识别
- 总结
-
IvabradineHCN通道阻断剂被用来减少因心力衰竭恶化而住院治疗的风险在成人患者和稳定的有症状的心力衰竭治疗扩张型心肌病的结果在儿科患者。
- 品牌名称
-
Corlanor、Lancora Procoralan
- 通用名称
- Ivabradine
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB09083
- 背景
-
Ivabradine是一种新型的心率降低药物稳定心绞痛症状管理的胸肌和慢性心脏衰竭症状。Corlanor Ivabradine,品牌名称,于2015年4月FDA批准的用于治疗慢性心脏衰竭患者的射血分数≤35%,在窦性节律与静息心率≥70次每分钟,不是阻滞剂由于禁忌症或已经接受最大剂量β受体阻滞剂。最近添加了一个新的指示从扩张型心肌病治疗有症状的心力衰竭患者在年龄6个月以上标签。Ivabradine行为通过选择性地抑制“有趣”频道在窦房结起搏电流(如果)剂量依赖性的方式,导致较低的心率,从而更多的血液流向心肌。尽管non-dihydropyridine钙通道阻滞剂和β-受体阻滞药也有效降低心率,他们表现出的不良事件由于ionotropic的负面效应。因此,作为ivabradine设计作为一个“纯”心rate-lowering药物选择性地作用于如果渠道,它可以提供一个更有利的副作用由于其低造成严重负面影响的可能性。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:468.594
单一同位素的:468.262422267 - 化学公式
- C27H36N2O5
- 同义词
-
- 3 - (3 - ({[(7)3,4-dimethoxybicyclo 4.2.0 octa-1, 3, 5-trien-7-yl)甲基}(甲基)氨基)丙基]7,8-dimethoxy-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one
- Ivabradin
- Ivabradina
- Ivabradine
- Ivabradinum
- 外部id
-
- 16257年代
药理学
- 指示
-
Ivabradine由FDA表示,减少因心力衰竭恶化而住院治疗的风险在成人患者稳定,慢性心脏衰竭症状与左心室射血分数≤35%,在窦性节律与静息心率≥每分钟70次,在最大耐受剂量的β受体阻滞剂或有禁忌使用β受体阻滞剂。也表示稳定的有症状的心力衰竭治疗扩张型心肌病的儿科患者6个月或更长时间标签。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
有趣的频道(如果)打开在复极化和关闭在去极化,使ivabradine活动依赖于心率或关闭和打开的通道。因此ivabradine展览use-dependence和更多的药物活性更高的心率。Ivabradine展览一个线性剂量依赖性心率降低活动(心搏徐缓的效果),直到30-40mg的最大剂量。在高剂量,浓度ivabradine倾向于高原,降低风险的严重窦性心动过缓。已经表明,ivabradine降低心率的代谢物,导致ivabradine的整体效果。
- 的作用机制
-
Ivabradine降低心率,选择性地抑制如果渠道(搞笑频道)浓度的方式在不影响任何其他心脏离子通道(包括钙和钾)。Ivabradine结合通过输入和附加上一个网站频道孔隙从细胞内和破坏如果离子电流,延长舒张期去极化,降低心率。如果电流位于窦房结和的家都是心脏起搏器的活动。Ivabradine因此降低了起搏器放电率,从而降低心率和减少心肌需氧量。这允许一个改善氧气供应,因此减轻缺血,允许更高的运动能力和减少心绞痛发作。
目标 行动 生物 U钾/钠hyperpolarization-activated循环nucleotide-gated通道2 抑制剂人类 - 吸收
-
建议带上ivabradine食物来减少系统性风险的可变性。政府用1小时缓慢吸收的食物,但增加系统性吸收20 - 30%。Ivabradine的口服生物利用度约为40%。beplayapp
- 的体积分布
-
~ 100 L。
- 蛋白结合
-
与血浆蛋白的70%。
- 新陈代谢
-
Ivabradine广泛代谢由氧化在肠道和肝脏细胞色素P450 3 a4酶。其活性代谢物,N-desmethylated导数,也代谢CYP 3 a4。Ivabradine CYP 3 a4的亲和力较低,这可能影响其他药物的代谢;然而CYP 3 a4的强有力的抑制剂或诱发者可能影响ivabradine的血浆浓度和药效学的影响和流行性流感减毒活疫苗不应。
- 路线的消除
-
代谢物也同样在粪便和尿液排出。
- 半衰期
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2小时。
- 间隙
-
总间隙约为400毫升/分钟;beplayapp肾清除率约70毫升/分钟。beplayappbeplayapp约4%是尿液排泄不变。
- 的不利影响
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提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
Ivabradine可能引起孕妇胎儿毒性当管理。怀孕的大鼠的动物研究显示embryo-fetal毒性和心脏畸形形成的影响。有效避孕的女性在使用ivabradine建议。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互Abametapir 的血清浓度Ivabradine时可以增加与Abametapir相结合。 醋丁洛尔 醋丁洛尔Ivabradine可能增加心搏徐缓的活动。 Acrivastine 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Acrivastine结合Ivabradine时可以增加。 Adagrasib 的血清浓度Ivabradine时可以增加与Adagrasib相结合。 腺苷 Ivabradine可能会增加腺苷的QTc-prolonging活动。 西萝芙木碱 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当西萝芙木碱结合Ivabradine。 