钠oxybate

识别

总结

钠oxybate是一种中枢神经系统抑制剂用于治疗猝倒和日间极度嗜睡(EDS)与嗜睡症有关。

品牌名称

Xyrem, Xywav

通用名称

钠oxybate

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09072

背景

钠oxybate (Xyrem)是一种中枢神经系统(CNS)抑制剂用于治疗猝倒或日间极度嗜睡与嗜睡症有关。⁹这是一个的钠盐gamma-Hydroxybutyric酸内源性脑抑制性神经递质⁸GABA和代谢物的抑制性神经递质。⁴由于其生理效应,oxybate钠与物质滥用和滥用的风险。钠oxybate被滥用来刺激身体生长和诱导兴奋,抑制解除,性唤起“药物”或“俱乐部药物。”¹由于安全原因,钠oxybate受控物质只有在批准的国家可以通过限制程序。⁹

一个延长释放钠口服悬浮剂oxybate嗜睡症,销售品牌LUMRYZ下,初步获得FDA的批准在2022年7月¹¹2023年5月,完全批准。¹⁴在一些国家,钠oxybate已调查并应用于酒精戒断综合征(AWS)援助禁欲维护酒精使用障碍。^7,8

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构oxybate钠(DB09072)

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重量

平均:126.087
单一同位素的:126.02928837

化学公式

C₄H₇NaO₃

同义词

• Oxybate钠
• 钠oxybate

外部id

• nsc - 84223
• 王寅- 3478

药理学

指示

oxybate钠是一种中枢神经系统抑制剂治疗猝倒^9,12,13或过度嗜睡症患者白天嗜睡(EDS)。¹⁴在美国和欧洲,该药物被批准用于病人7岁及以上^9,13而在加拿大,不建议在18岁以下的儿童,除非显然需要。¹²

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 猝倒
• 日间极度嗜睡

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

钠oxybate工作提高夜间睡眠,提高警觉性第二天,和改善猝倒。减少白天过度困倦嗜睡症是观察到更高的剂量³在延迟时间。⁶提出了钠oxybate增加睡眠的时间阶段N2和N3,减少转向阶段N1 /后/快速眼动,⁴改善睡眠的连续性⁵和更深的睡眠。⁴

oxybate钠是一种中枢神经系统(CNS)抑制剂,能造成严重的呼吸道抑郁。由于其生理和心理影响,oxybate钠有关物质误用和滥用的风险,⁹上瘾,戒断综合症,过量。¹钠oxybate迷奸的钠盐,是一种天然的中枢神经系统抑制剂,增加多巴胺水平,增加血清素营业额。¹钠oxybate刺激生长激素释放,往往导致其滥用作为健身的膳食补充剂。¹嗜睡症患者,钠oxybate增加夜间生长激素分泌和慢波睡眠在晚上,当生长激素通常发布。³

的作用机制

oxybate钠的生理行为是由γ(奸),其活性化合物。迷奸的确切作用机制在嗜睡症不是完全理解,建议迷奸有多个模式的行动。³

在低剂量,迷奸结合高和低亲和力G-protein-coupled迷奸受体。迷奸受体的激活导致谷氨酸的释放,这是一种兴奋性神经递质。在高剂量,迷奸激活GABA_B受体^2,5去甲和多巴胺能神经元,以及丘脑皮层的神经元⁹参与睡眠的监管,关注和警惕。⁵GABA的迷奸代谢,调节GABA_一个和GABA_C受体。⁵

目标	行动	生物
UGABA受体(B)	受体激动剂
Uγ(奸)受体	受体激动剂	人类

吸收

oxybate钠口服后,迷奸释放和快速吸收和绝对生物利用度约为88%。beplayapp超过dose-proportionally迷奸的血浆水平增加,与血浓度增加3.7折应承担每日总剂量从4.5克到9克翻了一倍。⁹经过政府的单一口服剂量的4.5 g oxybate钠2.25克,C_马克斯27 - 90μg /毫升,T意味着什么_马克斯范围从25到75分钟。⁵

高脂肪餐延误吸收(平均T_马克斯从0.75小时增加到2小时),降低C_马克斯迷奸的59%,减少系统性风险(AUC) 37%。⁹

的体积分布

表观分布容积迷奸范围从190毫升/公斤到384毫升/公斤。⁹

蛋白结合

在迷奸浓度从3微克/毫升到300微克/毫升,势必血浆蛋白不到1%。⁹

新陈代谢

动物研究表明,新陈代谢是迷奸的消除主要通路,产生二氧化碳和水通过三羧酸(柠檬酸)循环,其次通过机会。迷奸脱氢酶,胞质辅酶ii⁺连接酶,将琥珀semialdehyde迷奸,然后biotransformed由琥珀semialdehyde琥珀酸脱氢酶。琥珀酸进入三羧酸循环代谢成二氧化碳和水。transhydrogenase第二个线粒体氧化还原酶酶,也催化转换琥珀semialdehydeα-ketoglutarate的存在。迷奸或者可以转化为二氧化碳和水通过β-oxidation由3 4-dihydroxybutyrate。没有确定活性代谢物。⁹

