Edoxaban

识别

总结

Edoxaban是一种新型口服抗凝剂用于降低中风的风险和系统性栓塞(SE)在非瓣膜性房颤患者(NVAF)。

品牌名称

Lixiana, Savaysa

通用名称

Edoxaban

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09075

背景

Edoxaban属于新型口服抗凝剂(NOACs)类的药物,并迅速行动,口服,选择性因子Xa抑制剂。通过抑制因子Xa,凝血级联的关键蛋白,edoxaban阻止蛋白质因子的逐步放大需要形成血凝块。是表示降低中风的风险和系统性栓塞(SE)在非瓣膜性房颤患者(NVAF)和治疗深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)后5 - 10天的初始治疗肠外抗凝。传统上,华法林,维生素K拮抗剂,用于中风预防这些人但有效的使用这种药物是有限的延迟性,狭窄的治疗窗,需要定期监测INR检测,和大量的药物之间和drug-food交互。这促使热情dabigatran等新的代理,apixaban, rivaroxaban有效预防血栓。除了每天一次剂量,在华法林的好处还包括出血性中风和胃肠道出血,显著减少和改善遵从性,这是有益的因为很多病人将终生治疗。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:548.06
单一同位素的:547.1768513
化学公式: C₂₄H_30.ClN₇O₄年代

同义词

Edoxaban

外部id

176年杜
杜176 b
du - 176
du - 176 b

药理学

指示

Edoxaban表示减少中风的风险和系统性栓塞(SE)在非瓣膜性房颤患者(NVAF)。然而,它不应该用于患者肌酐清除率(CrCL) > 95毫升/分钟因为缺血性中风的风险增加相比,华法林在最高剂量研究(60毫克)。也表明治疗深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)后5 - 10天的初始治疗肠外抗凝。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

管理edoxaban延长凝血时间的测试结果如aPTT(激活局部血栓形成质时间),PT(凝血酶原时间),和印度卢比(国际标准化比率)。

的作用机制

Edoxaban因素Xa的选择性抑制剂,乳沟所需的丝氨酸肽链内切酶凝血级联的凝血酶原变成凝血酶。

目标	行动	生物
一个凝血因子X	抑制剂	人类

吸收

口服后,血浆edoxaban峰值浓度在1 - 2小时内观察到。绝对生物利用度为62%。

的体积分布

稳态分布的体积是107 L。

蛋白结合

体外血浆蛋白质绑定~ 55%。

新陈代谢

Edoxaban不是由CYP3A4广泛代谢导致最小的药物之间的相互作用。然而,它与药物抑制p-gp(22),用于运输edoxaban穿过肠壁。不变edoxaban是在等离子体的主要形式。有最小通过水解代谢(由羧酸酯酶1),接合,CYP3A4的氧化。主要代谢物M-4水解形成的,是人类活动和达不到10%的暴露在健康受试者的母体化合物。接触其他代谢物接触edoxaban小于5%。

路线的消除

Edoxaban是消除尿液中药物主要是不变。肾清除率(11 L /小时)占大约50%的总间隙edoxaban (22 L /小时)。代谢和胆汁/肠道排泄占剩下的间隙。

