Umeclidinium

识别

总结

Umeclidinium是一种长效毒蕈碱拮抗剂，用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者气流阻塞的长期维持治疗。

品牌名称

Anoro, Anoro Ellipta, Incruse Ellipta, Trelegy Ellipta

通用名称

Umeclidinium

beplay体育安全吗药物库登录号

DB09076

背景

Umeclidinium是一种长效毒蕈碱拮抗剂(LAMA)，用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)症状的维持治疗。它可作为每日一次的吸入单药治疗，或与长效β - 2激动剂维兰特罗作为固定剂量的联合产品。慢性阻塞性肺病是一种进行性阻塞性肺病，其特征是呼吸短促、咳嗽、产生痰液和慢性气流不良，1秒用力呼气量(FEV1)小于80%。umeclidinium通过阻断在肺部气道平滑肌中高度表达的M3毒蕈碱受体，抑制乙酰胆碱的结合，从而通过防止支气管收缩来打开气道。它的使用已被证明提供临床显著的，持续的改善肺功能。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Umeclidinium结构(DB09076)

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关闭

重量

平均:428.595
单一同位素的:428.258405759

化学公式

C₂₉H₃₄没有₂

同义词

• 1 - [2 - (benzyloxy)乙基]4 -(羟基(二苯)甲基]1-azoniabicyclo[2.2.2]辛烷
• Umeclidinium

外部id

• gsk - 573719
• GSK573719
• GSK573719A

药理学

指示

用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者气流阻塞的长期、每日一次的维持治疗。⁸

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 哮喘
• 慢性阻塞性肺病(COPD)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

作用机制

Umeclidinium是一种长效抗胆碱剂，常被称为抗胆碱能药。它与毒蕈碱受体M1到M5亚型具有相似的亲和力。在气道中，它通过抑制平滑肌上的M3受体导致支气管扩张而表现出药理作用。

目标	行动	生物
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M2	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
N毒蕈碱乙酰胆碱受体M5	拮抗剂	人类

吸收

Cmax出现在5 ~ 15 min, 14 d达到稳态浓度，累积量为1.8倍。

配送量

平均分布体积为86 L。

蛋白结合

89％

新陈代谢

体外实验数据显示，umeclidinium主要由细胞色素P450 2D6 (CYP2D6)代谢，是p -糖蛋白(P-gp)转运体的底物。umeclidinium的主要代谢途径是氧化(羟基化，odekyylation)，然后结合(例如，葡萄糖醛酸化)，导致一系列代谢产物的药理活性降低或药理活性尚未确定。代谢产物的全身暴露量很低。

淘汰路线

在静脉注射放射性标记的umeclidinium后，质量平衡显示58%的放射性标记在粪便中，22%在尿液中。

半衰期

每日一次给药后的有效半衰期为11小时。

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

在临床试验中，umeclidinium最常见的不良反应是鼻咽炎、上呼吸道感染、咳嗽和关节痛。心房颤动发生在<1%的患者中，但在使用umeclidinium的患者中比使用安慰剂的患者更常见。抗胆碱能药物如umeclidinium在窄角型青光眼和前列腺增生或膀胱颈梗阻患者中应谨慎使用。吸入药物可引起自相矛盾的支气管痉挛，这可能是致命的。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abatacept	Umeclidinium与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib	阿贝西库与乌美利地宁合用可提高血清浓度。
Abiraterone	与阿比特龙联用可降低Umeclidinium的代谢。
Abrocitinib	Umeclidinium与Abrocitinib合用可提高血药浓度。
醋丁洛尔	与乙酰丁胺醇联用可降低其代谢。
18beplay下载	与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。
Aclidinium	当Umeclidinium与Aclidinium合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adagrasib	Umeclidinium与adag拉西布合用可提高血清浓度。
Adalimumab	Umeclidinium联合阿达木单抗可促进代谢。
腺苷	当腺苷与Umeclidinium合用时，心动过速的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Umeclidinium溴化	7 an603v4jv	869113-09-7	PEJHHXHHNGORMP-UHFFFAOYSA-M