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 钠oxybate
  • 琥珀Semialdehyde
    • 琥珀酸
    • 琥珀酸
      • 二氧化碳+水

路线的消除

迷奸的间隙几乎完全是通过生物转化二氧化碳,然后消除过期。平均不到5%改变药物的出现在人类尿液剂量后在6到8个小时。粪便排泄是微不足道的。⁹

半衰期

迷奸的消除半衰期为0.5到1小时。⁹

间隙

在健康GHB-naive受试者接受单剂量口服25毫克每公斤体重迷奸,总间隙1228±233μL /分钟。²

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

口服LD₅₀在老鼠身上是9690毫克/公斤。¹⁰

有几种情况下的迷奸摄取过量在个人的文学迷奸非法结合其他毒品和酒精。这些人表现出不同程度的抑郁之间可能会有快速的意识精神混乱的,激动,好斗的国家与共济失调和昏迷。呕吐(即使减轻)、发汗、头痛、和精神运动技能障碍已经观察到。没有描述典型的瞳孔变化,协助诊断;瞳孔光反应是维护。视力模糊报道。越来越深的昏迷和酸中毒已经观察到更高的剂量。肌阵挛和tonic-clonic癫痫已报告。呼吸可以影响或破坏的速度和深度。潮式呼吸和呼吸暂停。 Bradycardia and hypothermia may accompany unconsciousness, as well as muscular hypotonia, but tendon reflexes remain intact.⁹

在临床试验中,两个成年人经历oxybate钠过量。估计一个病人接受剂量的150克,这是超过15倍的最大推荐剂量:这个病人变得反应迟钝的短暂的呼吸暂停和失禁的尿液和粪便。病人恢复没有后遗症。另一个病人死于药物过量倍数oxybate钠和许多其他药物组成。⁹

没有已知的解药oxybate钠;因此,过量应该与一般症状和支持性护理管理,考虑的胃去污co-ingestants是否可疑。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂钠oxybate(中枢神经系统抑制剂)活动。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂钠oxybate(中枢神经系统抑制剂)活动。
Acetophenazine	Acetophenazine可能增加中枢神经系统抑制剂钠oxybate(中枢神经系统抑制剂)活动。
Agomelatine	Agomelatine可能增加中枢神经系统抑制剂钠oxybate(中枢神经系统抑制剂)活动。
Alfentanil	中枢神经系统的风险或严重性时可以增加抑郁Alfentanil结合钠oxybate。
阿利马嗪	阿利马嗪可能增加中枢神经系统抑制剂钠oxybate(中枢神经系统抑制剂)活动。
Almotriptan	Almotriptan可能增加中枢神经系统抑制剂钠oxybate(中枢神经系统抑制剂)活动。
Alosetron	Alosetron可能增加中枢神经系统抑制剂钠oxybate(中枢神经系统抑制剂)活动。
阿普唑仑	阿普唑仑可能增加中枢神经系统抑制剂钠oxybate(中枢神经系统抑制剂)活动。
阿尔维林	阿尔维林可能增加中枢神经系统抑制剂钠oxybate(中枢神经系统抑制剂)活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。酒精可以加强中枢神经系统(CNS)抑郁症(呼吸道抑郁,低血压,深刻的镇静,晕厥,和死亡)由oxybate钠引起的。
• 把食物分开。第一个夜间剂量的钠oxybate至少两小时后吃。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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活跃的半个

