人类

吸收

给药后的最大血浆vortioxetine浓度(Cmax)在给药后7 - 11小时内达到。绝对生物利用度为75%。未观察到食物对药代动力学的影响。

配送量

vortioxetine的表观分布体积约为2600 L，表明血管外分布广泛。

蛋白结合

vortioxetine在人体内的血浆蛋白结合率为98%，与血浆浓度无关。健康受试者与肝脏(轻度，中度)或肾脏(轻度，中度，重度，ESRD)损伤的受试者之间的血浆蛋白结合没有明显差异。

新陈代谢

Vortioxetine主要通过细胞色素P450同工酶CYP2D6、CYP3A4/5、CYP2C19、CYP2C9、CYP2A6、CYP2C8和CYP2B6以及随后的葡萄糖醛酸缀合作用进行氧化代谢。CYP2D6是催化vortioxetine代谢到其主要的，药理上无活性的羧酸代谢物的主要酶，CYP2D6的不良代谢物的vortioxetine血浆浓度约为广泛代谢物的两倍。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Vortioxetine
  • Vortioxetine代谢物
    • M0
  • M8
  • Vortioxetine代谢物

淘汰路线

单次口服[14C]标记的vortioxetine后，大约59%和26%的放射性分别作为代谢物在尿液和粪便中被回收。可忽略不计的量不变vortioxetine排泄尿长达48小时。

半衰期

平均终末半衰期约为66小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

临床试验中最常见的不良反应是恶心、腹泻和口干。FDA的标签包括一个黑盒子警告以下风险和并发症:5 -羟色胺综合征，特别是当与其他5 -羟色胺能剂联合使用时;异常出血的风险增加，特别是与非甾体抗炎药、阿司匹林或其他影响凝血的药物联合使用时;激活躁狂/轻躁狂;低钠血症;以及儿童、青少年和年轻人的自杀想法和行为。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 3	不可用	C等位基因	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 4	不可用	C等位基因	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 5	不可用	Whole-gene删除	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 6	不可用	1707年解决	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g >	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6杂交基因结构	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g >	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g >/-1584 c > G.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 40	不可用	1863_1864ins(TTT CGC CCC	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 68 b	不可用	与CYP2D6*68A相比，开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4串联排列。	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g >/-1426 c > T.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节
细胞色素P450 2D6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢差，最大剂量低。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Vortioxetine与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可能降低Vortioxetine的排泄率，从而导致血清中Vortioxetine水平升高。
Abametapir	Vortioxetine与Abametapir合用可提高血清浓度。
Abatacept	沃替西汀与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab	当Vortioxetine与Abciximab联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
Abiraterone	沃替西汀与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与沃替西汀联用可降低代谢。
Acalabrutinib	Vortioxetine与Acalabrutinib联用可降低其代谢。
醋丁洛尔	沃替西汀与乙酰丁醇联用可降低代谢。
Aceclofenac	当Aceclofenac与Vortioxetine联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免饮酒。
• 避免圣约翰草。当与vortioxetine一起使用时，这种草药可能会增加血清素综合征的风险。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Vortioxetine氢溴酸盐	TKS641KOAY	960203-27-4	VNGRUFUIHGGOOM-UHFFFAOYSA-N

产品图片

品牌处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Brintellix	片剂，覆膜	10毫克	口服	林德贝克股份有限公司	2021-01-12	不适用
Brintellix	片剂，覆膜	15毫克	口服	林德贝克股份有限公司	2021-01-12	不适用
Brintellix	片剂，覆膜	15毫克	口服	林德贝克股份有限公司	2021-01-12	不适用
Brintellix	平板电脑	20毫克/毫升	口服	林德贝克股份有限公司	2021-01-12	不适用
Brintellix	片剂，覆膜	15毫克/ 1	口服	武田制药美国有限公司	2013-10-02	2019-08-15
Brintellix	片剂，覆膜	10毫克	口服	林德贝克股份有限公司	2021-01-12	不适用
Brintellix	片剂，覆膜	15毫克	口服	林德贝克股份有限公司	2021-01-12	不适用
Brintellix	片剂，覆膜	20毫克	口服	林德贝克股份有限公司	2021-01-12	不适用
Brintellix	片剂，覆膜	5毫克	口服	林德贝克股份有限公司	2021-01-12	不适用
Brintellix	片剂，覆膜	20毫克	口服	林德贝克股份有限公司	2021-01-12	不适用

类别

ATC代码

Vortioxetine

• N06AX -其他抗抑郁药
• N06a -抗抑郁药
• N06 -精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• 导致高血压的药物
• 抗焦虑药物
• 抗抑郁的药物
• 用于治疗抑郁症的抗抑郁药物
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450底物
• 主要由肾排泄的药物
• 膜传输调制器
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质摄取抑制剂
• 哌嗪类
• 精神兴奋剂
• 精神药品
• 血清素能药物增加血清素综合征的风险
• 5-HT1受体激动剂
• 5-HT1受体拮抗剂
• 5-羟色胺- ht3受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 血清素受体激动剂
• 血清素受体拮抗剂
• 镇静性代理

