曲美布汀

识别

总结

曲美布汀是一个解痉药剂用于治疗肠易激综合征(IBS)和症状治疗腹部手术后的术后麻痹性肠梗阻。

通用名称

曲美布汀

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB09089

背景

曲美布汀是一个解痉药剂,调节肠道和结肠运动和减轻腹痛antimuscarinic和弱μ阿片受体激动剂的效果。销售治疗肠易激综合征(IBS)和降低胃肠道蠕动障碍,肠易激综合症是最常见的一种多因子的胃肠道疾病²。它是用来恢复正常的肠功能,通常出现在制药混合物作为马来酸曲美布汀盐形式。曲美布汀不是fda批准的药物,但是它可以在加拿大和其他国际几个国家。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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类似的结构

结构曲美布汀(DB09089)

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重量

平均:387.476
单一同位素的:387.204573038

化学公式

C₂₂H_29日没有₅

同义词

• 5-trimethoxybenzoat 2-Dimethylamino-2-phenylbutyl 3、4
• 曲美布汀
• 曲美布汀
• Trimebutino

药理学

指示

表示为症状性治疗肠易激综合征(IBS)和治疗腹部手术后的术后麻痹性肠梗阻。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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相关条件

• 肠易激综合症(IBS)
• 胃肠痉挛
• 术后麻痹性肠梗阻

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

曲美布汀是一个直接作用于平滑肌解痉药剂调节胃蠕动。它显示了一个“双重职能”,刺激或抑制自发收缩之前根据浓度和收缩活动准备。针对离子电导,调节胃肠道蠕动,曲美布汀抑制钙内流和calcium-dependent钾电流浓度的方式²。在低浓度(1-10uM),曲美布汀的静止膜电位去极化而不影响收缩的幅度,这被认为是由外向钾电流的抑制。也显示激活衣架Ca2 +渠道,增加胃排空,小肠和结肠收缩性¹。在更高浓度(100 - 300 -嗯),减少自发收缩幅度和动作电位被认为是由l型钙离子通道和抑制钙内流电流²。曲美布汀介导局部麻醉操作作为一个弱在μ阿片受体激动剂。

的作用机制

在高浓度时,显示了曲美布汀抑制平滑肌细胞的细胞外钙离子涌入进一步通过电压依赖的l型钙离子通道和钙离子从细胞内释放Ca2 +的商店^2,4。曲美布汀建议绑定到的灭活状态与高亲和力钙通道。减少钙流入变弱膜去极化,减少结肠蠕动。它向外还能抑制K +电流响应膜去极化胃肠道平滑肌细胞的静息条件通过抑制延迟整流K +通道和Ca2 + K +通道的依赖,从而引起肌肉收缩^2,6。曲美布汀和μ阿片受体结合δ和κ阿片受体相比有更多的选择性但低于自然亲和配体。其代谢物(N-monodesmethyl-trimebutine或nor-trimebutine),也显示绑定到opoid大脑受体膜和肠肌突触体³。

目标	行动	生物
一个Mu-type阿片受体	受体激动剂	人类
一个压敏电阻器l型钙通道	抑制剂	人类
一个Calcium-activated钾通道	抑制剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	拮抗剂	人类
一个毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	拮抗剂	人类
U压敏电阻器衣架钙通道	激活剂	人类

吸收

游离碱形式或盐形式的曲美布汀口服后迅速吸收,与血浆浓度达到峰值后1小时的摄入³。时间达到峰值后血浆浓度的单剂量口服200毫克曲美布汀是0.80小时⁸。

的体积分布

曲美布汀是最有可能积累在胃和肠道壁的最高浓度。据报道,胎儿转移很低³。

蛋白结合

蛋白质绑定是最少5%的体内和体外血清白蛋白⁸。

新陈代谢

曲美布汀经历广泛肝初步的新陈代谢。Nortrimebutine或N-monodesmethyltrimebutine保留药理作用的主要代谢物在结肠。这种代谢物可以接受第二次去N-didesmethyltrimebutine形式。其他主要尿代谢物(2-amino 2-methylamino或2-dimethylamino-2-phenylbutan-1-ol)可以通过酯键的水解形成desmethylated代谢物或初始的酯键水解曲美布汀顺序去紧随其后⁵。曲美布汀也容易硫酸和/或葡萄糖醛酸结合⁸。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 曲美布汀
  • Nortrimebutine
    • N-didesmethyltrimebutine
  • 2-dimethylamino-2-phenylbutan-1-ol
    • 2-methylamino-2-phenylbutan-1-ol
      • 2-amino-2-phenylbutan-1-ol