的名字	类	UNII	中科院	InChI关键
gamma-Hydroxybutyric酸	盐	30 iw36w5b2	591-81-1	SJZRECIVHVDYJC-UHFFFAOYSA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lumryz	中止、延长释放	9 g / 1	口服	Avadel中枢神经系统药物、有限责任公司	2023-05-01	不适用
Lumryz	中止、延长释放	6 g / 1	口服	Avadel中枢神经系统药物、有限责任公司	2023-05-01	不适用
Lumryz	中止、延长释放	7.5 g / 1	口服	Avadel中枢神经系统药物、有限责任公司	2023-05-01	不适用
Lumryz	中止、延长释放	4.5 g / 1	口服	Avadel中枢神经系统药物、有限责任公司	2023-05-01	不适用
Xyrem	解决方案	0.5 g / 1毫升	口服	爵士乐的制药公司。	2002-07-17	不适用
Xyrem	解决方案	500毫克/毫升	口服	Ucb制药	2020-12-23	不适用
Xyrem	解决方案	500毫克/毫升	口服	爵士乐爱尔兰制药有限公司	2007-08-03	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
钠Oxybate	解决方案	5 g / 1毫升	口服	Hikma美国制药公司。	2023-01-03	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Xywav	钠oxybate(0.5 g / 1毫升)+钙oxybate(0.5 g / 1毫升)+钾oxybate(0.5 g / 1毫升)+镁oxybate(0.5 g / 1毫升)	解决方案	口服	爵士乐的制药公司。	2020-11-02	不适用

类别

ATC代码

N01AX11 -钠oxybate

• N01AX——其他一般的麻醉剂
• N01A麻醉剂,将军
• N01——麻醉剂
• N -神经系统

N07XX04 -钠oxybate

• N07XX——其他神经系统药物
• N07X——其他神经系统药物
• N07——其他神经系统药物
• N -神经系统

药物类别

• 酸,无环
• 佐剂,麻醉
• 麻醉剂
• 麻醉剂,一般
• 麻醉、静脉
• 丁酸盐
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 羟基酸
• 羟基丁酸
• 其他中枢神经系统代理
• 神经系统

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类被称为短链羟基酸和衍生品。这些羟基酸的烷基链包含少于6个碳原子。

王国

有机化合物

超类

有机酸和衍生品

类

羟基酸和衍生品

子课

短链羟基酸和衍生品

直接父

短链羟基酸和衍生品

选择父母

脂肪酸和轭合物/羧酸盐/一元羧酸和衍生品/羧酸/主要醇/有机:既/有机钠盐/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

基

酒精/脂肪族无环化合物/羰基/羧酸/羧酸衍生物/羧酸盐/脂肪酸/碳氢化合物的衍生物/元羧酸酸或衍生品/有机碱金属盐

分子框架

脂肪族无环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

7 g33012534

化学文摘号

502-85-2

InChI关键

XYGBKMMCQDZQOZ-UHFFFAOYSA-M

InChI

InChI = 1 s / C4H8O3.Na c5-3-1-2-4 (6) 7; / h5H 1-3H2, (H、6、7); / q; + 1 / p - 1

国际命名

钠4-hydroxybutanoate

微笑

(Na +) .OCCCC ([O -]) = O

引用

一般引用

1. 柠檬MD、应变JD、Farver DK:钠oxybate猝倒。安Pharmacother。2006年3月,40 (3):433 - 40;测试581 - 2。Epub 2006年2月28日。(文章]
2. Brenneisen R, Elsohly妈,墨菲TP, Passarelli J, Russmann年代,Salamone SJ,沃森DE:药物动力学和排泄的γ(奸)在健康受试者。J肛门Toxicol。2004; 11 - 12月28日(8):625 - 30。(文章]
3. Donjacour CE,阿齐兹NA, Roelfsema F, Frolich M, Overeem年代,GJ,拉默斯特H: oxybate钠对生长激素分泌的影响在嗜睡症患者和健康对照组。是杂志性金属底座。2011年6月,300 (6):e1069 - 75。doi: 10.1152 / ajpendo.00623.2010。Epub 2011年3月29日。(文章]
4. Dominguez,打击严重有组织犯罪署加利西亚的L, Parmar M:钠Oxybate。(文章]
5. 罗宾逊DM,基廷通用:钠oxybate:回顾其嗜睡症的管理使用。中枢神经系统药物。2007;21 (4):337 - 54。doi: 10.2165 / 00023210-200721040-00007。(文章]
6. 黄y, Guilleminault C:嗜睡症:γ-氨基丁酸行动两个B型受体激动剂,巴氯芬和钠oxybate。Pediatr神经。2009年7月,41(1):9到16。doi: 10.1016 / j.pediatrneurol.2009.02.008。(文章]
7. van den边缘W, Addolorato G,奥宾HJ, Benyamina,卡普托F, Dematteis M, Gual, Lesch OM,曼K, Maremmani我,纳特D, F Paille, Perney P,雷姆曾为此写过J,雷诺M,西蒙•N Soderpalm B,大梁WH, Walter H Spanagel R:酒精依赖症患者的疗效和安全性的钠oxybate饮酒风险水平很高。成瘾医学杂志。2018年7月,23 (4):969 - 986。doi: 10.1111 / adb.12645。(文章]
8. Mannucci C, Pichini年代,依赖EV, Calapai F, Gangemi年代,西班牙纳瓦拉,Calapai G: Oxybate钠治疗酒精酒精戒断综合症和保持禁欲。咕咕叫药物金属底座。2018;19 (13):1056 - 1064。doi: 10.2174 / 1389200219666171207122227。(文章]
9. FDA批准的药物产品:XYREM(钠oxybate)口服溶液,CIII(2020年9月)链接]
10. 多伦多研究化学物质:钠Oxybate (4-Hydroxybutyric酸钠盐)MSDS (链接]
11. GlobeNewswire新闻稿:Avadel制药宣布初步批准LUMRYZ™(钠oxybate)延长释放口服悬挂链接]
12. 加拿大卫生部批准的药物产品:XYREM(钠oxybate)口服溶液链接]
13. EMA批准药物产品:XYREM(钠oxybate)口服溶液链接]
14. FDA批准的药物产品:LUMRYZ(钠oxybate)延长释放口服悬挂,CIII(2023年5月)链接]