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Incruse Ellipta	粉	62.5微克/次	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2015-04-27	不适用
Incruse Ellipta	粉、计量	55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Incruse Ellipta	气溶胶、粉末	62.5 ug / 1	口服	葛兰素史克公司	2014-04-30	不适用
Incruse Ellipta	粉、计量	55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Incruse Ellipta	粉、计量	55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Rolufta Ellipta		55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克贸易服务公司	2020-12-22	不适用
Rolufta Ellipta		55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克贸易服务公司	2020-12-22	不适用
Rolufta Ellipta		55微克	呼吸(吸入)	葛兰素史克贸易服务公司	2020-12-22	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Anoro	Umeclidinium溴化(55毫克)+Vilanterol trifenatate(22毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro	Umeclidinium溴化(55毫克)+Vilanterol trifenatate(22毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro	Umeclidinium溴化(55毫克)+Vilanterol trifenatate(22毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro Ellipta	Umeclidinium溴化(62.5 ug / 1)+Vilanterol trifenatate(25 ug / 1)	粉	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2014-01-31	不适用
Anoro Ellipta	Umeclidinium溴化(62.5微克/次)+Vilanterol trifenatate(25微克/次)	粉	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2014-03-14	不适用
ANORO ELLIPTA	Umeclidinium溴化(74.2微克)+Vilanterol trifenatate(40微克)	粉	呼吸(吸入)	บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์น(ประเทศไทย)จำกัด	2017-08-11	不适用
Anoro ellipta 62.5 MCG + 25 MCG, 3 × 30打	Umeclidinium溴化(55 mcg)+Vilanterol trifenatate(mcg) 22日	气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Anoro ellipta 62.5 MCG + 25 MCG库拉尼玛hazir吸入tozu, 30打	Umeclidinium溴化(55 mcg)+Vilanterol trifenatate(mcg) 22日	气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Anoro ellipta吸入粉62.5 McG /25 McG	Umeclidinium(62.5微克)+Vilanterol(25微克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克私人有限公司	2015-08-28	不适用
Elebrato Ellipta	Umeclidinium溴化(55 mcg)+Fluticasone糠酸盐(92微克)+Vilanterol trifenatate(mcg) 22日	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克贸易服务公司	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

R03AL08 -维兰特罗、溴化umeclidinium和糠酸氟替卡松

• R03AL -肾上腺素能药物与抗胆碱能药物联合，包括与皮质类固醇的三重联合
• R03a -肾上腺素能药，吸入剂
• R03 -治疗阻塞性呼吸道疾病的药物
• R -呼吸系统

R03AL03 -维兰特罗和溴化umeclidinium

• R03AL -肾上腺素能药物与抗胆碱能药物联合，包括与皮质类固醇的三重联合
• R03a -肾上腺素能药，吸入剂
• R03 -治疗阻塞性呼吸道疾病的药物
• R -呼吸系统

R03BB07 -溴化Umeclidinium

• R03BB -抗胆碱能药
• 其他用于阻塞性气道疾病的药物，吸入剂
• R03 -治疗阻塞性呼吸道疾病的药物
• R -呼吸系统

药物类别

• 肾上腺素能,吸入剂
• 产生心动过速的药物
• 治疗呼吸道疾病的药物
• 抗胆碱能药物
• Antimuscarinics抗痉挛
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450底物
• 阻塞性呼吸道疾病药物
• 毒蕈碱的拮抗剂
• 22基板
• 肺部疾病，慢性阻塞性疾病，药物治疗

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，它由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

二苯基甲烷

直接父

二苯基甲烷

选择父母

Benzylethers/Quinuclidines/Aralkylamines/哌啶/Tetraalkylammonium盐/叔醇/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机盐 /碳氢化合物的衍生品/芳香醇/有机阳离子

再展示3个

基

酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香族杂多环化合物/Azacycle/Benzylether/二烷基醚/二苯基甲烷/醚 /碳氢化合物的衍生物/有机阳离子/有机氮化合物/有机氧化合物/有机盐/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/哌啶/季铵盐/Quinuclidine/叔醇/Tetraalkylammonium盐

显示14个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

GE2T1418SV

化学文摘号

869185-19-3

InChI关键

FVTWTVQXNAJTQP-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H34NO2 c31-29 (26-12-6-2-7-13-26, 27-14-8-3-9-15-27) 28-16-19-30 (20-17-28, 21-18-28) 28-16-19-30 / h1-15 31 h, 16-24H2 / q + 1

国际命名

1 - [2 - (benzyloxy)乙基]4 - (hydroxydiphenylmethyl) 1-azabicyclo octan-1-ium (2.2.2)