路线的消除

肾脏消除主要排泄粪便时也观察到(5 - 12%)。beplayapp大约94%的口服剂量的曲美布汀由肾脏消除各种形式的代谢物³和总额的不到2.4%,摄入药物作为不变家长药物尿液中恢复过来⁸。

半衰期

消除半衰期大约是1小时后单剂量口服2毫克/公斤³,2.77小时后单剂量口服200毫克⁸。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

常见的胃肠道不良反应有口干、犯规味道,腹泻,消化不良,上腹部疼痛,恶心、便秘。一些中枢神经系统的影响,包括嗜睡、疲劳、头晕、热/冷感觉和头痛。在过剂量的情况下,建议洗胃。在小鼠和大鼠口服LD50 > 5000毫克/公斤和2500毫克/公斤的兔子,分别。曲美布汀不是显示产生畸形的报道,诱变或致癌潜力⁸。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	1,2-Benzodiazepine可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)曲美布汀活动。
Abacavir	Abacavir可能减少曲美布汀的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir	曲美布汀的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
阿卡波糖	时可以增加低血糖的风险或严重性曲美布汀结合阿卡波糖。
醋丁洛尔	醋丁洛尔可能会增加曲美布汀的arrhythmogenic活动。
Aceclofenac	血钾过高的风险或严重性Aceclofenac结合曲美布汀时可以增加。
Acemetacin	血钾过高的风险或严重性曲美布汀结合Acemetacin时可以增加。
18beplay下载	对乙酰氨基酚可能会降低曲美布汀的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)曲美布汀活动。
Acetohexamide	时可以增加低血糖的风险或严重性曲美布汀结合Acetohexamide。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 进餐前。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
马来酸曲美布汀	2 a051gm4ym	34140-59-5	FSRLGULMGJGKGI-BTJKTKAUSA-N

国际/其他品牌

Altrip (Spedrog-Caillon,阿根廷)/Anytin (Ahngook、韩国)/生理器官(Ivax,阿根廷)/Bumetin (Galeno)/Butikinon(经营Yakuhin)/Cerekinon(三菱田边制药)/Cineprac (Liferpal、墨西哥)/Colixane (Sanitas,阿根廷)/Colonix (Grupo Farma、厄瓜多尔)/Colperin (Gedeon Richter、罗马尼亚)/Coltrim (Novamed、哥伦比亚)/Colypan (Grupo Farma)/Crobutin(大宇,韩国)/Debretin (Polpharma、波兰)/Debricalm(辉瑞)/Debricol (Galpharma,突尼斯)/Debridat(辉瑞)/Digerent (Polifarma,意大利)/Diway(中国保利制药)/Dolpic福特(laboratorio巴斯德、智利)/丰德丽(或含Farmaceuticos Medipharm、智利)/Eumotil (Baliarda,阿根廷)/Eumotrix (Lafrancol、哥伦比亚)/Eutransil (Baliarda、厄瓜多尔)/Fenatrop (Gador,阿根廷)/Garapepsin (Farmellas企业、希腊)/Gaspat (Indunidas、厄瓜多尔)/恐吓Reg(正在、埃及)/Gismotal (Biofarma、土耳其)/Ircolon (Polfarmex、波兰)/Libertrim(卡诺laboratorio、墨西哥)/Mebucolon (Kyowa Yakuhin,日本)/Mebutit (Sawai制药、日本)/Miopropan (Bernabo,阿根廷)/Neotina (Rossmore制药,阿根廷)/Nepten(体格检查,日本)/Newbutin SR(韩国联合制药、越南)/倪魏傅(Anglikang制药、中国)/Normopax (Eczane,阿根廷)/Plidex (Roemmers,阿根廷)/Polibutin(誓约,西班牙)/Polybutine (Samil、韩国)/Procinet NF (Eurofarma,阿根廷)/Puridat堡(Bilim、土耳其)/瑞剑(赌注生物制药、中国)/Sakion (Harasawa制药、日本)/双迪(常玉原籍制药、中国)/Spabutine (Hanmi、韩国)/Supeslone(高雅Isei日本)/Tarabutine (Kukje、韩国)/Tefmetin(小林Kako,日本)/Tempolib (Medix、墨西哥)/Tidomel (laboratorio Euromed智利、智利)/Timotor(广场、孟加拉)/Transacalm(制药开发署、法国)/Trebutel (laboratorio Andromaco、智利)/Tribudat (Santa-Farma、土耳其;σ,埃及)/Tributin (Incobra、哥伦比亚)/Tributina (Lafedar,阿根廷)/Tribux (Biofarm)/削减(Laboratorio Saval、智利)/Trimebutina (Anglopharma)/Trimedat(生活制药,黎巴嫩)/Trimedine (Opalia,突尼斯)/Trimotil (Incepta、孟加拉)/Trimspa(麦克劳德,印度)/(VeM Kyorin Rimedio,日本)/盛元李伟(彩排拥有一系列医学、中国)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Modulon	平板电脑	200毫克	口服	Aptalis制药加拿大城市	1991-12-31	2019-01-28
Modulon Inj 50毫克/ 5毫升	液体	10毫克/ 1毫升	肌内;静脉注射	Axcan制药	1983-12-31	2000-01-07
Modulon标签100毫克	平板电脑	100毫克	口服	Axcan制药	1983-12-31	2002-08-19
曲美布汀	平板电脑	100毫克	口服	Aa制药有限公司	2002-10-21	不适用
曲美布汀	平板电脑	200毫克	口服	Aa制药有限公司	2002-10-21	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
ALTEGAM®TABLETAS RECUBIERTAS	马来酸曲美布汀(200毫克)+二甲基硅油(120毫克)	平板电脑,涂	口服	CLARIPACK S.A.	2018-05-16	不适用
EUMOTRIX®+	曲美布汀(200毫克)+二甲基硅油(230.77毫克)	平板电脑,咀嚼片	口服	LABORATORIO弗兰克接受——LAFRANCOL S.A.S.	2009-06-17	不适用
LIBERTRIM他们COMPRIMIDOS	马来酸曲美布汀(200毫克)+二甲基硅油(75毫克)	平板电脑,涂	口服	AULEN制药有限公司	2009-12-10	2020-07-01
MUVETT年代	马来酸曲美布汀(200毫克)+二甲基硅油(120毫克)	平板电脑,涂	口服	PROCAPS S.A.	2006-11-10	2020-09-04
PROCTOLOG直肠KREM 30 G	曲美布汀(5.8克/ 100克)+鲁斯可皂甙元(0.5克/ 100克)	奶油	直肠	PFİZERİLACLARIŞTİ。	2020-08-14	2022-04-11
PROCTOLOG SUPOZITUAR, 10 ADET	曲美布汀(120毫克)+鲁斯可皂甙元(10毫克)	栓剂	直肠	PFİZERİLACLARIŞTİ。	2020-08-14	2022-04-11
PROCTOLOG栓剂	曲美布汀(120毫克)+鲁斯可皂甙元(10毫克)	栓剂	直肠	辉瑞私人有限公司	1989-06-03	不适用
RECBUTIN % 5.8 + % 0.5 REKTAL KREM 30 G	曲美布汀(58毫克)+鲁斯可皂甙元(5毫克)	奶油	直肠	ABDİİBRAHİMİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用
RECBUTIN 120毫克/ 10毫克SUPOZITUVAR 10 ADET	曲美布汀(120毫克)+鲁斯可皂甙元(10毫克)	栓剂	直肠	ABDİİBRAHİMİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