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

3 o2k1s3wqv

化学文摘号

508233-74-7

InChI关键

YQNWZWMKLDQSAC-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C18H22N2S c1-14-7-8-17(15(2) 13 - 14日)21-18-6-4-3-5-16 (18)21-18-6-4-3-5-16 / h3-8, 13日19 h, 9-12H2 1-2H3

国际命名

1 - {2 - [(2, 4-dimethylphenyl) sulfanyl]苯基}哌嗪

微笑

星际2 CC1 = CC = C (= CC = CC = C2N2CCNCC2) C (C) = C1

参考文献

一般引用

1. Bang-Andersen B, Ruhland T, Jorgensen M, Smith G, Frederiksen K, Jensen KG, Zhong H, Nielsen SM, Hogg S, Mork A, Stensbol TB: 1-[2-(2,4-二甲基苯基磺酰)苯基]哌嗪(Lu AA21004)的发现:一种治疗重度抑郁症的新型多模态化合物。中华医学化学杂志2011年5月12日;54(9):3206-21。doi: 10.1021 / jm101459g。Epub 2011年4月12日［文章］
2. Stenkrona P, Halldin C, Lundberg J:新物质vortioxetine的5-HTT和5-HT(1A)受体占用(Lu AA21004)。对照对象的PET研究。《欧洲神经精神药物杂志》2013年10月23日(10):1190-8。doi: 10.1016 / j.euroneuro.2013.01.002。Epub 2013 2月18日。［文章］
3. Mork A, Montezinho LP, Miller S, tripoti - murphy C, Plath N, Li Y, Gulinello M, Sanchez C: Vortioxetine (Lu AA21004)，一种新型多模态抗抑郁药，增强大鼠记忆。生物化学，2013年4月;105:41-50。doi: 10.1016 / j.pbb.2013.01.019。Epub 2013年2月1日［文章］
4. Hvenegaard MG, banga - andersen B, Pedersen H, Jorgensen M, Puschl A, Dalgaard L:新型抗抑郁药Lu AA21004体外氧化代谢中细胞色素P450和其他酶的鉴定。药物代谢处置。2012七月;40(7):1357-65。doi: 10.1124 / dmd.112.044610。Epub 2012年4月11日［文章］
5. FDA批准药品:口服Trintellix (vortioxetine)片剂[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0259875

KEGG药物

D10184

PubChem化合物

71768094

PubChem物质

310265001

ChemSpider

8141643

BindingDB

50400902

RxNav

1455099

ChEBI

76016

ChEMBL

CHEMBL2104993

锌

ZINC000034051848

网页

PA166122595

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Vortioxetine

FDA的标签

下载 (749 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	重度抑郁症	1
4	完成	其他	重度抑郁症	1
4	完成	治疗	年龄相关认知障碍	1
4	完成	治疗	焦虑性障碍/重度抑郁症	1
4	完成	治疗	痴呆/重度抑郁症	1
4	完成	治疗	抑郁症/潮热/更年期/睡眠/血管舒缩性干扰	1
4	完成	治疗	抑郁症/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	健康人士(HS)	1
4	完成	治疗	重度抑郁症	6
4	完成	治疗	恐慌症	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
溶液/滴	口服	20毫克/毫升
平板电脑	口服	20毫克/毫升
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	10.00毫克
片剂，覆膜	口服	20.00毫克
片剂，覆膜	口服	5.00毫克
平板电脑,涂	口服	20毫克
平板电脑,涂	口服	15毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克
平板电脑,涂	口服	10毫克
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	15毫克
平板电脑	口服	20毫克
平板电脑	口服	5毫克
片剂，覆膜	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	15毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	20毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	10毫克
片剂，覆膜	口服	15毫克
片剂，覆膜	口服	20毫克
片剂，覆膜	口服	5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8476279	没有	2013-07-02	2022-10-02
US7144884	没有	2006-12-05	2023-01-09
US8969355	没有	2015-03-03	2027-06-15
US9227946	没有	2016-01-05	2027-06-15
US8722684	没有	2014-05-13	2031-06-30
US9861630	没有	2018-01-09	2027-06-15
US9125909	没有	2015-09-08	2027-06-15
US9125908	没有	2015-09-08	2027-06-15
US9125910	没有	2015-09-08	2027-06-15
US9278096	没有	2016-03-08	2031-12-14
US11458134	没有	2007-06-15	2027-06-15

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00362毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.51	ALOGPS
logP	4.76	Chemaxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa(最强基础)	8.85	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	15.272	Chemaxon
可旋转键数	3.	Chemaxon
折射性	94.01米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	34.923.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年5月12日17:03 /更新于2023年1月5日06:33