微笑

OC (C1 = CC = CC = C1) (C1 = CC = CC = C1) C12CC [N +] (CCOCC3 = CC = CC = C3) (CC1) CC2

参考文献

一般引用

1. 费尔德曼GJ, Edin A:联合使用溴化铵和维兰特罗治疗慢性阻塞性肺疾病:目前的证据和未来的展望。中华呼吸病学杂志;2013年12月7日(6):311-9。doi: 10.1177 / 1753465813499789。Epub 2013 9月3日。［文章］
2. Decramer M, Maltais F, Feldman G, Brooks J, Harris S, Mehta R, Crater G:一种新型长效毒蕈碱拮抗剂umeclidinium在COPD患者中的支气管扩张作用。中国生物医学杂志，2013年1月15日;32(2):393-9。doi: 10.1016 / j.resp.2012.08.022。Epub 2012 9月28日。［文章］
3. tall - singer R, Cahn A, Mehta R, Preece A, Crater G, Kelleher D, Pouliquen IJ:慢性阻塞性肺疾病患者吸入umeclidinium单剂量和重复剂量的初步评估:两项随机研究欧洲药物学杂志，2013年2月15日;701(1-3):40-8。doi: 10.1016 / j.ejphar.2012.12.019。Epub 2012 12月28日。［文章］
4. Trivedi R, Richard N, Mehta R, Church A: Umeclidinium治疗COPD患者:一项随机、安慰剂对照研究。中华呼吸杂志，2014年1月;43(1):72-81。doi: 10.1183/09031936.00033213。Epub 2013 8月15日。［文章］
5. Goyal N, Beerahee M, Kalberg C, Church A, Kilbride S, Mehta R:吸入umeclidinium和vilanterol在慢性阻塞性肺疾病患者中的群体药代动力学。临床药典，2014七月;53(7):637-48。doi: 10.1007 / s40262 - 014 - 0143 - 4。［文章］
6. Scott LJ, Hair P: Umeclidinium/Vilanterol:首次获得全球批准。药物。2014 Mar;74(3):389-95。doi: 10.1007 / s40265 - 014 - 0186 - 8。［文章］
7. Salmon M, Luttmann MA, Foley JJ, Buckley PT, Schmidt DB, Burman M, Webb EF, DeHaas CJ, Kotzer CJ, Barrett VJ, Slack RJ, Sarau HM, Palovich MR, Laine DI, Hay DW, Rumsey WL: GSK573719 (umeclidinium)的药理特性:一种用于治疗肺部疾病的新型、长效、吸收式毒碱胆碱能受体拮抗剂。中国药物学杂志，2013年5月;45(2):260-70。doi: 10.1124 / jpet.112.202051。Epub 2013年2月22日。［文章］
8. FDA批准药品:INCRUSE ELLIPTA (umeclidinium吸入粉)，用于口服吸入[链接］

外部链接

KEGG药物

D10180

PubChem化合物

11519070

PubChem物质

347827824

ChemSpider

9693858

BindingDB

50267614

RxNav

1487514

ChEBI

79041

ChEMBL

CHEMBL1187833

锌

ZINC000034608502

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Umeclidinium_bromide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	3.
4	尚未招聘	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
4	尚未招聘	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)/心脏衰竭	1
4	招聘	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
4	终止	其他	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
4	撤销	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
3.	完成	其他	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
3.	完成	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	23
3.	招聘	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)/非小细胞肺癌(NSCLC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉、计量	呼吸(吸入)	62.5微克
粉	口服;呼吸(吸入)	55微克
平板电脑	口服	62.5毫克
气溶胶、粉末	口服	62.5 ug / 1
粉	呼吸(吸入)	62.5微克/次
粉	呼吸(吸入)	62.5微克/ 1泡
粉、计量	呼吸(吸入)	55微克
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	62.5毫克
粉、计量	呼吸(吸入)	62.5微克
粉	呼吸(吸入)	55微克
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	55微克
粉	呼吸(吸入)
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5873360	是的	1999-02-23	2016-08-23
US7101866	没有	2006-09-05	2021-08-03
US7439393	没有	2008-10-21	2022-09-11
US6759398	没有	2004-07-06	2021-08-03
USRE44874	没有	2014-04-29	2023-03-23
US6537983	没有	2003-03-25	2021-08-03
US8511304	没有	2013-08-20	2027-06-14
US7629335	没有	2009-12-08	2021-08-03
US8161968	没有	2012-04-24	2028-02-05
US8746242	没有	2014-06-10	2030-10-11
US8113199	没有	2012-02-14	2027-10-23
US7776895	没有	2010-08-17	2022-09-11
US8534281	没有	2013-09-17	2029-08-10
US6878698	没有	2005-04-12	2021-08-03
US8309572	没有	2012-11-13	2025-04-27
US8183257	没有	2012-05-22	2025-07-27
US7488827	没有	2009-02-10	2025-04-27
US7498440	没有	2009-03-03	2025-04-27
US8201556	没有	2012-06-19	2029-02-05
US9333310	没有	2016-05-10	2027-10-02
US9750726	没有	2017-09-05	2030-11-29
US9750762	没有	2017-09-05	2030-11-29
US11090294	没有	2021-08-17	2030-11-29

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	1.94 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.88	ALOGPS
logP	0.68	Chemaxon
日志	-7.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.04	Chemaxon
pKa(最强基础)	-3.7	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	29.462	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	141.75米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	50.423.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用

药物创建于2015年5月19日16:00 /更新于2023年2月24日03:03