A03AA05 -曲美布汀

• A03AA——合成抗胆碱能类、酯类和叔氨基
• A03A——药物对胃肠功能紊乱
• A03——药物对胃肠功能紊乱
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 酸,碳环
• 代理引起血钾过高
• 代理生产心动过速
• 消化道和新陈代谢
• 抗心律失常的药物
• 抗胆碱能药物
• Antimuscarinics抗痉挛
• 自主代理
• 苯衍生物
• 安息香酸盐
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 药物对胃肠功能紊乱
• 药物主要是肾排泄
• 胃肠道代理
• 羟基酸
• Hydroxybenzoate醚
• Hydroxybenzoates
• 毒蕈碱的拮抗剂
• Parasympatholytics
• 周围神经系统代理
• 酚类
• 苯基醚
• 潜在QTc-Prolonging代理
• Prokinetic代理
• QTc延长代理
• 合成抗胆碱能类、酯类和叔氨基

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的类称为没食子酸和衍生品。这些化合物包含一个3、4、5-trihydroxybenzoic酸一半。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生品

子课

安息香酸和衍生品

直接父

没食子酸和衍生品

选择父母

M-methoxybenzoic酸和衍生品/P-methoxybenzoic酸和衍生品/苯甲酸酯类/丙苯/茴香醚/苯甲酰衍生物/苯甲醚/含苯氧基的化合物/烷基芳基醚/Aralkylamines /三烷基胺/羧酸酯类/氨基酸和衍生品/一元羧酸和衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

显示7多

基

烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生品/苯甲醚/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸衍生物/羧酸酯 /醚/没食子酸或衍生品/碳氢化合物的衍生物/M-methoxybenzoic酸或衍生品/茴香醚/元羧酸酸或衍生品/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/P-methoxybenzoic酸或衍生品/酚醚/含苯氧基的化合物/丙苯/三级脂肪胺/叔胺