Alfentanil Alfentanil Ivabradine可能增加心搏徐缓的活动。 Alfuzosin 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业Alfuzosin结合Ivabradine时可以增加。 阿利马嗪 延长的风险或严重性高职院校学前教育可以增加当阿利马嗪与Ivabradine相结合。 金刚烷胺 延长的风险或严重性高职院校学前教育专业金刚烷胺结合Ivabradine时可以增加。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Ivabradine盐酸盐 TP19837BZK 148849-67-6 HLUKNZUABFFNQS-ZMBIFBSDSA-N Ivabradine草酸 K6SGA5L3AB 1086026-42-7 BOHZBFAHOBOJOS-ZMBIFBSDSA-N - 国际/其他品牌
- Bradia(百)/Ivabid
- 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Corlanor 解决方案 5毫克/ 5毫升 口服 安进公司 2019-04-19 不适用 我们 
Corlanor 平板电脑,涂膜 7.5毫克/ 1 口服 安进公司 2015-04-20 不适用 我们 Corlanor 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2021-12-24 不适用 我们 Corlanor 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 安进公司 2015-04-20 不适用 我们 Corlentor 平板电脑,涂膜 7.5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 
Corlentor 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Corlentor 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Corlentor 平板电脑,涂膜 7.5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Corlentor 平板电脑,涂膜 7.5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Corlentor 平板电脑,涂膜 7.5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 IMPLICOR薄膜衣片25毫克/ 5毫克 Ivabradine盐酸盐(5毫克)+酒石酸美托洛尔(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 SERVIER PTE LTD 2017-10-19 不适用 新加坡 IMPLICOR薄膜衣片25毫克/ 7.5毫克 Ivabradine盐酸盐(7.5毫克)+酒石酸美托洛尔(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 SERVIER PTE LTD 2017-10-19 不适用 新加坡 IMPLICOR薄膜衣片50毫克/ 5毫克 Ivabradine盐酸盐(5毫克)+酒石酸美托洛尔(50毫克) 平板电脑,涂膜 口服 SERVIER PTE LTD 2017-10-19 不适用 新加坡 IMPLICOR薄膜衣片50毫克/ 7.5毫克 Ivabradine盐酸盐(7.5毫克)+酒石酸美托洛尔(50毫克) 平板电脑,涂膜 口服 SERVIER PTE LTD 2017-10-19 不适用 新加坡
类别
- ATC代码
- C01EB17——Ivabradine C07FX05 -美托洛尔和ivabradine C07FX06——卡维地洛和ivabradine
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为benzazepines。这些都是有机化合物含有苯环融合到一个azepine环(不饱和七人杂环和一个氮原子取代一个碳原子)。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzazepines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Benzazepines
- 选择父母
- 苯甲醚/Azepines/Aralkylamines/烷基芳基醚/三级羧酸酰胺/三烷基胺/内酰胺/氨基酸和衍生品/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 显示三个
- 基
- 烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepine/Benzazepine/苯环型的 显示15
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 叔氨基化合物,芳香醚、benzazepine carbobicyclic化合物(CHEBI: 85966)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 3 h48l0lpzq
- 化学文摘号
- 155974-00-8
- InChI关键
- ACRHBAYQBXXRTO-OAQYLSRUSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H36N2O5 c1-28 (17-21-11-20-14-25 (33-4) 26 (34-5) 16 - 22 (20) 21) 8-6-9-29-10-7-18-12-23 (31-2) 24 (32-3) 13 - 19 (18) 15 - 30 / h12-14(29), 16日21 h, 6尺11寸,15日17 h2, 1-5H3 / t21 - m1 / s1
- 国际命名
-