外部链接

PubChem化合物

23663870

PubChem物质

347827822

ChemSpider

9983年

RxNav

9899年

ChEMBL

CHEMBL1200682

维基百科

Sodium_oxybate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	健康对照组/嗜睡症和猝倒	1
4	完成	基础科学	睡眠	1
4	完成	其他	慢性疲劳综合症/肌痛的脑炎(慢性疲劳综合症)	1
4	完成	治疗	酒精依赖/酒精使用障碍(AUD)	1
4	完成	治疗	酒精依赖/酒精戒断综合征	1
4	完成	治疗	嗜睡症,日间极度嗜睡	1
4	完成	治疗	阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)	1
4	完成	治疗	帕金森病(PD)/快速眼动睡眠行为障碍	1
4	招聘	支持性护理	姑息性治疗	1
4	终止	治疗	慢性疲劳综合症/肌痛的脑炎(慢性疲劳综合症)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
解决方案	口服	175毫克/毫升
糖浆	口服	175毫克/毫升
中止、延长释放	口服	4.5 g / 1
中止、延长释放	口服	6 g / 1
中止、延长释放	口服	7.5 g / 1
中止、延长释放	口服	9 g / 1
解决方案	口服
解决方案	口服	500毫克/毫升
解决方案	口服	5 g / 1毫升
解决方案	口服	0.5 g / 1毫升
解决方案	口服	500毫克/毫升
解决方案	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7765106	是的	2010-07-27	2024-12-16
US6780889	是的	2004-08-24	2021-01-04
US7668730	是的	2010-02-23	2024-12-16
US7765107	是的	2010-07-27	2024-12-16
US7851506	是的	2010-12-14	2020-06-22
US7895059	是的	2011-02-22	2023-06-17
US8263650	是的	2012-09-11	2020-06-22
US8324275	是的	2012-12-04	2020-06-22
US8457988	是的	2013-06-04	2023-06-17
US8589182	是的	2013-11-19	2023-06-17
US8731963	是的	2014-05-20	2023-06-17
US8772306	是的	2014-07-08	2033-09-15
US8952062	是的	2015-02-10	2020-06-22
US9050302	是的	2015-06-09	2033-09-15
US7262219	是的	2007-08-28	2021-01-04
US8859619	是的	2014-10-14	2020-06-22
US9539330	是的	2017-01-10	2020-06-22
US9486426	是的	2016-11-08	2033-09-15
US10213400	是的	2019-02-26	2033-09-15
US10675258	没有	2020-06-09	2033-01-11
US8901173	没有	2014-12-02	2033-01-11
US10195168	没有	2019-02-05	2033-01-11
US8591922	没有	2013-11-26	2033-01-11
US9132107	没有	2015-09-15	2033-01-11
US10864181	是的	2020-12-15	2033-09-15
US11253494	是的	2013-09-15	2033-09-15
US11426373	没有	2017-09-19	2037-09-19
US11554102	没有	2013-01-11	2033-01-11

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	145 - 147	https://www.trc-canada.com/prod-img/MSDS/H833015MSDS.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	660.0毫克/毫升	ALOGPS
logP	-0.34	ALOGPS
logP	-0.51	Chemaxon
日志	0.72	ALOGPS
pKa最强(酸性)	4.44	Chemaxon
pKa最强(基本)	-2.4	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	60.362	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	34.64米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	9.743	Chemaxon
数量的戒指	0	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用

药物在2015年5月14日十七10 /更新在5月26日16:43 2023