显示18个更多

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

QZ1OJ92E5R

化学文摘号

39133-31-8

InChI关键

LORDFXWUHHSAQU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H29NO5 c1-7-22(23(2) 3, 17-11-9-8-10-12-17) 15-28-21(24) 15-28-21(前场篮板)20 (27-6)19 (14 - 16)26-5 / h8-14H, 7日15 h2, 1-6H3

国际命名

2 -(二甲胺基)2-phenylbutyl 3, 4, 5-trimethoxybenzoate

微笑

CCC (COC (= O) C1 = CC (OC) = C (OC) C (OC) = C1) (N (C) C) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

1. Radulovic M,阿南德•P Korsten马,龚B:针对离子通道:治疗胃肠蠕动障碍的重要影响脊髓损伤患者。J Neurogastroenterol Motil。2015年10月1日,21 (4):494 - 502。doi: 10.5056 / jnm15061。(文章]
2. 李HT,金奉:曲美布汀调制器的肠胃蠕动。拱制药研究》2011年6月,34 (6):861 - 4。doi: 10.1007 / s12272 - 011 - 0600 - 7。(文章]
3. Delvaux M,温盖特D:曲美布汀:作用机理,对胃肠功能和临床结果的影响。J Int实用医学杂志1997;9月- 10月25 (5):225 - 46。(文章]
4. 长崎M,小森,大桥H:曲美布汀对voltage-activated钙电流的影响兔回肠平滑肌细胞。Br J杂志。1993年9月,110 (1):399 - 403。(文章]
5. 三浦Y,千岛国、Takeyama:研究曲美布汀的代谢途径,同时政府曲美布汀及其deuterium-labeled代谢物。药物金属底座Dispos。1989 Jul-Aug; 17 (4): 455 - 62。(文章]
6. 谭W,张H,罗HS,夏H:马来酸曲美布汀对结肠运动的影响通过Ca(2) +激活K +通道和l型钙(2)+渠道。拱制药研究》2011年6月,34 (6):979 - 85。doi: 10.1007 / s12272 - 011 - 0615 - 0。Epub 2011 7月2。(文章]
7. 长崎M,小森,玉城丹尼H, H大桥:曲美布汀对K +电流的影响兔回肠平滑肌细胞。欧元J杂志。1993年4月28日,235 (2):197 - 203。(文章]
8. AA制药有限公司:曲美布汀产品专著(链接]

外部链接

PubChem化合物

5573年

PubChem物质

310265016

ChemSpider

5372年

BindingDB

83417年

RxNav

10819年

ChEBI

94458年

ChEMBL

CHEMBL190044

维基百科

曲美布汀

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	幽门螺杆菌感染	1
4	完成	治疗	肠易激综合症(IBS)	1
4	未知的状态	治疗	耐火材料反流性食管炎	1
3	未知的状态	预防	恶心/呕吐	1
2	完成	预防	癌症/结肠疾病/疼痛	1
2、3	完成	治疗	肠易激综合症(IBS)	1
1	完成	治疗	癌症/结肠疾病/疼痛	1
1	完成	治疗	前列腺癌	1
1、2	未知的状态	治疗	前列腺癌	1
不可用	暂停	治疗	痔核	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
胶囊
颗粒,悬浮	口服	72毫克/ 15毫升
注入,解决方案	静脉注射
栓剂
平板电脑	口服
颗粒,悬浮	口服	24毫克/ 5毫升
悬架	口服	250毫升
悬架	口服	0.787克/ 100克
解决方案	肌肉内的	50毫克
平板电脑	口服	100毫克
胶囊	口服
平板电脑,涂膜	口服	300毫克
平板电脑	口服	300毫克
平板电脑,咀嚼片	口服
平板电脑,涂	口服	200毫克
粉,对悬架	口服
平板电脑	口服
粉,对悬架	口服	1.334克
颗粒
液体	肌内;静脉注射	10毫克/ 1毫升
胶囊,涂	口服	200毫克
粉,对悬架	口服	300毫克
平板电脑,涂	口服
平板电脑,延长释放	口服	300毫克
粉,对悬架	口服	1.333克
奶油	直肠
栓剂	直肠
栓剂	直肠	10毫克
平板电脑	口服	200毫克
颗粒,悬浮	口服	4.8毫克/毫升
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
颗粒,悬浮	口服
解决方案	肌内;静脉注射	50毫克
悬架	口服	1.33克
平板电脑,涂	口服	300毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	78 - 82	产品专著
水溶度	不溶性	产品专著

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.019毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.94	ALOGPS
logP	4.11	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.48	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	57.232	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	108.94米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	42.433	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0005 - 0923000000 - c0a19149d59650fa4cd7
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0005 - 0913000000 - 86 - faf1281b06b2dec84c

药物在2015年9月15日21:18 /更新在05年1月,2023 06:33