半衰期

终端的消除半衰期edoxaban口服后10至14小时。

间隙

22 L /人力资源

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

过早停药的口服抗凝剂,包括edoxaban,在缺乏足够替代抗凝缺血性事件的风险增加。如果edoxaban中断的原因除了病理性出血或完成一个疗程的治疗,考虑另一种抗凝剂的使用。Edoxaban会增加潜在的致命的风险等主要出血颅内出血,消化道出血。病人应该被教育如何看主要和次要出血的迹象,当寻求医疗帮助。合并施打其他抗凝剂、抗血小板或溶栓可能增加出血的风险,因此应该被避免。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少Edoxaban的排泄率导致更高的血清水平。
Abciximab	出血的风险或严重性Edoxaban结合Abciximab时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Edoxaban相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Edoxaban时可以增加与Abrocitinib相结合。
Aceclofenac	出血和出血的风险或严重性Aceclofenac结合Edoxaban时可以增加。
Acemetacin	出血和出血的风险或严重性Edoxaban结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Edoxaban结合苊香豆醇。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低Edoxaban的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加Edoxaban的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能增加抗凝Edoxaban活动。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免与抗凝/抗血小板活动草药和补品。添加剂抗凝活性可能会增加出血的风险。例子包括大蒜、生姜、越桔、丹参、吡拉西坦、银杏。
有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Edoxaban甲苯磺酸盐	32 w99ue810	480449-71-6	ZLFZITWZOYXXAW-QXXZOGQOSA-N
Edoxaban甲苯磺酸盐一水合物	972203 r4ew	1229194-11-9	PSMMNJNZVZZNOI-SJILXJHISA-N

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Lixiana	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	第一三共制药欧洲,Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	第一三共制药欧洲,Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	平板电脑	60毫克	口服	Servier	2017-04-25	不适用
Lixiana	平板电脑,涂膜	30毫克	口服	第一三共制药欧洲,Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	第一三共制药欧洲,Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	平板电脑,涂膜	30毫克	口服	第一三共制药欧洲,Gmb H	2021-01-28	不适用
Lixiana	平板电脑,涂膜	30毫克	口服	第一三共制药欧洲,Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	平板电脑,涂膜	60毫克	口服	第一三共制药欧洲,Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	平板电脑,涂膜	30毫克	口服	第一三共制药欧洲,Gmb H	2016-09-08	不适用
Lixiana	平板电脑,涂膜	30毫克	口服	第一三共制药欧洲,Gmb H	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

B01AF03——Edoxaban

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为伽马氨基酸和衍生品。这些氨基酸有一群(- nh2)附加到伽马碳原子。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: γ氨基酸和衍生品
选择父母: α氨基酸酰胺/2-heteroaryl甲酰胺/Thiazolecarboxamides/N-arylamides/Aralkylamines/芳基氯化物/Imidolactams/吡啶和衍生品/三级羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物

8展示更多
基: 2-heteroaryl甲酰胺/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸或衍生品/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂

显示24日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 叔胺基化合物,元羧酸酰胺、chloropyridine thiazolopyridine (CHEBI: 85973)

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: NDU3J18APO
化学文摘号: 480449-70-5
InChI关键: HGVDHZBSSITLCT-JLJPHGGASA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H30ClN7O4S c1-31 (2) 24 (36) 13-4-6-15 (27-20 (33) 21 (34) 30-19-7-5-14 (25) 30-19-7-5-14) 17 (13) 28-22 (35) 23-29-16-8-9-32 (3) 12 - 18 (16) 37-23 / h5、7、11、13、15、17 H, 4, 6, 8 - 10, 12个h2, 1-3H3, (H, 27日,33)(H, 28岁,35)(30 H, 26日,34)/ t13 -, 15 - 17 + / mo / s1
国际命名: N ' - (5-chloropyridin-2-yl) - N - [(1 s, 2 r, 4 s) 4 - (dimethylcarbamoyl) 2 - {5-methyl-4H 5 h、6 h, 7 h - [1,3] thiazolo[5上]pyridine-2-amido}环己基]ethanediamide
微笑: CN (C) C = O) [C@H] 1 cc (C@H) (NC (= O) C (= O) NC2 =数控= C (Cl) C = C2) [C@@H] (C1)数控(= O) C1 = NC2 = C (CN (C) CC2) S1