3 - (3 - ({[(7)3,4-dimethoxybicyclo 4.2.0 octa-1, 3, 5-trien-7-yl)甲基}(甲基)氨基)丙基]7,8-dimethoxy-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one
- 微笑
-
COC1 = C (OC) C = C2 (C@@H) (CN (C) CCCN3CCC4 = CC (OC) = C (OC) C = C4CC3 = O) CC2 = C1
引用
- 一般引用
-
- DiFrancesco D:当前起搏器活动有趣的角色。中国保监会研究》2010年2月19日,106 (3):434 - 46。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.208041。(文章]
- Sulfi年代后,蒂米斯广告:Ivabradine——我第一选择窦房结(f)通道抑制剂治疗稳定性心绞痛。Int中国Pract。2006年2月;60 (2):222 - 8。(文章]
- DiFrancesco D, Camm JA:心率降低由特定和选择性(f)电流抑制ivabradine:一个新的心血管疾病治疗的视角。药。2004;64 (16):1757 - 65。(文章]
- Nawarskas JJ,鲍曼BN,安德森JR: Ivabradine:一个独特和有趣的治疗心血管疾病的药物。心功能杂志启2015 Jul-Aug; 23(4): 201 - 11所示。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000070。(文章]
- 罗莎通用,费列罗,Ghione P, Valbusa,布鲁内利C:一个评估ivabradine的药代学和药效学的心力衰竭的治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2014年2月,10 (2):279 - 91。doi: 10.1517 / 17425255.2014.876005。Epub 2013年12月31日。(文章]
- hERG钾通道的抑制ivabradine可能导致QT延长和带条de同构的风险链接]
- FDA批准的药物产品:CORLANOR (ivabradine)口服链接]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07165
- PubChem化合物
- 132999年
- PubChem物质
- 310265010
- ChemSpider
- 117373年
- BindingDB
- 50326992
- 1649480
- ChEBI
- 85966年
- ChEMBL
- CHEMBL471737
- 锌
- ZINC000003805768
- 网页
- PA166123415
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Ivabradine
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 积极不招聘 基础科学 扩张型心肌病,特发性/电气改造/炉故障与减少射血分数(HFrEF)/心室重塑 1 4 完成 基础科学 主动脉血压 1 4 完成 其他 心肌损伤/心肌缺血 1 4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS) 1 4 完成 治疗 Asthma-chronic阻塞性肺疾病重叠综合征 1 4 完成 治疗 心脏衰竭 1 4 完成 治疗 慢性稳定性心绞痛 1 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 1 4 完成 治疗 心脏衰竭 3
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克 平板电脑,涂 口服 7.5毫克 解决方案 口服 5毫克/ 5毫升 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑 口服 7.5毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7879842 是的 2011-02-01 2026-08-22 我们 US7361650 是的 2008-04-22 2026-08-22 我们 US7867996 是的 2011-01-11 2026-08-22 我们 US7361649 是的 2008-04-22 2026-08-22 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0202毫克/毫升 ALOGPS logP 3.17 ALOGPS logP 2.72 Chemaxon 日志 -4.4 ALOGPS pKa最强(基本) 9.37 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体数 6 Chemaxon 氢供体数 0 Chemaxon 极地表面面积 60.472 Chemaxon 可旋转键数 10 Chemaxon 折射性 133.51米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 54.563 Chemaxon 数量的戒指 4 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五个原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用 预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 罗莎通用,费列罗,Ghione P, Valbusa,布鲁内利C:一个评估ivabradine的药代学和药效学的心力衰竭的治疗。专家当今药物金属底座Toxicol。2014年2月,10 (2):279 - 91。doi: 10.1517 / 17425255.2014.876005。Epub 2013年12月31日。(文章]
药物在2015年9月14日15:24 /更新6月03号,2023 08:16