引用

一般引用

Turpie AG):新的口服抗凝剂在心房纤颤。欧元心j . 2008年1月,29 (2):155 - 65。Epub 2007年12月19日。(文章]
Ogata K, Mendell-Harary J,立花M,杨继金H, Oguma T,小岛,Kunitada S:临床安全、耐受性、小说的药物动力学和药效学因素Xa抑制剂edoxaban在健康志愿者。中国新药杂志。2010年7月,50(7):743 - 53年。doi: 10.1177 / 0091270009351883。Epub 2010年1月15日。(文章]
叶CH,何克K, Weitz霁:新的口服抗凝剂的概述:机遇和挑战。Arterioscler Thromb Vasc杂志。2015;35 (5):1056 - 65。doi: 10.1161 / ATVBAHA.115.303397。Epub 2015年3月19日。(文章]
Senoo K,嘴唇GY:比较疗效和安全性non-vitamin K拮抗剂对非瓣膜性房颤患者口服抗凝血剂。Semin Thromb Hemost。2015年3月,41(2):146 - 53年。doi: 10.1055 / s - 0035 - 1544156。Epub 2015年2月15日。(文章]
Parasrampuria哒,特鲁伊特柯:Edoxaban的药代学和药效学,Non-Vitamin K拮抗剂口服抗凝剂,抑制凝血因子Xa。Pharmacokinet。2015年11月30日。(文章]
FDA批准的药物产品:Savaysa (edoxaban甲苯磺酸盐)口服用平板电脑(链接]

外部链接

KEGG药物: D09546
PubChem化合物: 10280735
PubChem物质: 310265005
ChemSpider: 8456212
BindingDB: 50328731
RxNav: 1599538
ChEBI: 85973年
ChEMBL: CHEMBL1269025
锌: ZINC000043200832
网页: PA166128806
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Edoxaban

FDA的标签

下载 (600 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	抗凝治疗/肿瘤/静脉血栓形成(障碍)	1
4	积极不招聘	治疗	心房纤颤/慢性稳定性心绞痛/冠状动脉疾病(CAD)/稳定心绞痛(SA)	1
4	完成	基础科学	凝血障碍	1
4	完成	预防	脑血管意外/过早心室收缩(PVC)/室性心动过速(VT)	1
4	完成	治疗	冠状动脉疾病(CAD)	1
4	完成	治疗	糖尿病	1
4	没有招聘	预防	心房纤颤	1
4	招聘	其他	Non-valvular心房纤颤	1
4	招聘	预防	心房纤颤	1
4	招聘	预防	心房纤颤/颅内出血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	15毫克
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,涂	口服	15毫克
平板电脑,涂	口服	30毫克
平板电脑,涂	口服	60毫克
平板电脑,涂膜	口服	15毫克
平板电脑,涂膜	口服	30毫克
平板电脑,涂膜	口服	60毫克
平板电脑,涂膜	口服	15毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	30毫克/ 1
平板电脑,涂膜	口服	60毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US2013026553	没有	2011-08-22	2031-08-22
US9149532	没有	2015-10-06	2028-03-28
US7365205	没有	2008-04-29	2023-06-12

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
pKa	6.7	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0114毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.61	ALOGPS
logP	0.9	Chemaxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.74	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.33	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	136.63²	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	140.14米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	56.31³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。凝血因子X

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Serine-type肽链内切酶活性
特定的功能: Xa的因素是维生素K-dependent糖蛋白,凝血酶原转化为凝血酶在弗吉尼亚州的存在因素,在凝血钙和磷脂。
基因名字: F10
Uniprot ID: P00742
Uniprot名字: 凝血因子X
分子量: 54731.255哒

引用

Turpie AG):新的口服抗凝剂在心房纤颤。欧元心j . 2008年1月,29 (2):155 - 65。Epub 2007年12月19日。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

Mikkaichi T, Yoshigae Y,杨继金H, Imaoka T,罗泽纳尔V,费舍尔T, Okudaira N,和泉师:Edoxaban运输通过22对药物的处置是一个关键因素。药物金属底座Dispos。2014年4月,42 (4):520 - 8。doi: 10.1124 / dmd.113.054866。Epub 2014年1月23日。(文章]

药物在5月15日创建,2023年3月16日,2015泰/更新05:36

Edoxaban

识别

结构Edoxaban (DB09075)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

转运蛋白

引用